Zopertsiny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4 g piperatsillina (en forma de la sal de sodio), 500 mg tazobaktama (en forma de la sal de sodio).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado combinado antibacterial, que incluye piperatsilin – el antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción y tazobaktam – el inhibidor la mayoría β-laktamaz.

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción piperatsilina del sodio es condicionado ingibirovaniem de la síntesis de la pared de la jaula, el preparado manifiesta la actividad bactericida. Tazobaktam del sodio es el inhibidor β-laktamaz Richmoyda Saykesa ΙΙΙ de la clase: penitsillinazy y tsefalosporinazy. Tazobaktam en las dosis recomendadas no el estímulo del cromosoma β-laktamazy.

La presencia tazobaktama extiende considerablemente el espectro de la acción piperatsilina. A piperatsilinu / tazobaktamu es sensible la mayor parte de las stockvacunas de los microorganismos que produtsiruyut β-laktamazy y es resistente a piperatsilinu. El preparado activo respecto al espectro ancho de las bacterias:

- Son sensibles (aerobio grampozitivnye las bacterias) – Brevibacterium spp., Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum, Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, metitsillin-son sensible, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (coagulase negative), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus

- β - los grupos A Streptococcus no hemolíticos beta los grupos D hemolíticos, Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-group, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans group, Streptococcus spp.;

- Son sensibles (aerobio gramnegativnye las bacterias) – Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamella catarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, Providencia species, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp. Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp., Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei;

- Son sensibles (anaerobio grampozitivnye las bacterias) – Bifidobacterium spp., Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp., Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum, Eubacterium spp., Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species;

- Son sensibles (anaerobio gramnegativnye las bacterias) – Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.;

- Con promezhutochnoyu por la sensibilidad (aerobio grampozitivnye las bacterias) – Enterococcus avium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;

- Con promezhutochnoyu por la sensibilidad (aerobio gramnegativnye las bacterias) – Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia;

- Resistente (aerobio grampozitivnye las bacterias) – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus

- aureus (methicillin resistant), Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).

Farmakokinetika. Todos los índices farmakokinetiki a separado y la aplicación común piperatsilina y tazobaktama eran odnotipni.

La adsorción. Después de la introducción intravenosa la concentración máxima piperatsilina y tazobaktama en el plasma surge inmediatamente. Después de la introducción 4 g piperatsilina del sodio la concentración máxima en el plasma compone 298 mkg/ml.

Después de la introducción de 500 mg tazobaktama del sodio la concentración máxima en el plasma – 34 mkg/ml.

La absorción. La concentración máxima en el plasma (Con mах) es alcanzada en seguida después de intravenoso (v/v) la inyección.

La distribución. La atadura con las proteínas es inherente para piperatsilina así como para tazobaktama y es igual aproximadamente 30 %. Piperatsilin y tazobaktam se distribuyen según el deseo, incluso en los órganos fáciles, femeninos reproductivos (matka, los ovarios, fallopievye los tubos), la vesícula biliar, la hiel, la membrana mucosa del intestino, el líquido intersticial. La concentración en las telas compone en total de 50 % hasta 100 % en comparación con de plasma. La distribución piperatsilina y tazobaktama es el líquido cerebrospinal baja en el caso la ausencia la inflamación de las envolturas del cerebro.

El metabolismo. Piperatsilin metaboliziruetsya hasta dezetilovogo metabolita, que manifiesta la actividad antimicrobiana. Tazobaktam metaboliziruetsya hasta solitario metabolita que manifiesta la actividad farmacológica y antibacterial.

La deducción. El tiempo de la semideducción piperatsilina y tazobaktama del plasma compone de 0,7 hora a las 1 2. Piperatsilin y tazobaktam desaparecen a través de los riñones con la ayuda glomerulyarnoy las filtraciones y tubulyarnoy las secreciones. Piperatsilin desaparece rápidamente, ya que es el medio no de cambio medicinal. 68 % de la dosis desaparecen con la orina. Tazobaktam y ello metabolity desaparecen en general (a 80 %) a través de los riñones. El período de semidesintegración (Т1/2) a los voluntarios sanos compone de 36 minutos a 72 minutos.

A los pacientes con la cirrosis del hígado el período de semidesintegración (Т1/2) piperatsilina crece a 25 % y tazobaktama – a 8 %.

Las indicaciones:

Las infecciones del peso medio, las stockvacunas llamadas, sensibles al preparado:

- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias;

- Las infecciones mochevydelitelnoy los sistemas;

- Las infecciones no complicadas y complicadas de la piel y las telas suaves (el absceso, las úlceras inquinadas tróficas);

- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias del perol o las infecciones puerperales (en t. H. endometrit);

- La apendicitis (complicado por la ruptura del apéndice, la peritonitis y / o

abstsedirovaniyam);

- septitsemiya.

El modo de la aplicación y la dosis:

El modo y la dosis determinan individualmente en cada caso concreto depende de la corriente y la localización de la infección. Se aplica solamente intravenosamente despacio struyno o kapelno. Para los adultos y los niños son mayores 12 años la dosis media diaria compone 12 g piperatsilina y 1,5 g tazobaktama, es decir 4, 5 g Zopertsina cada 8 horas.

Para los pacientes con la insuficiencia renal se recomiendan las dosis: al claro de la creatinina> 20-80 ml/minas - 4,5 g cada 8 h, al claro de la creatinina <20 - 4,5 g cada 12 h.

Para los enfermos, que se encuentran sobre la hemodiálisis la dosis máxima de Zopertsina compone 2, 25 g cada 8 hora. Ya que durante la hemodiálisis desaparecen 30 % – 40 % de Zopertsina en 4 horas, aplican una dosis adicional 2 g piperatsilina y 0,25 g tazobaktama después de la dialisis, cada a la sesión. (La dosis diaria 8 g piperatsilina y 1 g tazobaktama). Para los enfermos con la insuficiencia renal controlan la concentración de Zopertsina en el plasma que permite regular necesario la dosis del medio medicinal.

La duración del tratamiento compone de 7 a 10 días. La duración recomendada del uso del preparado a gospitalnoy compone las neumonías de 7 a 14 días. En las otras condiciones la terapia tiene lugar depende del peso de la infección, el progreso clínico y bacteriológico y la eficiencia del tratamiento.

Para la preparación de la solución para la introducción intravenosa como el disolvente usan 0 9 %, la solución del sodio del cloruro, 5 % la solución dekstrozy, el agua estéril para las inyecciones. Para la introducción intravenosa struyno el contenido del frasco que incluye 4, 5 g del preparado, crían en 20 ml de un de las soluciones indicadas más arriba. Sacuden antes de la disolución completa. La sustancia se disuelve por completo, sin dejar ningún resto no distribuido. Debe introducir la dosis durante 3 – 5 minutos.

Para la introducción intravenosa kapelno el contenido del frasco, que incluye 4, 5 g del preparado, crían en 20 ml 0, 9 % de la solución del sodio del cloruro, más la solución recibida disuelven en 50 ml de un de las soluciones indicadas, o en 5 % la solución dekstrozy en el agua, o en la mezcla de 5 % de la solución dekstrozy y 0 9 %, del sodio del cloruro. Sacuden antes de la disolución completa. La sustancia se disuelve por completo, sin dejar ningún resto no distribuido la Dosis debe introducir durante 30 minutos.

Los rasgos de la aplicación:

A la aplicación de los preparados penitsillinovoy los grupos se observaban las reacciones serias de la hipersensibilidad de los preparados que exigía la asistencia médica inmediata con la aplicación epinefrina, el oxígeno, la introducción intravenosa de los esteroides y la intubación de las vías respiratorias.

En caso del surgimiento pesado persistiruyuschey las diarreas es necesario tomar en consideración la posibilidad del desarrollo seudomembranoso enterokolita, llamado por la stockvacuna Clostridium agresiva difficile (NAP1/027), que toxicidad expresada, es probable, es vinculado con subido por la fabricación de las toxinas Y y el S. En caso del surgimiento de la complicación dada es necesario anular el preparado y fijar peroralno teykoplanin o vankomitsin.

A los enfermos con la insuficiencia renal, que aplicaban laktamnye beta los antibióticos, incluyendo piperatsilin, tenía lugar las desviaciones de los índices de la coagulación, tales como la hora de la coagulación, la agregación trombotsitov y la formación trombina. Esto puede preceder la aparición de las hemorragias.

A la aparición de los síntomas la infracción de la coagulación, la aplicación del preparado debe ser parada y la terapia recogida correspondiente.

Al tratamiento largo es necesario periódicamente kontrolyuvavti la función de los riñones, el hígado.

Durante el uso penitsillinov, incluso piperatsilina a los pacientes con la fibrosis cística, puede observarse la subida de la temperatura y vysypanie.

El embarazo y la lactación. Durante el embarazo Zopertsin es posible aplicar solamente cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el fruto.

Zopertsin en las concentraciones insignificantes desaparece con la leche materna, por eso usar el preparado a las mujeres, que amamantan probablemente solamente cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el niño, o cesar la mamada.

La edad infantil. En suficiente a la medida no le es establecidas la seguridad y la eficiencia del uso piperatsilin/tazobaktam a los niños es más menor 12 años.

Con la precaución fijan Zopertsin a los pacientes la edad mayor 65 años.

Durante el tratamiento no emplear el alcohol.

La capacidad de influir directamente sobre la velocidad de la reacción a la conducción por autotransporte u otros mecanismos hasta ahora no es establecido. En caso del surgimiento de las reacciones secundarias – cm. "El efecto secundario" (el vértigo, la convulsión y otro) sigue abstenerse de la conducción por autotransporte u otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte de la carretera digestiva – la diarrea, la cerradura, la náusea, el vómito.

Por parte del sistema nervioso central – la alarma, la inquietud, el insomnio, el dolor de cabeza, en los casos singulares son posibles tremor, la convulsión, el vértigo.

Por parte del sistema cardiovascular – el aumento de la presión arterial, los hinchazones, el dolor en el pecho, en los casos singulares son posibles la hipotensión, la taquicardia, la arritmia.

Las reacciones alérgicas – vysypanie, el picor;

Por parte del sistema respiratorio – el ahoguío

La interacción con otros medios medicinales:

El uso simultáneo de Zopertsina con la heparina puede llamar la infracción del sistema de la coagulación de la sangre. El uso simultáneo de Zopertsina con tobramitsinom limita el área bajo la curva "la concentración-tiempo" a 11 %, el claro renal – a 32 %.

El uso simultáneo vankuroniuma junto con Zopertsinom lleva a la prolongación neyromuskulyarnoy los bloqueos. Probenetsid aumenta el tiempo la semideducción del preparado Zopertsin.

Zopertsin no mezclan con otros medios medicinales en la jeringa o infuzionnom el frasco, ya que su compatibilidad no es llevado. Zopertsin puede aplicarse al mismo tiempo con otros antibióticos, pero los medios medicinales deben ser introducidos separadamente.

Los resultados de las pruebas de laboratorio a los pacientes, que aplican piperatsilin/tazobaktam deben ser interpretados con precaución con las confirmaciones por otros métodos diagnósticos.

Las contraindicaciones:

Zopertsin de las contraindicaciones por el enfermo con las reacciones alérgicas a cualesquiera penitsilliny, tsefalosporiny o los inhibidores β-laktamazy.

La sobredosis:

Zopertsin se refiere a penitsillinovoy los grupos y puede ser la causa nerviosa-muscular vozbuzhdennosti o la convulsión, a consecuencia de la introducción intravenosa de la dosis grande (especialmente a los pacientes con la insuficiencia renal). En estos casos la terapia sintomático. Una alta concentración piperatsilina y tazobaktama puede ser bajada por medio de la hemodiálisis. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. Después de la disolución del preparado en el agua estéril para las inyecciones la solución conserva la actividad 24 horas con temperatura 20 – 25 °s o 48 horas con temperatura 2 – 8 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

4.5 g - los frascos de cristal (1) - las cajas de cartón.
4.5 g - los frascos de cristal (50) - las cajas de cartón.