Doksazozin
El productor: el S.A. "Zio-salud" Rusia
El código de la central telefónica automática: C02CA04
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: doksazozina mezilat 2.43 mg (en el recuento en doksazozin - 2 mg)
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El bloqueador selectivo competitivo de los receptores postsinápticos alfa1-adrenérgicos (la afinidad a los alfa1-receptores en 600 veces más alto que a альфа2), baja OPSS, advierte vazokonstriktsiyu, llamado kateholaminami que lleva al fin de cuentas al descenso el INFIERNO sin desarrollo reflektornoy las taquicardias. Baja pre- y el postcargamento. Después de la recepción una sola vez el descenso el INFIERNO se desarrolla poco a poco, el descenso máximo se observa en 2-6 h; gipotenzivnyy el efecto se conserva durante 24 h. Contribuye al aumento del coeficiente lpvp / la colesterina GENERAL, baja el contenido TG sumario y la colesterina. Es eficaz a la hipertensión arterial, incluido que se acompaña de las infracciones metabólicas (la obesidad, giperlipidemiya, el descenso de la tolerancia a la glucosa). Al tratamiento largo se nota regressiya las hipertrofias LZH, el aplastamiento de la agregación trombotsitov, el aumento de la actividad en las telas del activador profibrinolizina (plazminogena) y el descenso de la formación del colágeno en las paredes de las arterias. Baja el riesgo del desarrollo IBS. Sube el contenido APF, es atípico el desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones en respuesta a la recepción de la primera dosis (puede desarrollarse solamente a la recepción larga de las altas dosis). La recepción del preparado a normotonikov no se acompaña del descenso el INFIERNO. A los enfermos con la hipertrofia de buena calidad predstatelnoy zhelezy lleva al mejoramiento considerable urodinamicheskih de los índices y la reducción de los síntomas de la enfermedad. El efecto es vinculado al bloqueo selectivo alfa1-adrenoretseptorov podtipa Ia (70 % de todos podtipov, presentado en la próstata), que se localizan en muscular strome, la cápsula predstatelnoy zhelezy, en sheyke de la vejiga y en proksimalnom el departamento de la uretra que baja el tono muscular predstatelnoy zhelezy y facilita la evacuación urinaria). Presta el efecto cerca de 66-71 % de los enfermos, el comienzo de la acción - a través de 1-2 ned los tratamientos, el máximo - después de 14 ned, se conserva durante mucho tiempo.
Farmakokinetika. La absorción - 80-90 % (la recepción simultánea de la comida disminuye la absorción en 1), TCmax - 2-3 h, a la recepción de tarde - 5 h. La bioaccesibilidad - 60-70 % (presistemnyy el metabolismo). El enlace con los proteínas del plasma - cerca de 98 %. Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado por medio de o-demetilirovaniya y gidroksilirovaniya. La deducción del plasma pasa en 2 fases. Final T1/2 - 19-22 h. Desaparece a través del intestino, principalmente en el tipo metabolitov (hasta 65 %), 5 % - en el tipo no cambiado; a través de los riñones desaparece cerca de 10 %.
Las indicaciones:
La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy (a obstruktivnyh las infracciones, así como en existencia de los indicios de la inflamación), el reflujo dificultado de la orina. La hipertensión arterial (incluido sintomático), HSN.
El modo de la aplicación y la dosis:
Debe aceptar las pastillas por la mañana o para una noche (más vale en ayunas), sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua. A la hipertensión arterial y SN la dosis inicial - 1 mg/sut. Depende de la reacción del enfermo la dosis puede poco a poco (con 1-2 ned por el intervalo) subir hasta 2 mg, luego hasta 4-8 mg. La dosis recomendada que apoya - 2-4 mg/sut. A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto probablemente aumento ulterior gradual de la dosis hasta máximo - 16 mg/sut o la adición de otros gipotenzivnyh LS (tiazidnyh de los diuréticos, adrenoblokatorov beta, BMKK, los inhibidores APF). A la hiperplasia predstatelnoy zhelezy la dosis inicial - 1 mg/sut. En caso necesario la dosis aumentan (con el intervalo 1-2 ned) hasta 2-4 mg/sut. La dosis máxima - 8 mg/sut. La dosis recomendada que apoya - 2-4 mg/sut. Dozirovanie en las situaciones especiales. No hay necesidad de la corrección del régimen dozirovaniya a los enfermos de edad avanzada, también a HPN. A los enfermos con la insuficiencia de hígado puede ser necesario el descenso de la dosis doksazozina.
Los rasgos de la aplicación:
El efecto "de la primera recepción" es expresado especialmente en el fondo de la terapia diurética que precedía y el régimen con la restricción Na +. En el fondo de la recepción doksazozina para evitar el desarrollo ortostaticheskoy la hipotensión debe abstenerse de los cambios rápidos de la posición del cuerpo. Ante el comienzo de la terapia sintomática de la hiperplasia predstatelnoy zhelezy es necesario excluir su regeneración cancerosa. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. Con la precaución. El embarazo, el período de la lactación, la insuficiencia de hígado, mitralnyy y la estenosis aórtica, ortostaticheskaya la hipotensión, la edad infantil (los datos sobre la eficiencia y la seguridad faltan).
Los efectos secundarios:
La hipotensión Ortostatichesky, el vértigo, los estados sincopales - el fenómeno "de la primera dosis"; el dolor de cabeza, el insomnio, los hinchazones, la taquicardia, la infracción del ritmo del corazón, la debilidad, el ahoguío, la astenia; la sequedad en la boca, poliuriya, la hematuria, la dispepsia, la somnolencia patalógica, la infracción de la vista (razmytost las imágenes), holestaz, la hepatitis, la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, las cerraduras, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor, trombotsitopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia; las hemorragias nasales, rinit, el descenso libido, el dolor en el tórax y/o en la espalda, la infracción de la circulación de la sangre cerebral. Raramente - la incontinencia de la orina, priapizm.
La interacción con otros medios medicinales:
Refuerza la expresividad de la acción gipotenzivnyh LS (al uso de la combinación con ellos es necesaria la corrección de la dosis). No otmechyno de la interacción desfavorable a la aplicación simultánea doksazozina y los antibióticos, peroralnyh gipoglikemicheskih LS, los anticoagulantes indirectos y urikozuricheskih LS. No influye sobre el grado de la atadura con los proteínas del plasma digoksina, fenitoina, indometatsina. A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado es posible el aumento de la eficiencia doksazozina, con los inhibidores - el descenso. TSimetidin sube AUC doksazozina. NPVP (especialmente indometatsin), los estrógenos (la demora del líquido) y simpatomimeticheskie LS pueden bajar gipotenzivnoe la acción doksazozina. Eliminando adrenostimuliruyuschie alfa los efectos epinefrina, puede llevar al desarrollo de la taquicardia y la hipotensión.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad (incluido a otros hinazolinam).
La sobredosis:
Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO a veces que se acompaña del estado sincopal. El tratamiento: echar al enfermo a la espalda, habiendo levantado los pies; la terapia sintomática. La dialisis es ineficaz.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas de 2 mg (el embalaje yacheykovye de contorno)
