Avamis

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: flutikazona furoat (mikronizirovannyy) 27.5 mkg

Las sustancias auxiliares: dekstroza, la celulosa dispergiruemaya (contiene 11 % karmellozy del sodio), polisorbat 80, benzalkoniya el cloruro (50 % la solución), dinatriya edetat, el agua limpiado.

Las propiedades farmacológicas:

GKS para la aplicación local. Flutikazona furoat - sintético triftorirovannyy glyukokortikosteroid con una alta afinidad a glyukokortikoidnym a los receptores, posee la acción expresada antiinflamatoria.

Farmakokinetika. La absorción

Flutikazona furoat no es absorbido por completo, sometiendo al metabolismo primario en el hígado que lleva a la influencia insignificante de sistema. La introducción intranazalnoe en la dosis 110 mkg de 1 veces / no lleva habitualmente al logro de las concentraciones determinadas en el plasma (<10 pg/ml). La bioaccesibilidad absoluta flutikazona furoata a intranazalnom la introducción en la dosis 880 mkg 3 (la dosis diaria 2640 mkg) compone 0.5 %.

La distribución

Flutikazona furoat comunica con los proteínas del plasma de la sangre más de a 99 %. Al logro de la concentración Vd equiponderante flutikazona furoata compone, por término medio, 608 l.

El metabolismo

Flutikazona furoat desaparece rápidamente de la hemorragia de sistema (el claro general de plasma 58.7), en general, por medio del metabolismo en el hígado con la formación inactivo 17 -carboxílico metabolita (GW694301X) con la participación del isofermento CYP3A4 del sistema del citocromo Р450. La vía principal del metabolismo - la hidrólisis S-ftormetilkabrotioatnoy del grupo con la formación 17 -CARBOXÍLICO metabolita. Las investigaciones in vivo han mostrado que la fisión flutikazona furoata hasta flutikazona no pasa.

La deducción

La deducción flutikazona furoata y ello metabolitov a peroralnom la introducción y v/v la introducción pasa principalmente a través del intestino que los refleja ekskretsiyu con la hiel. A la recepción dentro y v/v la introducción desaparece por los riñones: 1 % y 2 % respectivamente.

Los grupos especiales de los pacientes

Los datos Farmakokinetichesky son presentados solamente para el número pequeño de los pacientes de la edad avanzada (n=23/872; 2.6 %). No hay datos que confirman que la concentración flutikazona furoata, que se someten a la definición cuantitativa, a los pacientes de la edad avanzada más alto que a los pacientes jóvenes.

A los niños a intranazalnom la aplicación en la dosis 110 mkg 1 vez / flutikazona furoat no se descubre habitualmente en las concentraciones que se someten a la definición cuantitativa (<10 pg/ml). Las concentraciones determinadas cuantitativamente, son registradas menos que cerca de 16 % de los niños a intranazalnom la aplicación en la dosis 110 mkg 1 vez / y menos que cerca de 7 % de los niños, a intranazalnom la aplicación en la dosis 55 mkg 1 vez / No existe los datos que testimonian lo que a los niños es más menor 6 años se observa más a menudo el aumento de la concentración flutikazona furoata.

Los pacientes con la infracción de la función de los riñones

Flutikazona furoat no estaba determinado en la orina a los voluntarios sanos a intranazalnom la recepción. Menos que 1 % metabolitov desaparece por los riñones, así, las infracciones de la función de los riñones es teorético no pueden influir en farmakokinetiku flutikazona furoata.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado

En la investigación a los pacientes con la infracción moderada de la función del hígado, a la aplicación de inhalación flutikazona furoata en la dosis 400 mkg era mostrado es una sola vez el aumento Cmax a 42 % y el aumento AUC0 - ∞ a 172 %, en comparación con los voluntarios sanos. En vista de los resultados de la investigación, por término medio, la influencia supuesta flutikazona furoata en la dosis 110 mkg a intranazalnom la aplicación cerca de este grupo de los pacientes no llevará a supressii kortizola. Por consiguiente, las infracciones moderadas de la función del hígado es probable no llevar a es clínico a los efectos significativos al destino de la dosis estandartizada para los adultos.

Otros farmakokineticheskie los parámetros

Las concentraciones flutikazona furoata no están determinado habitualmente (<10 pg/ml) a intranazalnom la introducción en la dosis 110 mkg 1 vez / las concentraciones Determinadas se observaban solamente menos que cerca de 31 % de los pacientes a la edad de 12 años mayor y menos que cerca de 16 % de los pacientes es más menor 12 años al destino en la dosis 110 mkg de 1 veces / intranazalno. Las dependencias del suelo, la edad (incluso la edad infantil), la raza no era notado en casos de que las concentraciones eran más altas o más abajo del umbral de la definición.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático estacional y de todo el año alérgico rinita a los adultos y los niños es mayor de 2 años.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aplican intranazalno.

Para el logro del efecto máximo terapéutico es necesario seguir el esquema regular de la aplicación. El comienzo de la acción puede observarse durante 8 h después de la primera introducción. Para el logro del efecto máximo puede ser necesario algunos días. Debe escrupulosamente explicar el paciente la causa de la ausencia del efecto inmediato.

Para el tratamiento sintomático estacional y de todo el año alérgico rinita a los adultos y los adolescentes de edad de 12 años y es mayor la dosis recomendada inicial - por 55 mkg (2 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (110 mkg/).

Al logro del control adecuado de los síntomas el descenso de la dosis hasta 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (55 mkg/) puede ser eficaz para el tratamiento que apoya.

A los niños de edad de 2 a 11 años la dosis recomendada inicial - por 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (55 mkg/).

Por falta del efecto deseable a la dosis 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / es posible el aumento de la dosis hasta 55 mkg (2 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (110 mkg/). Al logro del control adecuado de los síntomas se recomienda bajar la dosis hasta 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (55 mkg/).

No basta los datos para la recomendación de la aplicación flutikazona furoata intranazalno para el tratamiento estacional y de todo el año alérgico rinitov a los niños es más menor de edad 2 años.

Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

A los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario. No hay datos sobre la aplicación a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado.

Las reglas del uso y el recurso con el preparado

La ventana de indicador al embalaje de plástico permite controlar el nivel del preparado en el frasco. En los frascos a 30 o 60 dosis el nivel del preparado será visible en seguida, y en los frascos a 120 dosis el nivel inicial del preparado se encuentra más arriba frontera superior de la ventana de observación. El spray nasal es producido en los frascos del cristal anaranjado, que se encuentran en los estuches de plástico. Para comprobar el nivel del preparado en el frasco, es necesario mirarlo luz. El nivel será visible en ventana de observación.

Debe pasar la preparación para la aplicación al uso del spray por primera vez, también, si el frasco era dejado abierto. La preparación correcta para la aplicación abastecerá la inyección de la dosis necesaria del preparado.

1. Sin quitar el manguito, es bueno conmover el frasco durante 10 segundos el Preparado representa la suspensión bastante espesa y hay más líquido a la sacudida. La pulverización es posible solamente después de la sacudida.

2. Quitar el manguito, suavemente habiendo tirado sus grande e indicador por los dedos.

3. Tener el frasco verticalmente y dirigir la punta.

4. Con la fuerza presionar el botón, hacer algunas presiones (el mínimo 6), mientras de la punta no aparezca pequeño oblachko (si no consigue presionar el botón por un pulgar, debe presionarla por los pulgares de las dos manos).

5. El spray es preparado para la aplicación.

La aplicación del spray nasal

1. Escrupulosamente sacudir el frasco.

2. Quitar el manguito.

3. Limpiar la nariz e inclinar la cabeza un poco adelante.

4. Introducir la punta en una ventana, continuando tener el frasco verticalmente.

5. Dirigir la punta del pulverizador a la pared exterior de la nariz, no al tabique nasal. Esto abastecerá la inyección correcta del preparado.

6. Comenzar hacer la inspiración a través de la nariz y hacer la presión una sola vez por los dedos para la pulverización del preparado.

7. Sacar el pulverizador de la ventana y expirar a través de la boca.

8. Si es necesario hacer por dos inyecciones en cada ventana (según indicación médica), debe repetir los puntos 4-6.

9. Repetir el procedimiento para otra ventana.

10. Cerrar el frasco por el manguito.

11. Debe evitar el impacto del spray en los ojos. Con el impacto del preparado en los ojos, lavar escrupulosamente por su agua.

El cuidado del pulverizador

Después de cada aplicación:

1. Mojarse la punta y la superficie interior del manguito por la servilleta seca pura. Evitar el impacto del agua.

2. No tratar limpiar la abertura de la punta por el alfiler u otros objetos agudos.

3. Debe siempre cerrar el frasco y guardar por su cerrado. El manguito protege el pulverizador del polvo y el atascamiento, hermetiza el frasco, previene la presión casual del botón.

En el caso si el pulverizador no trabaja:

1. Comprobar el nivel del preparado que se ha quedado en el frasco a través de la ventana de observación. Si había una cantidad completamente pequeña del líquido, de ella puede ser insuficientemente para el trabajo del pulverizador.

2. Comprobar el frasco a la presencia de los daños.

3. Comprobar, si no se ha atascado la abertura de la punta. No tratar limpiar la abertura de la punta por el alfiler u otros objetos agudos.

4. Tratar poner en movimiento el mecanismo, habiendo repetido el procedimiento de la preparación del spray nasal a la aplicación.

Los rasgos de la aplicación:

Flutikazona furoat se somete al metabolismo "al primer paso" a través del hígado con la participación del isofermento CYP3A4. Por eso a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado farmakokinetika flutikazona furoata puede ser cambiado.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Fundando en las propiedades farmacológicas flutikazona furoata y otros GKS para la aplicación local, el impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte u otros mecanismos no se supone.

Los efectos secundarios:

Los fenómenos indeseables presentados más abajo, son enumerados depende de la clasificación anatomo-fisiológica y la frecuencia de la ocurrencia. La frecuencia de la ocurrencia está determinada del modo siguiente: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100, <1/10); infrecuentemente (≥1/1000, <1/100); raramente (1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000, incluso los casos separados). Las categorías de la frecuencia eran formadas en razon de las investigaciones clínicas del preparado y postmarketingovogo las observaciones.

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo - la hemorragia nasal: a los adultos y los adolescentes los casos de la hemorragia nasal se notaban más a menudo a la aplicación larga (más de 6 semanas), que al curso corto (hasta 6 semanas). En las investigaciones a los niños a la duración de la terapia hasta 12 semanas la cantidad de los casos de las hemorragias nasales era semejante en el grupo flutikazona furoata y platsebo.

A menudo - la ulceración de la membrana mucosa de la cavidad de la nariz.

Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad, incluso la anafilaxia, el hinchazón de Kvinke, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

La interacción con otros medios medicinales:

Flutikazona furoat rápidamente metaboliziruetsya en el hígado con la participación del isofermento CYP3A4 del sistema del citocromo Р450. En la investigación de la interacción medicinal flutikazona furoata y el inhibidor CYP3A4 ketokonazola se observaba más de casos de la definición de la concentración de plasma flutikazona furoata, que valores eran más altos porogovyh, en el grupo de los pacientes que recibían ketokonazol (6 de 20 pacientes), en comparación con platsebo (1 de 20 pacientes). Este aumento pequeño no lleva a es estadístico a la distinción significativa del contenido kortizola en el plasma durante 24 h entre dos grupos.

En razon de los datos teoréticos no se supone interacción cualquiera medicinal flutikazona furoata a intranazalnom la aplicación con otros medios medicinales, que metaboliziruyutsya con la participación de los isofermentos del sistema del citocromo Р450. Por eso las investigaciones clínicas para el estudio de la interacción flutikazona furoata y otros medios medicinales no eran pasadas.

En razon de los datos recibidos en la investigación con otros GKS, que se somete también CYP3А4-опосредованному al metabolismo, también en razon de los datos literarios que tocan otros GKS, que se someten al metabolismo CYP3A4-mediato, no es recomendable el destino común del preparado de Avamis con ritonavirom por el riesgo potencial del aumento de la exposición de sistema flutikazona furoata.

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a flutikazona furoatu y otros componentes del preparado.

Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado, porque farmakokinetika flutikazona furoata puede ser cambiado.

La aplicación del preparado AVAMIS al embarazo y la mamada
Los datos sobre la aplicación flutikazona furoata al embarazo y durante la lactación no basta. Flutikazona furoat es posible aplicar al embarazo solamente en casos de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

ekskretsiya flutikazona furoata con la leche materna femenina no era estudiado. Flutikazona furoat puede aplicarse a las mujeres que dan de comer solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supere el riesgo potencial para el niño.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A los pacientes con las infracciones fáciles y moderadas de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario. No hay datos sobre la aplicación a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis no son necesario.

La aplicación a los niños
A los niños de edad de 2 a 11 años la dosis recomendada inicial - por 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (55 mkg/).

Por falta del efecto deseable a la dosis 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / es posible el aumento de la dosis hasta 55 mkg (2 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (110 mkg/). Al logro del control adecuado de los síntomas se recomienda bajar la dosis hasta 27.5 mkg (1 pulverización) en cada ventana de 1 vez / (55 mkg/).

No basta los datos para la recomendación de la aplicación flutikazona furoata intranazalno para el tratamiento estacional y de todo el año alérgico rinitov a los niños es más menor de edad 2 años.

La sobredosis:

Los síntomas: en la investigación de la bioaccesibilidad del preparado intranazalno se aplicaban las dosis en 24 veces más arriba dosis recomendada para los adultos durante más de 3 días, además las reacciones indeseables de sistema no se observaba.

El tratamiento: es poco probable que la sobredosis aguda exigirá otro tratamiento, excepto la observación médica.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 30°С; no congelar. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

30 dosis - los frascos de cristal anaranjado abastecido del mecanismo que pulveriza (1) - el estuche de plástico con la ventana de indicador, la válvula a presión y el manguito con el limitador de elastomera.
60 dosis - los frascos de cristal anaranjado abastecido del mecanismo que pulveriza (1) - el estuche de plástico con la ventana de indicador, la válvula a presión y el manguito con el limitador de elastomera.
120 dosis - los frascos de cristal anaranjado abastecido del mecanismo que pulveriza (1) - el estuche de plástico con la ventana de indicador, la válvula a presión y el manguito con el limitador de elastomera.