Akridilol

Akridilol – _{α1-adrenoblokator}, _{β1 - β2-adrenoblokator} con organoprotektornym y antiproliferativnym por la acción.

La forma de la salida y la composición

La forma medicinal – la pastilla: de blanco hasta es blanco-kremovatogo los colores, es posible fácil mramornost del color de la superficie; 6,25 mg: ploskotsilindricheskie, con riskoy y faskoy; 12,5 mg: cuadrado con las esquinas redondeadas, convexo de dos partes, con la grabadura «АЛ1» a una parte y la entalladura cruciforme en otra; 25 mg: oval, convexo de dos partes, con la grabadura «АЛ2» a una parte y la entalladura parcial a las dos partes (por 10 piezas en blisterah, en el paquete de cartón 3 blistera).

En 1 pastilla contiene:

• La sustancia activa: karvedilol – 6,25 mg; 12,5 mg o 25 mg;
• Las sustancias auxiliares: karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat, ludipress LTSE (la lactosa el monohidrato y povidon).

Las indicaciones

• Essentsialnaya la hipertensión arterial (en calidad del monopreparado o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios, por ejemplo, los diuréticos o los bloqueadores de los canales lentos cálcicos);
• La enfermedad Ishemichesky del corazón (IBS), incluso con bezbolevoy por la isquemia del miocardo y la estenocardia inestable;
• Estable, sintomático, moderado y pesado crónico cordial por la insuficiencia (II-IV de las clases funcionales en concordancia con la clasificación de la asociación Neoyorquina de los cardiólogos NYHA), incluso ishemicheskogo geneza (en la combinación con los diuréticos y los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, en caso necesario - al mismo tiempo con cordial glikozidami).

Las contraindicaciones

Absoluto:

• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (incluido sinoatrialnaya el bloqueo);
• La bradicardia expresada (la frecuencia de las reducciones cordiales menos de 50 pulsaciones por minuto);
• La hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe la presión arterial menos de 85 mm hg);
• Atrioventrikulyarnaya (AV) el bloqueo de II y III grado (excepto los enfermos con el conductor artificial del ritmo);
• El choque kardiogennyy;
• La insuficiencia cardíaca aguda y crónica en la fase de la descompensación exigente la introducción intravenosa inotropnyh los medios;
• Bronhospazmy y la asma bronquial en la anamnesia;
• Es clínica la infracción significativa de la función del hígado;
• El carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya, el déficit de la lactasa;
• La edad hasta 18 años (en relación a la ausencia de los datos sobre la eficiencia y la seguridad de la aplicación de Akridilola);
• El embarazo (a excepción de los casos de la necesidad vital);
• La lactación (o es necesario interrumpir la alimentación);
• La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado.

Relativo:

• Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, incluido bronhospastichesky el síndrome;
• El AV-bloqueo de I grado;
• La hipoglicemia;
• Miasteniya;
• Tireotoksikoz;
• La diabetes;
• Las enfermedades okklyuzionnye de los vasos periféricos;
• La estenocardia de Printsmetala;
• La depresión;
• La insuficiencia renal;
• Feohromotsitoma o la sospecha a su presencia;
• Las intervenciones extensas quirúrgicas, la anestesia general;
• La psoriasis.

El modo de la aplicación y la dosificación

Akridilol debe aceptar dentro, independientemente de las recepciones de la comida, tomando con cantidad suficiente del líquido.

El régimen recomendado dozirovaniya, si no hay otros destinos:

• La hipertensión essentsialnaya: el tratamiento comienzan de la dosis diaria de 12,5 mg, después 2 días suben la dosis hasta 25 mg en 1 recepción. Si la expresividad del efecto no basta, la dosis continúan aumentar con los intervalos mínimos de 2 semanas hasta 50 mg máximos admisibles en 1 o 2 recepción;
• La enfermedad Ishemichesky del corazón: la dosis inicial compone por 12,5 mg de 2 veces en los día, después 2 días la dosis suben hasta 25 mg de 2 veces en el día. Si surge la necesidad, la dosis continúan aumentar con los intervalos no menos 2 semanas hasta 100 mg máximamente admisibles en 2 recepciones;
• La insuficiencia cardíaca crónica: la dosis recogen individualmente; la dosis inicial recomendada compone por 3,125 mg (l de la pastilla de 6,25 mg) 2 veces en el día a lo largo de 2 semanas. Más, a condición de bueno perenosimosti del preparado, la dosis suben primero hasta 6,25 mg de 2 veces en el día, después – hasta 12,5 mg de 2 veces en el día, luego – hasta 25 mg de 2 veces en el día. La dosis aumentan con los intervalos mínimos de 2 semanas hasta máximo, que se transporta bien por el paciente.

Las dosis superiores recomendadas: para los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada crónica (HSN), también para los enfermos con fácil moderado HSN y la masa del cuerpo menos de 85 kg – por 25 mg de 2 veces en el día; para los pacientes con fácil y moderado HSN, pero con la masa del cuerpo más de 85 mg – por 50 mg de 2 veces en el día.

A los pacientes, que reciben los diuréticos, cordial glikozidy o los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF), es necesario corregir sus dosis antes del comienzo de la recepción de Akridilola.

El aumento de la dosis karvedilola debe ser pasado con la precaución. En vísperas el médico examina al paciente para revelar el aumento posible de los síntomas vazodilatatsii o HSN. En caso de la demora en el organismo del líquido o el aumento de los síntomas HSN es necesario reducir la dosis de los diuréticos, puede ser necesario a veces el descenso de la dosis de Akridilola o su anulación temporal.

Consigue eliminar los síntomas vazodilatatsii habitualmente gracias a la reducción de la dosis del diurético. Si los indicios se conservan, es necesario bajar la dosis del inhibidor APF (si su paciente acepta) y después, en caso necesario – la dosis de Akridilola. En estos casos no debe aumentar la dosis karvedilola hasta que se disminuya la expresividad de los síntomas de la hipotensión arterial o HSN.

En caso de necesidad interrumpir el tratamiento más de para 1 semana, recomenzar la recepción del preparado debe de la dosis menor, poco a poco aumentándola en concordancia con las recomendaciones descritas más arriba. Si la terapia era interrumpida más de para 2 semanas, recomenzar la recepción es necesario de la dosis 3,125 g 2 veces en el día, poco a poco subiendo la dosis, siguiendo las recomendaciones básicas.

Los efectos secundarios

Las reacciones indeseables notadas a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica:

• Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo (más de 10 % de los casos) – el dolor de cabeza y el vértigo (surgen más a menudo a principios del tratamiento, habitualmente fácil), la depresión, la fatiga excesiva, la astenia;
• Por parte del sistema cardiovascular: a menudo (1-10 % de los casos) – el descenso expresado de la presión arterial, posturalnaya la hipotensión, la bradicardia, los hinchazones (incluso los cuerpos, que dependen de las regulaciones, periférico y generalizovannye los hinchazones, la demora del líquido, los hinchazones del perineo, gipervolemiya, los hinchazones de las extremidades inferiores); infrecuentemente (0,1-1 % de los casos) – el AV-bloqueo y la insuficiencia cardíaca durante el aumento de la dosis, sinkopalnye (incluyendo presinkopalnye) los estados;
• Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente (0,01-0,1 % de los casos) – trombotsitopeniya; muy raramente (menos de 0,01 % de los casos) – la leucopenia;
• Por parte del tracto intestinal: a menudo – la diarrea, la náusea, el vómito;
• Por parte del cambio de las sustancias: a menudo – la hipercolesteremia, el aumento de la masa del cuerpo; a los pacientes con la diabetes – la infracción glikemicheskogo del control, la hipoglicemia o la hiperglicemia;
• Otros: a menudo – la infracción de la vista; raramente a los enfermos con difuso vaskulitom y/o la infracción funcional de los riñones – la insuficiencia renal, la infracción de la función de los riñones.

Las reacciones indeseables, que surgían a los pacientes con la hipertensión arterial e IBS:

• Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, la debilidad general, el vértigo (surgen más a menudo a principios del tratamiento, habitualmente fácil); infrecuentemente – la infracción del sueño, la labilidad del humor, parestezii;
• Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – posturalnaya la hipotensión, la bradicardia; infrecuentemente – sinkopalnye los estados (especialmente a principios de la terapia), la estenocardia (el dolor en el tórax), los hinchazones periféricos, el AV-bloqueo, la infracción de la circulación de la sangre periférica (el descenso de temperatura de las extremidades, el síndrome de Reyno, la agudización del síndrome de la cojera que se alterna), el empeoramiento o el desarrollo de los síntomas de la insuficiencia cardíaca;
• Por parte del sistema respiratorio: a menudo a los enfermos predispuestos – el ahoguío, bronhospazm; raramente – zalozhennost de la nariz;
• Por parte del tracto intestinal: a menudo – los desajustes dispépticos (incluso la diarrea, el dolor en el vientre, la náusea); infrecuentemente – el vómito, la cerradura;
• Por parte de las epidermis: infrecuentemente – el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, la dermatitis;
• Los índices de laboratorio: muy raramente – la leucopenia, trombotsitopeniya, el aumento de la actividad de hígado transaminaz;
• Otros: a menudo – la reducción de la secreción lacrimal, la irritación de los ojo, el dolor en las extremidades; infrecuentemente – la infracción de la vista, el descenso de la potencia; raramente – la sequedad en la boca, la infracción de la evacuación urinaria; muy raramente – grippopodobnyy el síndrome, el estornudo, la agudización de la psoriasis, las reacciones alérgicas.

Las instrucciones especiales

A HSN Akridilol debe usar con la precaución en la combinación con cordial glikozidami, ya que probablemente demora excesiva atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Con la precaución especial es necesario recoger la dosis del preparado a los pacientes con las infracciones acompañantes de la función de los riñones.

Por el enfermo con crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil, que no reciben de inhalación o peroralnye los medios antiasmáticos, se puede fijar Akridilol solamente cuando las ventajas de su aplicación superan los riesgos posibles. A principios del tratamiento y con cada aumento de la dosis los pacientes deben encontrarse bajo la observación escrupulosa. En caso de la aparición de los indicios iniciales bronhospazma debe bajar la dosis karvedilola.

A los enfermos con la diabetes el preparado puede debilitar y hasta enmascarar los síntomas de la hipoglicemia, especialmente la taquicardia. A los pacientes con la diabetes y HSN es posible la infracción glikemicheskogo del control.

Akridilol, tanto como otro β-adrenoblokatory, pueden ser reducidos por la expresividad de los síntomas tireotoksikoza.

Debe observar la precaución especial durante la realización de la intervención quirúrgica bajo la anestesia general, ya que es posible summatsiya de los efectos negativos karvedilola y los medios de la anestesia general. El paciente debe advertir obligatoriamente al médico-anestesiólogo de la terapia que precede por Akridilolom.

En el caso urezheniya las frecuencias de las reducciones cordiales son más pequeñas que 55 pulsaciones por minuto debe bajar la dosis del preparado.

A los pacientes, que al mismo tiempo con Akridilolom reciben los bloqueadores de los canales lentos cálcicos (por ejemplo, diltiazem o el verapamilo) u otros antiaritmicheskie los medios, es necesario periódicamente monitorirovat el electrocardiograma y la presión arterial.

Antes del comienzo de la aplicación del preparado al enfermo feohromotsitomoy debe fijar α-adrenoblokator.

A los pacientes, que usan las lentillas, es necesario recordar que el medio medicinal puede contribuir a la reducción de la cantidad del líquido lagrimal.

Akridilol no debe anular bruscamente. Es necesario cesar la terapia poco a poco, bajando la dosis una vez a la semana, especialmente a los pacientes con IBS.

Durante el tratamiento se prohíbe emplear el alcohol, debe observar la precaución a la conducción de un automóvil y la ejecución de los trabajos potencialmente peligrosos exigentes la velocidad subida la reacción y una alta concentración la atención.

La interacción medicinal

• Digoksin: sube su concentración aproximadamente a 15 %, es posible la demora atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad;
• Amiodaron, diltiazem, el verapamilo y otros antiaritmicheskie los medios: puede crecer el riesgo de la infracción de la AV-conductibilidad;
• TSiklosporin, recibido peroralno: sube su concentración;
• Rifampitsin: bajan las concentraciones de plasma karvedilola y se disminuye en consecuencia, de ello antigipertenzivnoe la acción;
• Amiodaron: hay un riesgo del reforzamiento β-adrenoblokiruyuschego las acciones;
• Fluoksetin: sube el coeficiente medio de la concentración sumaria karvedilola a 77 %, sin embargo las consecuencias significativas clínicas no eran notado;
• La insulina, peroralnye gipoglikemicheskie los medios: se refuerza de ellos gipoglikemicheskoe la acción, pueden debilitarse o enmascararse los síntomas de la hipoglicemia, especialmente la taquicardia (es necesario regularmente controlar el contenido de la glucosa en la sangre);
• Los preparados que bajan el contenido kateholaminov (por ejemplo, los inhibidores monoaminoksidazy, rezerpin): crece el riesgo del desarrollo de la bradicardia expresada y/o la hipotensión arterial;
• Klonidin: son elevados a una potencia antigipertenzivnyy y bradikardichesky los efectos;
• Los bloqueadores de los canales lentos cálcicos: se notan los casos separados de las infracciones de la conductibilidad (raramente – con las infracciones de los índices de la hemodinámica);
• Los medios antigipertenzivnye: pueden reforzarse sus efectos, incluso colateral;
• Los medios para la anestesia general: hay un riesgo sinergichnogo negativo inotropnogo las acciones (es necesario escrupulosamente observar los índices básicos de la actividad vital);
• nesteroidnye los preparados antiinflamatorios: pueden subir la presión arterial y reducir el control de la presión arterial;
• Bronhodilatatory (los agonistas β-adrenoretseptorov): baja de ellos bronholitiruyuschy el efecto.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °C en el lugar, seco y protegido de luz inaccesible para los niños.

El plazo de la validez – 3 años.