Arikstra
El productor: Glaxo Operetaions UK Limited (Glakso Opereyshns YUK Limited) Gran Bretaña
El código de la central telefónica automática: B01AX05
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: fondaparinuks del sodio de 2.5 mg
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro - 4.2 mg, el sodio del hidróxido 0.005М r-r/del ácido clorhídrico 0.01М r-r (para el mantenimiento rn 6.0-8.0), el agua d/i - hasta 0.5 ml.
0.5 ml - las jeringas de cristal (5) - las bandejas de plástico (2) - los paquetes de cartón.
Las propiedades farmacológicas:
El preparado Antitrombotichesky. El inhibidor sintético selectivo del factor activado X (Xa). La actividad Antitrombotichesky resulta la opresión selectiva del factor Xa, mediato antitrombinom III. Es selectivo comunicando con antitrombinom III, fondaparinuks del sodio potentsiiruet (aproximadamente en 300 veces) la neutralización inicial del factor de Ha antitrombinom III. La neutralización del factor de Ha interrumpe la cadenita de la coagulación e ingibiruet la formación trombina, así como la formación de los trombos. Fondaparinuks del sodio no inaktiviruet trombin (el factor IIa activado) no influye en trombotsity.
A la aplicación en la dosis de 2.5 mg de Arikstra no influye ni sobre los resultados regular koagulyatsionnyh de los tests, tales como ACHTV, el tiempo activado del enrollamiento (AВC) o protrombinovoe el tiempo/mno en el plasma de la sangre, ni para el período de hemorragia o la actividad fibrinolítica. Eran recibidos sin embargo los mensajes raros del alargamiento ACHTV al uso fondaparinuksa en la dosificación de 2.5 mg.
Fondaparinuks no da las reacciones cruzadas con el suero de los pacientes con la heparina-indutsirovannoy trombotsitopeniey II del tipo.
Farmakodinamika/farmakokinetika fondaparinuksa está determinado por sus concentraciones en el plasma, expresado a través de la actividad anti-Xa-factorial. Para kalibrovochnoy se puede aplicar las apreciaciones anti-Xa de la actividad solamente fondaparinuks, no se acerca para esto el estándar internacional de la heparina o nizkomolekulyarnye las heparinas. El resultado de tal calibración es la expresión de la concentración fondaparinuksa mg kalibrovochnogo el fondaparinuksa/litro.
Farmakokinetika. La absorción
Después de p/k las introducciones fondaparinuks del sodio por completo y es absorbido rápidamente del lugar de la inyección (la bioaccesibilidad absoluta 100 %). Después de una sola vez p/k la introducción del preparado en la dosis de 2.5 mg a los voluntarios Cmax jóvenes sanos en el plasma de la sangre era alcanzada en 2 h después de la introducción y componía por término medio 0.34 mg/l. Las concentraciones en el plasma de la sangre, que componen la mitad de antes citado Cmax, eran alcanzadas a través de 25 minas después de la introducción.
A las personas sanas de la edad avanzada farmakokinetika fondaparinuksa del sodio es lineal en la banda de las dosis de 2-8 mg p/k. A la introducción de 1 vez / Css es alcanzado en 3-4 días, además los valores Cmax y AUC se aumentan en 1.3 veces.
Medios farmakokineticheskie los parámetros fondaparinuksa del sodio en el estado del equilibrio a los enfermos que han llevado substitutsionnye las operaciones sobre la articulación coxal y que recibían Arikstru p/k en la dosis de 2.5 mg/, eran: Cmax - 0.39 mg/l (31 %), Tmax - 2.8 h (18 %) y Cmin - 0.14 mg/l (56 %).
A los pacientes de la edad avanzada que han llevado las operaciones con el motivo de la crisis de la articulación coxal y que recibían Arikstru en la dosis de 2.5 mg/, las concentraciones fondaparinuksa del sodio en el estado equiponderante componían: Cssmax - 0.50 mg/l (32 %), Cssmin - 0.19 mg/l (58 %).
A los pacientes con los síntomas de la trombosis de las venas profundas y embolii de la arteria neumónica, que recibían fondaparinuks del sodio de 5 mg (a la masa del cuerpo menos de 50 kg), 7.5 mg (a la masa del cuerpo de 50 hasta 100 kg) y 10 mg (a la masa del cuerpo más de 100 kg) p/k 1 vez/, era registrada los valores Cssmax semejantes y Cssmin en el plasma a la selección de las dosis en concordancia con la masa del cuerpo en todas las categorías de peso. Cssmax del preparado en el plasma de la sangre variaban de 1.2 mg/l hasta 1.26 mg/l. Medios Cssmin en el plasma a estos pacientes variaban de 0.46 mg/l hasta 0.62 mg/l.
La distribución
A los voluntarios sanos fondaparinuks del sodio a v/v o p/k la introducción, en general, se distribuye en la sangre y solamente en el grado insignificante en el líquido intercelular, ya que que parece Vd en el estado del equilibrio y el estado inestable componía 7-11 l. In vitro fondaparinuks del sodio en un alto grado (no menos 94 %) comunican con es específico АТIII. La atadura fondaparinuksa del sodio con otros proteínas del plasma (incluido con trombotsitarnym por el factor IV) o los eritrocitos poco.
El metabolismo
In vivo el metabolismo fondaparinuksa del sodio no era estudiado, porque a los pacientes con la función normal de los riñones la mayor parte de la dosis introducida desaparece en el tipo no cambiado con la orina.
La deducción
Fondaparinuks del sodio desaparece por los riñones en el tipo no cambiado. A las personas sanas 64-77 % de una dosis introducida p/k o v/v, desaparecen con la orina durante 72 h. T1/2 compone cerca de 17 h a las personas jóvenes sanas y cerca de 21 h - a las personas de edad avanzada sanas. A los pacientes con la función normal de los riñones el claro medio fondaparinuksa del sodio compone 7.82 ml/minutos
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones
A los pacientes con la insuficiencia renal la deducción fondaparinuksa del sodio pasa más despacio, porque él desaparece en general por los riñones en el tipo no cambiado. A los pacientes que recibían el tratamiento profiláctico después de las operaciones con el motivo de la crisis de los huesos de la articulación coxal o por la sustitución de la articulación coxal, el claro general fondaparinuksa del sodio a 25 % más abajo a la insuficiencia renal del grado fácil (KK 50-80 ml/minas), a 40 % más abajo a la insuficiencia renal del grado moderado (KK 30-50 ml/minas) y a 55 % más abajo a la insuficiencia renal del grado pesado (KK menos de 30 ml/minas), en comparación con los índices a los pacientes con la función normal de los riñones. Los valores final T1/2 componían a la insuficiencia renal del grado moderado 29 h, al grado pesado - 72 h. La intercomunicación análoga entre el claro fondaparinuksa del sodio y el grado del peso de la insuficiencia renal se observaba al tratamiento de los pacientes con la trombosis de las venas profundas.
La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones
En farmakokineticheskoy del modelo se usaban los datos sobre los pacientes con KK menos de 23.5 ml/minas, que han llevado las operaciones sobre las extremidades inferiores y que recibían fondaparinuks del sodio. En resultado farmakokineticheskogo de la modelación era mostrado que el uso fondaparinuksa del sodio a los pacientes con KK de 20 hasta 30 ml/minas en la dosis de 1.5 mg por día o 2.5 mg un día sí y otro no corresponde a tal a los pacientes con el grado fácil y medio del peso de la infracción de la función de los riñones (KK 30-80 ml/minas), que reciben el preparado en la dosis de 2.5 mg /
A consecuencia de la escasez de los datos, que hay al presente, Arikstra no debe aplicarse a los pacientes con la insuficiencia renal del grado pesado.
Los pacientes con la infracción de la función del hígado
Se considera que la concentración libre fondaparinuksa del sodio en el plasma no se cambia al grado fácil y medio de la infracción de la función del hígado, por eso a la razón farmakokinetiki en la corrección de la dosis tales pacientes no tienen necesidad. Después de una sola vez p/k las introducciones fondaparinuksa del sodio a los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado medio del peso (la clase funcional En por la clasificación Chayld-bebo), Cmax y AUC bajaban a 22-39 % en comparación con los pacientes con la función normal del hígado. El descenso de la concentración fondaparinuksa del sodio en el plasma se explica por la reducción de la atadura con antitrombinom III por el nivel bajado de este fermento en el plasma a los pacientes con la infracción de la función del hígado, como resultado se aumenta la deducción fondaparinuksa del sodio por los riñones. Farmakokinetika fondaparinuksa del sodio al grado pesado de la insuficiencia de hígado no era estudiado.
Los niños
De las investigaciones sobre la aplicación fondaparinuks del sodio a los niños y los adolescentes de edad a 17 años no era pasado.
Los pacientes de la edad avanzada
A los pacientes son mayores de edad 75 años la deducción fondaparinuksa del sodio se disminuye. A la introducción fondaparinuksa del sodio en la dosis de 2.5 mg con el objetivo profiláctico después de las operaciones del motivo de la crisis de los huesos de la articulación coxal o de la sustitución de la articulación coxal el claro general fondaparinuksa del sodio era aproximado a 25 % menos a los pacientes de edad mayor 75 años en comparación con los pacientes de edad más de un aspecto jóven 65 años. La intercomunicación análoga entre el claro fondaparinuksa del sodio y la edad se observaba a los pacientes con la trombosis de las venas profundas.
Suelo
A la corrección de la dosis en concordancia con la masa del cuerpo no era descubierto las distinciones en farmakokinetike depende del suelo.
La raza
De las investigaciones planeadas farmakokineticheskih de las distinciones a las personas del accesorio distinto racial no era pasado. Sin embargo las pruebas que pasaban con la participación de las personas sanas del origen asiático (Japón), no han revelado las distinciones en farmakokineticheskom el perfil en comparación con tal a las personas sanas de la raza blanca. No es notado las distinciones en el claro del preparado entre los pacientes evropeoidnoy y la raza negroide, que han llevado las operaciones ortopédicas.
La masa del cuerpo
A los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg el claro general fondaparinuksa del sodio es bajado aproximadamente a 30 %.
Las indicaciones:
— La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones a los enfermos que se someten a las operaciones "grandes" ortopédicas sobre las extremidades inferiores (la crisis de los huesos de la articulación coxal, incluso la profiláctica larga en el período postoperacional; las operaciones de la sustitución de la articulación de la rodilla; las operaciones de la sustitución de la articulación coxal);
— La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones a los pacientes que se someten a las operaciones sobre la cavidad abdominal y que tienen los riesgos tromboembolicheskih de las complicaciones;
— La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones a los pacientes del perfil no quirúrgico en existencia de los factores del riesgo de tales complicaciones en relación a la restricción de la movilidad en el período agudo de la enfermedad;
— El tratamiento de la trombosis aguda de las venas profundas;
— El tratamiento tromboembolii de la arteria neumónica;
— El tratamiento del síndrome agudo coronario, que manifestación es la estenocardia inestable o el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST, con el fin de la prevención de la muerte cardiovascular, el infarto del miocardo o refrakternoy las isquemias;
— El tratamiento del síndrome agudo coronario, que manifestación es el infarto del miocardo con la elevación del segmento ST con el fin de la prevención de la muerte, el infarto repetido del miocardo a los pacientes que reciben tromboliticheskuyu la terapia o los pacientes, originariamente que no recibían reperfuzionnuyu la terapia;
— El tratamiento de la trombosis aguda sintomática de las venas superficiales de las extremidades inferiores sin trombosis acompañante de las venas profundas.
El modo de la aplicación y la dosis:
Por lugares p/k las introducciones deben ser alternativas izquierdo y derecho perednebokovaya las superficies de la pared delantera celiaca. Para evitar la pérdida del preparado no debe quitar los borbotones del aire de la jeringa. La aguja debe introducir a toda la longitud perpendicularmente plisado las pieles, apretado entre grande e indicador por los dedos; el pliegue de la piel no abren durante toda la introducción.
El preparado de Arikstra es destinado al uso solamente bajo el control del médico. Al paciente está permitido independientemente de pasar p/k las inyecciones solamente si el médico lo cuenta necesario, con la observación obligatoria ulterior al médico y solamente después de la realización de la enseñanza correspondiente a la técnica de la realización p/k las inyecciones.
A v/v la introducción (la primera dosis solamente a los pacientes al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST) el preparado introducen directamente en el catéter o con el uso de los mini-contenedores con 0.9 % por la solución del sodio del cloruro (25 o 50 ml), en que se divorcía preliminarmente el preparado. Para evitar la pérdida del preparado no debe quitar ante la inyección los borbotones del aire de la jeringa. Después de la inyección el catéter lavar por cantidad suficiente de la solución fisiológica, para el mantenimiento de la entrega de la dosis completa del preparado. A la introducción con el uso de los mini-contenedores infuziya debe ser pasada 1-2 minutos
Los adultos
La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones
La cirugía ortopédica y cavitaria: la dosis recomendada del preparado de Arikstra compone 2.5 mg p/k 1 vez / después de la operación.
La dosis inicial introducen no antes que en 6 h después de la terminación de la operación a condición de la hemostasia fundada.
El curso del tratamiento continúa durante el período del riesgo subido del desarrollo venoso tromboembolicheskih de las complicaciones, habitualmente antes de la traducción del paciente al régimen de dispensario, no menos 5-9 días.
La experiencia muestra que para los pacientes, podvergshihsya a la intervención quirúrgica a propósito de la crisis de los huesos de la articulación coxal, la duración del período del riesgo subido del desarrollo venoso tromboembolicheskih de las complicaciones supera 9 días. Tales pacientes tienen que tomar la decisión de la prolongación de la aplicación profiláctica del preparado de Arikstra hasta 24 días.
Los pacientes del perfil no quirúrgico con la presencia de los factores del riesgo tromboembolicheskih de las complicaciones: la dosis recomendada del preparado de Arikstra compone 2.5 mg p/k 1 vez / la Duración del tratamiento compone en este caso de 6 a 14 días.
El tratamiento de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica
La dosis recomendada del preparado de Arikstra para p/k las introducciones de 1 vez / compone para los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg - 5 mg; para los pacientes con la masa del cuerpo de 50-100 kg – 7.5 mg; para los pacientes con la masa del cuerpo más de 100 kg - 10 mg.
El tratamiento debe continuar no menos 5 días y cesar no antes, que será posible la traducción completa a la terapia adecuada peroralnymi por los anticoagulantes, e.d. al logro de los valores MHO de 2 hasta 3. Es necesario así como puede antes añadir al tratamiento los antagonistas de la vitamina A, como regla, no más tarde de 72 h. Habitualmente la duración del curso del preparado de Arikstra compone de 5 a 9 días.
El tratamiento de la estenocardia/infarto inestable del miocardo sin elevación del segmento ST
La dosis recomendada compone 2.5 mg p/k 1 vez / el Tratamiento debe comenzar lo antes posible después del establecimiento del diagnóstico y continuar durante 8 días o hasta el extracto del paciente, si ha pasado antes, que en 8 días.
Si al enfermo se le supone la realización ЧKB en el fondo del tratamiento fondaparinuksom del sodio, durante ЧKB debe introducir nefraktsionirovannyy la heparina (NFG), conforme a la práctica estandartizada aceptada en el establecimiento dado medicinal; es necesario tomar en consideración además el riesgo de las complicaciones hemorrágicas, que hay el enfermo, y lo que sobre el nivel de este riesgo influye incluido y el tiempo que ha pasado del momento de la introducción de la última dosis fondaparinuksa del sodio.
Debe determinar el tiempo del reanudamiento de la introducción del preparado de Arikstra después de la desaparición del catéter en razon del estado clínico del paciente. En las investigaciones clínicas el tratamiento fondaparinuksom se reanudaba no antes que en 2 h después de la desaparición del catéter.
A los pacientes que se someten aortokoronarnomu shuntirovaniyu (AKSH), a la posibilidad fondaparinuks el sodio no introducen durante 24 h antes de la operación; recomenzar la introducción fondaparinuksa debe en 48 h después de AKSH.
El tratamiento del infarto del miocardo con la elevación del segmento ST
La dosis recomendada compone 2.5 mg de 1 vez / la Primera dosis introducen v/v, todo ulterior – p/k. Debe comenzar el tratamiento lo antes posible después del establecimiento del diagnóstico y continuar durante 8 días o hasta el extracto del paciente, si ha pasado antes, que en 8 días.
Si al enfermo se le supone la realización no primario ЧKB en el fondo del tratamiento fondaparinuksom del sodio, durante ЧKB debe introducir NFG, conforme a la práctica estandartizada aceptada en el establecimiento dado medicinal; es necesario tomar en consideración además el riesgo de las complicaciones hemorrágicas, que hay el enfermo, y lo que sobre el nivel de este riesgo influye incluido y el tiempo que ha pasado del momento de la introducción de la última dosis fondaparinuksa del sodio.
Debe determinar el tiempo del reanudamiento de la introducción del preparado de Arikstra después de la desaparición del catéter en razon del estado clínico del paciente. En las investigaciones clínicas el tratamiento fondaparinuksom se reanudaba no antes que en 3 h después de la desaparición del catéter.
A los pacientes que se someten AKSH, a la posibilidad fondaparinuks el sodio no introducen durante 24 h antes de la operación; recomenzar la introducción fondaparinuksa debe en 48 h después de AKSH.
El tratamiento de la trombosis de las venas superficiales
La dosis recomendada del preparado de Arikstra compone 2.5 mg p/k 1 vez / el Tratamiento debe comenzar lo antes posible después del establecimiento del diagnóstico (sin trombosis acompañante de las venas profundas) y continuar durante 45 días.
Los grupos especiales de los pacientes
Los niños
Los parámetros Farmakokinetichesky fondaparinuksa eran caracterizados en farmakokineticheskom el análisis en razon de los datos de la cerca de la sangre a 24 niños. El destino de 0.1 mg/kg/masas del cuerpo p/k 1 vez / a los niños es fundado en la exposición análoga fondaparinuksa, observado a los adultos a la introducción de las dosis recomendadas para el tratamiento de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica.
Los pacientes de la edad avanzada (son mayores 75 años)
Debe aplicar el preparado de Arikstra con ostrozhnostyu a los pacientes de edad avanzada, porque con lo años es posible el descenso de la función de los riñones. A los pacientes de edad avanzada, podvergshihsya a la intervención quirúrgica, es necesario rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra.
Los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg
Menos de 50 kg hay los pacientes con la masa del cuerpo el riesgo del desarrollo de la hemorragia. A tales pacientes, podvergshihsya a la intervención quirúrgica, es necesario rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra.
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones
La profiláctica venoso tromboembolii
Para los pacientes con KK más de 30 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con KK de 20 hasta 30 ml/minas, también a aquellos pacientes, para que la utilidad de la aplicación fondaparinuksa del sodio supera el riesgo de su uso, la dosificación recomendada del preparado compone 1.5 mg de 1 vez / o por 2.5 mg un día sí y otro no (e.d. es aproximado con el intervalo en 48).
A los pacientes, podvergshihsya a la intervención quirúrgica, es necesario rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra.
El tratamiento de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica
Para los pacientes con KK 30 ml/minas y más la corrección de la dosis del preparado de Arikstra no son necesario.
A los pacientes con KK menos de 30 ml/minas fijar fondaparinuks del sodio no debe.
El tratamiento de la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin/con elevación del segmento ST
La aplicación del preparado de Arikstra se recomienda para la aplicación a los pacientes con KK menos de 20 ml/minutos la Corrección de la dosis es necesario a los pacientes con KK 20 ml/minas y más.
El tratamiento de la trombosis de las venas superficiales
Para los pacientes con KK más de 30 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con KK de 30 hasta 50 ml/minas es posible aplicar el preparado de Arikstra con la precaución.
A los pacientes con KK menos de 30 ml/minas fijar fondaparinuks del sodio no debe.
Los pacientes con la infracción de la función del hígado
Para los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio del peso de la corrección de las dosis del preparado de Arikstra no es necesario. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado debe fijar el preparado de Arikstra con la precaución.
La instrucción del uso del preparado
La técnica p/k las introducciones
1. Debe aceptar la posición "estando" o "estando". El lugar Vyberat en la parte inferior del vientre, como mínimo 5 cm más abajo del ombligo.
Es preferible introducir el preparado en las partes derechas e izquierdas de la pared delantera celiaca por turnos (esto ayudará reducir la incomodidad en el lugar de la inyección). Se permite la introducción en la cadera.
2. Quitar el manguito protector, primero habiendo tornado, y luego habiéndolo tirado en línea recta del cuerpo de la jeringa. La nota: no tocar la aguja después del levantamiento del manguito y no permitir el contacto de la aguja abierta con cualesquiera superficies. Se permite la aparición de los borbotones del aire, no debe quitarlos de la jeringa ante la inyección.
3. Tener la jeringa con fuerza. Debe introducir la aguja perpendicularmente, y no bajo la esquina, a toda la longitud del pliegue apretado de la piel, que es necesario retener grande e indicador por los dedos antes de la terminación de la introducción de la solución. Luego quitan exactamente la aguja. No debe triturar el lugar de la introducción del preparado después de la inyección.
4. Después de la ejecución de la inyección a la jeringa usada se establece el sistema de la defensa: reteniendo la jeringa usada en una mano por el cuerpo protector, por otra mano tirar por el portador para la liberación del picaporte y sdviganiya los cuerpos para la defensa de la aguja hasta el capirotazo oído que designa fiuchatsiyu los cuerpos protectores.
Después de esto la jeringa puede ser sometida las utilizaciones en concordancia con el procedimiento regular de la desaparición retiradas médicas.
Los rasgos de la aplicación:
El preparado de Arikstra es destinada solamente para p/k y v/v (la dosis de arranque a los pacientes al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST) la aplicación. ¡No aplicar v/m!
ЧKB y el riesgo tromboobrazovaniya en provodnikovyh los catéteres
No es recomendable el uso fondaparinuksa del sodio directamente ante la realización y durante la realización primario ЧKB a los pacientes al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST.
La monoterapia fondaparinuksom del sodio no es recomendable a los pacientes a la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST, al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST en el tiempo no primario ЧKB; debe estimar la posibilidad sochetannogo los destinos nefraktsionirovannyh de las heparinas.
En la investigación clínica son igualados dos regímenes dozirovaniya nefraktsionirovannyh de las heparinas en el tiempo no primario ЧKB a la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST a los pacientes que aceptan fondaparinuks:
— El destino de la dosis estandartizada nefraktsionirovannogo de la heparina (la dosis media de 85 E/kg);
— El destino de la dosis baja nefraktsionirovannogo de la heparina (la dosis media de 50 E/kg).
Los casos de las hemorragias pesadas durante la realización CHKV componían 1.2 % al destino de la dosis estandartizada nefraktsionirovannogo de la heparina y 1.4 % al destino de la dosis baja nefraktsionirovannogo de la heparina.
En las investigaciones controladas se notaba bajo, pero subido en comparación con el control activo, el riesgo kateternyh de las trombosis durante la realización ЧKB a la monoterapia fondaparinuksom del sodio. La frecuencia de la formación de los trombos en provodnikovyh los catéteres a no primario ЧKB a los pacientes con la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST ha compuesto 1 % contra 0.3 % (fondaparinuks del sodio en comparación con enoksaparinom) y a primario ЧKB a los pacientes al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST - 1.2 % contra 0 % (fondaparinuks del sodio en comparación con el control).
Los casos de la formación de los trombos en provodnikovyh los catéteres a no primario ЧKB a los pacientes con la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST componían 0.1 % al destino de la dosis estandartizada nefraktsionirovannogo de la heparina y 0.5 % al destino de la dosis baja nefraktsionirovannogo de la heparina.
La profiláctica venoso tromboembolicheskih la complicación y el tratamiento de las trombosis venosas y tromboembolii de la arteria neumónica
Los preparados que suben el riesgo del desarrollo de la hemorragia, no deben ser fijados junto con el preparado de Arikstra, a excepción de los antagonistas de la vitamina A, las trombosis venosas, usadas al tratamiento, y tromboembolii de la arteria neumónica. A la necesidad de la aplicación sochetannoy debe pasar las terapias ella bajo el control riguroso.
La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones después de las intervenciones quirúrgicas (la dosis de arranque fondaparinuksa del sodio)
Debe rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra. Debe ser introducida no antes que en 6 h después de la terminación de la operación, solamente después de la hemostasia definitiva. El destino del preparado de Arikstra antes, que en 6 h, puede ser vinculado al aumento del riesgo del desarrollo de la hemorragia pesada. A los grupos del riesgo subido se refieren los pacientes mayor 75 años, los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg, los pacientes con la insuficiencia moderada renal (KK menos de 50 ml/minas).
spinnomozgovaya / la anestesia epidural o lyumbalnaya la punción
A la aplicación del preparado de Arikstra al mismo tiempo con la realización spinnomozgovoy / a la anestesia epidural o lyumbalnoy a la punción no le es posible excluir la posibilidad de la aparición epidural o spinalnyh de los hematomas, que hmogut llevar a la parálisis larga o constante. El riesgo de estos fenómenos raros puede subir a la aplicación postoperacional de los catéteres constantes epidurales o la introducción simultánea de otros medios medicinales que influyen sobre la hemostasia.
Los pacientes de edad avanzada
Los enfermos de edad avanzada son más sujetos al riesgo de la hemorragia, que la otra populación. Ya que la función de los riñones baja habitualmente con lo años, a los enfermos de edad avanzada la deducción fondaparinuksa del sodio puede ser bajada, y, así, la exposición es aumentada. Debe aplicar el preparado de Arikstra a los pacientes de edad avanzada con la precaución.
La masa baja del cuerpo
Los enfermos con la masa del cuerpo más abajo de 50 kg son más sujetos al peligro de la hemorragia. La deducción fondaparinuksa del sodio baja con el descenso de la masa del cuerpo. A tales enfermos debe aplicar el preparado de Arikstra con la precaución.
La infracción de la función de los riñones
Cerca de 70 % fondaparinuksa del sodio desaparece en el tipo no cambiado por los riñones. El tiempo de la deducción fondaparinuksa del sodio se aumenta con el aumento del peso de la infracción de la función de los riñones y puede subir el riesgo del desarrollo de las hemorragias. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones, especialmente a KK menos de 30 ml/minas, suben el riesgo las hemorragias macizas, y venoso tromboembolicheskih de las complicaciones.
La profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones: los datos clínicos sobre el uso fondaparinuksa del sodio a los pacientes con KK menos de 20 ml/minas son insuficientes, por eso la aplicación fondaparinuksa del sodio para la profiláctica venoso tromboembolicheskih de las complicaciones a tales pacientes no es recomendable.
El tratamiento de las trombosis venosas y tromboembolii de la arteria neumónica: los datos clínicos sobre el uso fondaparinuksa del sodio a los pacientes con KK menos de 30 ml/minas son insuficientes, por eso la aplicación del preparado de Arikstra para el tratamiento de las trombosis venosas y tromboembolii no le es recomendable a la arteria neumónica a tales pacientes.
El tratamiento de la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin/con elevación del segmento ST: hay unos datos limitados clínicos de la aplicación fondaparinuksa del sodio los pacientes a la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST, y al infarto del miocardo con la elevación del segmento ST, y KK en la banda de 20-30 ml/minas, por eso la posibilidad de la aplicación a tales pacientes es estimada desde el punto de vista de la correlación la utilidad/riesgo. Fondaparinuks del sodio no es recomendable a los pacientes con KK menos de 20 ml/minutos
Las infracciones pesadas de la función del hígado
En relación al déficit de los factores del sistema que plega de la sangre a los enfermos con las formas pesadas de la derrota del hígado, sube el riesgo de la hemorragia, por eso aplicar el preparado de Arikstra debe con la precaución.
La heparina-indutsirovannaya trombotsitopeniya
Los efectos fondaparinuksa del sodio no son vinculados con trombotsitarnym por el factor 4 y no tocan syvorotochnye la reacción a los pacientes con la heparina-indutsirovannoy trombotsitopeniey II del tipo. Debe aplicar el preparado de Arikstra con la precaución a los pacientes con la heparina-indutsirovannoy trombotsitopeniey en la anamnesia. Hasta ahora no eran pasadas las investigaciones especiales clínicas sobre el estudio de la eficiencia y la seguridad del preparado de Arikstra a los pacientes con la heparina-indutsirovannoy trombotsitopeniey II del tipo. Eran recibidos los mensajes raros del desarrollo la heparina-indutsirovannoy trombotsitopenii de los pacientes que recibían fondaparinuks del sodio. Al enlace auténtico entre el uso del preparado y el desarrollo la heparina-indutsirovannoy trombotsitopenii no le es establecido.
La alergia al latez
La razón de la aguja de la jeringa preparada graduada puede contener el latez seco natural, que puede llamar potencialmente la reacción alérgica a las personas con la hipersensibilidad al latez.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
De las investigaciones sobre el estudio del impacto del preparado a la capacidad de llevar el transporte y trabajar sobre los tornos no era pasado.
Los efectos secundarios:
La frecuencia de las reacciones secundarias es presentada en concordancia con la gradación siguiente: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10); a veces (> 1/1000, <1/100); raramente (> 1/10 000, <1/1000); muy raramente (<1/10 000).
Debe examinar las reacciones dadas indeseables en el contexto quirúrgico y terapéutico depende de las indicaciones.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: a menudo - la anemia, la hemorragia (la localización distinta, incluso los casos raros intracraneal/intracerebral y retroperitonealnyh de las hemorragias), la púrpura; a veces - trombotsitopeniya, trombotsitemiya, la anomalía trombotsitov, la infracción de la coagulabilidad.
Por parte del cambio de las sustancias: raramente - la hipocaliemía.
Por parte del sistema nervioso: a veces - el dolor de cabeza; raramente - la alarma, la confusión de la conciencia, el vértigo, la somnolencia, la pérdida de la conciencia.
Por parte del sistema cardiovascular: raramente - la hipotensión arterial.
Por parte del sistema respiratorio: raramente - el ahoguío, la tos.
Por parte del sistema digestivo: a veces - la náusea, el vómito; raramente - el dolor en el vientre, la dispepsia, la gastritis, la cerradura, la diarrea.
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: a veces - los resultados anómalos de las pruebas de hígado, el aumento de la concentración de los fermentos del hígado en la sangre; raramente - el aumento de la concentración de la bilirrubina en la sangre.
Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: a veces - la eflorescencia, el picor, la separación de la herida.
Otros: a menudo - los hinchazones; a veces - la fiebre; raramente - la infectación de la herida postoperacional, el dolor en el tórax, el dolor en las extremidades inferiores, la fatiga, la hiperhemia de la cara (afluencias), sinkopalnye los estados, las reacciones alérgicas, la reacción en el lugar de la introducción.
La interacción con otros medios medicinales:
Fondaparinuks del sodio no ingibiruet los isofermentos del sistema del citocromo Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4) in vitro. Por eso no debe esperar la interacción del preparado de Arikstra in vivo con otros medicamentos a nivel del aplastamiento del metabolismo, mediato por los isofermentos dados.
Ya que la atadura fondaparinuksa del sodio con los proteínas del plasma, a la excepción antitrombina III, poco, no sigue esperar la interacción con otras sustancias medicinales a nivel de las partes de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre.
En las investigaciones clínicas fondaparinuksa del sodio, era mostrado que su destino común con peroralnymi a los anticoagulantes y (varfarinom), antiagregantami (el ácido acetilsalicílico), NPVS (piroksikamom) y cordial glikozidami (digoksinom), no influye en farmakokinetiku o farmakodinamiku fondaparinuksa del sodio. Fondaparinuks del sodio no influía ni sobre la actividad varfarina, ni para el período de hemorragia durante el tratamiento por el ácido acetilsalicílico o piroksikamom, ni en farmakokinetiku y farmakodinamiku digoksina en el estado equiponderante.
En relación a la ausencia de los datos de la compatibilidad no debe mezclar la solución del preparado de Arikstra con otros medios medicinales.
Las contraindicaciones:
— Activo, es clínica la hemorragia significativa;
— La endocarditis aguda bacterial;
— La insuficiencia renal del grado pesado (KK <20 ml/minas);
— La sensibilidad excesiva a fondaparinuksu del sodio o cualquier otro componente del preparado.
No es recomendable aplicar fondaparinuks del sodio directamente ante y durante la realización primario chreskozhnogo de la intervención coronaria (ЧKB) a los pacientes con el infarto del miocardo con la elevación del segmento ST.
La monoterapia fondaparinuksom del sodio no es recomendable a los pacientes con el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST y con la elevación del segmento ST a no primario CHKV. En tales casos debe estimar la posibilidad sochetannogo los destinos nefraktsionirovannyh de las heparinas.
Los datos clínicos que hay por sochetannomu a la aplicación fondaparinuksa y nefraktsionirovannyh de las heparinas son limitados a no primario CHKV.
El preparado de Arikstra, tanto como otros anticoagulantes, es necesario aplicar con la precaución a los enfermos con el riesgo subido de la hemorragia, e.d. a tales tipos de la patología como las infracciones connaturales o adquiridas del sistema del enrollamiento de la sangre en forma de la hemofilia, la úlcera del estómago y el duodeno en las fases de la agudización y las hemorragias recientemente llevadas intracraneales, las infracciones pesadas de la función del hígado, también poco tiempo después de la intervención quirúrgica sobre de cabeza o la médula espinal o las operaciones oftalmológicas.
A los grupos del riesgo subido del desarrollo de las hemorragias en el fondo de la aplicación de los anticoagulantes se refieren: los pacientes son mayores de 75 años, los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg, los pacientes con la insuficiencia moderada renal (KK menos de 50 ml/minas). Al destino de Arikstry a los pacientes llevados a los grupos del riesgo, se recomienda la precaución.
Al tratamiento de la estenocardia inestable o el infarto del miocardo sin elevación del segmento ST y el infarto del miocardo con la elevación del segmento ST debe observar la precaución a sochetannom la aplicación fondaparinuksa del sodio con otros medicamentos que aumentan el riesgo de la hemorragia (por ejemplo, los inhibidores GPIIb/IIIa o trombolitikami).
La aplicación del preparado ARIKSTRA al embarazo y la mamada
Los datos, acumulados al presente, sobre la aplicación del preparado de Arikstra a embarazado son insuficientes, por eso no debe fijar el preparado de Arikstra embarazado, a excepción de los casos, cuando la utilidad esperada supera el riesgo potencial para el fruto.
Durante la aplicación del preparado de Arikstra la mamada no es recomendable.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
Dlyapatsientov con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio del peso de la corrección de las dosis del preparado de Arikstra no es necesario. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado debe fijar el preparado de Arikstra con la precaución.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones
La profiláctica venoso tromboembolii
Para los pacientes con KK más de 30 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con KK de 20 hasta 30 ml/minas, también a aquellos pacientes, para que la utilidad de la aplicación fondaparinuksa del sodio supera el riesgo de su uso, la dosificación recomendada del preparado compone 1.5 mg de 1 vez / o por 2.5 mg un día sí y otro no (e.d. es aproximado con el intervalo en 48).
A los pacientes, podvergshihsya a la intervención quirúrgica, es necesario rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra.
El tratamiento de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica
Para los pacientes con KK 30 ml/minas y más la corrección de la dosis del preparado de Arikstra no son necesario.
A los pacientes con KK menos de 30 ml/minas fijar fondaparinuks del sodio no debe.
El tratamiento de la estenocardia inestable y el infarto del miocardo sin/con elevación del segmento ST
La aplicación del preparado de Arikstra se recomienda para la aplicación a los pacientes con KK menos de 20 ml/minutos la Corrección de la dosis es necesario a los pacientes con KK 20 ml/minas y más.
El tratamiento de la trombosis de las venas superficiales
Para los pacientes con KK más de 30 ml/minas la corrección de la dosis no es necesario.
A los pacientes con KK de 30 hasta 50 ml/minas es posible aplicar el preparado de Arikstra con la precaución.
A los pacientes con KK menos de 30 ml/minas fijar fondaparinuks del sodio no debe.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
Debe aplicar el preparado de Arikstra con ostrozhnostyu a los pacientes de edad avanzada, porque con lo años es posible el descenso de la función de los riñones. A los pacientes de edad avanzada, podvergshihsya a la intervención quirúrgica, es necesario rigurosamente observar el tiempo de la introducción de la primera dosis del preparado de Arikstra.
La aplicación a los niños
Los parámetros Farmakokinetichesky fondaparinuksa eran caracterizados en farmakokineticheskom el análisis en razon de los datos de la cerca de la sangre a 24 niños. El destino de 0.1 mg/kg/masas del cuerpo p/k 1 vez / a los niños es fundado en la exposición análoga fondaparinuksa, observado a los adultos a la introducción de las dosis recomendadas para el tratamiento de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica.
La sobredosis:
Los síntomas: las dosis del preparado de Arikstra que superan recomendado, pueden llevar al aumento del riesgo de la hemorragia.
El tratamiento: la sobredosis complicada por la hemorragia, debe conducir a la anulación del preparado de Arikstra y a la búsqueda de la causa primaria. Es necesario tomar la decisión de la elección del método para el comienzo del tratamiento correspondiente, que puede incluir la hemostasia quirúrgica, la completación de la pérdida de sangre, la transvasación del plasma helado en fresco, plazmaferez.
Las condiciones del almacenaje:
Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no más arriba 25°С; no congelar. El plazo de la validez – 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
·r-r d/v/v y p/k las introducciones de 2.5 mg/0.5 de ml: las jeringas 10 - Pa N015462/01, 18.05.12. La Validez reg. ud. No es limitado.
