Koraksan

Koraksan – antianginalnyy el preparado, el inhibidor selectivo de los If-canales sinusovogo del nudo.

La forma de la salida y la composición

La forma medicinal – las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: el color oranzhevo-rosado, tienen la grabadura, a una parte – el logo de la firma, en otra – cerca de las pastillas de la forma oval bicónvexa con las entalladuras de dos partes laterales – la cifra 5, cerca de las pastillas triangulares – el número 7,5 (por 14 piezas en blisterah, en el paquete 1 de cartón, 2 o 4 blistera).

La sustancia activa – ivabradina el hidrocloruro:

• 1 pastilla de la forma oval – 5,39 mg que son equivalentes 5 mg ivabradina;
• 1 pastilla de la forma triangular – 8,085 mg que son equivalentes 7,5 mg ivabradina.

Los componentes auxiliares: el magnesio stearat, la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide árido, maltodekstrin.

La composición de la envoltura pelicular: gipromelloza, el glicerol, el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172), el macrogol 6000, el titán dioksid (Е171), el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el magnesio stearat.

Las indicaciones

La aplicación de Koraksana es mostrada a la terapia de la estenocardia estable a los enfermos con normal sinusovym por el ritmo:

• La presencia de las contraindicaciones a adrenoblokatoram beta o a su carácter insufrible;
• El control inadecuado de la estenocardia estable a las dosis óptimas adrenoblokatorov beta, para la combinación con adrenoblokatorami beta.

Además de esto, el preparado fijan a la insuficiencia cardíaca crónica a los pacientes con la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) 70 y más pulsaciones por minuto y sinusovym por el ritmo con el fin de la reducción de la frecuencia del desarrollo de las complicaciones posibles cardiovasculares.

Las contraindicaciones

• El bloqueo sinoatrialnaya;
• La bradicardia, a CHSS en el estado descansando menos de 60 pulsaciones por minuto;
• El infarto agudo del miocardo;
• La estenocardia inestable;
• El choque kardiogennyy;
• La hipotensión pesada arterial (sistolicheskoe la presión arterial (el INFIERNO) más abajo de 90 mm de la columna azogada (hg) y diastólico el INFIERNO más abajo de 50 mm hg);
• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (SSSU);
• La insuficiencia cardíaca aguda o inestable;
• El bloqueo (AV-bloqueo) atrioventrikulyarnaya de III grado;
• La estimulación constante por el conductor artificial del ritmo del corazón;
• La recepción simultánea de los fuertes inhibidores de los isofermentos del sistema del citocromo P450 3А4, tales como nefazodon, los antibióticos del grupo makrolidov (telitromitsin, klaritromitsin, dzhozamitsin, peroralnyy eritromitsin), los preparados antimicéticos del grupo azolov (itrakonazol, ketokonazol), los inhibidores del HIV-proteazy (ritonavir, nelfinavir);
• La insuficiencia expresada de hígado (por la escala Chayld-bebo más de 9 puntos);
• El síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas, el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa;
• El período del embarazo y la alimentación de pecho;
• La edad hasta 18 años;
• La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

El preparado es contraindicado a las mujeres de la edad reproductiva que no aplica los medios seguros de la contracepción.

Con la precaución se recomienda fijar Koraksan el enfermo con la hipotensión arterial, el AV-bloqueo de II grado, la insuficiencia cardíaca crónica de IV clase (la clasificación NYHA), la forma moderada de la insuficiencia de hígado expresada por la insuficiencia renal (al claro de la creatinina (KK) menos de 15 ml/minas), el alargamiento connatural del intervalo QT, la hemorragia cerebral recientemente llevada, la degeneración de pigmento de la retina.

Bajo el control escrupuloso médico es necesario aceptar el preparado a la combinación con los inhibidores moderados y los inductores de los isofermentos CYP3A4, los medios medicinales que alargan el intervalo QT, el jugo de toronja, los bloqueadores de los canales lentos cálcicos que reducen CHSS (diltiazem, el verapamilo), nekaliysberegayuschimi por los diuréticos.

El modo de la aplicación y la dosificación

Las pastillas aceptan dentro, durante la comida, 2 veces en el día (la mañana y la tarde).

A la estenocardia estable la dosis inicial diaria compone 10 mg (por 1 pastilla de 5 mg la mañana y la tarde). En razon de las indicaciones clínicas, en 3-4 semanas de la recepción la dosis diaria puede ser llevada hasta 15 mg. En caso del descenso CHSS en la tranquilidad hasta menos de 50 pulsaciones por minuto o apariciones de los síntomas de la bradicardia (el vértigo, un fuerte descenso el INFIERNO, la fatiga excesiva), la dosis diaria del preparado son necesario bajar environ 5 mg. Por falta del efecto terapéutico después del descenso de la dosis la aplicación del preparado debe anular.

A la insuficiencia cardíaca crónica la dosis recomendada inicial diaria – 10 mg. En 2 semanas de la aplicación, si CHSS en la tranquilidad conserva la estabilidad a nivel de más de 60 pulsaciones por minuto, la dosis puede ser subida hasta 15 mg.

La corrección de la dosis diaria de Koraksana depende de la estabilidad al paciente CHSS en el estado de la tranquilidad:

• 50 pulsaciones por minuto y son más pequeñas – 5 mg (en el fondo de la aparición de los síntomas de la bradicardia);
• De 50 hasta 60 pulsaciones por minuto – 10 mg;
• Más arriba 60 pulsaciones por minuto – 15 mg.

Si CHSS 50 pulsaciones por minuto y son más pequeñas o los síntomas de la bradicardia al enfermo se conservan, debe examinar el problema de la anulación del preparado.

A los pacientes a la edad de 75 años y es mayor la dosis recomendada inicial diaria compone 5 mg, probablemente su aumento ulterior.

Más de 15 ml/minas) la dosis inicial diaria se recomiendan son fijados el enfermo con la función violada de los riñones (KK en dimensión de 10 mg, en caso del efecto terapéutico por su aumento hasta 15 mg probablemente en 3-4 semanas de la recepción del preparado.

La corrección regular recomendado dozirovaniya no les es necesario a los pacientes con el grado fácil de la insuficiencia de hígado (hasta 7 puntos por la escala Chayld-bebo).

A la infracción expresada de la función de los riñones y el grado moderado de la insuficiencia de hígado se recomienda fijar el preparado con la precaución.

Los efectos secundarios

La aplicación de Koraksana puede llamar los efectos secundarios:

• Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – la bradicardia; infrecuentemente – nadzheludochkovaya ekstrasistoliya, la sensación de los golpes del corazón; muy raramente – SSSU, fibrillyatsiya de las aurículas, el AV-bloqueo de II y III grado; la frecuencia es desconocida – el descenso expresado al INFIERNO (puede ser vinculado a la bradicardia);
• Por parte de los órganos de los sentimientos: muy a menudo – el cambio svetovospriyatiya (fotopsiya); a menudo – la vaguedad de la vista; infrecuentemente – vertigo; la frecuencia es desconocida – la infracción de la vista, la diplopia;
• Por parte del sistema digestivo: infrecuentemente – la náusea, la diarrea o la cerradura;
• Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente – el ahoguío;
• Por parte del sistema nervioso: a menudo – el dolor de cabeza (especialmente las primeras 4 semanas de la terapia), el vértigo; la frecuencia es desconocida – el desmayo;
• Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente – los espasmos de los músculos;
• Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: la frecuencia es desconocida – el picor, la eflorescencia de la piel, el eritema, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón;
• Por parte de los índices de laboratorio e instrumentales: infrecuentemente – eozinofiliya, giperurikemiya, el alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma (EKG), el aumento del nivel de la concentración de la creatinina en la sangre;
• Los desajustes generales: la frecuencia es desconocida – la fatiga excesiva, la astenia, la indisposición.

Más a menudo los efectos indeseables de la recepción ivabradina llevan dozozavisimyy el carácter y son vinculados al mecanismo de la acción clínica del preparado.

Las instrucciones especiales

Koraksan no ejerce la influencia clínica al tratamiento o la profiláctica de las arritmias, en el fondo nadzheludochkovoy o zheludochkovoy las taquicardias su efecto cae.

No es recomendable el destino ivabradina a los enfermos con fibrillyatsiey de las aurículas (la arritmia vibrátil) y otros tipos de las arritmias llamadas por la infracción de la función sinusovogo del nudo.

Al riesgo del desarrollo fibrillyatsii de las aurículas le son sujetos más los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica, que aceptan el preparado, y los pacientes con otras enfermedades – en el fondo de la aplicación simultánea con amiodaronom o antiaritmicheskimi por los preparados de I clase. La aplicación del preparado a los enfermos con las infracciones vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad (el bloqueo del pie izquierdo o derecho del manojo de Gisa), la insuficiencia cardíaca crónica y zheludochkovoy dissinhroniey debe pasar bajo el control fijo del médico.

A la bradicardia con CHSS en el estado descansando menos de 60 pulsaciones por minuto, la insuficiencia cardíaca inestable y directamente después de la hemorragia cerebral el destino del preparado es contraindicado.

A la aparición de las infracciones de las funciones visuales, es necesario consultar con el médico.

A la necesidad del destino del preparado en el enfermo con el síndrome connatural del intervalo QT alargado el tratamiento debe pasar bajo el control EKG riguroso.

A los enfermos con fibrillyatsiey de las aurículas no es confirmado el riesgo del desarrollo de la bradicardia expresada a farmacológico kardioversii de la reconstitución sinusovogo del ritmo. 24 horas antes de la realización planificado eléctrico kardioversii debe cesar la recepción de Koraksana.

El cambio gipotenzivnoy las terapias a la insuficiencia cardíaca crónica a Koraksan que aceptan de los enfermos debe pasar bajo el monitoring el INFIERNO.

El preparado no presta el impacto a la capacidad del paciente de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos debe tomar en consideración, sin embargo, la infracción posible de la vista en forma del cambio temporal svetovospriyatiya y observar la precaución durante el cambio brusco de la intensidad de luz, principalmente de noche.

La interacción medicinal

No se recomiendan las combinaciones con los inductores y los inhibidores del isofermento CYP3A4, puesto que llaman el descenso y el aumento (respectivamente) el nivel de la concentración ivabradina en el plasma de la sangre.

Es contraindicada la combinación de Koraksana con los fuertes inhibidores del isofermento CYP3A4, ya que pueden llamar el aumento de las concentraciones medias ivabradina en el plasma de la sangre en 7-8 veces.

El destino acompañante flukonazola y otros inhibidores moderados del isofermento CYP3A4 es posible, si CHSS en el estado de la tranquilidad supera 60 pulsaciones por minuto. La dosis inicial del preparado se recomienda en dimensión de 5 mg en el día, es necesario acompañar el tratamiento con el control CHSS.

El alargamiento adicional del intervalo QT llama la combinación ivabradina con dizopiramidom, hinidinom, bepridilom, ibutilidom, sotalolom, amiodaronom y otros antiaritmikami; ziprazidonom, pimozidom, sertindolom, tsizapridom, galofantrinom, pentamidinom, meflohinom, eritromitsinom (a la introducción intravenosa). Es necesario pasar el tratamiento en la combinación dada bajo el control EKG escrupuloso y regular.

Al aumento del riesgo del desarrollo de la arritmia le puede contribuir la hipocaliemía, por eso con la precaución debe fijar el preparado a la recepción simultánea nekaliysberegayuschih de los diuréticos (de nudos y tiazidnye los diuréticos).

La aplicación común rifampitsina, barbituratov, fenitoinov, los medios vegetales que incluyen el corazoncillo agujereados u otros inductores del isofermento CYP3A4 puede bajar la concentración y la acción ivabradina.

Falta es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku y farmakodinamiku del preparado de la combinación con varfarinom, digoksinom, los inhibidores de la protonueva pompa (lansoprazol, omeprazol), los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (simvastatin), los inhibidores ФДЭ5 (sildenafil), los bloqueadores de los canales lentos cálcicos por las derivadas digidropiridinovogo al lado (latsidipin, amlodipin).

Koraksan no influye en farmakokinetiku amlodipina, varfarina, digoksina, simvastatina, latsidipina y en farmakodinamiku varfarina, digoksina, el ácido acetilsalicílico.

El jugo de toronja sube la concentración ivabradina en el plasma de la sangre en 2 veces, por eso durante el tratamiento se recomienda evitar su uso.

Es mostrada la aplicación del preparado en la combinación con los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta, los antagonistas de la aldosterona, los diuréticos, los nitratos de la acción prolongada y corta, fibratami, los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, los inhibidores de la pompa de protón, gipoglikemicheskimi por los medios para uso interno, antiagregantnymi por los preparados.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar a la temperatura interior. Guardar de los niños.

El plazo de la validez – 3 años.