prednizolon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 ml de la solución contiene prednizolona del sodio del fosfato en el recuento en prednizolon – 30 mg;

Las sustancias auxiliares: el sodio el hidrofosfato árido, el sodio digidrofosfat el dihidrato, propilenglikol, el agua para las inyecciones.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: transparente incoloro o casi la solución incolora.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta antiinflamatorio, protivoallergicheskoe, inmunodepresivo, protivoshokovoe y la acción antitóxica. En las dosis relativamente grandes oprime la actividad fibroblastov, la síntesis del colágeno, retikuloendoteliya y el tejido conjuntivo (el frenaje proliferativnoy las fases de la inflamación), detiene la síntesis y acelera el catabolismo del proteína en el tejido muscular, pero sube su síntesis en el hígado.

Protivoallergichesky e immunosupressivnye las propiedades del preparado son condicionadas por el frenaje del desarrollo de la tela linfoide con su involución a la aplicación larga, el descenso del número De t - que circulan y los V-linfocitos, la opresión degranulyatsii de las jaulas obesas, el aplastamiento de la producción de los anticuerpos. La acción protivoshokovoe del preparado es condicionada por el aumento de la reacción de los vasos en endo - y esógeno sosudosuzhivayuschie las sustancias, con la reconstitución de la sensibilidad de los receptores de los vasos a kateholaminam y su reforzamiento gipertenzivnogo del efecto, también la demora de la deducción del organismo del sodio y el agua.

La acción antitóxica del preparado es vinculada a la estimulación en el hígado de los procesos de la síntesis del albumen y la aceleración de la inactivación en ella endógeno tóxico metabolitov y ksenobiotikov, también con el aumento de la estabilidad de las membranas celulares, incluido gepatotsitov. Refuerza en el hígado el depósito del glicógeno y la síntesis de la glucosa de los productos del cambio albuminado. El aumento del nivel de la glucosa en la sangre activa la separación de la insulina.

Oprime la toma de la glucosa por las jaulas de grasa que lleva a la activación de la lipólisis. Sin embargo, a consecuencia del aumento de la secreción de la insulina hay una estimulación lipogeneza que contribuye a la acumulación de la grasa. Baja la absorción del calcio en el intestino, lo sube vymyvanie de los huesos y ekskretsiyu por los riñones. Aplasta la liberación por la hipófisis adrenokortikotropnogo de la hormona y b-lipotropina, en relación a esto a la aplicación larga el preparado puede contribuir al desarrollo de la insuficiencia funcional de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Por los factores principales, que limitan la terapia larga prednizolonom, son la osteoporosis y el síndrome de Itsenko – Kushinga.

prednizolon oprime la secreción tireotropnogo y follikulostimuliruyuschego de las hormonas. En las altas dosis puede subir la excitación de las telas del cerebro y contribuir al descenso del umbral de la preparación convulsiva. Estimula la secreción sobrante del ácido clorhídrico y la pepsina en el estómago, en relación a esto puede contribuir al desarrollo pepticheskoy las úlceras.

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular se absorbe en la sangre rápidamente, sin embargo en comparación con el logro del nivel máximo en la sangre el efecto farmacológico del preparado retrasa considerablemente y se desarrollan 2-8 horas. En el plasma la mayor parte prednizolona comunica con transkortinom (kortizolsvyazyvayuschim la globulina), y a la saturación del proceso – con la albumina. Al descenso de la síntesis del albumen se observa el descenso de la capacidad que vincula de las albuminas que puede llamar el aumento de la fracción libre prednizolona y en consecuencia, la manifestación de su acción tóxica a la aplicación de las dosis regulares terapéuticas. El período de la semideducción a los adultos – 2-4 horas, a los niños – es más corto. biotransformiruetsya por medio de la oxidación principalmente en el hígado, también en los riñones, el intestino delgado, los bronquios. Las formas oxidadas glyukuroniziruyutsya o sulfatiruyutsya y en el tipo kon'yugatov desaparecen por los riñones. Cerca de 20 % prednizolona ekskretiruetsya del organismo por los riñones en el tipo no cambiado; La parte pequeña – se separa con la hiel. A las enfermedades del hígado el metabolismo prednizolona se disminuye y baja el grado de su atadura con los proteínas del plasma que lleva al aumento del período de la semideducción del preparado.

Las indicaciones:

La introducción intramuscular, intravenosa: las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo: el lupus de sistema rojo, la dermatomiositosis, sklerodermiya, uzelkovyy periarteriit, la enfermedad de Behtereva; las enfermedades hematológicas: gostraya la anemia hemolítica, la linfogranulomatosis, granulotsitopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la agranulacitosis, las formas distintas de la leucocitemia;

Las enfermedades cutáneas: la eccema regular, multiformnaya ekssudativnaya el eritema, la utrícula regular, eritrodermiya, eksfoliativnyy la dermatitis, seboreynyy la dermatitis, la psoriasis, allopetsiya, adrenogenitalnyy el síndrome; la terapia reemplazante: Addisonov la crisis;

Los estados urgentes: las formas pesadas nespetseficheskogo de la colitis ulcerosa y la enfermedad la Corona, el choque (de quemaduras, traumático, de operaciones, anafiláctico, tóxico, transfuzionnyy), el estatus asmático, la insuficiencia aguda de la corteza de las cápsulas suprarrenales, la coma de hígado, las reacciones pesadas alérgicas y anafilácticas, gipoglikemicheskie las reacciones;

La introducción vnutrisustavnoe: la poliartritis crónica, la osteoartritis de las articulaciones grandes, revmatoidnyy la artritis, la artritis posttraumática, la artrosis;

El modo de la aplicación y la dosis:

¡No se permite la mezcla y la aplicación simultánea prednizolona con otros medios medicinales en mismo infuzionnoy el sistema o la jeringa! El preparado es fijado para intravenoso, intramuscularmente o vnutrisustavnogo las introducciones. La dosis prednizolona depende del peso de la enfermedad. Para el tratamiento de los adultos la dosis diaria compone 4-60 mg intravenosamente o intramuscularmente. A los niños el preparado fijan intramuscularmente (profundamente en el músculo glúteo) rigurosamente según las indicaciones y bajo el control del médico: a los niños a la edad de 6-12 años – 25 mg/día, son mayores de 12 años – 25–50 mg/día. La duración de la aplicación y la cantidad de las introducciones del preparado está determinada individualmente. A bolezne Addisona la dosis diaria para los adultos compone 4-60 mg intravenosamente o intramuscularmente.

A la forma pesada de la colitis no específica ulcerosa por 8–12 ml/día (240-360 mg De Prednizolona) durante 5-6 días, a la forma pesada de la enfermedad la Corona – por 10-13 ml/día (300-390 mg De Prednizolona) durante 5-7 días. A los estados urgentes prednizolon introducen intravenosamente, despacio (es aproximado durante 3 minutos) o kapelno, en la dosis de 30-60 mg. Si la inyección intravenosa es dificultada, el preparado introducen intramuscularmente, profundamente. A este modo de la introducción el efecto razvivaetsya más despacio. En caso necesario el preparado introducen repetidamente intravenosamente o intramuscularmente en la dosis de 30-60 mg en 20-30 minutos se permite En algunos casos el aumento de la dosis indicada que decide el doctor individualmente en cada caso concreto. Por el adulto la dosis prednizolona a vnutrisustavnom la introducción compone 30 mg para las articulaciones grandes, 10-25 mg – para las articulaciones de la cantidad media y 5-10 mg – para las articulaciones pequeñas. El preparado es introducido cada 3 días. El curso del tratamiento – hasta 3 semanas.

Los rasgos de la aplicación:

A las enfermedades infecciosas y las formas latentes de la tuberculosis debe fijar el preparado solamente en la combinación con los antibióticos y los medios antituberculosos. A la necesidad de la aplicación prednizolona en el fondo de la recepción peroralnyh gipoglikemiziruyuschih de los preparados o los anticoagulantes es necesario corregir el régimen dozirovaniya último. A los enfermos trombotsitopenicheskoy purpuroy el preparado aplican solamente intravenosamente. Después del cese del tratamiento es posible el surgimiento del síndrome de la anulación, la insuficiencia de las cápsulas suprarrenales, también la agudización de la enfermedad, en relación a que era fijado prednizolon.

Si después de la terminación del tratamiento prednizolonom se observa la insuficiencia funcional de las cápsulas suprarrenales, debe inmediatamente recomenzar la aplicación del preparado, y la reducción de la dosis pasar muy despacio y con la precaución (por ejemplo, es necesario reducir la dosis diaria a 2-3 mg a la extensión de 7-10 días). Por el peligro del desarrollo giperkortitsizma es necesario comenzar un nuevo curso del tratamiento por la cortisona, después del tratamiento pasado antes largo prednizolonom a la extensión de algunos meses, siempre de las dosis bajas iniciales (a excepción de los estados agudos peligrosos para la vida).

Debe especialmente escrupulosamente controlar elektrolitnyy el equilibrio a la aplicación combinada prednizolona con los diuréticos. Al tratamiento largo prednizolonom con el fin de la profiláctica de la hipocaliemía es necesario fijar los preparados del potasio y sootvetstuyuschuyu el régimen en relación al aumento posible vnutriglaznogo las presiones y el riesgo del desarrollo de la catarata subcapsular. Durante el tratamiento, especialmente largo, neobhimo la observación del oculista. A las instrucciones a la psoriasis en la anamnesia prednizolon en las altas dosis aplican con la precaución especial. Si en la anamnesia hay una psicosis, el calambre, prednizolon debe aplicar solamente en las dosis mínimas eficaces.

Con la precaución especial debe fijar el preparado a la jaqueca, la presencia en la anamnesia de los datos sobre algunas enfermedades parasitarias (especialmente amebeaz). A los niños prednizolon fijan con la persona ostrozhnostyu. Con la persona ostrozhnostyu fijan a immunodefitsitnyh los estados (incluso a SIDA o el HIV-infectación). También con la precaución fijan después de recientemente perenesenogo del infarto del miocardo (a los enfermos con agudo, podostrym por el infarto del miocardo es posible la ampliación del foco de la necrosis, la demora de la formación rubtsevoy las telas, la ruptura del miocardio). Con la persona ostrozhnostyu fijan a las insuficiencia de hígado, los estados, que condicionan el surgimiento gipoalbuminemii, la obesidad ІІІ - ІV los grados. Las mujeres durante la menopausia tienen que pasar las investigaciones acerca del surgimiento posible de la osteoporosis.

A lecheni por los glucocorticoides a lo largo del tiempo largo se recomienda regularmente controlar la presión arterial, determinar el nivel de la glucosa en la orina y la sangre, realizar el análisis kala a la sangre escondida, los análisis de los índices de la coagulación de la sangre, rentgenologichesky el control de la columna vertebral. Ante el comienzo del tratamiento por los glucocorticoides es necesario pasar la inquisición escrupulosa del tracto intestinal para la excepción de la úlcera del estómago y el duodeno.

Los efectos secundarios:

El desarrollo de las reacciones secundarias pesadas depende de la dosis y de la duración del tratamiento. Las reacciones secundarias se desarrollan habitualmente al tratamiento largo por el preparado. A lo largo del período corto el riesgo de su surgimiento es poco probable. Las infecciones y la invasión: la sensibilidad excesiva a las infecciones bacteriales, virulentas, de hongos, su peso con el disfraz de los síntomas, oportunisticheskie las infecciones. El sistema de la sangre y el sistema linfático: el aumento del total de los leucocitos al descenso de la cantidad eozinofilov, monotsitov y los linfocitos. La masa de la tela linfoide se disminuye. Puede subir el enrollamiento de la sangre, que lleva a las trombosis, tromboemboliyam.

El sistema endocrino y el metabolismo: la opresión del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal, la demora del crecimiento a los niños y los adolescentes, la infracción del ciclo menstrual, la infracción de la secreción de las hormonas sexuales (la amenorrea), las hemorragias postclimatéricas, kushingoidnoe la persona, el hirsutismo, el aumento de la masa del cuerpo, el descenso de la tolerancia a los hidratos de carbono, el aumento de la necesidad de la insulina y peroralnih saharoponizhayuschih los preparados, giperlipidemiya, el equilibrio negativo del nitrógeno y el calcio, el aumento del apetito, la infracción del cambio mineral y elektrolitnogo del equilibrio, gipokaliemichesky la alcalosis, la hipocaliemía, es posible la demora del líquido y el sodio en el organismo.

Las infracciones mentales: la irritabilidad, eufobiya, la depresión, la inclinación por el suicidio, el insomnio, el humor lábil, el aumento de la concentración, la dependencia psicológica, la manía, galyutsinatsii, la agudización de la esquizofrenia, la demencia, las psicosis, la inquietud, la infracción del sueño, los ataques epilépticos, la disfunción cognitiva (incluso la amnesia y la infracción de la conciencia), el aumento de la presión intracraneal, que se acompaña de la náusea y el hinchazón del disco del nervio óptico a los niños.

El sistema nervioso: el aumento de la presión intracraneal, los ataques epilépticos, periferichnye neyropatii, parestezii, el vértigo, el dolor de cabeza, las infracciones vegetativas.

Los órganos de la vista: el aumento vnutriglaznogo las presiones, el glaucoma, la edematización del nervio óptico, la catarata, istonchenie de la córnea y la esclerótica, la agudización de las infecciones del ojo virulentas y de hongos, ekzoftalm.

El sistema Cardiovascular: miokardialnyy la ruptura a consecuencia del infarto del miocardo, arterial hipo- o la hipertensión, la bradicardia combinada ventrikulyarnaya la arritmia, la asistolia (a consecuencia de la introducción rápida del preparado), la aterosclerosis, la trombosis, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, los hinchazones periféricos.

El sistema inmunitario: las reacciones alérgicas, que llaman el choque anafiláctico con el fallecimiento, angionevrotichnyy el hinchazón, la dermatitis alérgica, el cambio de la reacción a las pruebas de la piel, retsediv de la tuberculosis, immunosupressiya.

El Tracto intestinal: la náusea, la inflamación, el sabor desagradable en la boca, la dispepsia, pepticheskie las úlceras con la perforación y la hemorragia, la úlcera del esófago, la candidiasis del esófago, la pancreatitis, la perforación de la vesícula biliar, la hemorragia gástrica, la ileítis local y la colitis ulcerosa. A lo largo de la aplicación del preparado puede observarse el aumento de AlT, AsT y alcalino fosfatazy que no es habitualmente importante y es convertible después de la anulación del preparado. La piel: la demora de la regeneración, la atrofia de la piel, la formación de los hematomas y atroficheskih de las rayas de la piel (strii), teleangiektaziya, ugrevaya la eflorescencia, el acné, el hirsutismo, la microhemorragia, ekhimoz, la púrpura, hipo- o la hiperpigmentación, poststeroidnyy pannikulit, que es caracterizado por la aparición eritematoza, los engrosamientos calientes hipodérmicos a lo largo de 2 semanas después de la anulación del preparado, el sarcoma de Kaposhi.

El sistema kostno-muscular: proksimalnaya miopatiya, la osteoporosis, la ruptura de los tendones, mishechnaya la debilidad, la atrofia, miopatiya, las crisis de la columna vertebral y los huesos largos, la osteonecrosis aséptica. El sistema mochevydelitelnaya: el aumento del riesgo de la formación urolitov y el contenido de los leucocitos y los eritrocitos en la orina sin daño evidente de los riñones.

Generales: la indisposición, el hipo resistente a la aplicación del preparado en las altas dosis, la insuficiencia de las cápsulas suprarrenales que lleva a la hipotensión arterial, la hipoglicemia y los fallecimientos en las situaciones estresantes, tales como la intervención quirúrgica, la lesión o la infección, si la dosis prednizolona no es aumentada. A la anulación aguda del preparado son posibles el síndrome de la anulación, el peso de los síntomas depende del grado de la atrofia de las cápsulas suprarrenales, se observa el dolor de cabeza, la náusea, el dolor en la cavidad abdominal, glovokruzhenie, la anorexia, la debilidad, el cambio del humor, la letargia, la subida de la temperatura del cuerpo, mialgiya, artralgiya, rinit, kon'yuktivit, el síndrome doloroso de la piel, la pérdida de la masa del cuerpo. En unos casos más pesados – las infracciones pesadas mentales y el aumento de la presión intracraneal, steroidnyy el seudoreumatismo a los pacientes con el reumatismo, la muerte. Las reacciones en el lugar de la introducción: el dolor, el quemazón, el cambio de la pigmentación (la despigmentación, leykoderma), la atrofia de la piel, los abscesos estériles, es raro - lipoatrofiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Los anticoagulantes: a la aplicación simultánea con los glucocorticoides puede reforzarse o disminuirse la acción de los anticoagulantes. La introducción parenteralnoe prednizolona llama tromboliticheskoe la acción de los antagonistas de la vitamina A (fluindion, atsenokumarol). Salitsilaty y otros nesteroidnye los preparados antiinflamatorios: la aplicación simultánea salitsilatov, indometatsina y otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios puede subir la probabilidad de la formación de las úlceras de la membrana mucosa del estómago. prednizolon reduce el nivel salitsilatov en el suero de la sangre, aumentando su claro renal.

Es necesaria la precaución a la reducción de la dosis prednizolona a la aplicación larga simultánea. Los preparados Hipoglikemichesky: prednizolon oprime parcialmente gipoglikemichesky el efecto peroralnyh saharosnizhayuschih de los medios y la insulina. Los inductores de los fermentos de hígado, por ejemplo, barbituraty, fenitoin, piramidon, karbamazepin y rimfampitsin aumentan el claro de sistema prednizolona, así reduciendo el efecto prednizolona prácticamente en 2 veces. Los inhibidores CYP3A4, por ejemplo, eritromitsin, klaritromitsin, ketokonazol, diltiazem, aprepitant, itrakonazol y oleandomitsin aumentan la eliminación y el nivel prednizolona en el plasma de la sangre que refuerza terapéutico y los efectos secundarios prednizolona. El estrógeno puede potentsiirovat el efecto prednizolona, disminuyendo su metabolismo. No es recomendable regular las dosis prednizolona a las mujeres que aplica peroralnye los anticonseptivos, que contribuyen no sólo el aumento del período de la semideducción, y y el desarrollo atípico immunosupressivnogo del efecto prednizolona.

Ftorhinolony: la aplicación simultánea puede llevar al daño de los tendones. Amfoteritsin, los diuréticos y los laxantes: prednizolon puede subir la deducción del potasio del organismo a los pacientes, que reciben al mismo tiempo estos preparados. Los medicamentos imunodepresivos: prednizolon tiene activo immunosupressivnye las propiedades, que pueden llamar el aumento de los efectos terapéuticos o el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias diferentes a la aplicación simultánea con otros immunodepresantami. Solamente algunos de ellos mozhna obyasnit farmakokineticheskimi vzaimodeystiyami. Los glucocorticoides suben la eficiencia antiemética de los preparados antieméticos, que se usan paralelamente a la terapia por los preparados antioncóticos, que provocan el vómito. Kortikosteroidy pueden subir la concentración takrolimusa en el plasma a su aplicación simultánea, a su anulación la concentración takrolimusa en el plasma baja. La inmunización: glyukortikoidy pueden reducir la eficiencia de la inmunización y aumentar el riesgo de las complicaciones neurológicas. La aplicación terapéutico (immunosupressivnyh) de las dosis de los glucocorticoides con las vacunas vivas virulentas pueden aumentar el riesgo del desarrollo de las enfermedades virulentas. A lo largo de la terapia por el preparado pueden ser aplicadas las vacunas del tipo urgente.

Los medios antiholinesteraznye: a los enfermos miasteniey la aplicación de los glucocorticoides y antiholinesteraznyh de los medios puede llamar la debilidad muscular, especialmente a los pacientes con miasteniey gravis. Otros: se comunicaba sobre dos casos serios agudo miopatii a los pacientes de la edad avanzada, que aceptaban doksokariuma el cloruro y prednizolon en las altas dosis. A la terapia larga los glucocorticoides pueden umenshat el efecto somatotropina. Son descritos los casos del surgimiento agudo miopatii a la aplicación kortikosteroidov a los enfermos, que al mismo tiempo reciben el tratamiento por los bloqueadores de la transmisión nerviosa-muscular (por ejemplo, pankuronium). A la aplicación simultánea prednizolona y tsiklosporina eran notados los casos del surgimiento de los calambres. Ya que la introducción simultánea de estos preparados llama el frenaje mutuo del metabolismo, es probable que los calambres y otros efectos secundarios vinculados a la aplicación cada con estos preparados como de la monoterapia, a su aplicación simultánea pueden surgir más a menudo. La aplicación simultánea puede llamar el aumento de la concentración de otros preparados en el plasma. Los medios antihistamínicos medicinales bajan el efecto prednizolona. A la aplicación simultánea prednizolona con gipotenzivnymi por los preparados probablemente el descenso de la eficiencia último.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado; la úlcera del estómago y el duodeno, la osteoporosis, la enfermedad De Itsenko-Kushinga, la inclinación a tromboembolii, la insuficiencia renal, la hipertensión arterial, las infecciones virulentas (incluso las derrotas virulentas de los ojo y la piel), dekompensirovannyy la diabetes, el período de la vacuna (no menos 14 días antes de la realización de la inmunización profiláctica), limfadenit después de la vacuna BTSZH, la forma activa de la tuberculosis, el glaucoma, la catarata, la sintomatología productiva a las enfermedades mentales, las psicosis, la depresión; de sistema mikoz, gerpeticheskie las enfermedades, la sífilis, pesado miopatiya (a la excepción miasteny), la poliomielitis (a la excepción bulbarno-entsefaliticheskoy las formas), el período del embarazo y la mamada. Para vnutrisustavnyh de las inyecciones – la infección en el lugar de la introducción.

La sobredosis:

Los síntomas. En caso de la sobredosis son posibles la náusea, el vómito, la bradicardia, la arritmia, el reforzamiento de los fenómenos de la insuficiencia cardíaca, la parada del corazón; la hipocaliemía, el aumento de la presión arterial, el calambre de los músculos, la hiperglicemia, tromboemboliya, la psicosis aguda, el vértigo, el dolor de cabeza, es posible el desarrollo de los síntomas giperkortitsizma: el aumento de la masa del cuerpo, el desarrollo de los hinchazones, la hipertensión arterial, glyukozuriya, la hipocaliemía. A los niños a la sobredosis es posible la opresión del sistema gipotalamo-gipofizarno-suprarrenal, el síndrome De Itsenko-Kushinga, el descenso ekskretsii de la hormona del crecimiento, el aumento de la presión intracraneal. Específico antidota no existe.

El tratamiento: el cese de la aplicación del preparado, la terapia sintomática, a neobhidimosti – la corrección elektrolitnogo del equilibrio.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 8°С hasta 15°С.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 ml o 2 ml de la solución del preparado en la ampolla. Por 3 5 o 10 ampollas, en el paquete.