Pentoksifillin-Darnitsa

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: pentoxifylline;

1таблетка contiene 200 mg pentoksifillina;

Las sustancias auxiliares: la lactosa el monohidrato, el almidón de patatas, el calcio stearat, povidon.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Pentoksifillin es a las derivadas metilksantina. El mecanismo de la acción pentoksifillina vinculan a la opresión fosfodiesterazy y la acumulación tsamf en las jaulas de la musculatura llana de los vasos, las jaulas de la sangre, también en otras telas y los órganos. Pentoksifillin frena la agregación trombotsitov y los eritrocitos, sube su flexibilidad, reduce la concentración subida fibrinogena en el plasma de la sangre y refuerza fibrinoliz que reduce la viscosidad de la sangre y la mejora reologicheskie las propiedades. Además, pentoksifillin llama débil miotropnoe sosudorasshiryayuschee la acción, reduce poco la resistencia general periférica vascular y tiene positivo inotropnyy el efecto. Como resultado de la aplicación pentoksifillina es mejorada la microcirculación y el abastecimiento de las telas por el oxígeno, al máximo grado en las extremidades, TSNS, moderadamente – en los riñones. El preparado extiende poco los vasos coronarios.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro de 100 mg pentoksifillina el preparado prácticamente es absorbido por completo del tracto intestinal. La concentración máxima pentoksifillina y su básico metabolita (metabolit I) es registrada en 1 hora después de la recepción. Al preparado le es inherente el fenómeno «del primer paso» a través del hígado. La bioaccesibilidad de la sustancia no cambiada compone por término medio 19 % (la fluctuación de 6 % hasta 32 %). Principal farmakologicheski activo metabolit 1 (5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) está determinado en el plasma de la sangre en la concentración que supera en 2 veces la concentración de la sustancia no cambiada y se encuentra con él en el estado del equilibrio de vuelta bioquímico. Por eso pentoksifillin y ello metabolit debe examinar como entero activo, y se puede contar que la bioaccesibilidad de la sustancia activa es considerablemente más alta.

El período de la semideducción pentoksifillina compone 1,6 horas.

Pentoksifillin metaboliziruetsya por completo, más de 90 % desaparecen por los riñones en el tipo
 nekon'yugirovannyh soluble de agua polar metabolitov. Menos de 4 % de la dosis desaparecen con kalom. A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones ekskretsiya metabolitov es disminuida. A los pacientes con la función violada del hígado es notado el alargamiento del período de la semideducción pentoksifillina y el aumento de su bioaccesibilidad.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las pastillas del color blanco, la forma redonda, con la superficie plana, faskoy y riskoy.

Las indicaciones:

La encefalopatía aterosclerótica, ishemichesky la hemorragia cerebral cerebral; distsirkulyatornaya la encefalopatía, la infracción de la circulación de la sangre periférica condicionada por la aterosclerosis, la diabetes (incluso diabético angiopatiyu), la inflamación; los desajustes tróficos en las telas, vinculado a la derrota de las venas o la infracción de la microcirculación (posttromboflebitichesky el síndrome, las úlceras tróficas, la gangrena, otmorozhenie); obliteriruyuschy endarteriit; angioneyropatiya (la enfermedad de Reyno), la infracción de la circulación de la sangre del ojo (agudo, podostraya, la insuficiencia crónica de la circulación de la sangre en la retina y la envoltura vascular del ojo); la infracción de la función de la oreja interior vascular geneza, que se acompañan del descenso del rumor.

El modo de la aplicación y la dosis:

Pentoksifillin-Darnitsa fijan por 2-4 pastillas 2-3 veces en el día. Debe aceptar las pastillas después de la comida, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del líquido. La dosis máxima diaria no debe superar 1200 mg.

A las infracciones de la función de los riñones (el claro de la creatinina <30 ml/minas) se aplican snizhenaya   a 50-70 % la dosis, conforme a la sensibilidad individual.

Para los pacientes con la disfunción pesada de hígado es necesario también la reducción de la dosificación conforme a la sensibilidad individual.

A los pacientes con la hipotensión, también a los pacientes con el riesgo del descenso agudo de la presión arterial (por ejemplo, con la derrota de las arterias coronarias o con la estenosis expresada de las arterias cerebrales) el tratamiento debe comenzar de las dosis pequeñas, subiéndolos poco a poco antes del efecto terapéutico.

El preparado en las pastillas puede ser fijado como el complemento a parenteralnogo las introducciones o como la terapia que apoya después de su introducción intravenosa.

La duración del tratamiento está determinada por el médico individualmente.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Ya que no hay experiencia suficiente de la aplicación pentoksifillina a las mujeres embarazadas, no debe fijarlo durante el embarazo.

Pentoksifillin en las cantidades insignificantes penentra en la leche materna. A la necesidad del tratamiento por el preparado De Pentoksifillin-Darnitsa debe cesar la mamada.

Los niños. La experiencia de la aplicación del preparado De Pentoksifillin-Darnitsa a los niños falta.

A los primeros indicios del desarrollo de la reacción anafiláctica/anafilaktoidnoy el tratamiento por el preparado De Pentoksifillin-Darnitsa sigue cesar y pedir ayuda al médico.
A la aplicación del preparado De Pentoksifillin-Darnitsa los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica deben alcanzar preliminarmente la fase de la compensación de la circulación de la sangre.
A los enfermos que sufren de la diabetes y que reciben el tratamiento la insulina o peroralnymi los medios antidiabéticos, a la aplicación de las altas dosis del preparado es posible el reforzamiento del impacto de estos preparados al nivel del azúcar en la sangre (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»). En estos casos debe reducir la dosis de la insulina o peroralnyh de los medios antidiabéticos y especialmente escrupulosamente observar el paciente.

Enfermo el lupus de sistema rojo (SKV) u otros por la enfermedad del tejido conjuntivo pentoksifillin es posible fijar solamente después del análisis detallado de los riesgos posibles y la utilidad.
Ya que durante el tratamiento pentoksifillinom hay un riesgo del desarrollo de la anemia aplástica, es necesario el control regular de la análisis de sangre general.

A los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) o la disfunción pesada del hígado la deducción pentoksifillina puede ser disminuido. Es necesario el monitoring debido.

A los pacientes de la edad avanzada puede surgir la necesidad de la reducción sredneterapevticheskoy las dosis por el aumento de la bioaccesibilidad y el descenso de la velocidad de la deducción de la sustancia activa. El fumar puede bajar la eficiencia terapéutica del preparado.

Especialmente la observación atenta es necesario para:

–       Los pacientes, para que el descenso de la presión arterial presenta un alto riesgo (por ejemplo, los pacientes con pesado ishemicheskoy por las enfermedad del corazón o la estenosis de los vasos, que llevan la sangre al cerebro);

–       Los pacientes con pesado cordial artimiyami;

–       Los pacientes con el infarto del miocardo;

–       Los pacientes con la hipotensión arterial;

–       Los pacientes con la aterosclerosis expresada cerebral y los vasos coronarios, especialmente a la hipertensión acompañante arterial y las infracciones del ritmo cordial. A estos pacientes a la recepción del preparado son posibles los ataques de la estenocardia, la arritmia y la hipertensión arterial;

–       Los pacientes con la insuficiencia renal (el claro de la creatinina más abajo de 30 ml/minas);

–       Los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado;

–       Los pacientes con alto por la inclinación por las hemorragias, condicionado, por ejemplo, el tratamiento por los anticoagulantes o las infracciones del enrollamiento de la sangre. A propósito de las hemorragias – cm. La sección de "la Contraindicación";

–       Los pacientes con la úlcera de estómago y el duodeno en la anamnesia, los pacientes que han llevado recientemente el tratamiento operativo (el riesgo subido del surgimiento de la hemorragia, en
 Al enlace con que le es necesario el control sistemático del nivel de la hemoglobina y el hematocrito);

–        Los pacientes al mismo tiempo que reciben el tratamiento pentoksifillinom y las antivitaminas A (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»);

–       Los pacientes al mismo tiempo que reciben el tratamiento pentoksifillinom y los medios antidiabéticos (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

El preparado contiene la lactosa, por eso a los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii no debe aplicar el preparado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo    con otros mecanismos.

Los datos no existen, debe tomar en consideración sin embargo la probabilidad del surgimiento de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central.

Los efectos secundarios:

A algunos enfermos es posible la manifestación del efecto secundario del preparado, a saber:

 Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la inquietud, la infracción del sueño; los calambres; la meningitis aséptica, tremor, parestezii, la excitación, la alucinación;

 Por parte de la piel: la hiperhemia de la cutis (prilivi de la sangre a la cutis) y la parte superior del tórax, los hinchazones, la fragilidad subida de las uñas, la eflorescencia (incluido vezikuleznaya);

 Por parte de la carretera digestiva: los desajustes gastrointestinales, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea, la anorexia, la atonía del intestino, la cerradura, vnutripechenochnyy holestaz, la agudización de la colecistitis, holestatichesky la hepatitis, la sequedad en la garganta, la sed, la sensación de la presión en el estómago, el meteorismo;

 Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, skotoma, el lagrimeo, las conjuntivitis, el dolor en las orejas, la jaqueca, la hemorragia en la retina, la exfoliación de la retina;

 Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la arritmia, kardialgiya, los hinchazones periféricos, la progresión de la estenocardia, el descenso de la presión arterial, el aumento de la presión arterial, el ahoguío;

 Por parte del sistema de la sangre y los órganos de la sanguificación: trombotsitopeniya con trombotsitopenicheskoy purpuroy, la leucopenia, pantsitopeniya, que puede tener el fallecimiento, gipofibrinogenemiya, la anemia, la anemia aplástica; las hemorragias de los vasos de la piel, las membranas mucosas, el estómago, el intestino, la nariz;

Las reacciones alérgicas: anafiláctico y anafilaktoidnye las reacciones, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm y el choque anafiláctico, el picor, la hiperhemia de la piel, la mariposa de la ortiga, vysypaniya, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella) y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona;

Otros: las infracciones del gusto, el talismo, la indisposición, el aumento y el estado enfermizo de los nudos en la garganta y sobre el cuello, la laringitis, zalozhennost de la nariz, el aumento/reducción del peso, la fiebre, el síndrome hipertérmico, la hipoglicemia subida potlivost;

Los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de hígado transaminaz (ALT, AST, LDG) y alcalino fosfatazy.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy: a los enfermos con los efectos secundarios gastrointestinales antatsidy es posible fijar con pentoksifillinom. En la investigación comparativa de la bioaccesibilidad antatsidy no cambiaban la absorción pentoksifillina.

Pentoksifillin refuerza el efecto antihipertónico y otros sosudorasshiryayuschih de las sustancias (los inhibidores APF y los nitratos), que pueden llamar la hipotensión pesada arterial. A la aplicación simultánea con adrenergicheskimi y ganglioblokiruyuschimi por los preparados puede observarse el descenso considerable de la presión arterial.

La aplicación simultánea adrenergicheskih de las sustancias o ksantinov lleva a la excitación del sistema nervioso central.

Las dosis superiores pentoksifillina elevan a una potencia el efecto de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados. Por el riesgo del surgimiento de la hipoglicemia se recomienda más a menudo medir el nivel de la glucosa en la sangre y con el tiempo pasar la corrección de la terapia antidiabética.

Pentoksifillin sube la frecuencia de las hemorragias a los pacientes, que al mismo tiempo son curados por los anticoagulantes, antitrombotsitarnymi y tromboliticheskimi por los preparados. A los pacientes, que al mismo tiempo curan por los anticoagulantes, es necesario más a menudo medir protrombinovoe el tiempo. En postmarketingovom el período se comunicaba sobre los casos del aumento antikoagulyantnoy de la actividad a los pacientes, que al mismo tiempo recibían el tratamiento pentoksifillinom y por las antivitaminas De K.Kogda es fijado o es cambiado dozirovanie pentoksifillina, se recomienda pasar el control antikoagulyantnoy de la actividad a estos pacientes.

TSimetidin sube la concentración pentoksifillina en el plasma de la sangre, a consecuencia de que crece el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias. Otros antagonistas Н2-рецепторов (famotidin, ranitidin y nizatidin) influyen considerablemente menos sobre el metabolismo pentoksifillina.

La aplicación simultánea pentoksifillina y teofillina puede llevar al aumento de la concentración teofillina en el suero de la sangre. Por eso es necesario seguir la concentración teofillina en el suero de la sangre y en caso de necesidad reducir su dosis.

La aplicación simultánea pentoksifillina y ketorolaka puede llevar al aumento protrombinovogo del tiempo y subir el riesgo de la hemorragia. El riesgo de la hemorragia puede también aumentarse a la aplicación común pentoksifillina y meloksikama. Por eso el tratamiento simultáneo por estos preparados no es recomendable.

TSiprofloksatsin frena el metabolismo pentoksifillina en el hígado, por eso la introducción simultánea pentoksifillina y tsiprofloksatsina puede llevar al aumento de la concentración pentoksifillina en el suero de la sangre. A la necesidad de la realización del tratamiento simultáneo pentoksifillinom y tsiprofloksatsinom se recomienda dos veces reducir la dosis pentoksifillina.

Eritromitsin. No hay datos sobre la interacción posible pentoksifillina y eritromitsina. Sin embargo a la aplicación común pentoksifillina y eritromitsina es celebrada la promoción del nivel de plasma teofillina con las manifestaciones de las reacciones tóxicas.

Las contraindicaciones:

–       La sensibilidad excesiva a pentoksifillinu, a otros componentes del preparado o a otros preparados del grupo metilksantinov, tal como teofillin, la cafeína, holina teofilinat, la aminofilina o teobromin;

–       Las hemorragias macizas (el riesgo del reforzamiento de la hemorragia);

–       Las hemorragias en la retina del ojo, el cerebro; si durante el tratamiento pentoksifillinom hay una hemorragia en la retina del ojo, debe en seguida cesar las aplicaciones del medio medicinal;

–       La diatesis hemorrágica;

–       El infarto agudo del miocardo;

–       La insuficiencia de hígado o renal;

–       La úlcera de estómago y/o las úlceras intestinales;

–       porfiriya;

–       El embarazo y el período de la mamada;

–       La edad infantil.

La sobredosis:

Por los síntomas iniciales de la sobredosis aguda pentoksifillinom hay una náusea, el vértigo o el descenso de la presión arterial. Además, pueden desarrollarse tales síntomas como la fiebre, la excitación, la sensación del calor (afluencias), la pérdida de la conciencia, arefleksiya, las toniko-clonías, el vómito, las masas vomitivas del color del poso de café como el indicio de la hemorragia gastrointestinal.

El tratamiento. Específico antidot es desconocido. Si la recepción de las dosis excesivas del preparado acaba de pasar, debe tomar las medidas de la prevención de la absorción ulterior de sistema de la sustancia activa por medio de la eliminación primaria (por ejemplo, el lavado del estómago) o la prevención de su absorción (por ejemplo, por medio del carbón activo).
Con el fin del tratamiento de la sobredosis aguda y la prevención del surgimiento de las complicaciones es necesario la observación general y específica intensa médica y la aplicación de las medidas terapéuticas.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original con la temperatura  no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.