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Abilifayy

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El productor: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Mayers Skvibb Komp.) los EEUU

El código de la central telefónica automática: N05AX, N05AX12

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para la introducción intramuscular.

Las indicaciones: La esquizofrenia. El desajuste bipolar afectivo. La excitación maniática.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg aripiprazola.

Las sustancias auxiliares: el ácido de vino granulado, R-R - la dextrina sulfobutilovyy el éter (Kaptisoly), el sodio el hidróxido, el agua para las inyecciones.

* - Fasovka es hecho tomando en cuenta la reseñal que es necesario para la extracción garantizada de 1,33 ml de la solución que contiene no menos 10 mg de la sustancia activa. Además el volumen completo de la solución en el frasco compone 1,69 ml (el total aripiprazola en el frasco - 12,675 mg).




Las propiedades farmacológicas:

Se supone que la acción terapéutica aripiprazola a la esquizofrenia es condicionada parcial agonizmom respecto a D2-dofaminovyh y 5-HT1a-cepotoninovyh de los receptores y el antagonismo en la relación 5-NT2-serotoninovyh de los receptores.

Farmakodinamika. Aripiprazol en las condiciones in vitro posee una alta afinidad a D2 - y D3 - dofaminovym a los receptores, también 5-5 - y 5-NT2a-serotoninovym a los receptores y la afinidad moderada a D4-dofaminovym, 5-5 - y 5-NT7-serotoninovym, alfa1-adrenoretseptoram y H1-gistaminovym a los receptores. Aripiprazol es caracterizado también por la afinidad moderada a las partes de la toma de vuelta de la serotonina y la ausencia de la afinidad a m-holinoretseptoram. Aripiprazol en los experimentos en los animales ingibiroval llamado dofaminom la hiperactividad reforzaba indutsirovannuyu dofaminom la hipoactividad.

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular aripiprazol es absorbido rápidamente y por completo. Farmakokinetiku aripiprazola estudiaban con la participación de los voluntarios sanos, que recibían aripiprazol en forma de las pastillas, las inyecciones intramusculares o intravenosas. A la introducción intramuscular aripiprazola en la dosis de 5 mg su bioaccesibilidad absoluta componía 100 %. El tiempo medio del logro de la concentración máxima aripiprazola en el plasma (Сmах) a la introducción intramuscular ha compuesto 2,8 h (de 1,5 hasta 6.0) en comparación con 3,0 h (de 0,5 hasta 10,0) para la misma dosis aceptada en forma de las pastillas. El valor Сmах medio después de la introducción intramuscular era por término medio a 19 % más alto que después de la recepción de las pastillas. En concordancia con más alto Сmах, el área bajo la curva la concentración-tiempo (AUC) aripiprazola durante las primeras 2 h después de la inyección intramuscular era a 90 % más alto que AUC después de la recepción de la misma dosis en forma de las pastillas.
 
A los pacientes con la esquizofrenia o shizoaffektivnym por el desajuste en el estado estable farmakokinetika aripiprazola era lineal a la introducción intramuscular de las dosis en el intervalo de 1 mg - 45 mg. En la banda dada los valores Сmах medios y AUC para cada mg introducido aripiprazola a lo largo de 24 horas componían 3,7 ng/ml y 62,3 ng/h/ml, respectivamente. Aripiprazol metaboliziruetsya en el hígado principalmente por medio de tres mecanismos de la biotransformación: degidrogenatsii, gidroksilirovaniya y, N - dealkilirovaniya.
 
En razon de las investigaciones in vitro es posible, concluir que, los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6 responden por degidrogenatsiyu y gidroksilirovanie aripiprazola, mientras que N-dealkilirovanie es catalizado por el isofermento CYP3A4. En la hemorragia de sistema predomina aripiprazol, y en el plasma en el estado equiponderante degidroaripiprazol compone 40 % AUC. El período medio de la semideducción aripiprazola compone unas 75 horas a los pacientes con un alto grado del metabolismo por medio del isofermento CYP2D6 y unas 146 horas a las personas con el grado bajo del metabolismo con la participación del isofermento CYP2D6. El claro general aripiprazola compone 0,7 ml/minas/kg, en general, a través del hígado.

Las indicaciones:

El preparado de Abilifayy la solución para la introducción intramuscular se aplica para el atropello rápido del estado de la excitación y las infracciones conductistas a los pacientes con la esquizofrenia y a los pacientes con los episodios maniáticos al desajuste bipolar I del tipo a la imposibilidad de la recepción del preparado dentro.

Tan pronto como se hace posible la recepción del preparado dentro, la terapia en forma de las inyecciones intramusculares anulan.


El modo de la aplicación y la dosis:

Se aplica solamente para las inyecciones intramusculares. La dosis recomendada inicial - 10 mg (1 frasco, 1,33 ml) en forma de la inyección una sola vez intramuscular. Las dosis eficaces se encuentran en la banda de 5,25 hasta 15 mg en forma de la inyección una sola vez. La dosis reducida de 5,25 mg (0,7 ml) puede ser fijada en razon de la apreciación del estado clínico del paciente, que debe tomar en consideración ya los preparados, fijados al paciente, para el tratamiento que apoya o para la terapia urgente. La segunda inyección puede ser hecha después 2 horas después de la primera inyección, depende del estatus individual clínico del paciente. No debe fijar más de tres, las inyecciones durante 24 horas.

La dosis máxima diaria compone 30 mg aripiprazola, son sumadas además las dosis introducidas en forma de la solución para las inyecciones intramusculares y la dosis, aceptado en forma de las pastillas.

Si se supone el tratamiento ulterior por medio del preparado de Abilifayy en forma de las pastillas, debe con atención estudiar la instrucción de la aplicación de las pastillas.

Para el mejoramiento de la absorción debe introducir el preparado en deltoides o es profundo en el músculo grande de la nalga, evitando las zonas con el tejido celular expresado subcutáneamente-de grasa. El preparado no es destinado a la introducción intravenosa o hipodérmica.

El preparado se aplica exclusivamente en forma del curso abreviado de la terapia.

La aplicación cerca de los grupos especiales de los pacientes. Los pacientes con la insuficiencia renal. La corrección de la dosis al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia renal no es necesario.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado. La corrección de la dosis al destino del preparado a los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado débil o moderado no es necesario. A la insuficiencia pesada de hígado debe observar la precaución, especialmente al destino de la dosis máxima diaria de 30 mg.

La aplicación a los pacientes es mayor de 65 años. Tomando en consideración el riesgo subido del desarrollo de las reacciones secundarias cerca del grupo dado de los pacientes, debe examinar el problema del destino de la de dosis bajada inicial por en ello.

El impacto del suelo del paciente al régimen dozirovaniya. El régimen dozirovaniya del preparado es igual a los pacientes de ambos sexos.

El impacto del fumar al régimen dozirovaniya. El régimen dozirovaniya del preparado es igual a los pacientes que fuman y no fumadores.

La aplicación a los niños. La seguridad y la eficiencia a los pacientes son más menor 18 años con la excitación ideomotor a la esquizofrenia o la manía bipolar no son establecido.

La corrección de la dosis en relación a las interacciones. Al destino simultáneo aripiprazola y los inhibidores potentes de los isofermentos - CYP3А4 y CYP2D6 debe reducir la dosis aripiprazola. Después de la anulación de los inhibidores potentes de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6 la dosis aripiprazola aumentan.

Al destino simultáneo aripiprazola y los inductores potentes del isofermento CYP3A4 debe aumentar la dosis aripiprazola. Después de la anulación del inductor potente del isofermento CYP3A4 la dosis aripiprazola reducen.


Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación: las investigaciones adecuadas y bien controladas a las mujeres embarazadas no era pasado. Se notaban los casos de las anomalías connaturales de los recién nacidos, sin embargo a su relación entre la causa y el efecto con la recepción aripiprazola no le es establecido. Las investigaciones en los animales no permiten excluir el efecto negativo potencial al desarrollo del fruto. Debe advertir a la paciente que es necesario informar al médico de cabecera, si ha quedado embarazad o planea el embarazo durante el tratamiento aripiprazolom.

En relación a la información insuficiente sobre la seguridad del preparado a la recepción durante el embarazo, también tomando en consideración los resultados del estudio en los animales, debe fijar el preparado de Abilifayy durante el embarazo solamente cuando la utilidad potencial de la aplicación para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Aripiprazol penentra en la leche de las ratas. Los datos sobre la penetración aripiprazola en la leche materna de la persona no existen. Amamantar a la aplicación del preparado no es recomendable.

Las tentativas de suicidio - la inclinación por los pensamientos de suicidio y las tentativas es característica para los pacientes con psihoticheskimi por las enfermedades y el desajuste bipolar, por eso la terapia medicinal debe combinarse con la observación escrupulosa médica. Se notaban los casos de la conducta de suicidio a principios de la terapia neyroleptikami; también al cambio neyroleptika, incluyendo aripiprazol.

La disquinesia avanzada - el riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada crece con el aumento de la duración de la terapia neyroleptikami, por eso a la aparición de los síntomas de la disquinesia avanzada en el fondo de la recepción del preparado de Abilifayy debe reducir la dosis del preparado o anularlo. Después de la anulación de la terapia estos síntomas pueden temporalmente reforzarse o hasta por primera vez aparecer.

Maligno neyroleptichesky el síndrome - al tratamiento neyroleptikami, incluso aripiprazolom, es descrito que amenaza a la vida simptomokompleks, conocido bajo el nombre "maligno neyroleptichesky el síndrome" (ZNS). Este síndrome se manifiesta giperpireksiey, muscular, rigidnostyu, las infracciones de la mentalidad y la inestabilidad del sistema neurovegetativo (el pulso irregular y la presión arterial, la taquicardia, potlivost y las arritmias cordiales). Además, surgen a veces el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy, mioglobinuriya (rabdomioliz) y la insuficiencia aguda renal. En caso del surgimiento de los síntomas ZNS o la fiebre inexplicable todo neyroleptiki, incluso el preparado de Abilifayy, deben ser anulados.

Los calambres. Tanto como debe aplicar otros neyroleptiki, aripiprazol con la precaución a los pacientes con los calambres en la anamnesia y el riesgo de su desarrollo.

Las psicosis vinculadas a la chochez y la enfermedad de Alzheimer. A los pacientes con las psicosis condicionadas por la chochez, al tratamiento atípico antipsihotikami el riesgo del fallecimiento crece. A las psicosis a los pacientes de 56-99 años con la enfermedad de Alzheimer en tres investigaciones platsebo-controladas en el fondo aripiprazola subía la frecuencia de los fallecimientos (dos veces a la comparación con platsebo). Las causas de los fallecimientos eran distintas, sin embargo, en la mayoría de los casos los vinculaban a la infracción de la función del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca, la muerte súbita) y las infecciones (por ejemplo, la neumonía). En las mismas investigaciones a los pacientes de 79-88 años más a menudo, que a los pacientes de una edad más joven, se notaban las reacciones secundarias respecto al sistema cardiovascular: el infarto, los ataques de la isquemia, incluso con el fallecimiento. La aplicación del preparado, Abilifayy a las psicosis condicionadas por la chochez, y a, los pacientes de edad avanzada con la enfermedad de Alzheimer no es recomendable.

La hiperglicemia y la diabetes. La hiperglicemia en algunos casos expresada y que se acompaña ketoatsidozom o giperosmolyarnoy de la coma con el fallecimiento, era notada, a los pacientes que aceptaban atípicos neyroleptiki. Aunque el enlace entre la recepción atípico neyroleptikov y las infracciones giperglikemicheskogo del tipo se queda no clara, los enfermos, cerca de que es diagnosticada la diabetes, deben regularmente pasar la definición de la concentración de la glucosa en la sangre a la recepción atípico neyroleptikov. A los pacientes, cerca de que hay unos factores del riesgo del surgimiento de la diabetes (la obesidad, la presencia de la diabetes en la anamnesia familiar), al destino - atípico neyroleptikov siguen pasar la definición de la concentración de la glucosa en la sangre a principios del curso y periódicamente durante el tratamiento. A los pacientes que aceptan atípicos neyroleptiki, es necesario el monitoring constante de los síntomas de la hiperglicemia, incluso la sed intensiva, la evacuación urinaria hecha más frecuente, polifagiyu, la debilidad; Debe conceder la atención especial a los pacientes con la diabetes y los factores del riesgo de su desarrollo.

Las enfermedades Cardiovasculares. En relación al riesgo del desarrollo ortostaticheskoy debe aplicar las hipotensiones aripiprazol con la precaución a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (el infarto del miocardo, los ataques de la isquemia, la insuficiencia cardíaca, la infracción de la conductibilidad cordial en la anamnesia), las infracciones de la circulación de la sangre cerebral o los estados predisp a la hipotensión arterial (la deshidratación, gipovolemiya, la terapia antigipertenzivnymi por los medios). Al tratamiento neyroleptikami se notaban los casos venoso tromboembolii, por eso debe revelar a los pacientes del grupo del riesgo respecto al desarrollo venoso tromboembolii antes del comienzo del tratamiento por el preparado de Abilifayy y aplicar profilakticheski las medidas. En las investigaciones clínicas del preparado de Abilifayy se notaban los casos del alargamiento del intervalo Q-T. Tanto como otros neyroleptiki, debe fijar Abilifayy con la precaución a los pacientes con el alargamiento del intervalo Q-T en la anamnesia familiar.

La disfagia. Al destino neyroleptikov se notaban los casos de la infracción de la peristalsis del esófago y en consecuencia, aspiratsionnaya la neumonía. Debe observar la precaución al destino a los pacientes con los factores del riesgo del desarrollo aspiratsionnoy las neumonías.

El impacto a la masa del cuerpo. A los pacientes con la esquizofrenia y el desajuste bipolar se nota a menudo la masa sobrante del cuerpo en relación a las enfermedades acompañantes, la recepción neyroleptikov y el régimen dietético no óptimo. El aumento de la masa del cuerpo se notaba en el fondo de la terapia por el preparado de Abilifayy, más a menudo a los pacientes del grupo del riesgo (que tienen la diabetes, la infracción de la función de la glándula tiroides, la adenoma de la hipófisis). En las investigaciones clínicas no es revelado el impacto considerable del preparado a la masa del cuerpo.

El impacto a la capacidad de la termorregulación. Se sabe que neyroleptiki, incluso aripiprazol, pueden violar la capacidad de la termorregulación. Debe observar la precaución al destino aripiprazola a los pacientes, en que relación hay una probabilidad de la subida de la temperatura del cuerpo (por ejemplo, al cargamento subido físico, a la subida de la temperatura del medio ambiente, al destino simultáneo de los preparados anticolinérgicos, a la deshidratación del organismo).

La recepción del alcohol. La eficiencia y la seguridad de la aplicación aripiprazola en forma de las inyecciones intramusculares a la intoxicación por el alcohol o los medicamentos no es estudiadas. Debe evitar el uso del alcohol durante el tratamiento aripiprazolom.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y mhanizmami. Tanto como al destino de otros neyroleptikov, al tratamiento aripiprazolom el paciente debe ser advertido del peligro del trabajo con los mecanismos movientes y la conducción de un automóvil.


Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias más frecuentes que se notaban en las investigaciones clínicas aripiprazola de la solución para las inyecciones (cerca de más de 3 % de los pacientes), eran la náusea, el vértigo y la somnolencia.

Reacciones secundarias llevadas más abajo que se notaban en las investigaciones clínicas aripiprazola de la solución para las inyecciones con la frecuencia> 1/100 o estimadas como es clínico significativo, son notados por el asterisco (*). La frecuencia de los efectos secundarios llevados más abajo es llevada en concordancia con la escala siguiente: frecuente> 1/100 <1/10 infrecuente> 1/1000 <1/100.

Por parte del sistema nervioso central. A menudo: la somnolencia, el vértigo, el dolor de cabeza, akatiziya

Por parte del sistema cardiovascular. Infrecuentemente: la taquicardia *, ortostaticheskaya la hipotensión *, el aumento diastólico arterial давления*

Por parte del sistema digestivo. A menudo: la náusea, el vómito. Infrecuentemente: la sequedad de la membrana mucosa rotovoy полости*.

Las reacciones generales. Infrecuentemente: усталость*.

Reacciones secundarias llevadas más abajo que se notaban en las investigaciones clínicas aripiprazola para uso interno con la frecuencia> 1/100 o estimadas como es clínico significativo, son notados por el asterisco (*).

Por parte de la mentalidad. A menudo: la inquietud, el insomnio, la inquietud. Infrecuentemente: депрессия*.

Por parte del sistema nervioso central. A menudo: los desajustes extrapiramidales, akatiziya, tremor, el vértigo, la somnolencia, sedatsiya, el dolor de cabeza.

Por parte del órgano de la vista. A menudo: la vaguedad de la vista.

Por parte del sistema cardiovascular. Infrecuentemente: la taquicardia *, ortostaticheskaya гипотензия*.

Por parte del sistema digestivo. A menudo: la dispepsia, la náusea, el vómito, la cerradura, la hipersecreción de las glándulas salivales.

Las reacciones generales. Infrecuentemente: усталость*.

El impacto a los índices de las investigaciones de laboratorio. Cerca de 3,5 % de los pacientes que aceptaban aripiprazol, eran celebrados la promoción de la actividad kreatinfosfokinazy (habitualmente pasajero y asimptomaticheskoe).

Las reacciones secundarias, característico para todos neyroleptikov. La distonia: los síntomas de la distonia (las reducciones largas patalógicas de los grupos de los músculos) pueden notarse a algunos pacientes en los primeros días el tratamiento. Los síntomas de la distonia son los espasmos de la musculatura del cuello, a veces hasta la sensación del apretamiento de la garganta, la dificultad a la deglución, la respiración dificultosa, protruziya de la lengua. Los síntomas dados se notan más a menudo y son expresados es más intenso a la aplicación de las altas dosis típico neyroleptikov. El grupo del riesgo es compuesto por los hombres y los pacientes jóvenes.

ZNS, la disquinesia avanzada, el calambre, la reacción por parte del sistema cardiovascular y la mortalidad subida de los pacientes con la chochez, la hiperglicemia y la diabetes se encuentran a la aplicación de todos neyroleptikov, incluyendo aripiprazol.

En el curso postmarketingovogo las aplicaciones se notaban las reacciones secundarias siguientes, que frecuencia no es establecida:

Por parte del sistema de la circulación de la sangre y limfoobrascheniya - la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema inmunitario - las reacciones alérgicas (la anafilaxia, el hinchazón vascular, incluso el hinchazón de la lengua, el hinchazón de la persona, el picor, la mariposa de la ortiga).

Por parte del sistema endocrino - la hiperglicemia, la diabetes, diabético ketoatsidoz, diabético giperosmolyarnaya la coma.

Las infracciones de la alimentación y el metabolismo - el aumento de la masa del cuerpo, el descenso de la masa del cuerpo, la anorexia, giponatriemiya.

Las infracciones por parte de la mentalidad - la excitación, la nerviosidad, los pensamientos de suicidio y las tentativas.

Por parte del sistema nervioso - el desajuste del habla, ZNS, el calambre (grand mal).

Por parte del sistema cardiovascular - el alargamiento del intervalo Q-T, zheludochkovaya la arritmia, la muerte súbita, la parada del corazón, torsades de points, la bradicardia, la síncopa, el aumento de la presión arterial, venoso tromboemboliya, (incluyendo emboliyu de la arteria neumónica y la trombosis de las venas profundas).

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino - el espasmo rotoglotki, laringospazm, aspiratsionnaya la neumonía.

Por parte del sistema digestivo - la pancreatitis, la disfagia, la incomodidad en el estómago, la incomodidad en la cavidad abdominal, la diarrea; la ictericia, la hepatitis.

Por parte de la piel y los apéndices de la piel - la eflorescencia, la reacción de la fotosensibilidad, alopetsiya, gipergidroz.

Por parte del aparato locomotor - rabdomioliz, mialgiya, el embarazo.

Por parte del sistema urogenital - la incontinencia de la orina, la demora de la orina, priapizm.

Las reacciones generales - la infracción de la termorregulación (la hipotermia, pireksiya), el dolor en los pechos, los hinchazones periféricos.

El cambio de los índices de laboratorio - el aumento de la actividad alaninaminotransferazy, aspartataminotransferazy, gammaglutamilaminotransferazy, alcalino fosfatazy, kreatinfosfokinazy, el aumento de la concentración glikozilirovannogo de la hemoglobina.


La interacción con otros medios medicinales:

El impacto de otros preparados en Farmakokinetiku del preparado de Abilifayy. Aripiprazol manifiesta el antagonismo a α1-adrenoretseptoram, en relación a esto es posible esperar que él reforzará la acción antigipertenzivnyh de los medios a la aplicación simultánea.

Aripiprazol influye principalmente en TSNS, en relación a esto para evitar sobrante sedativnogo las acciones y el aplastamiento de las funciones respiratorio y serdechno@sosudistoy de los sistemas debe manifestar la precaución especial a la aplicación simultánea de otros preparados que influyen en TSNS. A combinado, la terapia parenteralnymi aripiprazolom y benzodiazepinami (lorazepam) crece el riesgo del aumento sedativnogo del efecto y el desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones.

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea aripiprazola y los preparados, capaz de alargar el intervalo Q-T o violar elektrolitnyy el equilibrio.

El bloqueador Н2-гистаминовых de los receptores famotidin baja la velocidad de la absorción aripiprazola, sin embargo la importancia clínica del efecto dado no es aclarada.

Son conocidas las vías distintas del metabolismo aripiprazola, incluso con la participación de los isofermentos CYP2D6 y CYP3A4, pero no el isofermento CYP1 Y. En relación a esto la corrección de la dosis para los pacientes que fuman no es necesario.

En las investigaciones a las personas sanas el inhibidor potente del isofermento CYP2D6 hinidin aumentaba AUC aripiprazola en 107 %, mientras que el valor de Smaks no se cambiaba. Los valores AUC y SMaks degidroaripiprazola (activo metabolit) bajaban a 32 % y 47 %, respectivamente. En relación a esto la dosis del preparado de Abilifayy a la aplicación con hinidinom debe ser bajada aproximadamente medio. Se espera que el efecto semejante pueden prestar también los inhibidores potentes del isofermento CYP2D6 fluoksetin y paroksetin.

En las investigaciones a las personas sanas.moschnyy el inhibidor del isofermento CYP3A4 ketokonazol aumentaba los valores AUC y Smaks aripiprazola en 63 % y 37 %, respectivamente. Los valores AUC y Smaks degidroaripiprazola (activo metabolit) subían a 77 % y 47 %, respectivamente. A los pacientes con la actividad baja del metabolismo por medio del isofermento CYP2D6 la aplicación simultánea de los inhibidores CYP3A4 potentes puede llevar al aumento de la concentración aripiprazola, en el plasma en comparación con los pacientes, cerca de que el metabolismo por medio de CYP2D6 pasa más activamente. La aplicación ketokonazola u otros inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 y el preparado de Abilifayy justificadamente solamente cuando potentsalnaya la utilidad de la terapia supera el riesgo posible de su aplicación. La dosis del preparado de Abilifayy a la aplicación con ketokonazolom debe ser bajada aproximadamente medio. Se espera que el efecto semejante pueden prestar también otros inhibidores potentes del isofermento del preparado de Abilifayy, por ejemplo, itrakonazol y los inhibidores proteazy el HIV, en relación a esto debe pasar la corrección necesaria de la dosis del preparado de Abilifayy. Después del cese de la terapia por los inhibidores de los isofermentos CYP3A4 y CYP2D6 la dosis del preparado de Abilifayy suben.

A la aplicación simultánea del preparado de Abilifayy y los inhibidores débiles de los isofermentos CYP3A4 (por ejemplo, diltiazema y estsitaloprama) y CYP2D6 es posible esperar el aumento pequeño de las concentraciones aripiprazola en el plasma de la sangre.

La aplicación aripiprazola (30 mg) junto con karbamazepinom, el inductor potente del isofermento CYP3A4, se acompañaba del descenso a 68 % y 73 % Сmах y AUC aripiprazola, respectivamente, y el descenso a 69 % y 71 % Сmах y AUC de su activo metabolita degidroaripiprazola, respectivamente. Debe aumentar la dosis del preparado de Abilifayy en tales casos dos veces. Se puede esperar la acción análoga y otros inductores potentes de los isofermentos CYP3A4 (rifampitsin, rifabutin, fenitoin, el fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin, los preparados del corazoncillo agujereado), por eso debe pasar la corrección de la dosis del preparado de Abilifayy. Después del cese de la terapia por los inductores CYP3A4 potentes la dosis del preparado de Abilifayy bajan. La aplicación simultánea de los preparados del litio o valproevoy los ácidos y aripiprazola no prestaba es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku aripiprazola.

El impacto del preparado de Abilifayy en Farmakokinetiku de otros preparados. A la aplicación simultánea de la solución aripiprazola para las inyecciones y lorazepama para las inyecciones farmakokinetika lorazepama no se cambia. Sin embargo, a la introducción una sola vez intramuscular aripiprazola en la dosis de 15 mg a los voluntarios sanos al mismo tiempo con la introducción intramuscular lorazepama en la dosis de 2 mg la frecuencia de los casos ortostaticheskoy las hipotensiones era más alto que a la introducción de un lorazepama.

En las investigaciones clínicas era mostrado que aripiprazol en las dosis de 10-30 mg no prestaba el impacto considerable al metabolismo de los sustratos de los isofermentos CYP2D6 (la correlación dekstrometorfan/3-metoksimorfinan), 2С9 (varfarin), 2С19 (omeprazol) y ЗА4 (dekstrometorfan). Además de esto, aripiprazol y degidro-aripiprazol en las condiciones in vitro no cambian la función del isofermento CYP1A2, por eso es poco probable que aripiprazol puede tener es clínico el impacto significativo en farmakokinetiku de los medicamentos, que metabolismo es mediato por el isofermento dado.

A la aplicación simultánea con valproevoy por el ácido, los preparados del litio o lamotridzhinom no es revelado es clínico los cambios significativos de las concentraciones de estos preparados en la sangre.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a aripiprazolu o cualquier otro componente del preparado;

- La edad hasta 18 años;

- El período de la lactación.

Con la precaución - a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (ishemicheskaya la enfermedad del corazón, el infarto llevado del miocardo, la insuficiencia cardíaca y la infracción de la conductibilidad); a los pacientes con tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades y los estados predisp a la hipotensión arterial (la deshidratación, gipovolemiya y la recepción gipotenzivnyh de los preparados) - en relación a la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones; a los pacientes con los ataques convulsivos o las enfermedades, a que son posibles los calambres; a los pacientes con el riesgo subido de la hipertermia, por ejemplo, a los cargamentos intensos físicos, el recalentamiento, a la recepción m-holinoblokatorov, a la deshidratación (por la capacidad neyroleptikov violar la termorregulación); a los pacientes con el riesgo subido aspiratsionnoy las neumonías por el riesgo de la infracción de la función a motor del esófago y aspiratsii; a los pacientes con la obesidad y la diabetes en la anamnesia familiar.


La sobredosis:

En las investigaciones clínicas son descritas las sobredosis casuales o premeditadas aripiprazola con la recepción una sola vez hasta 1260 mg que no se acompañaban del fallecimiento. Los síntomas de la sobredosis: la letargia, el aumento de la presión arterial, la somnolencia, la taquicardia, la pérdida de la conciencia. A los pacientes hospitalizados no es revelado es clínico los cambios significativos de los índices básicos fisiológicos, los parámetros de laboratorio y EKG.

Son descritos los casos de la sobredosis aripiprazola a los niños (la recepción hasta 195 mg). A los síntomas potencialmente peligrosos de la sobredosis se refieren los desajustes extrapiramidales y la pérdida pasajera de la conciencia.

El tratamiento: el control de las funciones vitalmente importantes, continuo EKG, la terapia que apoya, el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, oksigenatsiya, la ventilación eficaz fácil, el carbón activo, el tratamiento sintomático, la observación escrupulosa médica antes de la desaparición de todos los síntomas. Es necesario tomar en consideración el impacto posible de la terapia acompañante. El carbón activo aceptado tras una 1 hora después de aripiprazola, baja la concentración máxima Smaks - a 41 % y el área bajo la curva la concentración/tiempo (AUC) es aproximado a 51 % que puede testimoniar la utilidad del destino del carbón activo a la sobredosis aripiprazola.

Los datos sobre la aplicación de la hemodiálisis a la sobredosis aripiprazola no existen; el efecto favorable de este método es poco probable, puesto que aripiprazol no desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y comunica con en parte considerable los proteínas del plasma.


Las condiciones del almacenaje:

Con temperatura 15-25 °s en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 7,5 mg/ml. El embalaje: por 1,69 ml del preparado en el frasco del cristal incoloro tipo I, ukuporennyy por el tapón de goma y el manguito de aluminio bajo el rodaje y la tapa protectora de plástico (flip - off). Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



Los preparados análogos

Препарат Арип МТ. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Arip MT

El medio Antipsihotichesky (neyroleptik).



Препарат Абилифай®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Abilifayy

Antipsihotichesky (neyrolepticheskoe) el medio.





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