Traktotsil

Las características generales. La composición:

El concentrado para la preparación de la solución para infuzy 7,5 mg/ml - 1 fl.
La sustancia activa: atozibana el acetato (en el recuento en atoziban) - 7,5 mg
Las sustancias auxiliares: mannitol — 50 mg; el ácido clorhídrico — hasta rn 4,5; el agua para las inyecciones — hasta 1 ml

Las propiedades farmacológicas:

Bloqueante oksitotsinovye retseptolry.

Farmakodinamika. Por el componente activo del preparado de Traktotsil es atoziban, sintético peptid, que es al antagonista competitivo humano oksitotsina a nivel de los receptores.

Atoziban, comunicando con los receptores oksitotsina, baja la frecuencia de las reducciones uterinas y el tono miometriya, llevando al aplastamiento de la reductibilidad matki. También atoziban comunica con los receptores vazopressina, oprimiendo el efecto vazopressina, pero no presta además el impacto en SSS.

En caso del desarrollo del parto prematuro a la mujer atoziban en las dosis recomendadas aplasta las reducciones matki y abastece matke la tranquilidad funcional. La debilitación matki comienza justamente después de la introducción atozibana, durante 10 minas sokratitelnaya la actividad miometriya baja considerablemente, apoyando la tranquilidad estable funcional matki (<4 reducciones/h) durante 12 h.

Farmakokinetika. Los índices Farmakokinetichesky (Vd, Cl, T1/2).

La distribución. Después de v/v infuzii (300 mkg/minas durante 6–12) Cmax atozibana en el plasma son alcanzadas durante 1 h después del comienzo infuzii (por término medio (442±73) ng/ml, en el intervalo de 298 hasta 533 ng/ml). La atadura con los proteínas del plasma compone 46–48 %. Atoziban penentra a través de platsentarnyy la barrera. Después de la introducción del preparado de Traktotsil con la velocidad de 300 mkg/minas la correlación de la concentración atozibana en el organismo del fruto y la concentración atozibana en el organismo de la madre es igual 0,12. El valor Vd medio — (18,3 ± 6,8) l.

El metabolismo. En el plasma de la sangre y la orina es identificado 2 metabolita. La correlación de la concentración de básico metabolita M1 y la concentración atozibana en el plasma de la sangre ha compuesto 1,4 y 2,8 para la segunda hora infuzii y después de su cese respectivamente. metabolit M1 posee la actividad farmacológica al mismo nivel con atozibanom y penentra en la leche materna.

Ingibirovanie atozibanom de las isoformas del citocromo Р450 es poco probable.

La deducción. Después del cese infuzii la concentración del preparado en el plasma baja rápidamente con los valores inicial (Тa) y final (Тp) T1/2 (0,21±0,01) y (1,7±0,3) h, respectivamente. El valor medio del claro del preparado — (41,8±8,2) l/ch.

Atoziban está determinada en la orina en las cantidades muy pequeñas, su concentración en la orina en 50 veces más abajo de la concentración M1. La cantidad atozibana, sacado con kalom, no estaba determinado.

Las indicaciones:

Traktotsil se aplica a la amenaza del parto prematuro a embarazado en los casos siguientes:
- Las reducciones regulares matki por la duración no menos 30 con y la frecuencia más 4 durante 30 minas;
- El descubrimiento del cuello uterino de 1 hasta 3 cm (0–3 cm para las mujeres que no daban a luz);
- La edad es mayor de 18 años;
- El plazo del embarazo de 24 a 33 semanas completas;
- Normal CHSS cerca del fruto.

El modo de la aplicación y la dosis:

Traktotsil es introducido v/v en seguida después del planteamiento del diagnóstico el parto prematuro en 3 etapas:

1) en el comienzo, durante 1 minas es introducido I fl. Por 0,9 ml del preparado sin cultivo (la dosis inicial — 6,75 mg);

2) justamente después de esto durante 3 h es pasado infuziya del preparado en la dosis de 300 mkg/minas (la velocidad de la introducción — 24 ml/h, la dosis atozibana — 18 mg/h);

3) después de esto es pasado largo (hasta 45 infuziya del preparado de Traktotsil en la dosis de 100 mkg/minas (la velocidad de la introducción — 8 ml/h, la dosis atozibana — 6 mg/h).

La duración total del tratamiento no debe superar 48 h. La dosis máxima del preparado de Traktotsil a todo el curso no debe superar 330 mg.

Si surge la necesidad de la aplicación repetida del preparado de Traktotsil, debe comenzar también de la 1 etapa, que seguirá infuzionnoe la introducción del preparado (las etapas 2 y 3).

Se puede comenzar la aplicación repetida en cualquier momento después de la primera aplicación del preparado, repetirlo son posibles environ 3 ciclos.

Si después de 3 ciclos de la terapia por el preparado de Traktotsil sokratitelnaya la actividad matki no baja, debe examinar el problema de la aplicación de otro preparado.

La instrucción de la preparación de la solución para infuzii (la etapa 2 y 3)

El concentrado crían en una de las soluciones siguientes:

- 0,9 % de la solución del sodio del cloruro;

- La solución de Ringera del acetato;

- 5 % la solución de la glucosa.

Del frasco que contiene 100 ml de un de las soluciones arriba indicadas para el cultivo, vierten 10 ml. Luego en el frasco introducen 10 ml (2 fl.) el preparado de Traktotsil para la recepción de la concentración de 75 mg/100 de ml.

El plazo de la validez de la solución preparada para infuzy 24 h. No aplicar, si en la solución son visibles las partículas que no se han disuelto o la solución ha cambiado el color.

Los rasgos de la aplicación:

En caso de la ausencia del descenso sokratitelnoy la actividad matki durante la introducción del preparado de Traktotsil debe pasar el monitoring de las reducciones matki, también seguir por CHSS del fruto. Debe examinar también la posibilidad del uso de otros preparados.

La experiencia de la aplicación atozibana a las pacientes con la infracción de la función del hígado y los riñones falta.

Atoziban no se aplica en los casos de la fijación anómala de la placenta. Como el antagonista oksitotsina, atoziban es teorético puede contribuir a la relajación matki y provocar la hemorragia puerperal uterina, por eso debe constantemente pasar la apreciación del grado de la pérdida de sangre después del parto.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos exigentes la atención subida. Es inaplicable, tomando en consideración las indicaciones.

Los efectos secundarios:

De la parte ZHKT: muy a menudo (> 1/10) — la náusea, es más rara — el vómito.
Por parte del cambio de las sustancias: a menudo (> 1/100, <1/10) — la hiperglicemia.
De la parte TSNS: a menudo (> 1/100, <1/10) — el dolor de cabeza, el vértigo; raramente (> 1/1000, <1/100) — el insomnio.
De la parte SSS: a menudo (> 1/100, <1/10) — la taquicardia, la hipotensión arterial, las afluencias.
Por parte de la piel: raramente (> 1/1000, <1/100) — el picor, la eflorescencia de la piel.
Las reacciones locales: raramente (> 1/1000, <1/100) — la hipertermia en el lugar de la introducción.
Por parte de los órganos reproductivos: muy raramente (> 1/10000, <1/1000) — la hemorragia/atonía uterina matki.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o se han desarrollado cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, debe informar sobre esto el médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Traktotsil no influye en farmakokinetiku de los preparados, metaboliziruyuschihsya con la participación del citocromo Р450.

A la aplicación común del preparado de Traktotsil y betametazona no era notado es clínico las interacciones significativas.

Labetalol no influye en farmakokinetiku del preparado de Traktotsil.

La interacción del preparado de Traktotsil con los antibióticos es poco probable.

La aplicación común del preparado de Traktotsil con los alcaloides del tizón es infructuosa en relación a la acción opuesta farmacológica y las indicaciones.

Las contraindicaciones:

- El plazo del embarazo menos de 24 o más 33 semanas completas;
- La ruptura prematura de las envolturas al embarazo en un plazo de más 30 ned;
- La demora intrauterina del desarrollo del fruto;
- Anómalo CHSS cerca del fruto;
- La hemorragia uterina exigente los géneros inmediatos;
- La eclampsia y pesado preeklampsiya, exigente los géneros inmediatos;
- La muerte intrauterina del fruto;
- La sospecha a adentro infección uterina;
- La placenta previa;
- La exfoliación de la placenta;
- Cualesquiera estados de la madre y el fruto, a que la conservación del embarazo presenta el peligro;
- La alimentación de pecho;
- La sensibilidad excesiva a atozibanu o a un de los componentes del preparado.

Con la precaución: en caso de la sospecha a la ruptura prematura de las envolturas debe confrontar la aplicación del preparado de Traktotsil para la prolongación de los géneros con el riesgo potencial del desarrollo horioamnionita. Con la precaución aplicar Traktotsil al embarazo multifecundo, también al plazo del embarazo 24–27 ned (por falta de la experiencia suficiente clínica).

La aplicación al embarazo y la mamada
Traktotsil debe aplicar solamente en caso del parto prematuro diagnosticado en un plazo de 24 a 33 semanas completas del embarazo.
Traktotsil es contraindicado a la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Se sabe algunos casos de la sobredosis. Los síntomas específicos y los indicios faltan. Específico antidot es desconocido.

El tratamiento consiste en la terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El concentrado para la preparación de la solución para infuzy, 7,5 mg/ml. Por 0,9 ml del preparado en el frasco incoloro por la capacidad de 2 ml del cristal como I, ukuporennom bromobutilovoy por el tapón de color gris y herméticamente cerrado por la tapa como "flip-off".

Por 5 ml del preparado en el frasco incoloro por la capacidad de 5 ml del cristal como I, ukuporennom bromobutilovoy por el tapón de color gris y herméticamente cerrado por la tapa como "flip-off". Por 1 fl. Colocan en el embalaje de plástico y en el paquete de cartón.