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Abilifayy

Препарат Абилифай®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США


El productor: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Mayers Skvibb Komp.) los EEUU

El código de la central telefónica automática: N05AX12, N05AX

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La esquizofrenia. El desajuste bipolar afectivo. El síndrome (Manía) maniático. La depresión.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg, 10 mg, 15 mg o 30 mg aripiprazola.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, la hiprocepa, el magnesio stearat; los colorantes: indigokarmina el barniz de aluminio (la pastilla de 5 mg), el colorante del hierro el óxido rojo (la pastilla de 10 mg), el colorante del hierro el óxido amarillo (la pastilla de 15 mg), el colorante del hierro el óxido rojo (la pastilla de 30 mg).




Las propiedades farmacológicas:

Se supone que la acción terapéutica aripiprazola a la esquizofrenia el desajuste bipolar I del tipo es condicionada por la combinación parcial agonisticheskoy de la actividad en la relación D2 - dofaminovyh y 5NT1a-serotoninovyh de los receptores y la actividad antagonista en la relación 5NT2-serotoninovyh de los receptores.

Farmakodinamika. Aripiprazol posee una alta afinidad iп vitro a D2 - y D3-dofaminovym a los receptores, 5NT1a - y 5NT2a-serotoninovym a los receptores y la afinidad moderada a D4-dofaminovym, 5NT2S - y 5NT7-serotoninovym, alfa1-adrenoretseptoram y Н1-гистаминовым a los receptores.

Aripiprazol es caracterizado también por la afinidad moderada a las partes de la toma de vuelta de la serotonina y la ausencia de la afinidad a m-holinoretseptoram. Aripiprazol en los experimentos en los animales ha manifestado el antagonismo en la relación dofaminergicheskoy de la hiperactividad y agonizm en la relación dofaminergicheskoy de la hipoactividad. Se puede explicar algunos efectos clínicos aripiprazola por la interacción con otros tipos de los receptores (no dofaminovymi y serotoninovymi).

Farmakokinetika. La actividad del preparado de Abilifayy es condicionada principalmente por la presencia de la sustancia inicial - aripiprazola. El período medio de la semideducción aripiprazola compone aproximadamente 75 horas. La concentración equiponderante es alcanzada en 14 días. Kumulyatsiya aripiprazola a la recepción repetida es presagiada. Los índices farmakokinetiki aripiprazola en el estado equiponderante - son proporcionales a la dosis. No es notado las fluctuaciones diarias - de la distribución aripiprazola y ello metabolita degidroaripiprazola. Es establecido que principal metabolit aripiprazola en el plasma de la persona, degidroaripiprazol, posee la misma afinidad a D2 - dofaminovym a los receptores, tanto como aripiprazol.

Aripiprazol se absorbe rápidamente después de la recepción dentro del preparado de Abilifayy, además la concentración máxima del preparado en el plasma es alcanzada en 3-5 horas. Absoluto; la bioaccesibilidad de las pastillas del preparado de Abilifayy compone 87 %. La recepción de la comida sobre la bioaccesibilidad aripiprazola no influye.

Aripiprazol se distribuye es intenso en las telas, y el volumen que parece de la distribución compone 4,9 l/kg. A la concentración terapéutica más de 99 % aripiprazola comunican con los proteínas del suero, principalmente con la albumina. Aripiprazol se somete presistemnomu al metabolismo sólo en el grado mínimo. Aripiprazol metaboliziruetsya en el hígado por tres modos: por la deshidrogenación, gidroksilirovaniem y N-dezalkilirovaniem. Según los experimentos in vitro, la deshidrogenación y gidroksilirovanie aripiprazola pasa bajo la influencia de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6, y N-dezalkilirovanie es catalizado por el isofermento CYP3A4. Aripiprazol es el componente básico de la medicina en la sangre. Al estado equiponderante el área bajo la curva, "la concentración del medio medicinal - el tiempo" (AUC) degidroaripiprazola compone aproximadamente 39 % AUC aripiprazola en el plasma.

El tiempo medio de la semideducción aripiprazola componen unas 75 horas a los pacientes con una alta velocidad del metabolismo al medio del isofermento CYP2D6 y unas 146 horas a los pacientes con la velocidad baja del metabolismo con la participación del isofermento dado. El claro general aripiprazola compone 0.7 ml/minas/kg, principalmente a expensas de la deducción por el hígado.

Después de la recepción una sola vez dentro mechennogo [14С] aripiprazola aproximadamente 27 % y 60 % de la radioactividad están determinados en la orina y kale, respectivamente. Menos de 1 % no cambiado aripiprazola está determinado en la orina y aproximadamente 18 % de la dosis aceptada en el tipo no cambiado desaparecen con kalom.

Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes. Los niños 13 - 17 años. Los parámetros farmakokinetiki aripiprazola y degidroaripiprazola a los niños de 13-17 años no se distinguen de tales a los adultos, por eso la corrección de la dosis del preparado no es necesario.

Los pacientes del grupo de edad mayor. Las distinciones de edad de los parámetros farmakokinetiki aripiprazola a los pacientes adultos con la esquizofrenia, también a los voluntarios sanos no es revelado.

Suelo. Las distinciones, condicionadas por el suelo, de los parámetros farmakokinetiki aripiprazola a los pacientes adultos con la esquizofrenia, también a los voluntarios sanos no es descubierto.

La raza. Es clínico las diferencias significativas farmakokinetiki aripiprazola depende del accesorio racial no es notado.

El fumar. El fumar no presta el impacto en farmakokinetiku aripiprazola.

La infracción de la función de los riñones. Los parámetros farmakokinetiki aripiprazola y degidroaripiprazola a los pacientes con las enfermedades pesadas de los riñones no se distinguen de tales a los voluntarios sanos.

La infracción de la función del hígado. Después de la recepción una sola vez aripiprazola por las personas con el grado distinto del peso de la cirrosis del hígado no era revelado el impacto esencial de la infracción de la función del hígado en farmakokinetiku aripiprazola y degidroaripiprazola. Sin embargo en la investigación participaban solamente 3 pacientes con dekompensirovannym por la cirrosis del hígado (la Clase Con por la clasificación Chayld-bebo), en relación a esto es imposible hacer las conclusiones definitivas sobre la actividad metabólica del hígado a los pacientes con dekompensirovannym por la cirrosis del hígado.


Las indicaciones:

- La esquizofrenia: los ataques agudos y la terapia que apoya;

- El desajuste bipolar I del tipo: los episodios maniáticos y la terapia que apoya con el fin de la prevención de las reincidencias a los pacientes con el desajuste bipolar I del tipo, que han llevado recientemente el episodio maniático o mezclado;

- El complemento a la terapia por los preparados del litio o valproevoy los ácidos para el tratamiento de los episodios maniáticos o mezclados en los límites del desajuste bipolar I del tipo a la presencia psihoticheskih de los síntomas o sin ellos y la terapia que apoya con el fin de la prevención de las reincidencias a los pacientes con el desajuste bipolar 1типа;

- El complemento a la terapia antidepresiva al desajuste grande depresivo.


El modo de la aplicación y la dosis:

La esquizofrenia. La dosis recomendada inicial - de 10 hasta 15 mg una vez al día, independientemente de la recepción de la comida. La dosis que apoya - habitualmente 15 mg por día. En las investigaciones clínicas es mostrada la eficiencia del preparado en las dosis de 10 hasta 30 mg/sut.

Los episodios maniáticos al desajuste bipolar. La monoterapia. La dosis recomendada inicial - 15 mg una vez al día, independientemente de la recepción de la comida. El cambio de la dosis, en caso necesario, es hecho con el intervalo no menos 24 horas. En las investigaciones clínicas a los episodios maniáticos es demostrada la eficiencia del preparado en las dosis de 15-30 mg/día a la recepción durante 3-12 semanas. La seguridad de las dosis es más alta 30 mg/sut en las investigaciones clínicas no era estimado.

A la observación de los pacientes con el desajuste bipolar I del tipo, que han llevado el episodio maniático o mezclado, cerca de que se notaba la estabilización de los síntomas en el fondo de la recepción del preparado de Abilifayy (15 mg/sut o 30 mg/sut a la dosis inicial de 30 mg/sut) durante 6 semanas, luego - 6 meses y más - durante 17 meses, es establecido el efecto favorable de tal terapia que apoya. Debe periódicamente inquirir a los pacientes para la definición de la necesidad de la continuación de la terapia que apoya.

La terapia adicional. En calidad del complemento a la terapia por los preparados del litio o valproevoy los ácidos al desajuste bipolar. La dosis recomendada inicial de 10 mg hasta 15 mg una vez al día, independientemente de la recepción de la comida. La dosis que apoya - habitualmente 15 mg por día. La dosis puede ser aumentada hasta 30 mg por día depende de las indicaciones clínicas.

A la observación de los pacientes con el desajuste bipolar I del tipo es establecido el efecto favorable de la terapia que apoya por el preparado de Abilifayy (de 10 mg/sut hasta 30 mg/sut) en calidad del complemento a la terapia por los preparados del litio o valproevoy los ácidos. Debe periódicamente inquirir a los pacientes para la definición de la necesidad de la continuación de la terapia que apoya.

La terapia adicional al desajuste grande depresivo. En calidad del complemento al tratamiento los antidepresivos se recomienda fijar el preparado de Abilifayy en la dosis inicial de 5 mg por día; a la necesidad y bueno perenosimosti las terapias la dosis diaria del preparado de Abilifayy posible semanalmente son aumentadas en 5 mg hasta máximo no más a 15 mg en el día.

La duración de la terapia por el preparado de Abilifayy por todas las indicaciones indicadas más arriba no es establecida; es necesario regularmente pasar la inquisición del paciente con el fin de la posibilidad de la anulación de la terapia.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado la dosis de 30 mg fijan con la precaución.

La aplicación cerca de los grupos especiales de los pacientes. Los pacientes con la insuficiencia renal. La corrección de la dosis al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia renal no es necesario.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. La corrección de la dosis al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia de hígado no es necesario.

La aplicación a los pacientes es mayor de 65 años. La corrección de la dosis no es necesario.

El impacto del suelo del paciente al régimen dozirovaniya. El régimen dozirovaniya del preparado es igual a los pacientes de ambos sexos.

El impacto del fumar al régimen dozirovaniya. El régimen dozirovaniya del preparado es igual a los pacientes que fuman y no fumadores.

El régimen dozirovaniya a la terapia acompañante. A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 (ketokonazol, klaritromitsin), la dosis del preparado de Abilifayy debe ser reducida medio. A la anulación de los inhibidores del isofermento CYP3A4, la dosis del preparado de Abilifayy debe ser aumentada.

A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inhibidores potentes del isofermento CYP2D6 (hinidin, fluoksetin, paroksetin) la dosis del preparado de Abilifayy debe ser reducida como mínimo medio. A la anulación de los inhibidores del isofermento CYP2D6 la dosis del preparado de Abilifayy debe ser aumentada.

Abilifayy debe aplicar sin cambio del régimen dozirovaniya, si él es fijado en calidad de la terapia adicional a los pacientes con el desajuste grande depresivo.

A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inhibidores potentes de los isofermentos CYP2D6 (hinidin, fluoksetin, paroksetin) y CYP3A4 (ketokonazol, klaritromitsin), la dosis del preparado de Abilifayy debe ser reducida a 3/4 % (es decir hasta 25 % regular, la dosis). A la anulación de los inhibidores de los isofermentos CYP2D6 y/o CYP3A4, la dosis del preparado de Abilifayy debe ser aumentada.

A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inhibidores potentes, moderados o débiles de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A4, la dosis del preparado de Abilifayy puede ser originariamente reducida a 3/4 % (es decir hasta 25 % de la dosis regular), y después es aumentada para el logro del resultado óptimo clínico.

Al destino del preparado de Abilifayy la dosis del preparado de Abilifayy les debe ser reducida a los pacientes con la actividad baja del isofermento CYP2D6 originariamente medio, y después es aumentada para el logro del resultado óptimo clínico. A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y el inhibidor potente del isofermento CYP3A4 la dosis del preparado de Abilifayy les debe ser reducida a los pacientes con la actividad baja del isofermento CYP2D60 a 3/4 % (es decir hasta 25 % de la dosis regular).

A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inductores potenciales del isofermento CYP3A4 (karbamazepin), la dosis del preparado de Abilifayy debe ser aumentada en 2 veces. A la anulación de los inductores del isofermento CYP3A4, la dosis del preparado de Abilifayy debe ser reducida hasta 10-15 mg.


Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación: las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no era pasado. No sabe, si puede ejercer la aplicación del preparado por la mujer embarazada la influencia nociva sobre el fruto o llamar las infracciones de la función reproductiva. Se sabe que los recién nacidos, que madres aceptaban neyroleptiki durante 3 trimestres del embarazo, en el puerperio tienen un riesgo del desarrollo de los desajustes extrapiramidales y/o el síndrome de "la anulación". A ellos se notaban la excitación subida o la presión bajada arterial, tremor, la somnolencia, el distress-síndrome respiratorio, la infracción a la alimentación. Los síntomas dados tenían el grado distinto del peso; a veces pasaban sin tratamiento, mientras que en otros casos los recién nacidos tenían necesidad de la terapia intensa y la hospitalización larga. A la aplicación aripiprazola el desarrollo a los recién nacidos de la sintomatología semejante se notaba muy raramente.

Debe advertir a las pacientes que deben inmediatamente informar al médico sobre la llegada del embarazo en el fondo del tratamiento, debe también informar al médico del embarazo planeado. Abilifayy puede ponerse durante el embarazo, solamente si la utilidad potencial de la aplicación para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Aripiprazol penentra en la leche materna femenina. Amamantar a la aplicación del preparado no es recomendable.

Las tentativas de suicidio. La inclinación por los pensamientos de suicidio y las tentativas es característica para los pacientes con la psicosis, el desajuste bipolar y el desajuste grande depresivo, por eso la terapia medicinal debe combinarse con la observación escrupulosa médica. Debe apuntar el preparado de Abilifayy en el mínimo, suficiente para el tratamiento del paciente; esto reducirá el riesgo de la sobredosis.

La recepción de los antidepresivos, según las investigaciones clínicas, sube el riesgo de la aparición de los pensamientos de suicidio y las tentativas a los niños, los adolescentes y los pacientes jóvenes con la depresión y otras alienaciones mentales. En relación a esto debe observar la precaución especial a la aplicación de los antidepresivos, incluso en forma de la terapia combinada por los antidepresivos y el preparado

Abilifayy, para el tratamiento de los niños, los adolescentes y los pacientes jóvenes. A los pacientes es mayor 24 no es revelado los reforzamientos de los pensamientos de suicidio y la conducta bajo la influencia de los antidepresivos, y a los pacientes es mayor 65 se notaba el descenso de la frecuencia del efecto secundario dado.

La disquinesia avanzada. El riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada crece con el aumento de la duración de la terapia neyroleptikami, por eso a la aparición en el fondo de la recepción del preparado de Abilifayy de los síntomas de la disquinesia avanzada debe reducir la dosis de este preparado o anularlo. Después de la anulación de la terapia estos síntomas pueden temporalmente reforzarse o hasta por primera vez aparecer.

Maligno neyroleptichesky el síndrome. Al tratamiento neyroleptikami, incluso aripiprazolom, es descrito que amenaza a la vida simptomokompleks, conocido bajo el nombre maligno neyroleptichesky el síndrome (ZNS). Este síndrome se manifiesta giperpireksiey, muscular rigidnostyu, las infracciones de la mentalidad y la inestabilidad del sistema neurovegetativo (el pulso irregular y la presión arterial, la taquicardia, potlivost y las arritmias cordiales). Además, surgen a veces el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, mioglobinuriya (rabdomioliz) y la insuficiencia aguda renal. En el caso, los surgimientos de los síntomas ZNS o la fiebre inexplicable todo neyroleptiki, incluso el preparado de Abilifayy, deben ser anulados.

Los calambres. Tanto como debe aplicar otros neyroleptiki, aripiprazol con la precaución a los pacientes con los calambres en la anamnesia y el riesgo de su desarrollo.

Las psicosis vinculadas a la chochez y la enfermedad de Alzheimer. A los pacientes con las psicosis condicionadas por la chochez, al tratamiento atípico neyroleptikami el riesgo del fallecimiento crece. A las psicosis a los pacientes son mayores 65 años con la enfermedad de Alzheimer se notaban las infracciones por parte del sistema cardiovascular: el infarto, pasajero ishemicheskoe la infracción de la circulación de la sangre cerebral, incluso con el fallecimiento. La aplicación del preparado de Abilifayy a las psicosis condicionadas por la chochez y a los pacientes de edad avanzada con la enfermedad de Alzheimer, no es recomendable.

La hiperglicemia y la diabetes. La hiperglicemia en algunos casos expresada y que se acompaña ketoatsidozom o giperosmolyarnoy de la coma con el fallecimiento, era notada a los pacientes que aceptaban atípicos neyroleptiki. Aunque el enlace entre la recepción atípico neyroleptikov y las infracciones giperglikemicheskogo del tipo se queda no clara, los enfermos, cerca de que es diagnosticada la diabetes, deben regularmente pasar la definición de la concentración de la glucosa en la sangre a la recepción atípico neyroleptikov. Los pacientes, cerca de que hay unos factores del riesgo del surgimiento de la diabetes (la obesidad, las presencia de la diabetes en la anamnesia familiar) a la recepción atípico neyroleptikov deben pasar la definición de la concentración de la glucosa en la sangre a principios del curso y periódicamente durante la recepción del preparado. A los pacientes que aceptan atípicos neyroleptiki, es necesario el monitoring constante de los síntomas de la hiperglicemia, incluso la sed intensiva, la evacuación urinaria hecha más frecuente, polifagiyu, la debilidad; Debe conceder la atención especial a los pacientes, con la diabetes y los factores del riesgo de su desarrollo.

La leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis. Se sabe que neyroleptiki, incluso Abilifayy, pueden llamar los cambios temporales del cuadro de la sangre - la leucopenia, neytropeniyu, también la agranulacitosis. Los factores del riesgo es la concentración baja de los glóbulos sanguíneos blancos al paciente antes del comienzo del tratamiento, también llamado por otros medicamentos; la leucopenia y neytropeniya. Debe regularmente controlar el cuadro de la sangre a tales pacientes, especialmente en los primeros meses el tratamiento por el preparado de Abilifayy. A es clínico el descenso significativo de la concentración de los glóbulos sanguíneos blancos de la etiología no clara debe examinar el problema de la anulación del preparado de Abilifayy.

Debe escrupulosamente controlar el estado de los pacientes con es clínico significativo neytropeniey con el fin de la revelación de la temperatura elevada u otros indicios de la infección con el fin del comienzo inmediato del tratamiento correspondiente. A pesado neytropenii (el número neytrofilov menos 1000/mm3) el tratamiento por el preparado de Abilifayy interrumpen antes de la normalización del cuadro de la sangre.

Las enfermedades Cardiovasculares. En relación al riesgo del desarrollo ortostaticheskoy "debe aplicar las hipotensiones aripiprazol con la precaución a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (el infarto del miocardo, ishemicheskaya, la enfermedad del corazón; la insuficiencia cardíaca, la infracción de la conductibilidad cordial en la anamnesia), las infracciones de la circulación de la sangre cerebral o los estados predisp. A la hipotensión arterial (la deshidratación, gipovolemiya, la terapia antigipertenzivnymi por los medios).

Los desajustes cognitivos y motores. Tanto como otros neyroleptiki, el preparado de Abilifayy puede llamar los desajustes cognitivos y motores. En particular, en las investigaciones clínicas del preparado de Abilifayy se notaban los casos de la somnolencia y el atascamiento. Durante el tratamiento los pacientes deben abstenerse de la conducción de un automóvil y los mecanismos peligrosos.

La infracción de la termorregulación. Se sabe que neyroleptiki pueden llamar la infracción de la termorregulación. Esto sigue tomar en consideración al destino el preparado de Abilifayy a los pacientes, que tienen un riesgo subido del recalentamiento a consecuencia del cargamento intenso físico, una alta temperatura del medio ambiente, la recepción de los preparados que poseen m-holinoblokiruyuschey la actividad, la deshidratación.

La disfagia. A la aplicación neyroleptikov se notaban los casos de las infracciones de la peristalsis del esófago y en consecuencia, aspiratsionnaya la neumonía. Debe observar la precaución al destino a los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo aspiratsionnoy las neumonías.

El riesgo del desarrollo venoso tromboembolii. La aplicación neyroleptikov, incluso el preparado de Abilifayy, puede ser vinculada al riesgo del desarrollo venoso tromboembolii. En relación a esto debe revelar los factores del riesgo del desarrollo de la complicación dada ante el destino del preparado de Abilifayy, también durante el tratamiento por el preparado dado. Debe aplicar en caso de necesidad las medidas de la prevención del desarrollo venoso tromboembolii.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Tanto como al destino de otros neyroleptikov, al destino aripiprazola el paciente debe ser advertido del peligro del trabajo con los mecanismos movientes y la conducción de un automóvil.


Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios es llevada en concordancia con la escala siguiente: muy a menudo:> 10 %, a menudo:> 1 % y <10 %, infrecuentemente:> 0,1 % y <1 %, es raro:> 0,01 % y <0,1 %, es muy raro: <0,01 %, la frecuencia es desconocida (no puede ser estimado por medio de los datos accesibles).

El sistema Cardiovascular. A menudo: ortostaticheskaya la hipotensión, la taquicardia; infrecuentemente: la bradicardia, la sensación de los golpes del corazón, el infarto del miocardo, el alargamiento del intervalo QT, la parada del corazón, la hemorragia, fibrillyatsiya de las aurículas, la insuficiencia cardíaca, AV el bloqueo, la isquemia del miocardo, la trombosis de las venas profundas, la flebitis, ekstrasistoliya; raramente: vazovagalnyy el síndrome, el temblor de las aurículas, la tromboflebitis, la hemorragia intracraneal, la isquemia del cerebro; muy raramente: el desmayo, el aumento de la presión arterial; la frecuencia es desconocida: tromboemboliya (incluyendo emboliyu de la arteria neumónica y la trombosis de las venas profundas).

El sistema digestivo. Muy a menudo: la náusea, la pérdida del apetito; a menudo: el reforzamiento del apetito *, la dispepsia, el vómito, la cerradura, la hipersecreción de la saliva, la sequedad en la boca, el peso en el vientre, la diarrea; * al tratamiento de la depresión en la combinación con los antidepresivos. Infrecuentemente: el gastroentérito, la deglución dificultada, el meteorismo, la gastritis, caries de dientes, la gingivitis, la hemorroide, zheludochno-pischevodnyy reflyuks, las hemorragias gastrointestinales, periodontalnyy el absceso, el hinchazón de la lengua, la incontinencia kala, la colitis, las hemorragias rectales, la estomatitis, la ulceración de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la colecistitis, fekaloma, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el eructo, la úlcera de estómago; raramente: ezofagit, la hemofilia de las encías, la glositis, la hematemesis, las hemorragias intestinales, la úlcera del duodeno, heylit, el aumento del hígado, la perforación intestinal; muy raramente: El aumento de la actividad alaninaminotransferazy (ALT), y aspartataminotransferazy (ACT), la hepatitis, la ictericia, la pancreatitis, la disfagia.

El sistema inmunitario. Muy raramente: las reacciones alérgicas (la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón, el picor y la mariposa de la ortiga), laringospazm.

El Aparato locomotor. A menudo: artralgiya, rigidnost de los músculos; infrecuentemente: miasteniya, la artritis, la artrosis, la debilidad muscular, los espasmos musculares, bursit; muy raramente: el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, rabdomioliz, tendinit, tenobursit, mialgiya.

El sistema nervioso. Muy a menudo: el insomnio, la somnolencia, el dolor de cabeza, akatiziya; a menudo: el vértigo, tremor, el síndrome extrapiramidal, la excitación ideomotor, la depresión, la nerviosidad, la hostilidad, los pensamientos de suicidio, los pensamientos maniáticos, la confusión de la conciencia, la resistencia a la ejecución de los movimientos pasivos ("el síndrome de la rueda dentada"), la letargia, el descenso de la concentración de la atención, sedatsiya; infrecuentemente: la distonia, las sacudidas musculares, paresteziya, tremor de las extremidades, la impotencia, la bradicinesia, bajado/subido libido, las reacciones pánicas, la apatía, el debilitamiento de la memoria, el estupor, la amnesia, la hemorragia cerebral, la hiperactividad, la despersonalización, la disquinesia, el síndrome "de los pies inquietos", mioklonus, el humor aplastado, los reflejos subidos, la demora de la función pensadora, la sensibilidad excesiva a los irritantes, la infracción glazodvigatelnoy las reacciones; raramente: El delirio, la euforia, bukkoglossalnyy el síndrome, la aquinesia, la opresión de la conciencia hasta la pérdida de la conciencia, los reflejos bajados, las ideas fijas, maligno neyroleptichesky el síndrome; muy raramente: el desajuste del habla, el calambre.

El sistema respiratorio. A menudo: el ahoguío, la neumonía; infrecuentemente: la hemorragia nasal, el hipo, la laringitis; raramente: la hemoptisis, la separación intensiva de la expectoración, la sequedad de la membrana mucosa de la nariz, el hinchazón fácil, neumónico emboliya, la hipoxia, la insuficiencia respiratoria, apnoe. Muy raramente: aspiratsionnaya la neumonía.

La piel y el tejido celular hipodérmico. A menudo: la sequedad de la piel, el picor, las ulceraciones de la piel; infrecuentemente: el acné, vezikulo-bulleznaya la eflorescencia (con burbujas), la eccema, alopetsiya (la alopecia), la psoriasis, seboreya; raramente: makulopapuleznaya la eflorescencia, eksfoliativnyy la dermatitis, la mariposa de la ortiga, gipergidroz.

Los órganos de los sentimientos. A menudo: la vaguedad de la vista, la fotofobia, el dolor en las orejas; Infrecuentemente: la sequedad de los ojo, el dolor en los ojos, el sonido en las orejas, la inflamación del oído medio, la catarata, la pérdida del gusto, la blafaritis; raramente: el lagrimeo intensivo, frecuente morganie, la otitis exterior, la ambliopía, la sordera, la diplopia, vnutriglaznye las hemorragias.

El sistema urogenital. Infrecuentemente: la cistitis, la evacuación urinaria hecha más frecuente, leykoreya, la hematuria, la disuria, la amenorrea, la eyaculación prematura, la hemorragia vaginal, vaginalnyy la candidiasis, la insuficiencia renal, la hemorragia uterina, menorragiya, albuminuriya, las piedras en los riñones, nikturiya, poliuriya, las ganas falsas a la evacuación urinaria; raramente: los dolores en la mama, tservitsit, galaktoreya, anorgazmiya, el quemazón en el campo de la uretra y los órganos genitales exteriores, glyukozuriya, ginekomastiya (el aumento de las glándulas mamarias a los hombres), la erección dolorosa; muy raramente: la incontinencia de la orina, la demora de la orina, priapizm.

El organismo en total. A menudo: la astenia, el cansancio, grippopodobnyy el síndrome, la sensación del temblor en el cuerpo; infrecuentemente: el hinchazón periférico, el hinchazón de la persona, la indisposición, la fotoestesia, los dolores mandibulares, el escalofrío, el embarazo de las mandíbulas, la inflamación del vientre, la tensión en el pecho; raramente: los dolores en la garganta, el embarazo en la espalda, la cancamurra, la candidiasis, la sensación sdavlennosti en la garganta, el síndrome de Mendelssohn, el golpe térmico; muy raramente: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, la infracción de la regulación de temperatura, pireksiya, el dolor en el tórax, en el cuello.

Las infracciones metabólicas y las infracciones vinculadas a una alimentación. A menudo: el descenso de la masa del cuerpo; infrecuentemente: la deshidratación, el hinchazón, la hipercolesteremia, la hipocaliemía, giperlipidemiya, la hipoglicemia, la sed, el contenido subido de la urea en la sangre, el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, zhelezodefitsitnaya la anemia, el aumento de la actividad laktatdegidrogenazy, la obesidad; raramente: la hipercaliemía, la gota, gipernatriemiya, la cianosis, zakislenie de la orina; muy raramente: giponatriemiya, el aumento de la actividad alaninaminotransferazy, el aumento de la actividad aspartataminotransferazy, el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, la anorexia, la hiperglicemia, diabético ketoatsidoz, diabético giperosmolyarnaya la coma.

La información adicional sobre los efectos secundarios del preparado. Los fenómenos indeseables que se encuentran al tratamiento neyroleptikami, eran notados y también a la terapia por el preparado de Abilifayy, incluso los casos raros del surgimiento maligno neyrolepticheskogo del síndrome, también los casos infrecuentes del desarrollo de la disquinesia avanzada y los ataques convulsivos.

A los pacientes sensibles en los primeros días el tratamiento pueden notarse los síntomas de la distonia - los espasmos largos patalógicos musculares.

Los síntomas de la distonia son: el espasmo sheynyh de los músculos, a veces con la sensación sdavlennosti en la garganta; las dificultades a la deglución, la respiración dificultosa y/o protruziya de la lengua. Los síntomas dados pueden aparecer y al destino de las dosis bajas del preparado, sin embargo son más expresados y se notan más a menudo el destino de las altas dosis neyroleptikov de la primera generación.

A los pacientes del grupo del riesgo subido del desarrollo de la distonia se refieren los hombres y la persona de la edad joven.


La interacción con otros medios medicinales:

El mecanismo de la acción aripiprazola es vinculado al impacto al sistema nervioso central que es necesario tomar en consideración a la aplicación común con otros medios medicinales que poseen la acción central.

Poseiendo la acción antagonista en la relación alfa1-adrenoretseptorov, aripiprazol puede reforzar el efecto antigipertenzivnyh de los preparados.

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea aripiprazola y los medicamentos que llaman el alargamiento del intervalo QT - o que violan elektrolitnyy el equilibrio.

Aripiprazol no influye en farmakokinetiku y farmakodinamiku varfarina, él no desaloja varfarin del enlace con los proteínas de la sangre.

El bloqueador Н2-гистаминовых de los receptores famotidin, que llama la opresión potente de la secreción del ácido clorhídrico en el estómago, reduce la velocidad de la absorción aripiprazola, sin embargo esto no presta el impacto al efecto clínico aripiprazola.

Son conocidas las vías distintas del metabolismo aripiprazola; incluso con la participación de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A4. En las investigaciones a, los voluntarios sanos los inhibidores potentes de los isofermentos CYP2D6 (hinidin) y CYP3A4 (ketokonazol) ejercían el impacto en farmakokinetiku aripiprazola, por eso debe reducir las dosis aripiprazola al uso de ello en las combinaciones distintas con los inhibidores - los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6 (cm. La sección "el Modo de la aplicación y la dosis"). A la aplicación simultánea aripiprazola y los inhibidores débiles de los isofermentos CYP3A4 (diltiazem, estsitalopram) o CYP2D6 es posible esperar el aumento pequeño de la concentración aripiprazola en la sangre.

Debido a que el isofermento CYP1A no participa en el metabolismo aripiprazola, el fumar no presta el impacto en farmakokinetiku y el efecto aripiprazola.

A la recepción aripiprazola junto con karbamazepinom, el inductor potente "el isofermento CYP3A4, el metabolismo aripiprazola se refuerza, por eso la dosis aripiprazola debe ser corregida (cm. La sección" el Modo de la aplicación y la dosis "). Se Puede esperar la acción análoga y otros inductores potentes de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6.

En el metabolismo aripiprazola in vitro no participan los isofermentos CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2E1, en relación a esto es poco probable su interacción con los preparados y otros factores (por ejemplo, el fumar), capaz ingibirovat o activar estos fermentos.

La recepción simultánea de los preparados del litio o valproevoy los ácidos con 30 mg aripiprazola no prestaba es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku aripiprazola.

En las investigaciones clínicas aripiprazol en las dosis de 10-30 mg/sut no prestaba el impacto significativo al metabolismo de los sustratos de los isofermentos CYP2D6 (dekstrometorfan), CYP2C9 (varfarin), CYP2C19 (omeprazol, varfarin) y CYP3A4 (dekstrometorfan). Además, aripiprazol y su básico metabolit degidroaripiprazol no cambiaban el metabolismo con la participación del isofermento CYP1A2 in vitro. Es poco probable es clínico el impacto significativo aripiprazola a los preparados, metaboliziruemye con la participación de estos isofermentos.

A la aplicación simultánea aripiprazola (10 - 30 mg/día) y lamotridzhina (100 - 400 mg/día) a los pacientes con el desajuste bipolar no eran los cambios farmakokinetiki lamotridzhina, por eso la corrección de su dosis no es necesario. Aripiprazol no prestaba el impacto en farmakokinetiku estsitaloprama, y venlafaksina a los voluntarios sanos, por eso la corrección de las dosis de estos preparados no es necesario a la aplicación simultánea aripiprazolom.

A la aplicación a los pacientes con el desajuste grande depresivo aripiprazola al mismo tiempo con fluoksetinom (20-40 mg/día), paroksetinom (37,5 - 50 mg/día) y sertralinom (2 - 20 mg/día) los cambios considerables de las concentraciones de los antidepresivos en el plasma no son revelados.

El uso del alcohol durante el tratamiento aripiprazolom puede reforzar sedativnoe la acción del preparado, por eso debe evitarlo.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a aripiprazolu o cualquier otro componente que forma parte del preparado;

- Raro hereditario galaktozemiya, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;

- La edad hasta 18 años;

- El período de la alimentación de pecho.

Con la precaución: la aplicación a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón o el infarto llevado del miocardo, con la insuficiencia cardíaca y las infracciones de la conductibilidad), tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades y los estados predisp a la hipotensión arterial (la deshidratación, gipovolemiya y la recepción gipotenzivnyh de los preparados) en relación a la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones, a los pacientes con los ataques convulsivos o con las enfermedades, a que son posibles los calambres; a los pacientes con el riesgo subido de la hipertermia, por ejemplo, a los cargamentos intensos físicos, el recalentamiento, la recepción m-holinoblokatorov, a la deshidratación por la capacidad neyroleptikov violar la termorregulación; a los pacientes con el riesgo subido aspiratsionnoy las neumonías por el riesgo de la infracción de la función a motor del esófago y aspiratsii; a los pacientes con la obesidad y en existencia de la diabetes en la familia; A los pacientes con un alto riesgo del suicidio (psihoticheskie las enfermedades, los desajustes bipolares, el desajuste grande depresivo); a las personas a la edad de 18-24 años en relación al riesgo del desarrollo de la conducta de suicidio.
Si a Ud una de las enfermedades enumeradas, ante la recepción del preparado consulten obligatoriamente con el médico.


La sobredosis:

En las investigaciones clínicas son descritas las sobredosis casuales o premeditadas aripiprazola con la recepción una sola vez hasta 1260 mg que no se acompañaban del fallecimiento. Los síntomas de la sobredosis: la letargia, el aumento de la presión arterial, la somnolencia, la taquicardia, la pérdida de la conciencia. A los pacientes hospitalizados no - es revelado es clínico los cambios significativos de los índices básicos fisiológicos, los parámetros de laboratorio y EKG.

Son descritos los casos de la sobredosis aripiprazola a los niños (la recepción hasta 195 mg). A los síntomas potencialmente peligrosos de la sobredosis se refieren los desajustes extrapiramidales y la pérdida pasajera de la conciencia.

El tratamiento: el control de las funciones vitalmente importantes, EKG (para la revelación de la arritmia posible), la terapia que apoya, el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, oksigenatsiya, la ventilación eficaz fácil, el carbón activo, el tratamiento sintomático, la observación escrupulosa médica antes de la desaparición de todos los síntomas.

Los datos sobre la aplicación de la hemodiálisis a la sobredosis aripiprazola no existen; el efecto favorable de este método es poco probable, puesto que aripiprazol no desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y comunica con en parte considerable los proteínas del plasma.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura de 15 hasta 30 °s en el lugar seco. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg. El embalaje: por 7 pastillas en blister AI/A1, laminirovannyy por la película poliamídica y el PVC. Por 4 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Арип МТ. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Arip MT

El medio Antipsihotichesky (neyroleptik).



Abilifayy

El medio Antipsihotichesky (neyroleptik).





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