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Abiksa

Препарат Абикса. Lundbeck (Лундбек) Дания


El productor: Lundbeck (Lundbek) la Dinamarca

El código de la central telefónica automática: N06DX01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La demencia. La enfermedad de Alzheimer.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg memantina del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: la celulosa mikrokristalicheskaya, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid koloidnyy árido, el magnesio stearat, gipromelloza, el macrogol 400, el titán dioksid (E 171), el hierro el óxido amarillo (E 172).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. En las manifestaciones de los síntomas y la progresión neyrodegenerativnoy de la demencia el papel importante es jugado con la infracción glutamatergicheskoy neyrotransmissii, especialmente con la participación NMDA (N-metil-D-aspartat) de los receptores. Memantin representa potentsialzavisimyy, la afinidad media el antagonista no competitivo de los NMDA-receptores. Memantin modula los efectos del nivel patalógicamente subido glutamata, que puede llevar a la disfunción de las neuronas.

Farmakokinetika. La absorción la bioaccesibilidad Absoluta memantina compone aproximadamente 100 %, el tiempo del logro del pico de la concentración en el plasma de la sangre (Tmax) - de las 3 a las 8. Los indicios del impacto de la recepción de la comida a la absorción no existen.

La distribución. La dosis diaria de 20 mg condiciona la concentración estable memantina en el plasma de la sangre en los límites de 70 hasta 150 ng/ml (0,5-1 mkmol) con las variaciones considerables individuales. A la aplicación de las dosis diarias de 5 hasta 30 mg la relación del contenido del preparado en el líquido cerebrospinal y el suero de la sangre es igual 0,52. Aproximadamente 45 % memantina comunican con los proteínas del plasma de la sangre.

El metabolismo. En el organismo de la persona cerca de 80 % memantina circula en forma de la sustancia inicial, básicos metabolity no tienen las propiedades NMDA-antagonistas. La participación del citocromo Р450 en el metabolismo in vitro no es revelado.

La deducción. Memantin desaparece monoeksponentsialnim por la imagen con el intervalo Т1/2 de las 60 a las 100. A los voluntarios con la función normal de los riñones el claro general (Cl tot) es igual 170 ml / de las minas / 1,7З м2. La fase renal farmakokinetiki memantina incluye también kanaltsevuyu reabsorbtsiyu. La velocidad de la eliminación renal memantina en condiciones de la reacción alcalina de la orina puede bajar en 7-9 veces. La alcalinización de la orina puede pasar como resultado de los cambios profundos del régimen, por ejemplo los cambios de la ración, rica en los platos de carne, vegetariano o a consecuencia de la recepción intensa antatsidnyh de los medios gástricos.

La linealidad. Farmakokinetika tiene el carácter lineal en la banda de las dosis de 10-40 mg.

Farmakodinamichesky/Farmakokinetichesky el enlace. A la dosis memantina 20 mg el nivel del contenido en el líquido cerebrospinal corresponde a la cantidad Кi (la constante del frenaje) memantina que compone 0,5 mkmol en el campo de la corteza frontal del cerebro de la persona.


Las indicaciones:

La demencia, la enfermedad de Alzheimer del peso medio hasta las formas pesadas.


El modo de la aplicación y la dosis:

El tratamiento debe comenzar y pasar bajo la observación del médico que tiene la experiencia de la diagnosis y los tratamientos de la demencia, la enfermedad de Alzheimer. Debe comenzar la terapia solamente a condición de la presencia del tutor, que controlará regularmente la recepción del preparado por el paciente. El diagnóstico se establece conforme a las recomendaciones activas.

Los adultos. Debe comenzar el tratamiento del destino de la dosis de 5 mg en el día (la mitad de la pastilla por la mañana) durante 1 semana. Más se recomienda el destino de la dosis de 10 mg en el día (por la mitad de la pastilla 2 veces en el día) durante la 2 semana y 15 mg / sut (1 pastilla por la mañana y la mitad de la pastilla en la tarde) en 3-ю la semana. A partir de la 4 semana del tratamiento es posible pasar con el uso de la dosis recomendada que apoya de 20 mg en el día (por 1 pastilla 2 veces en el día), la dosis máxima diaria compone 20 mg. Con el fin del descenso del riesgo de la aparición de las reacciones negativas la dosis que apoya determinan por medio del aumento gradual de la dosificación de 5 mg por semana durante primero tres semanas.

Se puede aceptar las pastillas junto con la comida o independientemente de la recepción de la comida.

Los pacientes de la edad avanzada. En base a los resultados de las investigaciones clínicas la dosis recomendada para los pacientes es mayor de 65 años compone 20 mg en el día (10 mg dos veces en el día), como es indicado más arriba.

La infracción de la función de los riñones. A los pacientes con la función normal de los riñones o con su infracción del grado fácil del peso (el nivel de la creatinina en el plasma de la sangre до130 mmol/l) el descenso de la dosis del preparado no es necesario. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado medio del peso (debe reducir el claro de la creatinina de 40-60 ml/minas / 1,73м2) la dosis diaria hasta 10 mg. Respecto a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones los datos faltan.

La seguridad y la eficiencia de la aplicación memantina para el tratamiento de los niños y los adolescentes no es establecidas.

Los datos de la aplicación memantina para el tratamiento de los pacientes con la infracción de la función del hígado no existen.

Por falta de los datos acerca de los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 9 ml/minas / 1,73м2) la terapia en tales casos no es recomendable.

Debe observar la precaución al destino del preparado enfermo de la epilepsia, los pacientes con los episodios de los calambres en la anamnesia, también los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo de la epilepsia.

Algunos factores que llaman el aumento rn de la orina, pueden condicionar la necesidad de la observación escrupulosa por el paciente. Los factores indicados incluyen los cambios profundos del régimen, por ejemplo, la sustitución de la ración, rica en los platos de carne, por la recepción vegetariana o intensa antatsidnyh de los medios gástricos. Además, rn de la orina puede subir por el estado tubulyarnogo de la acidosis renal (TNA) o las infecciones pesadas de la carretera urinaria llamada Proteus bacteria.

En los límites de la mayoría de las investigaciones clínicas los pacientes que han llevado recientemente el infarto del miocardo, que sufrían dekompensirovannoy de la insuficiencia cardíaca estancada (III - IV grado conforme a la clasificación de la asociación Neoyorquina cardiológica), también la hipertensión incontrolable arterial, se excluían del número de los participantes. A consecuencia de esto hay unos datos sólo limitados correspondientes, y por los pacientes con tales enfermedades es necesaria la vigilancia escrupulosa.


Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. El embarazo. Los datos sobre el impacto memantina durante el embarazo no existen. Las investigaciones experimentales a los animales indican a la posibilidad de la demora del crecimiento intrauterino a los niveles de la influencia idéntico o algunas concentraciones grandes en comparación con tales a la persona. El riesgo potencial a la persona es desconocido. Memantin no debe aplicar al embarazo a excepción de los casos calumniados por la necesidad precisa y evidente.

La lactación. No sabe, si pasa ekskretsiya memantina con la leche materna que puede tener lugar sin embargo, tomando en consideración lipofilnost las substancias. A las mujeres, aplican memantin, debe abstenerse de la mamada.

El impacto a la capacidad de dirigir los vehículos y trabajar con los mecanismos. La enfermedad de Alzheimer del peso medio hasta las formas pesadas condiciona habitualmente la agravación de la posibilidad de dirigir el automóvil y la infracción de la capacidad de trabajar con los mecanismos. Además, memantin es capaz de cambiar la reacción de la persona, por eso debe advertir a los pacientes de dispensario de la necesidad de la observación de la precaución especial a la dirección de autotransporte o el trabajo con la maquinaria.


Los efectos secundarios:

Durante las investigaciones clínicas a de gravedad media - la demencia pesada la frecuencia general de los fenómenos desfavorables no se distinguía de tal en el fondo de la recepción platsebo, y los fenómenos en realidad negativos eran caracterizados habitualmente del peso fácil hasta el grado medio.

Los datos generales sobre más frecuente (> 4 % para memantina) los efectos secundarios (independientemente de la concatenación de causas), que se observaban en las populaciones de los pacientes investigados con la demencia de gravedad media y pesada, son llevados en la tabla.

El término aplicado por la clasificación WHO ART – la terminología de las reacciones secundarias de la OMS Memantin n=299 Platsebo n=288
La inquietud 27 (9,0 %) 50 (17,4 %)
La mutilación casual 20 (6,7 %) 20 (6,9 %)
La incontinencia de la orina 17 (5,7 %) 21 (7,3 %)
La diarrea 16 (5,4 %) 14 (4,9 %)
El insomnio 16 (5,4 %) 14 (4,9 %)
El vértigo 15 (5,0 %) 8 (2,8 %)
El dolor de cabeza 15 (5,0 %) 9 (3,1 %)
Las alucinaciones 15 (5,0 %) 6 (2,1 %)
La caída 14 (4,7 %) 14 (4,9 %)
La cerradura 12 (4,0 %) 13 (4,5 %)
La tos 12 (4,0 %) 17 (5,9 %)

 

Las reacciones frecuentes desfavorables (1-10 % y más frecuente en comparación con platsebo) para los pacientes que aceptan memantin y platsebo, eran presentadas: por las alucinaciones (2 contra 0,7 %), la confusión de la conciencia (1,3 contra 0,3 %), el vértigo (1,7 contra 1,0 %), el dolor de cabeza (1,7 contra 1,4 %) y la sensación del cansancio (1,0 contra 0,3 %).

 

Por las reacciones infrecuentes desfavorables (0,1-1 % y más frecuente a la comparación con platsebo) eran la inquietud, el reforzamiento del tono muscular, el vómito, la cistitis y el aumento libido.

 


La interacción con otros medios medicinales:

Debe evitar la aplicación N-metil-D-aspartat simultánea (NMDA) - los antagonistas (amantadin, la ketamina o dekstrometorfan). Las uniones indicadas influyen sobre el mismo sistema de los receptores, y memantin, por eso los efectos secundarios (en general vinculado con TSNS, por ejemplo, el riesgo farmakotoksicheskogo de la psicosis) pueden ser más frecuentes o más expresado. Hay unos datos publicados sobre los casos del riesgo posible a la aplicación común memantina y fenitoina.

Tomando en consideración el mecanismo de la acción, a la aplicación simultánea de los NMDA-antagonistas es posible el reforzamiento de los efectos de los preparados L-dopa, dopaminergicheskih de los agonistas y los medios anticolinérgicos. Es posible el descenso de la expresividad de los efectos barbituratov y neyrolepticheskih de los medios. El destino común memantina y spazmoliticheskih de los preparados, dantrolena y baklofena puede cambiar los efectos, que pueden condicionar la necesidad de la corrección de las dosis.

Otros medios medicinales, tales como tsimetidin, ranitidin, prokainamid, hinidin, las quinina y la nicotina, que usan el mismo sistema catiónico de transporte de los riñones, así como amantadin, probablemente, son capaces de cooperar también con memantinom, condicionando el riesgo potencial del aumento de los niveles del contenido en el plasma.

Al destino común memantina con gidrohlortiazidom o cualquier preparado combinado, que contiene gidrohlorotiazid, es posible el descenso del nivel del contenido último en el suero de la sangre.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquier de los componentes del preparado.


La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis: la inquietud, la psicosis, las alucinaciones visuales, la preparación convulsiva, la somnolencia, el estupor y la pérdida de la conciencia.

El tratamiento sintomático.


Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 4 años. Las condiciones especiales del almacenaje no existen. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 14 pastillas a blisterah, por 2 o 4 blistera cerca del embalaje de cartón.



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