Sibazon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg del diazepam (sibazona) en 1 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: el etanol en el recuento a 100 % el alcohol, el sodio el cloruro, propilenglikol, el macrogol-400 (polietilenoksid-400), el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción del diazepam es condicionado por la estimulación benzodiazepinovyh de los receptores supramolekulyarnogo la GAMK-BENZODIAZEPINA-HLORIONOFOR retseptornogo del complejo, que lleva al reforzamiento ingibiruyuschego las acciones GAMK (aminomaslyanaya gamma el ácido - el mediador pre - y el frenaje postsináptico en todos los departamentos del sistema nervioso central) a la transmisión de los impulsos nerviosos. Stimuli­ruet benzodiazepinovye los receptores situados en allostericheskom el centro de los GAMK-RECEPTORES postsinápticos que asciende que activa retikulyarnoy de la formación del tronco del cerebro y vstavochnyh de las neuronas de los cuernos laterales de la médula espinal; reduce la excitación podkorkovyh de las estructuras del cerebro (límbico sis@tema, talamus, el hipotálamo), frena polisináptico spinalnye los reflejos.

La acción Anksiolitichesky es condicionada por el impacto en amigdaláceo kom@pleks del sistema límbico y se manifiesta en la reducción emocional napryazhe@niya, el debilitamiento de la alarma, el miedo, la inquietud.

El efecto sedativnyy es condicionado por el impacto en retikulyarnuyu la formación del tronco del cerebro y los núcleos no específicos talamusa y se manifiesta por la reducción de la sintomatología del origen neurótico (la alarma, el miedo).

El mecanismo básico de la acción somnífera consiste en la opresión de las jaulas re@tikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro.

La acción protivosudorozhnoe se realiza por medio del reforzamiento presinapticheskogo los frenajes. Es aplastada la difusión epileptogennoy de la actividad, pero no sni@maetsya el estado agitado del foco.

Central miorelaksiruyuschee la acción es condicionada por el frenaje polisináptico spinalnyh de las vías aferentes que frenan (al mínimo grado y monosináptico). Probablemente y el frenaje directo de los nervios motores y la función de los músculos.

Poseiendo moderado simpatoliticheskoy la actividad, puede llamar snizhe@nie de la presión arterial y la ampliación de los vasos coronarios. Sube el umbral de la sensibilidad dolorosa. Aplasta simpatoadrenalovye y parasimpaticheskie (incluido vestibular) los paroxismos. Baja la secreción de noche del jugo gástrico.

La acción del preparado se observa por 2-7 día del tratamiento.

Sobre la sintomatología productiva psihoticheskogo geneza (los desajustes agudos delirantes, alucinadores, afectivos) no influye prácticamente, es raro na@blyudaetsya la reducción de la tensión afectiva, los desajustes delirantes.
A abstinentnom el síndrome al alcoholismo crónico llama oslab@lenie las agitaciones, tremora, el negativismo, también el delirio alcohólico y gallyutsina@tsy.

El efecto terapéutico a los enfermos kardialgiyami, las arritmias y paresteziyami se observa al fin de 1 semana.

Farmakokinetika. La absorción alto. A la introducción intramuscular la absorción puede ser lenta e inconstante. (Depende del lugar de la introducción); a la introducción delto@vidnuyu el músculo - la absorción rápido y completo. La bioaccesibilidad - 90 %. El tiempo dos@tizheniya de la concentración máxima (ТСmах) - 0,5-1,5 h (intramuscularmente); ravno@vesnaya la concentración (Css) es alcanzada a la recepción constante en 1-2 semanas.

El diazepam y ello metabolity penentran a través de GEB (gematoentsefalichesky la barrera) y platsentarnyy la barrera, se descubren en la leche materna en kontsentratsi@yah, 1/10 correspondiente de parte de las concentraciones en el plasma. El enlace con los proteínas del plasma - 98 %.

metaboliziruetsya en el hígado con la participación del sistema CYP2C19 fermentativo, CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7, 98-99 % hasta farmakologicheski muy activo proiz@vodnyh (desmetildiazepam) y menos activo (temazepam y oksazepam).

Desaparece por los riñones - 70 % (en el tipo glyukuronidov), en el tipo invariable 1-2 % y menos 10 % - con kalom. La deducción tiene bifásico, el carácter: por pervo@nachalnoy por la fase de la distribución rápida y extensa (el período de la semideducción (Т1/2) - 3 sigue la fase larga (Т1/2 - 20-70). Т1/2 desmetildiazepama - 30-100 h, temazepama - 9,5-12,4 h y oksazepama - 5-15 h.
Т1/2 Puede alargarse a los recién nacidos (hasta 30), los pacientes de la edad de edad avanzada y senil (hasta 100) y a los enfermos con pechenochno-renal nedostatochno@styu (hasta 4 sut).

A la aplicación repetida la acumulación del diazepam y sus activo metaboli@tov considerable. Se refiere a benzodiazepinam con largo Т1/2, la deducción po@sle los ceses del tratamiento - lento, porque metabolity se conservan en la sangre en teche@nie de algunos días o hasta las semanas.

Las indicaciones:

Fijan a la excitación ideomotor, incluso agudo trevozhno­-fobicheskih y es inquieto-estados depresivo, las psicosis alcohólicas con yavle@niyami las abstinencias; predelirioznyh los estados y el delirio; epiléptico statu@se y otros estados convulsivos (el tétanos, la eclampsia); los espasmos musculares tsen@tralnogo los orígenes a neyrodegenerativnyh las enfermedades incluso, a las lesiones de la columna vertebral, el lumbago, sheynom la radiculitis.

Se aplican también en kom@pleksnoy las terapias del infarto del miocardo, para premedikatsii a la desfibrilación, a los espasmos musculares del origen reumático y vertebralnom el síndrome, para premedikatsii a las intervenciones operativas y difíciles diagnósticas, para el alivio de la actividad patrimonial; el parto prematuro (solamente a finales de III tri@mestra del embarazo); la exfoliación prematura de la placenta.

El modo de la aplicación y la dosis:

Introducen intravenosamente e intramuscularmente (es profundo en un gran músculo). vnutri@venno introducen despacio en las grandes venas con la velocidad no más 1 ml por minuto.

La dosis del preparado depende del estado del enfermo, el cuadro clínico zabole@vaniya, la sensibilidad a Sibazonu y está determinado individualmente.

Al tratamiento de los estados intranquilos agudos, la excitación y el miedo el adulto fijan intramuscularmente en la dosis de 0,5-2 ml (2,5-10 mg). A la necesidad de Sibazon introducen repetidamente en la misma dosis, después 3-4 horas. Intravenosamente "el preparado introducen en la dosis inicial de 0,02-0,04 ml/kg de la masa del cuerpo (0,1-0,2 mg/kg); las inyecciones repiten todos 8 horas antes de la desaparición de los síntomas agudos.

A las lesiones de la médula espinal el preparado fijan el adulto intramuscularmente en la dosis inicial de 2-4 ml (10-20 mg), los niños en la dependencia, de la edad - 0,4-2 ml (2-10 mg).

Al estatus epiléptico por el adulto introducen en la dosis de 0,03-0,05 ml/kg (0,15-0,25 mg/kg) intravenosamente o intramuscularmente. A la necesidad de la inyección es posible repetir en 30-60 minutos hasta la dosis máxima diaria de 0,6 ml/kg (3 mg/kg). A los niños de 6 meses introducen en la dosis de 0,06-0,1 ml/kg (0,3-0,5 mg/kg). Sencillo do@za para los niños no debe superar: para los niños hasta 5 años - 5 mg (1 ml), son mayores de 5 años - 10 mg (2 ml). En caso necesario se puede repetir la introducción en 2-4 horas.

Al tétanos el preparado, introducen intravenosamente en la dosis de 0,02-0,06 ml/kg - (0,1-0,3 mg/kg) con los intervalos de las 1 a las 4. A los niños de 6 meses y hasta 5 años - intramuscularmente o intravenosamente - 1-2 mg; a los niños son mayores 5 años - 5-10 mg. A neobhodi@mosti se puede repetir la dosis.

Al infarto del miocardo fijan en la dosis de 2 ml (10 mg) intramuscularmente, para premedikatsii a la desfibrilación introducen intravenosamente en la dosis de 2-6 ml (10-30 mg). A los espasmos musculares del origen reumático y vertebralnom el síndrome vvo@dyat en la dosis de 2 ml (10 mg) intramuscularmente.

A la eclampsia fijan intravenosamente en la dosis de 2-4 ml (10-20 mg) en el día, y en caso necesario durante la crisis - hasta 14 ml (70 mg) en el día. La aplicación en las dosis más arriba 30 mg durante 15 horas hasta los géneros puede llamar a los recién nacidos apnoe, arteri@alnuyu la hipotensión, la hipotermia.

Para premedikatsii en la anestesiología y la cirugía fijan el adulto: por la tarde en la víspera de operación - 2-4 ml (10-20 mg) intramuscularmente, 1 hora antes de la narcosis - 2 ml (10 mg) intravenosamente o intramuscularmente, después de la operación - 1-2 ml (5-10 mg) intramuscularmente. Para el logro del sueño de corta duración narcótico a las intervenciones difíciles diagnósticas (endoscópicas) introducen intravenosamente 2-4 ml (10-20 mg).

Debe comenzar el tratamiento de los enfermos de edad avanzada de la mitad de la dosis regular para los adultos, poco a poco subiéndola depende de la eficiencia de la terapia y pere@nosimosti del preparado.

Habitualmente después del atropello del estado agudo y el logro del efecto necesario terapéutico pasan al destino de Sibazona en forma de las pastillas.

Los rasgos de la aplicación:

Intravenosamente es necesario introducir la solución del diazepam despacio, en una gran vena por lo menos durante 1 minas a cada 5 mg (1 ml) del preparado. No rekomen@duetsya pasar continuo intravenoso infuzii - es posible la formación del depósito y la adsorción del preparado polivinilhloridnymi por los materiales infuzionnyh de los balones y los tubos.

Durante el tratamiento a los enfermos les está prohibido categóricamente el uso etano@la. El fumar debilita la acción del preparado.

A la insuficiencia renal/de hígado y el tratamiento largo es necesario el control del cuadro de la sangre periférica y los fermentos "de hígado".

El riesgo de la formación de la dependencia medicinal crece al uso de las dosis grandes, la duración considerable del tratamiento, a los pacientes antes que abusaban el etanol o los medios medicinales. Sin instrucciones especiales no debe aplicar es largo.

No el cese agudo del tratamiento por el riesgo del surgimiento sin@droma "las anulaciones" (el dolor de cabeza, mialgiya, la inquietud, la tensión, la confusión de la conciencia, la irritabilidad; en los casos pesados - derealizatsiya, la despersonalización, la hiperacusia, la fotofobia, la hipersensibilidad táctil, parestezii en konech@nostyah, las alucinaciones y los ataques epilépticos), sin embargo gracias a lento Т1/2 del diazepam su manifestación es expresada mucho más flojamente, que a otros benzodiazepinov.

Durante el surgimiento cerca de tales reacciones enfermas insólitas, como la agresividad subida, los estados agudos de la excitación, la inquietud, el sentimiento del miedo, piensa en el suicidio, la alucinación, el reforzamiento de los calambres musculares, el adormecimiento difícil, el sueño superficial, debe cesar el tratamiento.

El comienzo del tratamiento por el diazepam o su anulación aguda a enfermo de la epilepsia o con los ataques epilépticos en la anamnesia puede ser acelerado por el desarrollo de los ataques o el estatus epiléptico.

Durante el embarazo aplican solamente en casos excepcionales y tol@ko según las indicaciones "vitales". Ejerce la influencia tóxica al fruto y uveli@chivaet el riesgo del desarrollo de los defectos connaturales a la aplicación en I trimestre beremen@nosti. La recepción de las dosis terapéuticas en unos plazos más avanzados del embarazo puede pri@vodit a la dependencia física - es posible el síndrome de "la anulación" a novorozhdenno@go.

Los niños, especialmente a la edad menor, son muy sensibles a la acción, que oprime el sistema nerviosa central, benzodiazepinov.

El uso (especialmente intramuscularmente o intravenosamente) en las dosis es más alto 30 mg durante 15 h hasta los géneros o durante el parto puede llamar a novorozhdenno@go la opresión de la respiración (hasta apnoe), el descenso del tono muscular, el descenso arteri@alnogo las presiones, la hipotermia, el acta débil de la succión (el síndrome "el niño indolente") y la infracción del metabolismo en respuesta a holodovoy el estrés.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción avto@transporta y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad, tre@buyuschimi de la concentración subida de la atención y la rapidez ideomotor reak@tsy.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: a principios del tratamiento (especialmente a de edad avanzada bol@nyh) - la somnolencia, el vértigo, la fatiga excesiva, el descenso sposob@nosti a la concentración de la atención, la ataxia, la desorientación, la inestabilidad del andar y la coordinación mala de los movimientos, la flaccidez, la embotadura de las emociones, la demora psihiche@skih y las reacciones motoras, la amnesia anterógrada (se desarrolla más a menudo, que a la recepción de otros benzodiazepinov); raramente - el dolor de cabeza, la euforia, la depresión, tremor, el agobio del humor, la catalepsia, la confusión de la conciencia, distonicheskie las reacciones extrapiramidales (los movimientos incontrolables del cuerpo, incluso los ojos), la debilidad, miasteniya entre día, la hiporeflexión, la disartria; extremadamente raramente - para@doksalnye las reacciones (las llamaradas agresivas, la excitación ideomotor, el miedo, la inclinación de suicidio, el espasmo muscular, la confusión de la conciencia, la alucinación, la excitación aguda, la irritabilidad, la inquietud, el insomnio).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis (el escalofrío, la hipertermia, el dolor en la garganta, la fatiga excesiva o la debilidad), la anemia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad en la boca o gipersalivatsiya, „la pirosis, el hipo, gastralgiya, la náusea, el vómito, el descenso del apetito, las cerraduras; las infracciones de la función del hígado, el aumento de la actividad de"de hígado"transaminaz y alcalino fosfatazy, la ictericia.

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, la taquicardia, sni@zhenie de la presión arterial.

Por parte del sistema urogenital: la incontinencia de la orina, la demora de la orina, naru@shenie las funciones de los riñones, el aumento o el descenso libido, la dismenorrea.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor.

El impacto al fruto: teratogennost (especialmente I trimestre), la opresión tsentral@noy del sistema nervioso, la infracción de la respiración, y el aplastamiento del reflejo de succión a los recién nacidos, que madres aplicaban el preparado.

Las reacciones locales: en el lugar de la introducción - la flebitis o la trombosis venosa (krasno@ta, la hinchazón o el dolor en el lugar de la introducción).

Otros: la habituación, la dependencia medicinal; es rara la opresión dyhatel@nogo del centro, la infracción de la función de la respiración exterior, la infracción de la vista (la diplopia), la bulimia, el descenso de la masa del cuerpo.

Al descenso agudo de la dosis o el cese de la recepción - el síndrome de "la anulación" (la irritabilidad, el dolor de cabeza, la inquietud, la agitación, la excitación, el sentimiento del miedo, la nerviosidad, la infracción del sueño, la disforia, el espasmo de los músculos llanos interior or@ganov y la musculatura esquelética, la despersonalización, el reforzamiento de la hidradenitis, de@pressiya, la náusea, el vómito, tremor, el desajuste de la percepción, incluido la hiperacusia, pare@stezii, la fotofobia, la taquicardia, el calambre, la alucinación, es raro - la psicosis aguda).

A la aplicación en la obstetricia - a usado y los bebés prematuros - la hipotensión muscular, la hipotermia, dispnoe.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en las instrucciones, so@obschite sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción depresiva al sistema nervioso central del etanol, sedativnyh y antipsihoticheskih de los medios medicinales (neyroleptikov), los antidepresivos, los analgésicos narcóticos, los medios medicinales para general aneste@zii, miorelaksantov.

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones (incluido tsimetidin, peroralnye los anticonseptivos, eritromitsin, disulfiram, fluoksetin, la isoniacida, ketokonazol, metoprolol, el propranolol, propoksifen, valproevaya el ácido) alargan Т1/2 y refuerzan la acción.

Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (rifampitsin, karbamazepin, la cafeína) reducen la eficiencia.

Los analgésicos narcóticos refuerzan la euforia, llevando al aumento psi@hicheskoy las dependencias.

Antatsidnye los medios medicinales reducen la velocidad de la absorción diaze@pama del tracto intestinal, pero no su plenitud.

gipotenzivnye los medios medicinales pueden reforzar la expresividad sni@zheniya de la presión arterial.

En el fondo del destino simultáneo klozapina es posible el reforzamiento de la opresión de la respiración.

A la aplicación simultánea con nizkopolyarnymi cordial glikozidami es posible el aumento de la concentración último en el suero de la sangre y el desarrollo digitalisnoy las intoxicaciones (como resultado de la competencia por el enlace con los proteínas del plasma).

Baja la eficiencia levodopy a los enfermos parkinsonizmom.

Omeprazol alarga el tiempo de la deducción del diazepam.

Los inhibidores monoaminoksidazy, analeptiki, los psicoestimuladores - bajan la actividad.

Premedikatsiya por el diazepam permite bajar la dosis fentanila, exigente para la anestesia general de introducción, y reducir el tiempo necesario para "la desconectación" de la conciencia por medio de las dosis inductivas.

Puede subir la toxicidad zidovudina.

Rifampitsin puede reforzar la deducción del diazepam y bajarlo kontsen@tratsii en el plasma.

Teofillin (aplicado en las dosis bajas) puede reducir o hasta izvra@schat sedativnoe la acción.

Farmatsevticheski es incompatible en una jeringa o el cuentagotas con otros medios medicinales.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al diazepam, otros componentes del preparado y otra benzodiazepinam, la coma, el choque, la intoxicación aguda alcohólica con oslableni@em de las funciones vitalmente importantes, las intoxicaciones agudas por los medios medicinales, que ejercen la influencia depresiva al sistema nervioso central (incluido nar@koticheskie los analgésicos y los medios somníferos medicinales), las enfermedades agudas del hígado y los riñones, pesado miasteniya, zakrytougolnaya el glaucoma (el ataque agudo o la disposición); la infracción de la respiración y la conciencia central proishozhde@niya; pesado HOBL (crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil) (el peligro pro@gressirovaniya los grados de la insuficiencia respiratoria), la insuficiencia aguda respiratoria, la hipertrofia predstatelnoy zhelezy, el embarazo (especialmente I tri@mestr), el período de la lactación, la edad infantil hasta 30 días inclusivamente (a vnutrimy@shechnom y la introducción intravenosa).

Con la precaución. La epilepsia y los ataques epilépticos en la anamnesia (el comienzo del tratamiento diazepa@mom o su anulación aguda pueden acelerar el desarrollo de los ataques o epileptichesko@go del estatus), absans o el síndrome De Lennoksa-Gasto (a la introducción intravenosa contribuye al surgimiento tonicheskogo del estatus epiléptico), la insuficiencia de hígado y/o renal, cerebral y spinalnye a la ataxia, las hipercinesis, la dependencia medicinal en la anamnesia, la inclinación por el abuso psihoaktiv@nymi por los medios medicinales, las enfermedades orgánicas del cerebro, gipoproteinemiya, de noche apnoe (establecido o supuesto), la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, la confusión de la conciencia, la excitación paradójica, el descenso de los reflejos, arefleksiya, oglushennost, la reacción bajada a las irritaciones dolorosas, el sueño profundo, la disartria, la ataxia, la infracción de la vista (nistagm), tremor, la bradicardia, el ahoguío o la respiración dificultosa, apnoe, la debilidad expresada, el descenso de la presión arterial, el colapso, la opresión de la actividad cordial y respiratoria, la coma.

El tratamiento: el lavado del estómago, la diuresia forzada, la recepción aktivirovanno@go del carbón. La terapia sintomática (el mantenimiento de la respiración y arterial davle@niya); la ventilación artificial fácil. En calidad del antagonista específico is@polzuyut flumazenil (en condiciones del hospital). La hemodiálisis es poco eficaz.

El antagonista benzodiazepinov flumazenil no es mostrado enfermo de la epilepsia, ko@torye recibían el tratamiento benzodiazepinami. A tales enfermos la acción antagonista con relación a benzodiazepinam puede provocar el desarrollo epi@lepticheskih de los ataques.

Las condiciones del almacenaje:

La lista № de 1 sustancias PKKN enérgicas. Guardar con la temperatura no es más alto 15 °s, en el lugar, protegido de luz. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 5 mg/ml en ampu@lah por 2 ml. El embalaje: por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje; por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Por 20 50 o 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con 10 25 o 50 instrucciones, de la aplicación respectivamente en la caja del cartón o el cajón de ondulado kar@tona (para el hospital). En el paquete, la caja o el cajón imponen los cuchillos o los escarificadores ampulnye. Al embalaje de las ampollas con las entalladuras, los anillos o los puntos nadloma los cuchillos o skarifika@tory ampulnye no imponen.