Kamireny HL

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4,85 mg doksazozina mezilata que son equivalentes 4,0 mg doksazozina.

Las sustancias auxiliares: gipromelloza, el calcio el hidrofosfato árido, la lactosa el monohidrato, el magnesio stearat.

El preparado que presta gipolipidemicheskoe, gipotenzivnoe, spazmoliticheskoe, sosudorasshiryayuschee la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Doksazozin es el bloqueador selectivo alfa1-adrenoretseptorov. Obstaculiza la reducción de la musculatura llana de las paredes de los vasos periféricos, reduce la resistencia general periférica vascular (OPSS), baja la presión (INFIERNO) arterial.

Doksazozin presta antigipertenzivnoe la acción que no depende de la edad y la posición del cuerpo del enfermo.

Baja pre- y el postcargamento al miocardo. Después de la aplicación una sola vez dentro el descenso el INFIERNO se desarrolla poco a poco, el descenso máximo se observa en 2-6 h, antigipertenzivnyy el efecto se conserva durante 24 h.

Contribuye a la normalización de la correlación de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP) y la colesterina general, baja la concentración sumaria de los triglicéridos y la colesterina. 

Es eficaz a la hipertensión arterial, incluido que se acompaña de las infracciones metabólicas (la obesidad, dislipidemiya, el descenso de la tolerancia a la glucosa). A la aplicación larga se nota regressiya las hipertrofias del ventrículo izquierdo (LZH), el aplastamiento de la agregación trombotsitov, el aumento de la actividad en las telas del activador profibrinolizina (plazminogena) y el descenso de la formación del colágeno en las paredes de las arterias.

En respuesta a la aplicación de la primera dosis es característico el desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones. La aplicación doksozazina a los pacientes con normal el INFIERNO no se acompaña de su descenso.

A los enfermos con la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy la aplicación doksazozina lleva al mejoramiento urodinamicheskih de los índices y la reducción de los síntomas de la enfermedad. El efecto es vinculado al bloqueo selectivo alfa1-adrenoretseptorov podtipa Y (70 % de todos podtipov, presentado en predstatelnoy el hierro), que se localizan en muscular strome, la cápsula predstatelnoy zhelezy, sheyke de la vejiga y en proksimalnom el departamento de la uretra que baja el tono muscular predstatelnoy zhelezy y facilita la evacuación urinaria. Presta el efecto cerca de 66-71 % de los enfermos, el comienzo del efecto terapéutico - en 1-2 semanas del tratamiento.

Farmakokinetika. Farmakokinetika doksazozina de la acción prolongada se distingue de doksazozina con la liberación regular. El preparado de Kamireny HL es destinado para kontrolirovannogo de la liberación doksazozina a lo largo de 24 h. Su bioaccesibilidad relativa en comparación con doksazozinom de la liberación regular compone 54 %.

La concentración máxima (Cmax) en el plasma 10,1±5,6 ng/ml está determinada a través de 8,0±3,7 h. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - cerca de 98 %.

El impacto de la comida. Cmax y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) doksazozina por término medio a 32 % y 18 % es más alta después de la recepción de la comida, en comparación con la recepción en ayunas. Para la prevención de los cambios bruscos de la concentración doksazozina en el plasma de la sangre debe aceptar el preparado durante el desayuno.

El impacto del tiempo del pasaje por el intestino. El tiempo considerablemente reducido del pasaje del preparado (p. ej., el síndrome del intestino corto) puede influir en farmakokinetiku doksazozina, bajando su concentración en el plasma de la sangre. Por otro lado el aumento del tiempo del pasaje por el intestino (p. ej., la cerradura crónica) puede aumentar la exposición doksazozina que lleva al aumento del riesgo del desarrollo de las reacciones indeseables.

El metabolismo. metaboliziruetsya en el hígado. Las investigaciones in vitro testimonian lo que la vía básica de la eliminación del preparado pasa a expensas del isofermento CYP3A4. En el grado considerablemente menor es posible la participación de los isofermentos CYP2D6 y CYP2C19.

La deducción. Doksazozin desaparece a través del intestino, principalmente en el tipo metabolitov (hasta 65 %), 5 % - en el tipo no cambiado; a través de los riñones desaparece cerca de 10 %. El período de la semideducción cerca de 15-19 h.

El impacto de la edad. En el estado Cmax equiponderante y AUC a los pacientes de edad avanzada son mayores 65 años por término medio más arriba a 27 % y 34 %, respectivamente, en comparación con joven.

La infracción de la función del hígado. La aplicación doksazozina a los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil del peso (la Clase Y por la clasificación Chayld-bebo) en 40 % aumenta la exposición del preparado en comparación con los enfermos sin insuficiencia de hígado.

Las indicaciones:

- La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy, en existencia de la hipertensión arterial, así como a normal el INFIERNO.
-  La hipertensión arterial (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, enteramente, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido, durante el desayuno. Si la recepción del preparado de Kamireny HL es dejada pasar, la dosis complementariamente dejada pasar no aceptan y continúan la aplicación del preparado por el esquema establecido.

La hipertensión arterial. La dosis recomendada inicial – 1 pastilla (4 mg) de 1 vez en el día. Después de la recepción de la primera dosis el paciente debe encontrarse en la cama durante 6-8 h. Esto es necesario en el enlace que es probable el desarrollo del fenómeno «de la primera dosis», especialmente expresado en el fondo de la aplicación que precede de los diuréticos. El efecto máximo terapéutico es alcanzado en 4 semanas de la terapia. Si después de 4 semanas de la terapia el efecto es insuficiente  el paciente  lleva bien el preparado de Kamireny HL, se puede aumentar su dosis. La dosis máxima diaria – 2 pastillas (8 mg) de 1 vez en el día.

La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy. La dosis recomendada – 1 pastilla (4 mg) de 1 vez en el día. La dosis máxima diaria – 2 pastillas (8 mg) de 1 vez en el día.

Los pacientes de edad avanzada: la corrección de la dosis no es necesario.

La infracción de la función de los riñones: la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Debe observar la precaución especial a la aplicación del preparado de Kamireny HL a los enfermos con la infracción de la función del hígado, especialmente cuando al mismo tiempo aplican los preparados, capaz de cambiar el metabolismo de hígado (por ejemplo, el etanol, fenilbutazon, tsimetidin). En los casos del cambio de "de hígado" transaminaz debe anular el preparado de Kamireny HL lo antes posible. Con el fin de la prevención ortostaticheskih de las reacciones los enfermos deben evitar el cambio inesperado y agudo de la posición del cuerpo (el tránsito de la posición "estando" en la posición "estando").

Debe observar la precaución a la aplicación simultánea de los inhibidores fosfodiesterazy-5 y el preparado de Kamireny HL, porque es posible el descenso el INFIERNO. Es necesario observar el intervalo de 6 horas entre la aplicación de los inhibidores fosfodiesterazy-5 y la aplicación el preparado de Kamireny HL (para la reducción del riesgo del descenso el INFIERNO el tratamiento comienzan de la aplicación de los inhibidores fosfodiesterazy-5).

A las intervenciones quirúrgicas a propósito de la catarata en el fondo de la aplicación del preparado de Kamireny HL es posible el desarrollo del síndrome intraoperatsionnoy de la inestabilidad de la envoltura iridisciente del ojo que es necesario tomar en consideración durante la realización de la preparación de antes de la operación del paciente y la realización de la intervención quirúrgica.

La recepción del alcohol es capaz de reforzar el efecto secundario del preparado de Kamireny HL.

El efecto de "la primera" dosis del preparado de Kamireny HL es expresado especialmente en el fondo de la terapia que precede por los diuréticos y el régimen con la restricción del consumo de la sal común.

Ante el comienzo de la terapia es necesario excluir el cáncer predstatelnoy zhelezy.

En las investigaciones a los animales doksazozin no prestaba teratogennogo y embriotoksicheskogo la acción. La aplicación del preparado de Kamireny HL durante el embarazo es posible solamente, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto/niño. Los datos sobre la penetración doksazozina en la leche materna no existen, por eso durante la lactación, a la necesidad de la aplicación del preparado de Kamireny HL, debe cesar la alimentación de pecho.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios de la organización Mundial de la sanidad pública (la OMS):
Muy a menudo  más 1/10
A menudo            de más de 1/100 hasta menos de 1/10
Infrecuentemente        de más de 1/1000 hasta menos de 1/100
Raramente            de más de 1/10000 hasta menos de 1/1000
Muy raramente  más 1/10000

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo: el descenso expresado el INFIERNO, la sensación de los golpes del corazón, la taquicardia; infrecuentemente: la estenocardia, el infarto del miocardo; muy raramente: la bradicardia, la infracción del ritmo cordial, "las afluencias" de la sangre a la cutis, los hinchazones periféricos.

Por parte del sistema nervioso: a menudo: la infracción del sueño, el vértigo, el dolor de cabeza; infrecuentemente: la hemorragia cerebral, la hipoestesia, el desmayo, tremor, la agitación, la depresión, la inquietud, la nerviosidad, la disfonia, la agravación de la memoria, el calambre; muy raramente: parestezii, posturalnoe el vértigo.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo: la infracción de la acomodación, la fotofobia, la infracción de la secreción lacrimal, la infracción de las degustaciones; infrecuentemente: el sonido en las orejas; raramente: la conjuntivitis; muy raramente: la vaguedad de la percepción visual, mioz.

Por parte del sistema digestivo: a menudo: el dolor en el vientre, la dispepsia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal; infrecuentemente: la cerradura, la inflamación del vientre, el vómito, la diarrea, el aumento del apetito, la anorexia; muy raramente: la hepatitis, holestaticheskaya la ictericia.

Por parte del sistema respiratorio: a menudo: la bronquitis, la tos, el ahoguío, rinit, la sequedad de la membrana mucosa de la nariz; infrecuentemente: la hemorragia nasal; muy raramente: bronhospazm.

Por parte del aparato locomotor: a menudo: el dolor en la espalda, mialgiya; no a menudo: artralgiya; raramente: los calambres, la debilidad de los músculos.

Por parte de las epidermis: a menudo: el picor de la piel; infrecuentemente: la eflorescencia de la piel; muy raramente: la mariposa de la ortiga, alopetsiya.

Por parte del sistema urogenital: a menudo: la cistitis, la incontinencia de la orina; infrecuentemente: la disuria, la hematuria, la impotencia; raramente: poliuriya; muy raramente: el desajuste de la evacuación urinaria, nikturiya, ginekomastiya, priapizm, la eyaculación retrógrada.

Por parte del cambio de las sustancias: infrecuentemente: la agudización de la corriente de la gota.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente: trombotsitopenicheskaya de la púrpura.

Los índices de laboratorio: infrecuentemente: la hipocaliemía, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; raramente: la hipoglicemia, la leucopenia, trombotsitopeniya; muy raramente: eritrotsitopeniya, la uremia, kreatininemiya.

Las reacciones generales: a menudo: la astenia, el dolor en el tórax; infrecuentemente: angionevrotichesky el hinchazón de la persona, el descenso de la masa del cuerpo; muy raramente: las reacciones alérgicas, la fatiga excesiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Doksazozin refuerza antigipertenzivnoe la acción de otros gipotenzivnyh de los medios (a la aplicación simultánea con ellos es necesaria la corrección de la dosis gipotenzivnyh de los medios). 

No es notado la interacción desfavorable a la aplicación simultánea doksazozina y tiazidnyh de los diuréticos, furosemida, adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), los medios antibacteriales, gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, los anticoagulantes indirectos y urikozuricheskih de los medios.

Doksazozin no influye sobre el grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina, indometatsina.

A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado es posible el aumento de la eficiencia doksazozina, con los inhibidores - el descenso.

TSimetidin aumenta AUC doksazozina.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), especialmente indometatsin, los estrógenos (la demora del líquido) y simpatomimeticheskie los medios pueden bajar antigipertenzivnoe la acción doksazozina.

Eliminando adrenomimeticheskie alfa los efectos epinefrina, la aplicación doksazozina puede llevar al desarrollo de la taquicardia y el descenso el INFIERNO.

La aplicación simultánea doksazozina con los inhibidores fosfodiesterazy-5 (incluido sildenafil, tadalafil, vardenafil) puede llevar al descenso el INFIERNO.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a doksazozinu, a cualquiera a otro de los componentes del preparado o a otras derivadas hinazolina; la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy con la infracción acompañante del reflujo de la orina de los departamentos superiores mochevyvodyaschih de las vías, las infecciones crónicas de las vías urinarias, las piedras en la vejiga; el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii; la impracticabilidad intestinal, la impracticabilidad del esófago; la insuficiencia expresada de hígado (la Clase Con por la clasificación Chayld-bebo); el período de la alimentación de pecho, la insuficiencia expresada de hígado, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución. Aórtico y/o mitralnyy la estenosis, pravostoronnyaya la insuficiencia cardíaca a consecuencia de embolii de la arteria neumónica o ekssudativnogo de la pericarditis, levozheludochkovaya la insuficiencia cardíaca con la presión baja del relleno, la aplicación simultánea de los inhibidores fosfodiesterazy-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil), el síndrome intraoperatsionnoy de la inestabilidad de la envoltura iridisciente del ojo, la insuficiencia fácil y moderada de hígado (la Clase Y y En por la clasificación Chayld-bebo), la inclinación por la hipotensión arterial (ortostaticheskie las infracciones de la regulación krovobrascheniya), el embarazo.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, el dolor de cabeza, la pérdida de la conciencia, el ahoguío, la sensación de los golpes del corazón, la taquicardia, la infracción del ritmo del corazón, la náusea, el vómito, son posibles la hipoglicemia y la hipocaliemía.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo; es necesario traducir al enfermo en la posición "estando" sobre la espalda y levantar los pies. Al descenso expresado al INFIERNO pasar las medidas de la completación del volumen de la sangre que circula (OTSK), en caso necesario aplicar vazopressory.

La hemodiálisis es ineficaz, porque doksazozin prácticamente comunica con por completo los proteínas del plasma de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30°C en los lugares no accesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta con la envoltura pelicular, 4 mg. Por 10 pastillas en blister del material combinado el poliamido / la laminilla/pvh - de aluminio la laminilla de aluminio cubierta de dos partes con el barniz termorresistente (Coldforming OPA/Al/PVC-Al). 1, 3, 9 blisterov colocan en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.