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medicalmeds.eu Los medicamentos El antibiótico-penitsillin semisintético + laktamaz beta el inhibidor. Arlet

Arlet

Препарат Арлет. ОАО "Синтез" Россия



Las características generales. La composición:

La composición a una pastilla 250 mg + 125мг 500 mg + 125мг 875 mg + 125мг
Las sustancias activas:
Amoksitsillina trigidrat (en el recuento en amoksitsillin) 250 mg 500 mg 875 mg
Klavulanat del potasio (en el recuento en klavulanovuyu el ácido) 125 mg 125 mg 125 mg
Las sustancias auxiliares:
La composición del núcleo:
povidon nizkomolekulyarnyy (polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico 12600±2700) 14,0 mg 20,0 mg 30,0 mg
El talco 12,8 mg 21,4 mg 33,0 mg
El almidón prezhelatinizirovannyy
(El almidón 1500)
119,4 mg 191,2 mg 249,0 mg

Del calcio stearat (el calcio stearino -
vokislyy)

6,4 mg 10,7 mg 16,5 mg
Del siliceo dioksid de coloide
De (las aerofuerzas)
6,4 mg 10,7 mg 16,5 mg
La celulosa microcristallino 45,2 mg 90,2 mg 51,7 mg
La masa del núcleo: 640 mg 1067 mg 1550 mg
La composición de la envoltura:
gipromelloza
(oksipropilmetiltsellyuloza)
8,0 mg 13,0 mg 19,1 mg
Propilenglikol 6,0 mg 10,0 mg 15,5 mg
El macrogol 4000 (polietilenglikol 4000) 3,9 mg 6,5 mg 10,0 mg
Del titán dioksid 2,1 mg 3,5 mg 5,4 mg
La masa de la pastilla por la envoltura cubierta 660 mg 1100 mg 1600 mg




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico del espectro ancho de la acción del grupo ingibitorozaschischennyh penitsillinov, estable a la influencia de los fermentos β-laktamaz, producido por muchos microorganismos patógenos para la defensa (estabilidad) de la acción β-laktamnyh de los antibióticos (penitsillinov, tsefalosporinov, karbapenemov). Bacterial β-laktamazy destruyen (gidrolizuyut) el antibiótico a los fragmentos (sustancias) inactivos. Las bacterias que producen β-laktamazy, son estables (rezistentny) a penitsillinam y tsefalosporinam.
El preparado de Arlety contiene 2 sustancias que funcionan: amoksitsillin (semisintético penitsilli@n con el espectro ancho de la actividad antibacterial) y klavulanovuyu el ácido (neobrati@myy el inhibidor β-laktamaz).
Amoksitsillin - el antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción, activo respecto a muchos grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos. Amoksitsillin se somete a la destrucción β-laktamazami, por eso en el espectro de su actividad antibacterial no entran los microorganismos, produtsiruyuschie β-laktamazy.
El ácido klavulanovaya - β-laktamnoe la unión que posee la capacidad inaktivirovat el espectro ancho β-laktamaz por medio de la formación estable inaktivirovannogo del complejo con ellos que advierte la destrucción fermentativa amoksitsillina.
El ácido klavulanovaya es semejante por la estructura β-laktamnym a los antibióticos, pero no posee prácticamente propia actividad antibacterial. El ácido klavulanovaya ingibiruet β-laktamazy II, III, IV y V tipos (por la clasificación De Richmonda-Sayksa), pero es inactivo en la relación β-laktamaz como I, produtsiruemyh Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
La presencia klavulanovoy protege los ácidos como parte del preparado amoksitsillin de la destrucción β-laktamazami y extiende el espectro de su actividad antibacterial con la inclusión en él de los microorganismos, habitualmente rezistentnyh (estable) a él y a otros penitsillinam y tsefalosporinam.
El preparado posee el espectro ancho de la acción bactericida antibacterial.
Es activo respecto a los microorganismos siguientes:
- grampolozhitelnye los aerobios: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (excepto metitsillin-rezistentnyh de las stockvacunas), Staphylococcus epidermidis (excepto metitsillin-rezistentnyh de las stockvacunas), Staphylococcus saprophyticus y otros estafilococos koagulazo-negativos, Enteroccocus spp. (Incluido Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
- gramotritsatelnye los aerobios: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
- grampolozhitelnye y gramotritsatelnye los anaerobios: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (Incluyendo Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Excepto Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;
- Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Farmakokinetika. Básicos farmakokineticheskie los parámetros amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos son semejantes. En la combinación amoksitsillin y klavulanovaya el ácido no influyen en farmakokinetiku uno a otro.
Dos el componente rápidamente y se absorben por completo después de la recepción dentro, la recepción de la comida no influye sobre el grado de la absorción, sin embargo klavulanovaya el ácido se absorbe mejor a la recepción de la pastilla del preparado a principios de la comida.
Las concentraciones máximas en el plasma de la sangre son alcanzadas aproximadamente en 1 hora después de la recepción. Los valores de la concentración máxima compone para amoksitsillina (depende de la dosis) 3-12 mkg/ml, para klavulanovoy los ácidos - cerca de 2 mkg/ml.
Dos el componente son caracterizados al volumen grande de la distribución. Las concentraciones terapéuticas de las dos sustancias activas están determinadas en los órganos distintos, las telas y los ambientes líquidos del organismo: en fácil, la expectoración, los órganos de la cavidad abdominal, los órganos del perol pequeño (matke, los ovarios, predstatelnoy el hierro), por término medio la oreja, en la piel, el hígado, las amígdalas palatinas, pridatochnyh los senos de la nariz, la vesícula biliar; en las telas de grasa, de hueso y musculares; en plevralnoy, sinovialnoy y peritonealnoy los líquidos; en la hiel, la orina, la saliva, el secreto bronquial, en purulento separado, en el líquido intersticial.
Amoksitsillin y klavulanovaya el ácido no penentran a través de gematoentsefalichesky la barrera a las meninges no enconadas.
La atadura con los proteínas del plasma moderado: 25 % para klavulanovoy los ácidos y 18 % para amoksitsillina.
Amoksitsillin y klavulanovaya el ácido penentran a través de platsentarnyy la barrera (el impacto negativo al fruto no es revelado) y en sledovyh las concentraciones se separan con la leche materna.
Amoksitsillin es parcial metaboliziruetsya en el hígado (10 % de la dosis introducida) hasta inactivo metabolitov, klavulanovaya el ácido se somete al metabolismo intenso en el hígado (50-70 % de la dosis introducida).
Amoksitsillin desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de kanaltsevoy las secreciones y klubochkovoy las filtraciones (52±15 del % de la dosis en el tipo no cambiado durante 7) y la cantidad pequeña - con la hiel. Cerca de 10-25 % de la dosis inicial amoksitsillina desaparece por los riñones en forma de inactivo penitsilloevoy los ácidos. El ácido klavulanovaya desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (40-65 %), es parcial en el tipo metabolitov, también el intestino.
El período de la semideducción (T1/2) amoksitsillina y klavulanovoy compone los ácidos 1-1,5 horas. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina de 10-30 ml/minas) el período de la semideducción se aumenta hasta las 7,5 para amoksitsillina y hasta las 4,5 para klavulanovoy los ácidos. A la anuria T1/2 de las dos sustancias activas se conmueve entre 10 y 15 horas.
Dos el componente se alejan por la hemodiálisis y las cantidades insignificantes - peritonealnym por la dialisis.


Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
- Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS (agudo y crónico sinusit, la otitis media, zaglotochnyy el absceso, la tonsilitis, la faringitis);
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias (la bronquitis aguda con la superinfección bacterial, la agudización de la bronquitis crónica, vnebolnichnaya la neumonía);
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, uretrit, pielonefrit, la pielitis);
- Las infecciones en la obstetricia y la ginecología (salpingit, salpingooforit, tservitsit, bacterial vaginit, endometrit, pelvioperitonit, el aborto séptico);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas, el flemón, el absceso, ranevaya la infección, incluido después de las picaduras de los animales y la persona);
- Las infecciones de las telas de hueso y conjuntivas (incluido la osteomielitis);
- Las infecciones de las vías biliosas (la colecistitis, holangit);
- shankroid (el chancro suave);
- odontogennye las infecciones;
- Las infecciones del sistema digestivo (la disentería, la salmonelosis, salmonelleznoe nositelstvo).


El modo de la aplicación y la dosis:

 Dentro.
El régimen dozirovaniya se establece individualmente depende de la edad, la masa del cuerpo, la función de los riñones del paciente, también del grado del peso de la infección.
Para la reducción de los efectos secundarios posibles por parte del sistema digestivo se recomienda aceptar el preparado a principios de la comida. La pastilla tragan enteramente, sin masticar, tomando con el vaso de agua.
Los adultos y los niños son mayores de 12 años o con la masa del cuerpo más de 40 kg: 
Las infecciones fáciles y de gravedad media (excepto las infecciones de las vías inferiores respiratorias) - por 1 pastilla (250 мг+125 mg) 3 veces en el día o por 1 pastilla (500 мг+125 mg) 2 veces en el día.
Las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias - por 1 pastilla (500 мг+125 mg) 3 veces en el día o por 1 pastilla (875 mg + 125 mg) 2 veces en el día.
Las infecciones odontogennye - por 1 pastilla (250 мг+125 mg) 3 veces en el día o por 1 pastilla (500 мг+125 mg) 2 veces en el día durante 5 días.
Los niños de 6 a 12 años 
La dosis diaria compone habitualmente 20-30 mg/kg amoksitsillina y 5-7,5 mg/kg klavulanovoy los ácidos. Para los niños a la edad de 6-12 años (con la masa del cuerpo menos de 40 kg) la dosis regular del preparado - por 1 pastilla (250 мг+125 mg) 2-3 veces en el día o por 1 pastilla (500 мг+125 mg) 2 veces en los golpes. A las infecciones pesadas se puede doblar estas dosis. 
Los niños de la masa del cuerpo de 40 kg y deben fijar más las dosis, como por el adulto.
El curso mínimo del tratamiento por el preparado compone 5дней. La duración del curso del tratamiento está determinada por el médico de cabecera. El tratamiento no debe continuar más de 14 días sin reconocimiento médico repetido. La duración del tratamiento de la otitis aguda no complicada media compone 5-7 días. 
Es necesario recordar que 2 pastillas por (250 мг+125 mg) no son equivalente a 1 pastilla (500 мг+125 mg), porque en ellos contiene en 2 veces más klavulanovoy los ácidos.
La dosis máxima diaria amoksitsillina compone: para los adultos y los niños son mayores 12 años (con la masa del cuerpo de 40 kg y más) - 6 g, para los niños es más menor 12 años (con la masa del cuerpo menos de 40 kg) 45 mg/kg de la masa del cuerpo. 
La dosis máxima diaria klavulanovoy compone los ácidos (en forma klavulanata del potasio): para los adultos y los niños son mayores 12 años (con la masa del cuerpo de 40 kg y más) - 600 mg, para los niños son más menores 12 años (con la masa del cuerpo menos de 40 kg) - 10 mg/kg de la masa del cuerpo. 
Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones
 A los adultos y los niños son mayores 12 años o con la masa del cuerpo más de 40 kg pasan la corrección de la dosis y la multiplicidad de la recepción depende del claro de la creatinina (KK): 
A KK más de 30 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario;
A KK 10-30 ml/minas: por 1 pastilla (250 мг+125 mg) 2 veces en el día (a las infecciones fáciles y de gravedad media) o por 1 pastilla (500 мг+125 mg) 2 veces en el día (a las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias);
A KK menos de 10 ml/minas: por 1 pastilla (250 мг+125 mg una vez en el día (a las infecciones fáciles y de gravedad media) o por 1 pastilla (500 мг+125 mg) una vez en el día (a las infecciones pesadas o las infecciones de las vías inferiores respiratorias).
A la anuria - el intervalo entre dozirovaniem debe aumentar hasta las 48 y más.
Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis 
Las correcciones de las dosis son fundadas en la dosis máxima recomendada amoksitsillina. 
El adulto fijan habitualmente por 1 pastilla (500 мг+125 mg) o 2 pastillas (250 мг+125 mg) cada 24 h (1 vez en el día). A los niños fijan (15 mg/kg+3,75 de mg/kg) 1 vez en el día. 
COMPLEMENTARIAMENTE 1 dosis durante la sesión de la dialisis y todavía una dosis a finales de la sesión de la dialisis (para la compensación del descenso syvorotochnyh de las concentraciones amoksitsillina y klavulanovoy los ácidos).
Los pacientes con las infracciones de la función del hígado 
El tratamiento pasan con la precaución por las dosis regulares; realizan regularmente el monitoring de la función del hígado.
Los pacientes de la edad avanzada
 La corrección de la dosis no es necesario; las dosis mismo, como para los adultos. A los pacientes de edad avanzada con las infracciones de la función de los riñones la dosis corrigen así, como es indicado más arriba para los adultos con las infracciones de la función de los riñones.


Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución aplican el preparado a los pacientes con las infracciones de la función del hígado, durante el tratamiento controlan regularmente la función del hígado.
Al tratamiento de curso debe controlar las funciones de la hematopoyesis, el hígado y los riñones.
A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones es necesaria la corrección adecuada del régimen dozirovaniya o el aumento de los intervalos entre las recepciones del preparado.
Con el fin del descenso del riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte ZHKT debe aceptar el preparado durante la comida.
Ya que las pastillas del preparado combinado de 250 mg/125 de mg y 500 mg/125 de mg contienen la cantidad igual klavulanovoy los ácidos (125 mg), 2 tablas por 250 mg/125 de mg no son equivalente 1 tablas 500 de mg/125 de mg.
Las altas concentraciones amoksitsillina dan lozhnopolozhitelnuyu la reacción a la definición de la glucosa en la orina al uso del reactivo de Benedicto o la solución de Fellinga (recomiendan aplicar las reacciones fermentativas con glyukozidazoy).
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
El preparado en las dosis recomendadas no influye sobre la capacidad de la conducción del transporte y la dirección de los mecanismos difíciles.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la pérdida del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea; raramente - la infracción de la función del hígado, el aumento de la actividad ALT y AST; en los casos singulares - holestaticheskaya la ictericia, la hepatitis, la colitis seudomembranosa.

De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, convertible la hiperactividad y los calambres.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: el aumento convertible protrombinovogo del tiempo, la leucopenia, convertible la agranulacitosis y la anemia hemolítica.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis intersticial, kristalluriya.

Las reacciones alérgicas: el picor, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia eritemática; raramente - mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, angionevrotichesky el hinchazón, el choque anafiláctico; en los casos singulares - eksfoliativnyy la dermatitis, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Otros: el desarrollo de la superinfección (incluido la candidiasis).


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea de Arlety refuerza la toxicidad metotreksata.

A la aplicación simultánea de Arleta con el alopunirol sube el riesgo del desarrollo ekzantemy.

A la aplicación simultánea de Arleta con antatsidami, glyukozaminom, los laxantes, aminoglikozidami la absorción se disminuye, con el ácido ascórbico - sube.

A la aplicación simultánea de Arleta con los antibióticos bactericidas (incluido aminoglikozidy, tsefalosporiny, tsikloserin, vankomitsin, rifampitsin) se manifiesta sinergizm las acciones; con los antibióticos con el mecanismo bacteriostático de la acción (incluido makrolidy, hloramfenikol, linkozamidy, tetratsikliny, sulfanilamidy) - el antagonismo.

A la aplicación simultánea de Arlety sube la eficiencia de la acción de los anticoagulantes indirectos a expensas del aplastamiento de la microflora intestinal, los descensos de la síntesis de la vitamina A y el descenso protrombinovogo del índice. Al destino de la combinación dada debe pasar el control dinámico de las análisis de sangre.

A la aplicación simultánea de Arlety reduce la eficiencia peroralnyh de los anticonseptivos.

Al destino simultáneo de Arleta con los preparados, durante que metabolismo se forma un par-aminobenzoynaya el ácido, etinilestradiolom sube el riesgo del desarrollo proryvnyh de las hemorragias.

Los diuréticos, el alopunirol, fenilbutazon, NPVS y otros medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración amoksitsillina (klavulanovaya el ácido desaparece en general por medio de klubochkovoy las filtraciones).


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a amoksitsillinu, klavulanovoy al ácido y otros componentes del preparado;
- La hipersensibilidad a otros laktamnym beta a los antibióticos (penitsilliny y tsefalosporiny);
- Las infracciones de la función del hígado (incluido la ictericia) a la recepción amoksitsillina + klavulanovoy los ácidos en la anamnesia;
- Infeccioso mononukleoz o limfoleykoz (el peligro de la aparición ekzantemy);
- La edad infantil hasta 6 años (para la forma dada medicinal);
- La edad infantil hasta 12 años con la insuficiencia crónica renal (para la forma dada medicinal);
- La insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) solamente para las pastillas por la dosificación 875 мг+125 mg;
¡Ante la aplicación del preparado consulten obligatoriamente con el médico! 
La aplicación al embarazo el Preparado puede ser fijada durante el embarazo solamente cuando la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Se puede aceptar el preparado durante la alimentación de pecho. A excepción del riesgo de la sensibilización vinculada a la separación en la leche materna de las sustancias activas del preparado en sledovyh las cantidades, ningunos otros efectos desfavorables a los niños que se encuentran sobre la alimentación de pecho, no puede notarse. En caso del desarrollo al niño de la sensibilización, la diarrea o la candidiasis de las membranas mucosas debe cesar la mamada.


La sobredosis:

Los síntomas: el dolor en el vientre, la diarrea, el vómito; probablemente también la excitación inquieta, el insomnio, el vértigo; en algunos casos - los ataques convulsivos.

El tratamiento: en caso de la recepción reciente del preparado (menos 4) es necesario pasar el lavado del estómago y fijar el carbón activo para la reducción de la absorción del preparado; el paciente debe encontrarse bajo el control médico, en caso necesario pasan la terapia sintomática. Es eficaz la hemodiálisis.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas, la envoltura pelicular, 250 мг+125 mg

Las pastillas, la envoltura pelicular, 500 мг+125 mg

Las pastillas, la envoltura pelicular, 875 мг+125 mg



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