Loratadin
El productor: RUP "Belmedpreparaty" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: R06AX13
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 10 mg loratadina en 1 pastilla.
Loratadin presta antihistamínico, protivoallergicheskoe, antiekssudativnoe, la acción antipruriginosa.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Es selectivo bloquea H1-gistaminovye los receptores y previene la acción de la histamina a la musculatura llana y los vasos. Baja la permeabilidad de los capilares, la exudación, reduce el picor y el eritema.
El efecto Protivoallergichesky comienza a desarrollarse en 30 minutos después de la recepción del preparado dentro, alcanza el máximo en 8—12 horas y se conserva durante no menos 24 horas. Loratadin no influye sobre el sistema nervioso central, no presta anticolinérgico y sedativnogo la acción. No presta el impacto al intervalo QT en EKG. Presta débil bronhorasshiryayuschee la acción.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro se absorbe rápidamente. Smah loratadina en la sangre se crea a través de 1,3часа, su activo metabolita (deskarboetoksiloratadina) – en 2,5 horas. La recepción de la comida no presta considerablemente el impacto en farmakokinetiku, (AUC loratadina puede subir a 40 %, y su activo metabolita – a 15 %), pero es disminuido por el tiempo del logro de Smah por 1 hora (se recomienda aceptar el preparado después de la comida). A la concentración en el plasma 2,5-100нг/мл la atadura con los proteínas componen 97 % (activo metabolita 73-77 % al nivel de 0,5-100 ng/ml).
Las concentraciones equiponderantes loratadina y ello metabolita son alcanzadas a 5 día. Es intenso biotransformiruetsya en el hígado por el sistema del citocromo Р450 (principalmente por medio de CYP3A4 y al mínimo grado CYP2D6) con la formación activo metabolita. Durante 24 horas cerca de 30 % de la dosis general desaparece con la orina en el tipo gidroksilirovannyh metabolitov y/o kon'yugatov. En 10 día cerca de 80 % en el tipo metabolitov desaparece igualmente con la orina (40 %) y kalom (40 %). Т1/2 para loratadina compone 3-20 horas (por término medio 8,4 horas), a su activo metabolita 8,8-92 horas (por término medio 28 horas). A la derrota alcohólica del hígado y a los hombres ancianos Т1/2 se aumenta. El volumen de la distribución loratadina - 119l/kg, Cl - 142-202мл/мин/кг.
Durante 24 horas 27 % loratadina desaparecen con la orina en el tipo gidroksilirovannyh metabolitov. Loratadin y su activo metabolit penentra fácilmente en la leche materna y a través de platsentarnyy la barrera, creando en la leche de la concentración equivalente al nivel en el plasma. Después de la recepción en la dosis 40мкг cerca de 0,03 % del preparado en 48 horas cae en la leche de la madre.
Las indicaciones:
Loratadin aplican a alérgico rinitah (estacional y de todo el año), la conjuntivitis alérgica, pollinoze, la mariposa de la ortiga crónica idiopática, las dermatosis que pican (de contacto allergodermatity, la eccema crónica), angionevroticheskom el hinchazón. El preparado aplican también a la asma bronquial (como el medio auxiliar), a las reacciones alérgicas a las picaduras de los insectos, las reacciones seudoalérgicas en gistaminoliberatory.
El modo de la aplicación y la dosis:
El preparado aceptan dentro. A los adultos y los niños son mayores 12 años fijan 10 mg (1 pastilla) una vez al día. A los niños de 2 a 12 años de 5 mg (1/2 pastillas) de 1 vez en el día. Si la masa del cuerpo del niño compone más de 30 kg, fijan 10 mg de 1 vez en el día.
Los rasgos de la aplicación:
Loratadin no influye sobre la velocidad de las reacciones ideomotores y no llama sedatsii. Sin embargo por la posibilidad del desarrollo de los efectos secundarios (la somnolencia, la fatiga, la infracción de la concentración de la atención, el vértigo) durante el tratamiento por el preparado no son recomendable dirigir autotransporte y otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la reacción rápida ideomotor.
Los efectos secundarios:
El preparado se transporta relativamente bien. Pueden observarse rara vez la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, la gastritis, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, la somnolencia, la infracción de la concentración de la atención, el vértigo, la eflorescencia de la piel, la infracción de la función del hígado.
A los niños la nerviosidad, la excitación o sedatsiya. En los casos singulares son posibles la nerviosidad, la depresión, la hipercinesia, tremor, paresteziya, la hipoestesia, la infracción de la vista, la secreción lacrimal, la conjuntivitis, blefarospazm, el dolor en los ojos y las orejas, los zumbidos en los oídos, el calambre. A las personas con la infracción de la función del hígado loratadin puede bajar el claro de la creatinina, en los casos singulares puede desarrollarse la ictericia, la hepatitis, la necrosis del hígado.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea del preparado con ketokonazolom, eritromitsinom (los inhibidores CYP3A4), tsimetidinom (el inhibidor CYP3A4 y CYP2D6) es celebrada la promoción de la concentración loratadina en el plasma de la sangre, sin embargo sin manifestaciones cualesquiera clínicas. Además la concentración ketokonazola y tsimetidina en el plasma de la sangre no es cambiada, mientras que la concentración eritromitsina se disminuye en 15 %.
A la recepción simultánea con los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones (el etanol, fenitoin, barbituraty, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklicheskie los antidepresivos) baja la eficiencia loratadina. La acción del alcohol en TSNS no eleva a una potencia.
Faltan los datos sobre la aplicación segura loratadina junto con los inhibidores de los fermentos del hígado (guanidin, flukozanol, fluoksetin), por eso aplicar con la precaución.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva al preparado.
No es recomendable la aplicación del preparado a los niños de edad hasta 2 años.
Loratadin se separa con la leche materna, al destino del preparado debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
La seguridad de la aplicación loratadina a embarazado no es establecida, por eso debe fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
La sobredosis:
Los síntomas: a la sobredosis es posible el desarrollo de la somnolencia, la taquicardia, el dolor de cabeza.
El tratamiento: específico antidota no existe. Es necesario provocar el vómito, con la aplicación del jarabe de la ipecacuana con el lavado ulterior del estómago y/o la aplicación del carbón activo.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 10 mg, por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.
