Aktilize

Aktilize – trombolitik, rekombinantnyy humano por de tela el activador plazminogena; la glicoproteína que activa directamente la transformación plazminogena en plazmin.

La forma de la salida y la composición

La forma medicinal – liofilizat para la preparación de la solución para infuzy: la masa blanca o amarilla pálida (por 50 mg liofilizata y 50 ml del disolvente en los frascos del cristal incoloro, en la caja de cartón 1 frasco con liofilizatom en el juego con 1 frasco del disolvente).

En 1 frasco de Aktilize contiene:

• La sustancia activa: alteplaza – 50 mg (en 1 ml de la solución preparada de 1 mg);
• Los componentes auxiliares: L-arginin, polisorbat 80, el ácido fosfórico, la gentamicina (las huellas residuales después del proceso de la producción).

El disolvente: el agua para las inyecciones – 50 ml.

Las indicaciones

La aplicación de Aktilize es mostrada en la composición tromboliticheskoy a la terapia de las enfermedades/estados siguientes:

• El infarto agudo del miocardo;
• Macizo tromboemboliya de la arteria neumónica, que se acompaña de la hemodinámica inestable;
• El período agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral.

Las contraindicaciones

• El período del embarazo y la alimentación de pecho;
• La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado.

Las contraindicaciones para los enfermos con el riesgo subido del desarrollo de las hemorragias:

• La diatesis hemorrágica;
• La hemorragia extensa, incluso durante 6 meses anteriores;
• El aneurismo, los neoplasmas y otras patologías del sistema nervioso central en la anamnesia, incluso la operación quirúrgica sobre de cabeza o la médula espinal;
• La sospecha a la hemorragia cerebral hemorrágica;
• Intracraneal (incluyendo subarahnoidalnoe) la hemorragia, incluso en la anamnesia;
• La hipertensión pesada incontrolable arterial;
• La terapia simultánea varfarinom y otros peroralnymi por los anticoagulantes;
• La lesión grave, la intervención extensa quirúrgica durante diez días anteriores, incluso cualquier lesión recibida en el fondo del infarto que se desarrolla del miocardo;
• La punción de los vasos sanguíneos incompresibles (incluso subclavio o la vena yugular) hecho recientemente;
• Traumático o largo (más de 2 minutos) la resucitación cardiopulmonar;
• La lesión craneal-cerebral llevada recientemente;
• El parto durante 10 días que preceden;
• Las patologías expresadas del hígado, tales como la cirrosis del hígado, la insuficiencia de hígado, la hepatitis activa, la hipertensión portal (incluso con la várice varicosa del esófago);
• La pancreatitis aguda;
• La pericarditis, la endocarditis bacterial;
• La úlcera del estómago y el duodeno, diagnosticado durante los últimos 3 meses;
• Los neoplasmas con el riesgo de la hemorragia;
• Los defectos del desarrollo de las venas y las arterias, el aneurismo arterial.

Las contraindicaciones adicionales para la aplicación de Aktilize al infarto agudo del miocardo y embolii de la arteria neumónica:

• La hemorragia cerebral hemorrágica o la hemorragia cerebral del desconocido geneza en la anamnesia;
• Tranzitornye ishemicheskie los ataques o ishemichesky la hemorragia cerebral durante los últimos 6 meses (no incluso las primeras 4,5 horas corriente agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral).

Excepto las contraindicaciones arriba indicadas, a agudo ishemicheskom la hemorragia cerebral de Aktilize no es posible aplicar en los casos siguientes:

• La expresividad débil de los síntomas agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral al comienzo infuzii o el mejoramiento rápido del estado del enfermo;
• La ausencia de los datos exactos sobre el tiempo del comienzo de la enfermedad, el período más de 4,5 horas del momento de los primeros síntomas ishemicheskogo de la hemorragia cerebral antes de comenzar infuzii;
• Pesado, es clínico el curso confirmado de la hemorragia cerebral, por ejemplo, si el índice por la escala NIHSS (la escala del peso de la hemorragia cerebral del instituto nacional de la salud) es más grande 25, o son recibidos los resultados correspondientes de la tomografía axial computarizada o la resonancia nuclear magnética;
• La herida de la cabeza seria o la hemorragia cerebral llevada durante tres meses anteriores;
• Los calambres a principios de la hemorragia cerebral;
• La aparición de la hemorragia cerebral anterior a la diabetes;
• La recepción de la heparina durante 48 horas hasta los primeros síntomas de la hemorragia cerebral, a subido activado parcial tromboplastinovom del tiempo (ACHTV) en el momento actual el tiempo;
• La cantidad trombotsitov menos 100 000 en mkl;
• La presión (INFIERNO) Sistolichesky arterial es más alta 185 mm hg o diastólico el INFIERNO es más alto 110 mm hg, o a la necesidad del uso intenso gipotenzivnoy de la terapia (v/v la introducción de los medios medicinales) para el descenso de la presión hasta estas fronteras;
• La concentración de la glucosa en la sangre más abajo 3 o es más alta 20 mmol/l.

Con la precaución, solamente en razon de la valoración previa del grado de la utilidad supuesta de la terapia y el riesgo de la hemorragia, debe fijar Aktilize el enfermo después de la intervención reciente insignificante por la aguja a la biopsia o la punción de los grandes vasos, el masaje del corazón a la resucitación cumplida intramuscular (v/m) de la inyección; a cualesquiera enfermedades (las contraindicaciones, no indicadas en la lista,), vinculado al riesgo subido de la hemorragia; en caso de la recepción simultánea peroralnyh de los anticoagulantes la aplicación del preparado es mostrada solamente si antikoagulyantnaya la actividad según las investigaciones de laboratorio no es es clínico significativo.

Al infarto agudo del miocardo y agudo embolii la arteria neumónica debe observar complementariamente la precaución al tratamiento de los enfermos con sistolicheskim el INFIERNO más arriba 160 mm hg y los pacientes de la edad avanzada, ya que a ellos el riesgo de la hemorragia intracraneal puede subir.

Puesto que la probabilidad del efecto positivo clínico de la terapia dada a los enfermos de la edad avanzada bastante alto, a pesar de los efectos secundarios indicados negativos, es necesaria escrupulosamente confrontar la utilidad supuesta y el riesgo.

A agudo ishemicheskom la hemorragia cerebral la aplicación de Aktilize se acompaña de la amenaza subida de la hemorragia intracraneal, ya que principalmente pasa en nekroticheskuyu la esfera. En relación a esto es necesario complementariamente tomar en consideración la presencia de los pacientes de los rasgos siguientes:

• Las patologías vinculadas a un alto riesgo de la hemorragia;
• El aneurismo insignificante sin síntomas de los vasos cerebrales;
• La demora del comienzo de la terapia;
• La terapia que precede por el ácido acetilsalicílico u otros antiagregantnymi por las sustancias/preparados suben el riesgo de la hemorragia intracerebral, especialmente a unos plazos más avanzados del comienzo del tratamiento (la dosis alteplazy debe componer no más 0,9 mg a 1 kg del peso del enfermo en el día);
• La edad senil más de 80 años, sube el riesgo de la hemorragia cerebral y baja la utilidad general de la terapia.

No es posible comenzar el tratamiento alteplazoy después 4,5 horas del momento de la aparición de los síntomas de la enfermedad, ya que esto conduce al descenso del efecto positivo, el aumento de la mortalidad en el fondo de la terapia preliminar por el ácido acetilsalicílico y el riesgo de la hemorragia.

El modo de la aplicación y la dosificación

Liofilizat es destinado a la preparación de la solución para infuzy por medio de la disolución del contenido de 1 frasco (50 mg) del preparado en 1 frasco (50 ml) del disolvente.  

¡Mezclar antes de la disolución completa debe cuidado! evitando una fuerte agitación para no permitir la formación de la espuma. El líquido debe tener la estructura transparente incolora del color amarillo pálido sin partículas cualesquiera.

Para el cultivo adicional es posible usar 0,9 % la solución del sodio del cloruro.

La concentración mínima alteplazy en la solución para infuzy debe componer 0,2 mg/ml.

No es posible la solución originariamente recibida en lo sucesivo criar por la solución para infuzy en base a los hidratos de carbono o el agua para las inyecciones, también mezclar con otros medios medicinales en el sistema para v/v las introducciones.

Debe comenzar la aplicación de Aktilize durante el surgimiento de los primeros síntomas de la enfermedad.

El régimen recomendado dozirovaniya:

• El infarto del miocardo, al tratamiento comenzado durante 6 horas después del desarrollo de los síntomas: el régimen acelerado de la terapia – v/v struyno en la dosis de 15 mg, luego infuziya durante 30 minutos en la dosis de 50 mg, en 60 minutos siguientes – 35 mg, la dosis general máxima de 100 mg. Por el enfermo con el peso hasta 65 kg: v/v struyno – 15 mg, luego v/v kapelno – calculando por 0,75 mg a 1 kg del peso del cuerpo (no más 50 mg) durante 30 minutos, en 60 minutos siguientes al enfermo introducen la dosis por 0,5 mg a 1 kg (no más 35 mg);
• El infarto del miocardo, al comienzo del tratamiento en el período entre 6 y 12 horas del momento del desarrollo de los síntomas: el régimen treshorario dozirovaniya – v/v struyno 10 mg, luego v/v kapelno 50 mg durante 60 minutos, más por 10 mg en cada 30 minutos siguientes antes del logro de la dosis máxima sumaria de 100 mg. Para los enfermos con el peso hasta 65 kg la dosis es fijada calculando por 1,5 mg a 1 kg del peso del enfermo;
• Tromboemboliya de la arteria neumónica: primero durante 1-2 minutos v/v struyno – 10 mg, luego v/v kapelno durante 120 minutos – 90 mg, la dosis sumaria de 100 mg. Con el peso del enfermo hasta 65 kg – no más 1,5 mg a 1 kg;
• El período agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral (durante las primeras 4,5 horas, comenzar el tratamiento es necesario lo más rápidamente posible después de la aparición de los primeros síntomas): calculando por 0,9 mg a 1 kg del peso enfermo (no más 90 mg), de que 10 % – v/v struyno, luego introducen la otra cantidad del preparado v/v kapelno durante 60 minutos. Es comenzado antes el tratamiento en el período indicado del tiempo, es más grandes la probabilidad del resultado favorable de la terapia.

A los enfermos con el infarto del miocardo a la elevación del segmento ST les es mostrada antitromboticheskaya la terapia auxiliar conforme a las recomendaciones internacionales.

Después de la introducción de Aktilize la terapia auxiliar a tromboembolii de la arteria neumónica en el tipo infuzionnogo las aplicaciones de la heparina puede ser necesaria por el enfermo en caso del exceso ACHTV menos que en 2 veces sobre la hiperplasia connatural de las cápsulas suprarrenales (VGN).

Durante las primeras 24 horas después del comienzo del tratamiento ishemicheskogo de la hemorragia cerebral debe evitar la terapia auxiliar con el uso del ácido acetilsalicílico o v/v de la introducción de la heparina.

Los efectos secundarios

El efecto secundario más frecuente de la aplicación de Aktilize al infarto del miocardo, embolii la arteria neumónica o el período agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral es la hemorragia que lleva al descenso de la hemoglobina. Puede pasar en cualquier cavidad o la parte del cuerpo y llamar zhizneugrozhayuschuyu la situación, incluso con el fallecimiento.

Las hemorragias pueden ser exteriores (de la nariz, los lugares de las punciones, los daños de los vasos sanguíneos) e interior (la hemorragia en cualquier cavidad o la parte del cuerpo).

A los síntomas neurológicos de la hemorragia intracraneal se refiere la somnolencia, la afasia, la hemiparesis, el calambre.

Además de esto, la aplicación del preparado al infarto del miocardo, embolii la arteria neumónica o el período agudo ishemicheskogo de la hemorragia cerebral puede hacerse la causa de los fenómenos siguientes indeseables:

• El sistema inmunitario: anafilaktoidnye las reacciones; probablemente – el descenso el INFIERNO, bronhospazm, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia, otras reacciones de la hipersensibilidad, el choque;
• El sistema Cardiovascular: las hemorragias (en forma del hematoma), perikardialnoe la hemorragia, embolii, la hemorragia en parenhimatoznye los órganos (vnutripechenochnoe la hemorragia, la hemoptisis);
• El sistema nervioso: la hemorragia intracraneal – el hematoma cerebral, la hemorragia en el cerebro, la hemorragia cerebral hemorrágica, el hematoma intracraneal, la transformación hemorrágica de la hemorragia cerebral, subarahnoidalnoe la hemorragia;
• El órgano de la vista: las hemorragias en la retina del ojo;
• El sistema digestivo: la náusea, el vómito, la hemorragia de las encías, la hematemesis, la hemorragia de la cavidad bucal, la hemorragia de la úlcera de estómago, la hemorragia gástrica, la hemorragia del recto, la melena, zabryushinnoe la hemorragia (zabryushinnaya el hematoma);
• El sistema respiratorio: la hemoptisis, la hemorragia de la garganta o la nariz;
• El sistema mochevydelitelnaya: las hemorragias de mochevyvodyaschih de las vías, la hematuria;
• Las reacciones dermatológicas: ekhimozy;
• Las reacciones locales: las hemorragias en el lugar de las inyecciones, el hematoma, la hemorragia en el lugar de las punciones;
• Otros: la subida de la temperatura del cuerpo, el descenso el INFIERNO, de grasa emboliya, la necesidad de las transfusiones.

Al tratamiento del infarto del miocardo es posible el desarrollo de los efectos adicionales indeseables por parte del sistema cardiovascular – reperfuzionnye las arritmias: la taquicardia, ekstrasistoliya, la arritmia, la arritmia vibrátil, la bradicardia, atrioventrikulyarnaya (AV) el bloqueo de I grado hasta el bloqueo total, zheludochkovaya la arritmia, zheludochkovaya la taquicardia, fibrillyatsiya de los ventrículos, la parada del corazón, el fallecimiento.

Las instrucciones especiales

La aplicación de Aktilize debe pasar en condiciones del hospital, en existencia de la maquinaria estandartizada de revitalización y los medios correspondientes medicinales, bajo el control del médico con la experiencia de la realización tromboliticheskoy las terapias.

Infuziyu es necesario acompañar con el control regular perenosimosti los tratamientos, especialmente a la aplicación simultánea de los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF). Al desarrollo anafilaktoidnoy las reacciones cesan la introducción del preparado.

Ya que la hemorragia es la complicación frecuente de la terapia es necesario evitar el uso v/m de las inyecciones, los catéteres duros, las manipulaciones infundadas durante el tratamiento y observar escrupulosamente las zonas de la hemorragia posible.

Al surgimiento de la hemorragia le puede contribuir la aplicación simultánea de la heparina. En caso del desarrollo de la hemorragia en el fondo de la recepción de la heparina dentro de los límites de 4 próximas horas el enfermo debe fijar protamin.

A cerebral y otras hemorragias pesadas es necesario anular la terapia fibrinolítica y la aplicación de la heparina. En caso de la ausencia del efecto clínico de las medidas conservadoras de la parada de la hemorragia es mostrada la terapia por los preparados de la sangre (kriopretsipitat, el plasma helado en fresco y trombotsity).

El diagnóstico tromboembolii de la arteria neumónica exige la confirmación objetiva por la angiografía de la arteria neumónica o la tomografía fácil.

Es clínico es confirmado que al infarto agudo del miocardo la aplicación de Aktilize contribuye al descenso de la mortalidad en los primeros 30 días de la enfermedad.

Al tratamiento del infarto agudo del miocardo el riesgo de la hemorragia es subido por la terapia acompañante por los antagonistas de la glicoproteína IIb/IIIa, tromboemboly – el uso tromboliticheskih de los medios a los pacientes con la trombosis de los departamentos izquierdos del corazón. La arritmia vinculada con reperfuziey, puede llamar coronario trombolizis.

Debe comenzar el tratamiento ishemicheskogo de la hemorragia cerebral en el período agudo solamente después de la excepción de la hemorragia intracraneal por medio de la tomografía informática o magnitno-resonante del cerebro.

A agudo ishemicheskom la hemorragia cerebral el efecto clínico de la terapia más abajo a los enfermos antes que han llevado la hemorragia cerebral con la diabetes acompañante incontrolable.

No es recomendable aplicar Aktilize a la hemorragia cerebral con el grado fácil del peso, ya que el riesgo potencial del uso del preparado es más alto de la utilidad esperada.

Por el riesgo grande de la hemorragia intracraneal y el fallecimiento no es recomendable aplicar alteplazu a la forma pesada de la hemorragia cerebral.

El reanudamiento de la hemorragia ishemizirovannoy las esferas puede llamar el hinchazón del cerebro en la zona del infarto. Por un alto riesgo de las hemorragias no debe comenzar la aplicación antiagregantov durante 24 horas después de la aplicación alteplazy.

La interacción medicinal

Los medios medicinales que cambian la función trombotsitov o que influyen sobre el enrollamiento de la sangre, pueden subir el riesgo de la hemorragia.

El riesgo del desarrollo anafilaktoidnyh de las reacciones sube a la aplicación simultánea con alteplazoy de los inhibidores APF.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura hasta 25 °C. Guardar de los niños.

El plazo de la validez – 3 años.

En el refrigerador, con temperatura 2-8 °C, preparado a infuzii se puede guardar la solución 24 horas; con la temperatura hasta 25 °C – no más 8 horas.