Pentoksifillin-Darnitsa

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: pentoxifylline;

1 ml contiene 20 mg pentoksifillina;

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pentoksifillin es a las derivadas metilksantina. El mecanismo de la acción pentoksifillina vinculan a la opresión fosfodiesterazy y la acumulación tsamf en las jaulas de la musculatura llana de los vasos, las jaulas de la sangre, también en otras telas y los órganos. Pentoksifillin frena la agregación trombotsitov y los eritrocitos, sube su flexibilidad, reduce la concentración subida fibrinogena en el plasma de la sangre y refuerza fibrinoliz que reduce la viscosidad de la sangre y la mejora reologicheskie las propiedades. Además, pentoksifillin llama débil miotropnoe sosudorasshiryayuschee la acción, reduce poco la resistencia general periférica vascular y tiene positivo inotropnyy el efecto. Como resultado de la aplicación pentoksifillina es mejorada la microcirculación y el abastecimiento de las telas por el oxígeno, al máximo grado en las extremidades, TSNS, moderadamente – en los riñones. El preparado extiende poco los vasos coronarios.

Farmakokinetika. Principal farmakologicheski activo metabolit 1 (5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) está determinado en el plasma de la sangre en la concentración que supera en 2 veces la concentración de la sustancia no cambiada y se encuentra con él en el estado del equilibrio convertible bioquímico. Por eso pentoksifillin y ello metabolit debe examinar como entero activo.

El período de la semideducción pentoksifillina compone 1,6 horas.

Pentoksifillin metaboliziruetsya por completo, más de 90 % desaparecen por los riñones en el tipo
 nekon'yugirovannyh soluble de agua polar metabolitov. Menos de 4 % de la dosis desaparecen con kalom. A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones ekskretsiya metabolitov es disminuida. A los pacientes con la función violada del hígado es notado el alargamiento del período de la semideducción pentoksifillina.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente incoloro.

La incompatibilidad.

No debe mezclar el preparado con otros medios medicinales en una capacidad, a excepción de las soluciones indicadas en la sección «el Modo de la aplicación y la dosis».

Las indicaciones:

La encefalopatía aterosclerótica, ishemichesky la hemorragia cerebral cerebral; distsirkulyatornaya la encefalopatía, la infracción de la circulación de la sangre periférica condicionada por la aterosclerosis, la diabetes (incluso diabético angiopatiyu), la inflamación; los desajustes tróficos en las telas, vinculado a la derrota de las venas o la infracción de la microcirculación (posttromboflebitichesky el síndrome, las úlceras tróficas, la gangrena, otmorozhenie); obliteriruyuschy endarteriit; angioneyropatiya (la enfermedad de Reyno), la infracción de la circulación de la sangre del ojo (agudo, podostraya, la insuficiencia crónica de la circulación de la sangre en la retina y la envoltura vascular del ojo); la infracción de la función de la oreja interior vascular geneza, que se acompañan del descenso del rumor.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenoso infuzii son las formas más eficaces parenteralnogo las introducciones del preparado, que se transportan mejor. El régimen dozirovaniya está determinado por el médico y depende del grado del peso tsirkulyatornyh de las infracciones, la masa del cuerpo y perenosimosti los tratamientos. Infuziyu es posible pasar solamente en caso de que la solución sea transparente. 

Se recomiendan por el adulto tales esquemas del tratamiento:

1. Intravenoso infuziya 100-600 mg pentoksifillina en 100-500 ml de la solución de Ringera del lactato, 0,9 % de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución de la glucosa 1-2 veces en el día. La duración de a gotas intravenoso infuzii compone 60-360 minutos, es decir las introducciones de 100 mg pentoksifillina debe durar no menos 60 minutos. Infuziya puede ser completado peroralnym con la recepción De Pentoksifillin-Darnitsa (400 mg) calculando que la dosis máxima diaria (infuzionnaya y peroralnaya) compone 1200 mg.

2. Al estado pesado del paciente (especialmente al dolor constante, a la gangrena o las úlceras tróficas) es posible la realización infuzii Pentoksifillina-Darnitsa durante 24 horas. A tal esquema de la introducción la dosis determinan calculando 0,6 mg/kg/h de Rasschitanaya así la dosis diaria para el paciente con la masa del cuerpo de 70 kg compone 1000 mg, para el paciente con la masa del cuerpo   de 80 kg – 1150 mg.

Independientemente de la masa del cuerpo del paciente la dosis máxima diaria compone 1200 mg.

El volumen infuzionnogo de la solución ajusta las cuentas individualmente tomando en cuenta las enfermedades acompañantes, los estados del paciente y compone el miércoles de 1-1,5 l en el día.

3. En algunos casos el preparado aplican por medio de la inyección intravenosa por 5 ml
(100 mg). La inyección cumplen despacio, durante 5 minutos, la posición del paciente – estando.

Los pacientes de la edad avanzada. Para los pacientes de la edad avanzada no hay necesidad de la corrección de la dosificación.

La duración parenteralnogo del curso del tratamiento está determinada por el médico, que pasa el tratamiento.

Después del mejoramiento del estado del paciente se recomienda continuar el tratamiento, aplicando tabletirovannuyu la forma del preparado De Pentoksifillin-Darnitsa.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Pentoksifillin-Darnitsa no es recomendable aplicar durante el embarazo o la mamada.

Los niños. La experiencia de la aplicación del preparado a los niños falta.

A los primeros indicios del desarrollo de la reacción anafiláctica/anafilaktoidnoy el tratamiento por el preparado De Pentoksifillin-Darnitsa sigue cesar y pedir ayuda al médico.
A la aplicación del preparado De Pentoksifillin-Darnitsa los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica deben alcanzar preliminarmente la fase de la compensación de la circulación de la sangre.
A los enfermos que sufren de la diabetes y que reciben el tratamiento la insulina o peroralnymi los medios antidiabéticos, a la aplicación de las altas dosis del preparado es posible el reforzamiento del impacto de estos preparados al nivel del azúcar en la sangre (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»). En estos casos debe reducir la dosis de la insulina o peroralnyh de los medios antidiabéticos y especialmente escrupulosamente observar el paciente.

Enfermo el lupus de sistema rojo (SKV) u otros por la enfermedad del tejido conjuntivo pentoksifillin es posible fijar solamente después del análisis detallado de los riesgos posibles y la utilidad.
Ya que durante el tratamiento pentoksifillinom hay un riesgo del desarrollo de la anemia aplástica, es necesario el control regular de la análisis de sangre general.

A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) o la disfunción pesada del hígado la deducción pentoksifillina puede ser disminuido. Es necesario el monitoring debido.

A los pacientes de la edad avanzada puede surgir la necesidad de la reducción sredneterapevticheskoy las dosis por el aumento de la bioaccesibilidad y el descenso de la velocidad de la deducción de la sustancia activa. El fumar puede bajar la eficiencia terapéutica del preparado.

Especialmente la observación atenta es necesario para:

–       Los pacientes con las arritmias pesadas cordiales;

–       Los pacientes con el infarto del miocardo;

–       Los pacientes con la hipotensión arterial;

–       Los pacientes con la aterosclerosis expresada cerebral y los vasos coronarios, especialmente a la hipertensión acompañante arterial y las infracciones del ritmo cordial. A estos pacientes a la recepción del preparado son posibles los ataques de la estenocardia, la arritmia y la hipertensión arterial;

–       Los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minas);

–       Los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado;

–       Los pacientes con alto por la inclinación por las hemorragias, condicionado, por ejemplo, el tratamiento por los anticoagulantes o las infracciones del enrollamiento de la sangre. A propósito de las hemorragias – cm. La sección de "la Contraindicación";

–       Los pacientes con la úlcera de estómago y el duodeno en la anamnesia, los pacientes que han llevado recientemente el tratamiento operativo (el riesgo subido del surgimiento de la hemorragia, en
 Al enlace con que le es necesario el control sistemático del nivel de la hemoglobina y el hematocrito);

–       Los pacientes, para que el descenso de la presión arterial es un alto riesgo (por ejemplo, los pacientes con pesado ishemicheskoy por las enfermedad del corazón o la estenosis de los vasos, que llevan la sangre al cerebro);

–        Los pacientes al mismo tiempo que reciben el tratamiento pentoksifillinom y las antivitaminas A (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»);

–        Los pacientes al mismo tiempo que reciben el tratamiento pentoksifillinom y los medios antidiabéticos (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

 

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Los datos no existen, debe tomar en consideración sin embargo la probabilidad del surgimiento de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias, que pueden tener lugar durante el tratamiento pentoksifillinom, ukazanny por la frecuencia de la aparición: muy a menudo:> 1/10, a menudo:> 1/100, <1/10, infrecuentemente:> 1/1000, ≤ 1/100, es raro:    1/10000, <1/1000, es muy raro <1/10000, incluso los casos singulares.

La frecuencia de la aparición de las reacciones secundarias por los sistemas separados del organismo:

Por parte del sistema cardiovascular: raramente – la taquicardia; infrecuentemente – el hinchazón periférico, la rubefacción de la persona o el sentimiento del calor (afluencias), es muy raro – el dolor atípico en el pecho, la hipotensión arterial, la progresión de la estenocardia, la hipertensión arterial, el ahoguío, la arritmia, los golpes del corazón.

 Por parte de la sangre y el sistema linfático: los casos singulares – trombotsitopeniya z trombotsitopenicheskoy purpuroy, la leucopenia, pantsitopeniya (que puede tener el fallecimiento), el alargamiento protrombinovogo del tiempo, gipofibrinogenemiya, la anemia, la anemia aplástica, la hemorragia (por ejemplo, de los vasos de la piel, las membranas mucosas, el estómago, el intestino, la nariz).

Por parte del sistema nervioso: raramente – el dolor de cabeza, el vértigo, la meningitis aséptica (a la aplicación de las altas dosis); los casos singulares – tremor de las manos, el insomnio, la excitación, la inquietud, el sentimiento del miedo, la pérdida de la conciencia, la infracción del sueño, la alucinación, el oscurecimiento en los ojos, zanemenie de las extremidades, gipergidroz, el calambre, parestezii.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, skotoma, el lagrimeo, las conjuntivitis, el dolor en las orejas, la jaqueca, la hemorragia en la retina, la exfoliación de la retina.

Por parte del tracto intestinal: a menudo – los desajustes gastrointestinales, la sensación de la presión en el estómago, la llenura, la diarrea; infrecuentemente – la náusea, el vómito (incluido reiterado), el meteorismo, epigastralnye los dolores, la anorexia, la atonía del intestino, las cerraduras, la sequedad en la garganta, la sed.

Por parte del metabolismo: muy raramente – la hipoglicemia, la hipocaliemía.

Por parte del sistema inmunitario: los casos singulares – las reacciones alérgicas (las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye hasta el choque, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm, el enrojecimiento de la piel, el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente – vnutripechenochnyy holestaz, el aumento de la actividad de los fermentos del hígado, la agudización de la colecistitis, holestatichesky la hepatitis.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: muy raramente – subido potovydelenie, la hiperhemia de la cutis y la parte superior del tórax, los hinchazones, makulopapuleznaya la eflorescencia, la fragilidad subida de las uñas.

Los cambios en el lugar de la introducción: el dolor en el lugar de la introducción, la hiperhemia, el hinchazón, la eflorescencia.

Otros: las infracciones del gusto, subido slyunovydelenie, la indisposición, el dolor en la garganta/cuello, la laringitis, zalozhennost de la nariz, el aumento/reducción del peso del cuerpo, el escalofrío, el sentimiento del calor, la fiebre, el síndrome hipertérmico.

Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de hígado transaminaz (ALT, AST, LDG) y alcalino fosfatazy.

La mayoría de las reacciones secundarias son vinculados a la dosificación. Se puede reducirlos al mínimo o en absoluto evitar a la reducción de la dosis.

Si tienen lugar las reacciones secundarias pesadas, debe cesar el tratamiento.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea pentoksifillina y antigipertenzivnyh de los preparados (en particular, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento) refuerza la acción último, por eso es necesaria la corrección correspondiente de las dosis gipotenzivnyh de los preparados.
Los anticoagulantes, los preparados que reducen a la coagulación la sangre. La recepción simultánea pentoksifillina y los preparados que reducen a la coagulación la sangre, sube la posibilidad de la hemorragia, por eso debe más a menudo controlar protrombinovoe el tiempo. En postmarketingovom el período se comunicaba sobre los casos del aumento antikoagulyantnoy de la actividad a los pacientes, que al mismo tiempo recibían el tratamiento pentoksifillinom y por las antivitaminas De K.Kogda es fijado o es cambiado dozirovanie pentoksifillina, se recomienda pasar el control antikoagulyantnoy de la actividad a estos pacientes.

TSimetidin. A la introducción simultánea tsimetidina hay un aumento considerable de la concentración pentoksifillina en el suero de la sangre. Es necesario con atención seguir la aparición posible de los indicios de la sobredosis pentoksifillina. Otros antagonistas         de los H2-receptores (famotidin, ranitidin y nizatidin) influyen considerablemente menos sobre el metabolismo pentoksifillina.
Teofillin. La introducción simultánea pentoksifillina y teofillina puede llevar al aumento de la concentración teofillina en el suero de la sangre. Por eso es necesario seguir la concentración teofillina en el suero de la sangre, en caso necesario – reducir su dosis.
Ketorolak, meloksikam. La aplicación simultánea pentoksifillina y ketorolaka puede llevar al aumento protrombinovogo del tiempo y subir el riesgo de la hemorragia. El riesgo de la hemorragia puede también aumentarse a la aplicación simultánea pentoksifillina y meloksikama. Por eso el tratamiento simultáneo por estos preparados no es recomendable.
TSiprofloksatsin. TSiprofloksatsin frena el metabolismo pentoksifillina en el hígado, por eso la aplicación simultánea pentoksifillina y tsiprofloksatsina puede llevar al aumento de la concentración pentoksifillina en el suero de la sangre. A la necesidad de la realización del tratamiento simultáneo pentoksifillinom y tsiprofloksatsinom se recomienda dos veces reducir la dosis pentoksifillina.

La insulina y peroralnye los preparados antidiabéticos. Las dosis grandes intravenosas pentoksifillina pueden reforzar gipoglikemicheskie los efectos de la insulina y peroralnyh de los preparados antidiabéticos, por eso debe respectivamente corregir las dosificaciones de la insulina o gipoglikemicheskogo del preparado.

Los nitratos. Pentoksifillin refuerza la acción de los nitratos.

Eritromitsin. No hay datos sobre la interacción posible pentoksifillina y eritromitsina. Sin embargo, a la aplicación común pentoksifillina y eritromitsina es celebrada la promoción del nivel de plasma teofillina con las manifestaciones de las reacciones tóxicas.

Las contraindicaciones:

–       La sensibilidad excesiva a pentoksifillinu, a otros componentes del preparado o a otros preparados del grupo metilksantinov, tal como teofillin, la cafeína, holina teofilinat, la aminofilina o teobromin;

–       Las hemorragias macizas (el riesgo del reforzamiento de la hemorragia);

–       Las hemorragias en la retina del ojo, el cerebro; si durante el tratamiento pentoksifillinom hay una hemorragia en la retina del ojo, debe en seguida cesar las aplicaciones del medio medicinal;

–       La diatesis hemorrágica;

–       El infarto agudo del miocardo;

–       La insuficiencia de hígado o renal;

–       La úlcera de estómago y/o las úlceras intestinales;

–       porfiriya;

–       El embarazo y el período de la mamada;

–       La edad infantil.

La sobredosis:

Los síntomas: la debilidad, la náusea, el vértigo, el descenso/aumento de la presión arterial, el estado sincopal, la taquicardia, la somnolencia o la excitación, la pérdida de la conciencia, la hipertermia, arefleksiya, las toniko-clonías, los indicios de la hemorragia gastrointestinal – el vómito (las masas vomitivas del color del poso de café), la fiebre, la sensación del calor (afluencias).

El tratamiento: a la aparición de los primeros síntomas de la sobredosis (potlivost, la náusea, la cianosis) cesan inmediatamente la aplicación del preparado, es necesario abastecer la posición más baja de la cabeza y la parte superior del tronco, controlar la viabilidad libre de las vías respiratorias. Pasan la terapia sintomática, la atención especial sigue conceder al mantenimiento el INFIERNO y las funciones de la respiración. Para el atropello de los ataques convulsivos introducen el diazepam.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. No congelar.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 ml en la ampolla; por 10 ampollas en la caja; por 5 ml en la ampolla; por 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.