Ofloksatsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 mg ofloksatsina.

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el calcio stearat, la celulosa microcristallino, el talco, povidon (Kollidon 30), la lactosa (el azúcar de leche), el sodio kroskarmelloza (primelloza).

Las sustancias auxiliares para la envoltura: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el macrogol-6000 (polietilenglikol 6000), el titán dioksid.

El medio protivomikrobnoe de la acción bactericida. Se aplica para el tratamiento del espectro ancho de las infecciones llamadas por los estimulantes sensibles bacteriales

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov, funciona al fermento bacterial del ADN-girazu, que abastece sverhspiralizatsiyu y t.o. La estabilidad del ADN de las bacterias (la destabilización de las cadenas del ADN lleva a su pérdida). Presta el efecto bactericida.

El espectro protivomikrobnyy incluye grampolozhitelnye los aerobios: Staphylococcus aureus (metitsillin-sensible), Staphylococcus epidermidis (metitsillin-sensible), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (penitsillin-sensible), Streptococcus pyogenes.

Los aerobios gramotritsatelnye: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (producen rápidamente la estabilidad), Serratia marcescens.

Los anaerobios: Clostridium perfringens.

Otros: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Son insensibles en la mayoría de los casos: Nocardia asteroides, las bacterias anaerobias (incluido Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., la mayoría Streptococcus spp., no funciona en Treponema pallidum.

Farmakokinetika. La absorción después de la recepción dentro rápido y completo (95 %).

La bioaccesibilidad – más de 96 %, el enlace con los proteínas del plasma – 25 %, el tiempo del logro de la concentración máxima (TCmax) a peroralnom la recepción – 1-2 h. La concentración máxima (Cmax) después de la recepción en la dosis 200, 400 y 600 mg compone 2,5 5 y 6,9 mkg/ml, respectivamente. La comida puede disminuir la absorción, pero no presta el impacto esencial a la bioaccesibilidad.

El volumen que parece de la distribución – 100 l.

La distribución: las jaulas (los leucocitos, los macrófagos alveolares), la piel, las telas suaves, el hueso, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, el sistema respiratorio, la orina, la saliva, la hiel, el secreto predstatelnoy zhelezy; penentra bien a través de gemato-entsefalichesky la barrera (GEB), platsentarnyy la barrera, sekretiruetsya con la leche maternal. Penentra en el líquido cerebroespinal (14-60 %).

metaboliziruetsya en el hígado (cerca de 5 %) con la formación el N-óxido ofloksatsina y dimetilofloksatsina.

El período de la semideducción (T1/2) – 4,5-7 h (independientemente de la dosis). Desaparece por los riñones – 75-90 % (en el tipo no cambiado), cerca de 4 % – con la hiel. El claro vnepochechnyy – menos de 20 %.

Después de la aplicación una sola vez en la dosis de 200 mg en la orina se descubre durante 20-24 h. A la insuficiencia renal/de hígado la deducción puede disminuirse. No kumuliruet. A la hemodiálisis se aleja de 10 hasta 30 % del preparado.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles:

- Las vías respiratorias (la bronquitis, la neumonía);

- Los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la faringitis, la otitis media, la laringitis, la traqueitis);

- Las pieles, las telas suaves;

- Los huesos y las articulaciones;

- Los órganos de la cavidad abdominal y zhelchevyvodyaschih de las vías;

- Los riñones (pielonefrit);

- Inferior mochevyvodyaschih de las vías (la cistitis, uretrit);

- Los órganos genitales y los órganos del perol pequeño (endometrit, salpingit, ooforit, tservitsit, parametrit, bacterial prostatit, kolpit, orhit, la epididimita);

- La gonorrea, hlamidioz;

- La profiláctica de las infecciones a los enfermos con la infracción del estatus inmune (incluido a neytropenii).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Las pastillas aceptan enteramente, tomando con el agua, hasta o durante la comida. La duración del tratamiento está determinada por la sensibilidad del estimulante. La duración de la terapia por término medio 7-10 días.

Las dosis se forman individualmente depende de la localización y el peso de la corriente de la infección, también la sensibilidad de los microorganismos, el estado general del enfermo y la función del hígado y los riñones.

Por el adulto – por 200-600 mg en los día, la multiplicidad de la aplicación – 2 veces por día. Se puede fijar la dosis hasta 400 mg/sut en 1 recepción, es preferible por la mañana. Debe dividir las dosis más de 400 mg/sut en 2 recepciones con el intervalo igual del tiempo. A las infecciones pesadas o al tratamiento de los enfermos con el peso sobrante la dosis diaria puede ser aumentada hasta 800 mg.

Al tratamiento las infecciones no complicadas y complicadas inferior mochevyvodyaschih de las vías el curso del tratamiento – 7 y 10 días respectivamente, a prostatite – hasta 6 semanas, a las infecciones de los órganos del perol pequeño – 10-14 días, a las infecciones de los órganos de la respiración y la piel – 10 días.

A la gonorrea – 400 mg es una sola vez.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (al claro de la creatinina de 50-20 ml/minas) la dosis sencilla debe componer 50 % de la dosis media a la multiplicidad del destino 2 veces en el día, o la dosis completa es fijada 1 vez en el día.

La dosis máxima diaria a la insuficiencia de hígado – 400 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

No es mostrado al tratamiento de la tonsilitis aguda. No es el preparado de la elección a la neumonía llamada por los neumococos.

No es recomendable someterse a la influencia de los rayos solares, la irradiación por los Uf-rayos (las rtutno-lámparas de cuarzo, el solario).

Para la profiláctica de la hiperconcentración de la orina y ulterior kristallurii, durante el tratamiento se recomienda pasar la hidratación adecuada.

En caso del surgimiento de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, las reacciones alérgicas, la colitis seudomembranosa es necesaria la anulación del preparado. A la colitis seudomembranosa confirmada kolonoskopicheski y/o gistologicheski, es mostrado peroralnoe el destino vankomitsina y metronidazola.

Raramente que surge tendinit puede llevar a la ruptura de los tendones (principalmente ahillova los tendones), especialmente a los pacientes de edad avanzada. En caso del surgimiento de los indicios tendinita es necesario inmediatamente cesar el tratamiento, hacer la inmovilización ahillova los tendones y consultar el ortopedista.

Durante el tratamiento no es posible emplear el etanol.

A la aplicación del preparado a las mujeres no es recomendable usar los tapones higiénicos en relación al riesgo subido del desarrollo de la lechera.

En el fondo del tratamiento es posible la agravación de la corriente miastenii, la aceleración de los ataques porfirii a los enfermos predispuestos.

Puede llevar a lozhnootritsatelnym a los resultados a la diagnosis bacteriológica de la tuberculosis (obstaculiza la separación Mycobacterium tuberculosis).

A los enfermos con las infracciones de la función del hígado o los riñones es necesario el control de la concentración ofloksatsina en el plasma. A la insuficiencia pesada renal y de hígado sube el riesgo del desarrollo de los efectos tóxicos (es necesario el descenso de la dosis).

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: gastralgiya, el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura, el meteorismo, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia, la colitis seudomembranosa, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la faringitis.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la incertidumbre de los movimientos, tremor, el calambre, el entumecimiento y parestezii de las extremidades, los sueños intensos, los sueños "terribles", psihoticheskie las reacciones, la inquietud, el estado de la excitación, la fobia, la depresión, la confusión de la conciencia, la alucinación, el aumento de la presión intracraneal, el insomnio, la nerviosidad.

Por parte del aparato locomotor: tendinit, mialgii, artralgii, tendosinovit, la ruptura del tendón, el dolor en las extremidades.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción tsvetovospriyatiya, la diplopia, la infracción del gusto, el olfato, el rumor y el equilibrio.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el aumento o el descenso de la presión arterial.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga, alérgico pnevmonit, la nefritis alérgica, eozinofiliya, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm; multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona) y tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella), vaskulit, el choque anafiláctico, el picor de los órganos genitales exteriores a las mujeres.

Por parte de las epidermis: las hemorragias-punteadas (petehii), bulleznyy la dermatitis hemorrágica, papuleznaya la eflorescencia con la corteza, que testimonian la derrota de los vasos (vaskulit).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la agranulacitosis, la anemia (incluido aplástico y hemolítico), trombotsitopeniya, pantsitopeniya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis aguda intersticial, la infracción de la función de los riñones, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la disuria, la demora de la orina.

Otros: disbakterioz del intestino, la superinfección, la hipoglicemia (a enfermo de la diabetes), vaginit, el dolor en los pechos, la fatiga, la astenia, la fotosensibilización, la debilidad general, la separación de la vagina, la hemorragia nasal, la sed, el descenso de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el claro teofillina a 25 % (a la aplicación simultánea debe reducir la dosis teofillina).

Aumenta la concentración glibenklamida en el plasma.

Sube syvorotochnuyu la concentración tsiklosporina.

TSimetidin, furosemid, metotreksat y los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración ofloksatsina en el plasma de la sangre.

A la recepción simultánea con los anticoagulantes indirectos (por las derivadas kumarina, incluyendo varfarin) es necesario realizar el control del sistema que plega de la sangre.

Al destino con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios derivados nitroimidazola y metilksantinov sube el riesgo del desarrollo neyrotoksicheskih de los efectos, incluso los calambres.

Al destino simultáneo con glyukokortikosteroidami sube el riesgo de la ruptura de los tendones, especialmente a los hombres ancianos.

Al destino con los preparados, oschelachivayuschimi la orina (los inhibidores karboangidrazy, tsitraty, el sodio el hidrocarbonato), se aumenta el riesgo kristallurii y nefrotoksicheskih de los efectos.

Al destino simultáneo con gipoglikemicheskimi por los medios es posible como gipo - y la hiperglicemia, en relación a esto es necesario controlar la concentración de la glucosa en el plasma de la sangre.

Al destino común con los preparados que alargan QT (IA e III clases antiaritmicheskih de los preparados, tritsiklicheskie los antidepresivos, makrolidy) sube el riesgo del alargamiento del intervalo QT.

Los productos alimenticios, antatsidy, las uniones que contienen del aluminio, el calcio, el magnesio o la sal del hierro, bajan la absorción ofloksatsina, formando los complejos insolubles (el intervalo del tiempo entre el destino de estos medios medicinales debe ser no menos 2).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a ofloksatsinu y otra ftorhinolonam, la epilepsia (incluido en la anamnesia), el descenso del umbral convulsivo (incluido después de la lesión craneal-cerebral, la hemorragia cerebral o los procesos inflamatorios en el sistema nervioso central), la derrota de los tendones a antes tratamiento que pasaba ftorhinolonami; el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya; la edad hasta 18 años (no es acabado el crecimiento del esqueleto), el embarazo, el período de la lactación; el claro de la creatinina menos de 20 ml/minutos

Con la precaución: la aterosclerosis de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (en la anamnesia), la insuficiencia crónica renal, la insuficiencia de hígado, las enfermedades orgánicas del sistema nervioso central, la disposición a las reacciones convulsivas, miasteniya, de hígado porfiriya, el déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy, la diabetes, el síndrome del alargamiento connatural del intervalo QT, la enfermedad del corazón (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la bradicardia), las psicosis y otras infracciones mentales en la anamnesia; la recepción simultánea de los medios medicinales que alargan el intervalo QT (antiaritmicheskie IA e III clases, tritsiklicheskie y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, makrolidy, antimicético, derivados imidazola, algunos antihistamínico, incluido astemizol, terfenadin, ebastin), para la anestesia general del grupo barbituratov, los medios medicinales que bajan la presión arterial; la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, la confusión de la conciencia, el atascamiento, la desorientación, la somnolencia, el vómito.

El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática. La hemodiálisis quita 10-30 % del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez. La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 200 mg. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 o 2 de contorno yacheykovyh los embalajes con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.