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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio antikoagulyantnoe de la acción directa. La Heparina

La heparina

Препарат Гепарин. ФГУП "Московский эндокринный завод" Россия


El productor: empresa unitaria "fábrica De Moscú endocrina" Rusia

El código de la central telefónica automática: B01AB01

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.

Las indicaciones: La trombosis. Tromboemboliya. La trombosis arterial. El período postoperacional.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5000 ME de la heparina del sodio.

Las sustancias auxiliares: el alcohol a gasolina, el sodio el cloruro, la solución del ácido clorhídrico de 1 M o la solución del hidróxido del sodio 1М hasta pH 5,0 - 7,5, el agua para las inyecciones.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El anticoagulante de la acción directa, se refiere al grupo srednemolekulyarnyh de las heparinas, disminuye la formación de la fibrina. El efecto antikoagulyantnyy se descubre in vitro e in vivo, comienza directamente después de la aplicación intravenosa.

El mecanismo de la acción de la heparina es fundado ante todo en su atadura con antitrombinom III - el inhibidor de los factores activados del enrollamiento de la sangre: trombina, IXa, Ha, ХIа, ХIIа (especialmente importante es la capacidad ingibirovat trombin y el factor activado X).

Aumenta la hemorragia renal; sube la resistencia de los vasos del cerebro, reduce la actividad cerebral gialuronidazy, activa lipoproteinlipazu y posee gipolipidemicheskim la acción.

Baja la actividad surfaktanta en fácil, aplasta excesivo la síntesis de la aldosterona en la corteza de las cápsulas suprarrenales, vincula la adrenalina, modula la reacción de los ovarios a los estímulos hormónicos, refuerza la actividad paratgormona. Como resultado de la interacción con los fermentos puede aumentar la actividad tirozingidroksilazy del cerebro, pepsinogena, el ADN-polimerazy y bajar la actividad miozinovoy ATFazy, piruv^kinazy, RNK-polimerazy, la pepsina.

A los enfermos con IBS (ishemicheskoy por la enfermedad del corazón) (en la combinación con ASK (el ácido acetilsalicílico) baja el riesgo del desarrollo de las trombosis agudas de las arterias coronarias, el infarto del miocardo y la muerte súbita. Reduce la frecuencia de los infartos repetidos y la letalidad de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo.

En las altas dosis es eficaz a tromboemboliyah la arteria neumónica y la trombosis venosa, en pequeño - para la profiláctica venoso tromboemboly, incluido después de las operaciones quirúrgicas.

A la introducción intravenosa el enrollamiento de la sangre se disminuye casi en seguida, a intramuscular - a través de 15-30 minas, a hipodérmico - a través de 20-60 minas, después de la inhalación el máximo del efecto - en un día; la duración antikoagulyantnogo del efecto respectivamente - 4-5 6 8 h, y 1-2 ned, el efecto terapéutico - la prevención tromboobrazovaniya - se conserva considerablemente más largamente.

El déficit antitrombina III en el plasma o en el lugar de la trombosis puede bajar antitrombichesky el efecto de la heparina.

Farmakokinetika. Después de la introducción ТСmax hipodérmica - 4-5 h. El enlace con los proteínas del plasma - hasta 95 %, el volumen de la distribución muy pequeño - 0,06 l/kg (no abandona el lecho vascular por una fuerte atadura con los proteínas del plasma). No penentra en la placenta y en la leche materna. Es capturado es intenso por las jaulas endoteliales y las jaulas mononuklearno-makrofagalnoy los sistemas (las jaulas RES (retikuloendotelialnoy los sistemas), se concentra en el hígado y el bazo. metaboliziruetsya en el hígado con la participación N-desulfamidazy y geparinazy trombotsitov, que se incluye en el metabolismo de la heparina en unas etapas más avanzadas. La participación en el metabolismo trombotsitarnogo del factor IV (antigeparinovogo del factor), también la atadura de la heparina con el sistema de los macrófagos explican la inactivación rápida biológica y la corta duración de la acción. Las moléculas desulfatirovannye bajo la influencia endoglikozidazy de los riñones se convierten en nizkomolekulyarnye los fragmentos. Т1/2 - 1-6 h (por término medio 1,5; Se aumenta a la obesidad, la insuficiencia de hígado y/o renal; se disminuye a tromboembolii de la arteria neumónica, las infecciones, los tumores malignos.

Se separa por los riñones, principalmente en forma de inactivo metabolitov, y solamente a la introducción de las altas dosis es posible la deducción (hasta 50 %) en el tipo invariable. No desaparece por medio de la hemodiálisis.


Las indicaciones:

Las trombosis, tromboembolii (la profiláctica y el tratamiento), la prevención del enrollamiento de la sangre (en la cirugía cardiovascular), las trombosis de los vasos coronarios, disseminirovannoe el enrollamiento intravascular de la sangre, el período postoperacional a los enfermos con tromboemboliyami en la anamnesia. La profiláctica del enrollamiento de la sangre durante las operaciones con el uso de los métodos extracorporales de la circulación de la sangre.


El modo de la aplicación y la dosis:

La heparina fijan en forma de continuo intravenoso infuzii o en forma de las inyecciones hipodérmicas o intravenosas.

La dosis inicial de la heparina introducida en los objetivos medicinales, compone 5000 ME y es introducido intravenosamente, después de que el tratamiento continúa, usando las inyecciones subcutáneas o intravenoso infuzii.

Las dosis que apoyan están determinadas depende del modo de la aplicación:
- A continuo intravenoso infuzii introducir en la dosis de 15 ME/KG de la masa del cuerpo por hora, criando la heparina en 0,9 % la solución NaCl;
- A las inyecciones regulares intravenosas fijan por 5000-10000 ME de la heparina cada 4-6 h;
- A la introducción hipodérmica introducen cada 12 h por 15000-20000 ME o cada 8 h por 8000-10000 ME.

Ante la introducción de cada dosis es necesario pasar la investigación del tiempo del enrollamiento de la sangre y/o activado parcial tromboplastinovogo del tiempo (ACHTV) con el fin de la corrección de la dosis ulterior. Es preferible cumplir las inyecciones subcutáneas en el campo de la pared delantera celiaca, es posible usar como excepción y otros lugares de la introducción (el hombro, la cadera). El efecto Antikoagulyantnyy de la heparina se considera óptimo, si el tiempo del enrollamiento de la sangre se alarga en 2-3 veces en comparación con el índice normal, activado parcial tromboplastinovoe el tiempo (ACHTV) y trombinovoe el tiempo se aumentan en 2 veces (a la posibilidad del control ACHTV continuo).

A los pacientes que se encuentra sobre la circulación de la sangre extracorporal, la heparina es fijada en la dosis de 150-400 ME/KG de la masa del cuerpo o 1500-2000 МЕ/500 ml de la sangre en conserva (la sangre entera, la masa eritrocitaria).

A los pacientes que se encuentra sobre la dialisis, la corrección de la dosis es pasada según resultados koagulogrammy.

A los niños el preparado introducen intravenosamente kapelno: a la edad de 1-3 mes-800 ME/KG/SUT, 4-12 mes - 700 ME/KG/SUT, son mayores de 6 años - 500 ME/KG/SUT bajo el control ACHTV (activado parcial tromboplastinovogo del tiempo).


Los rasgos de la aplicación:

Se recomienda pasar el tratamiento por las dosis grandes en condiciones del hospital. Debe pasar el control de la cantidad trombotsitov ante el comienzo del tratamiento, en el primer día el tratamiento y a través de los intervalos cortos durante todo el período del destino de la heparina, especialmente entre 6 y 14 día después del comienzo del tratamiento. Debe inmediatamente cesar el tratamiento al descenso agudo del número trombotsitov (cm. "Los efectos secundarios").

El descenso agudo del número trombotsitov exige la investigación ulterior con el fin de la revelación la heparina-indutsirovannoy inmune trombotsitopenii. Si tal tiene lugar, el paciente debe informar que no le es posible fijar la heparina en el futuro (hasta nizkomolekulyarnyy la heparina). Si hay una alta probabilidad la heparina-indutsirovannoy inmune trombotsitopenii, debe inmediatamente anular la heparina.

Al desarrollo la heparina-indutsirovannoy trombotsitopenii a los pacientes que reciben la heparina a propósito tromboembolicheskoy las enfermedades o en caso del desarrollo tromboembolicheskih de las complicaciones, sigue usar otros antitromboticheskie los medios.

Los pacientes con la heparina-indutsirovannoy inmune trombotsitopeniey (el síndrome de la formación del trombo blanco) no deben someterse a la hemodiálisis con geparinizatsiey. En caso necesario, a ellos deben usarse los métodos alternativos del tratamiento de la insuficiencia renal.

Para evitar la sobredosis es necesario constantemente seguir los síntomas clínicos que indican a la hemofilia posible (la hemofilia de las membranas mucosas, la hematuria y así sucesivamente). A las personas con la ausencia de la reacción a la heparina o las altas dosis, exigentes el destino, de la heparina es necesario controlar el nivel antitrombina III.

Aunque la heparina no penentra a través de platsentarnyy la barrera y no está determinado en la leche materna, al destino en las dosis terapéuticas debe escrupulosamente observar las mujeres embarazadas y las madres que amamantan.

Debe observar la precaución especial durante 36 horas después del parto. Es necesario la realización de las investigaciones correspondientes de control de laboratorio (el tiempo del enrollamiento de la sangre, activado parcial tromboplastinovoe el tiempo y trombinovoe el tiempo).

A las mujeres son mayores 60 años la heparina puede aumentar la hemofilia.

Al uso de la heparina a los enfermos con la hipertensión arterial debe constantemente controlar la presión arterial.

Ante el comienzo de la terapia por la heparina siempre debe ser pasada la investigación koagulogrammy, a excepción del uso de las dosis bajas.

A los pacientes, que traducen en peroralnuyu antikoagulyantnuyu la terapia, el destino de la heparina sigue continuar hasta que los resultados el tiempo del enrollamiento de la sangre y activado parcial tromboplastinovoe el tiempo (ACHTV) no se encontrarán en la banda terapéutica.

Las inyecciones intramusculares deben ser excluidas al destino de la heparina en los objetivos medicinales. Debe también en la medida de lo posible evitar punktsionnyh las biopsias, infiltratsionnoy y la anestesia epidural y diagnóstico lyumbalnyh de las punciones.

Si surge la hemorragia maciza, debe anular la heparina e investigar los índices koagulogrammy. Si los resultados del análisis dentro de los límites de la norma, la probabilidad del desarrollo de la hemorragia dada a consecuencia del uso de la heparina es mínima; los Cambios en koagulogramme tienen la tendencia a la normalización después de la anulación de la heparina.

Protamina el sulfato es específico antidotom de la heparina. Un ml protamina del sulfato neutraliza 1000 ME de la heparina. Las dosis protamina deben korrigirovatsya depende de los resultados koagulogrammy, puesto que la cantidad sobrante de este preparado puede provocar por sí mismo la hemorragia.


Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la hiperhemia de la piel, la fiebre medicinal, la mariposa de la ortiga, rinit, el picor de la piel y la sensación del calor en las suelas, bronhospazm, el colapso, el choque anafiláctico.

Otros efectos secundarios potenciales incluyen el vértigo, el dolor de cabeza, la náusea, el descenso del apetito, el vómito, la diarrea, el dolor en las articulaciones, el aumento de la presión arterial y eozinofiliyu.

A principios del tratamiento por la heparina puede notarse a veces pasajero trombotsitopeniya (6 % de los enfermos) con la cantidad trombotsitov en la banda de 80x109/l hasta 150h109/l. La situación habitualmente dada no lleva al desarrollo de las complicaciones y el tratamiento por la heparina puede ser continuado. Puede notarse rara vez pesado trombotsitopeniya (el síndrome de la formación del trombo blanco), a veces con el fallecimiento. Debe suponer la complicación dada en caso del descenso de la cantidad trombotsitov más abajo de 80x109/l o más de a 50 % del nivel inicial, la introducción de la heparina en tales casos cesan urgentemente. A los pacientes con pesado trombotsitopeniey puede desarrollarse koagulopatiya del consumo (el agotamiento de las reservas fibrinogena).

En el fondo la heparina-indutsirovannoy trombotsitopenii: la necrosis de la piel, la trombosis arterial que se acompaña del desarrollo de la gangrena, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral.

A la aplicación larga: la osteoporosis, las crisis espontáneas de los huesos, kaltsifikatsiya de las telas suaves, gipoaldosteronizm, pasajero allopetsiya.

En el fondo de la terapia por la heparina pueden observarse los cambios de los parámetros bioquímicos de la sangre (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, los ácidos libres grasos y tiroksina en el plasma de la sangre; la demora convertible del potasio en el organismo; el descenso falso del nivel de la colesterina; el aumento falso del nivel de la glucosa de la sangre y la falta en los resultados bromsulfaleinovogo del test). Las reacciones locales: la irritación, el dolor, la hiperhemia, el hematoma y las ulceraciones en el lugar de la introducción, la hemorragia.

Las hemorragias: típico - de ZHKT del (tracto intestinal) y las vías urinarias, en el lugar de la introducción del preparado, en las esferas que se someten a la presión, de las heridas de operaciones; las hemorragias en los órganos distintos (incluido las cápsulas suprarrenales, el cuerpo amarillo, retroperitonealnoe el espacio).


La interacción con otros medios medicinales:

Ante cualesquiera intervenciones quirúrgicas, con la aplicación de la heparina, no menos que en 5 días deben ser anulados peroralnye los anticoagulantes (por ejemplo, dikumariny) y antiagreganty (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, dipiridamol), puesto que pueden reforzar la hemofilia durante las operaciones o en el período postoperacional.

La aplicación simultánea del ácido ascórbico, los preparados antihistamínicos, el digital o tetratsiklinov, los alcaloides del tizón, la nicotina, la nitroglicerina (la introducción intravenosa), tiroksina, AKTG (adenokortikotropnogo de la hormona), los aminoacidos alcalinos y polipeptidov, protamina puede bajar la acción de la heparina.

Dekstran, fenilbutazon, indometatsin, sulfynpirazon, probenetsid, la introducción intravenosa etakrinovoy los ácidos, penitsillinov y tsitostatikov pueden elevar a una potencia la acción de la heparina.

La heparina sustituye fenitoin, hinidin, el propranolol, benzodiazepiny y la bilirrubina en los lugares de su atadura con los proteínas. El descenso mutuo de la eficiencia pasa a la aplicación simultánea tritsiklicheskih de los antidepresivos, porque pueden comunicar con la heparina.

Por potencialmente posible pretsipitatsii de los ingredientes activos la heparina no debe mezclarse con otros medios medicinales.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a la heparina, las enfermedades que se acompañan de la hemofilia subida (la hemofilia, trombotsitopeniya, vaskulit etc.) La hemorragia, el aneurismo de los vasos del cerebro, el aneurismo que se estratifica de la aorta, la hemorragia cerebral hemorrágica, antifosfolipidnyy el síndrome, la lesión, especialmente craneal-cerebral), las derrotas erozivno-ulcerosas, los hinchazones y los pólipos ZHKT del (tracto intestinal); podostryy la endocarditis bacterial; las infracciones expresadas de la función del hígado y los riñones; la cirrosis del hígado que se acompaña de la várice varicosa del esófago, la hipertensión pesada incontrolable arterial; la hemorragia cerebral hemorrágica; las operaciones recientemente pasadas en el cerebro y la columna vertebral, los ojos, predstatelnoy el hierro, el hígado o zhelchevyvodyaschih las vías; los estados después de la punción de la médula espinal, proliferativnaya diabético retinopatiya; las enfermedades que se acompañan del descenso del tiempo del enrollamiento de la sangre; el período menstrual, el aborto que amenaza, el parto (incluido reciente), el embarazo, el período de la lactación; trombotsitopeniya; la permeabilidad subida de los vasos; la hemoptisis.

Con la precaución. A las personas que sufre polivalentnoy de la alergia (incluido la asma bronquial), la hipertensión arterial, las manipulaciones estomatológicas, la diabetes, la endocarditis, la pericarditis, VMK (la contracepción intrauterina), la tuberculosis activa, la actinoterapia, la insuficiencia de hígado, HPN (la insuficiencia crónica renal), la edad avanzada (son mayores 60 años, especialmente a la mujer).


La sobredosis:

Los síntomas: los indicios de la hemorragia.

El tratamiento: a las hemorragias pequeñas llamadas por la sobredosis de la heparina, basta de cesar su aplicación. A las hemorragias extensas el exceso de la heparina neutralizan protamina por el sulfato (1 mg protamina del sulfato en 100 ME de la heparina). Es necesario tener en vista de que la heparina desaparece rápidamente, y si protamina el sulfato es fijado a través de 30 minas después de la dosis anterior de la heparina, es necesario introducir solamente la mitad de la dosis necesaria; la dosis máxima protamina del sulfato compone 50 mg. La hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 hasta 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e hipodérmica de 5000 ME/ML en las ampollas por 5 ml o en los frascos por 5 ml. El embalaje: por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje con la instrucción de la aplicación del preparado, el cuchillo o el escarificador ampulnym en el paquete del cartón. Por 30 o 50 de contorno yacheykovyh de los embalajes con la laminilla con 30 o 50 instrucciones de la aplicación del preparado respectivamente, los cuchillos o los escarificadores ampulnymi en las cajas del cartón o en los cajones del cartón ondulado (para el hospital). Al embalaje de las ampollas con las entalladuras, los anillos o los puntos nadloma los cuchillos o los escarificadores ampulnye no imponen. Por 5 frascos en de contorno yacheykovuyu el embalaje. 1 de contorno yacheykovuyu el embalaje con la instrucción de la aplicación del preparado en el paquete del cartón. Por 30 o 50 de contorno yacheykovyh de los embalajes con la laminilla con 30 o 50 instrucciones de la aplicación del preparado respectivamente en las cajas del cartón o en los cajones del cartón ondulado (para el hospital).



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