TSeftriakson

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,5 g o 1 g tseftriaksona (en forma de la sal de sodio).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico tsefalosporinovyy de III generación del espectro ancho de la acción para parenteralnogo las introducciones.

La actividad bactericida es condicionada por el aplastamiento de la síntesis de la pared celular de las bacterias. Es estable en la relación β-laktamaz, produtsiruemyh por la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos.

Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos aerobios - Staphylococcus aureus (incluso produtsiruyuschih penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans), gramotritsatelnyh de los microorganismos aerobios - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), gramotritsatelnyh de los microorganismos aerobios - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (incluyendo ampitsillin-rezistentnye y produtsiruyuschie laktamazu beta las stockvacunas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (incluyendo produtsiruyuschie laktamazu beta las stockvacunas), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluido penitsillinazoobrazuyuschie las stockvacunas), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, muchas stockvacunas Pseudomonas aeruginosa, los microorganismos anaerobios - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (La mayoría de las stockvacunas Clostridium difficile rezistentny), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Posee la actividad in vitro respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos siguientes, sin embargo, la seguridad y la eficiencia tseftriaksona al tratamiento de las enfermedades llamadas por estos microorganismos es clínico no son establecido: aerobio gramotritsatelnye los microorganismos - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Incluyendo Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Incluyendo Salmonella typhi), Shigella spp., aerobio grampolozhitelnye los microorganismos - Streptococcus agalactiae, los microorganismos anaerobios - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Al preparado son estables las stockvacunas Staphylococcus metitsillin-estables spp., muchas stockvacunas de los estreptococos del grupo D y las stockvacunas Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, muchas stockvacunas Bacteroides spp. (produtsiruyuschie laktamazy).

Los estafilococos metitsillinoustoychivye son estables y a tsefalosporinam, incluido a tseftriaksonu, y enterokokkov, incluido Enterococcus faecalis, son estables también a tseftriaksonu.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción intramuscular tseftriakson rápidamente y se absorbe por completo en la hemorragia de sistema. Penentra bien en las telas y los ambientes líquidos del organismo: las vías respiratorias, el hueso, las articulaciones, mochevyvodyaschy la carretera, la piel, el tejido celular hipodérmico y los órganos de la cavidad abdominal. A la inflamación de las envolturas meníngeas penentra bien en el líquido cerebroespinal. La bioaccesibilidad tseftriaksona a la introducción intramuscular compone 100 %.

La distribución. A la introducción intramuscular tseftriaksona en la dosis 0,5 g y 1,0 g Сmах en el plasma de la sangre compone 38 mkg/ml y 76 mkg/ml respectivamente, a la introducción intravenosa en la dosis 0,5 g, 1,0 g y 2,0 g - 82 mkg/ml, 151 mkg/ml y 257 mkg/ml respectivamente. A los adultos en 2-24 h después de la introducción del preparado en la dosis de 50 mg/kg la concentración en el líquido cerebroespinal supera muchas veces las concentraciones mínimas que aplastan para los estimulantes más difundidos de la meningitis.

El estado equiponderante se establece durante 4 día de la introducción del preparado.

La atadura convertible con los proteínas del plasma por (las albuminas) compone 83-95 %.

El volumen de la distribución (Vd) compone 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l/kg), a los niños - 0,3 l/kg.

Penentra a través de platsentarnyy la barrera en las cantidades pequeñas.

La deducción. El período de la semideducción compone 6-9 h que permite aplicar el preparado de 1 vez/sut.

El claro de plasma - 0,58-1,45 l/ch, el claro renal - 0,32-0,73 l/ch.

Desaparecen en el tipo no cambiado 33-67 % por los riñones; 40-50 % - ekskretiruetsya con la hiel en el intestino, donde biotransformiruetsya en inactivo metabolit. Cerca de 50 % desaparece durante 48 h.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los niños recién nacidos por los riñones ekskretiruetsya cerca de 70 % del preparado.

A los recién nacidos y a las personas de la edad avanzada (son mayores de edad 75 años), también a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones y el hígado el período de la semideducción se aumenta considerablemente.

A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis a KK (el claro de la creatinina) 0 5 ml/minas, el período de la semideducción componen 14,7 h; a KK 5-15 ml/minas - 15,7 h; a KK 16-30 ml/minas - 11,4 h; a KK 31-60 ml/minas - 12,4 h.

A los niños con la meningitis el período de la semideducción después de la introducción intravenosa en la dosis de 50-75 mg/kg compone 4,3-4,6 h.

TSeftriakson no desaparece a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas sensibles a tseftriaksonu por los microorganismos: Las infecciones de los órganos de la cavidad abdominal, incluso la peritonitis, las enfermedades ZHKT inflamatorias, zhelchevyvodyaschih de las vías (incluso holangit, empiema de la vesícula biliar), la infección de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias y los lor-órganos (incluso la bronquitis aguda y crónica, la neumonía, el absceso fácil, empiema las pleuras), epiglottit, la infección de los huesos y las articulaciones, la piel y las telas suaves, la infección del sistema urogenital (incluso, la pielitis, agudo y crónico pielonefrit, la cistitis, prostatit, la epididimita), las heridas inquinadas y las quemaduras, la infección de la esfera chelyustno-facial, la gonorrea no complicada incluso, llamado por los microorganismos que distinguen penitsillinazu, la septicemia y bacterial septitsemiya, la meningitis bacterial y la endocarditis, el chancro suave y la sífilis, la enfermedad de Layma (kleschevoy borrelioz), la fiebre tifoidea, la salmonelosis y salmonellonositelstvo, la infección a los pacientes con la inmunidad debilitada, la profiláctica y el tratamiento de las complicaciones postoperacionales infecciosas.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intramuscularmente o intravenosamente (struyno o kapelno). A los adultos y los niños son mayores de edad 12 años fijan por 1-2 g 1 vez en el día. La dosis máxima diaria no más 4,0

El recién nacido de edad hasta 14 días fijan por 20-50 mg/kg/sut. La dosis máxima diaria de 50 mg/kg.

A los lactantes y los niños de la edad menor (de 15 días a 12 años) fijan por 20-80 mg/kg / de la masa del cuerpo de 1 vez en el día. A los niños con la masa del cuerpo> 50 kg fijan las dosis destinadas a los adultos.

Debe introducir las dosis de 50 mg/kg y más para v/v las introducciones kapelno durante no menos 30 minutos a los Pacientes de la edad senil debe introducir las dosis regulares destinadas a los adultos, sin enmiendas a la edad.

La duración del curso compone habitualmente 4-14 días; a las infecciones complicadas puede ser necesaria una introducción más larga. Debe continuar la introducción del preparado durante 2-3 días después de la desaparición de los síntomas y los indicios de la infección.

A la meningitis bacterial a los lactantes y los niños de la edad menor la dosis compone 100 mg/kg de 1 vez/sut. La dosis máxima diaria - 4,0

La duración de la terapia depende del tipo del estimulante y puede componer de 4 días a la meningitis llamada Neisseria meningitidis, hasta 10-14 días a la meningitis llamada por las stockvacunas Enterobacteriaceae sensibles.

A la enfermedad de Layma: a los adultos y los niños son mayores 12 años fijan por 50 mg/kg de 1 vez/sut, la dosis máxima diaria - 2,0 la Duración del tratamiento - 14 días.

A la gonorrea aguda no complicada el preparado introducen v/m es una sola vez en la dosis de 250 mg.

Con el fin de la profiláctica de las complicaciones postoperacionales - es una sola vez 1,0 g por 30 60 minas antes del comienzo de la operación.

A las operaciones en gordo y el recto - effectivamente simultáneo (pero separado) la introducción de Tseftriaksona y un del preparado del grupo 5-nitroimidazolov.

Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones no tienen necesidad de la corrección de la dosis, si la función del hígado se queda normal. En los casos preterminalnoy de la insuficiencia renal del grado pesado con KK menos de 10 ml/minas la dosis diaria del preparado no debe superar 2,0

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado no tienen necesidad de la corrección de la dosis, si la función de los riñones se queda normal.

A la combinación de la insuficiencia pesada renal y de hígado debe regularmente controlar la concentración tseftriaksona en el plasma y en caso necesario corregir su dosis.

A los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, la introducción adicional del preparado después de la realización de la dialisis no es necesario. La velocidad de la deducción tseftriaksona a tales pacientes puede bajar, por eso debe controlar la concentración del preparado en el plasma de la sangre con el fin de la corrección oportuna de la dosis.

Las reglas de la preparación y la introducción de las soluciones. Debe usar solamente svezheprigotovlennye las soluciones. Para la introducción intramuscular 0,25 g o 0,5 g del preparado disuelven en 2 ml, y 1,0 g - en 3,5 ml del agua para las inyecciones. Para la reducción del dolor a v/m las inyecciones debe introducir el preparado con 1 % por la solución lidokaina. Introducen profundamente en el músculo glúteo o en el músculo de la cadera. No debe introducir más 1,0 g en un músculo. La solución lidokaina del cloruro no es posible introducir v/v.

Para la introducción intravenosa 0,25 g o 0,5 g disuelven en 5 ml, y 1,0 g del preparado en 10 ml del agua para las inyecciones. La solución introducen durante 2-4 minutos

Para intravenoso infuzy 2,0 g del preparado disuelven en 40 ml del agua para las inyecciones o una de las soluciones que no contienen en la composición el calcio (0,9 % la solución del sodio del cloruro; 0,45 % la solución del sodio del cloruro + 2,5 % la solución dekstrozy; 5 % la solución dekstrozy; 10 % la solución dekstrozy; 6 % la solución dekstrana en 5 % la solución dekstrozy; 6-10 % la solución gidroksietilirovannogo del almidón). La solución introducen durante 30 minutos

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La aplicación del preparado al embarazo es posible solamente cuando la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto (tseftriakson penentra a través de platsentarnyy la barrera). A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho (se separa con la leche materna).

Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.

Rara vez a la ecografía de la vesícula biliar se notan los oscurecimientos (pretsipitaty de la sal cálcica tseftriaksona), que desaparecen después de la anulación del preparado.

Al desarrollo de los síntomas o los indicios que indican a la enfermedad posible de la vesícula biliar, o en existencia de las ecografías-indicios del "sladzh-fenómeno" se recomienda cesar la introducción del preparado.

A la aplicación del preparado son descritos los casos raros de la pancreatitis que se ha desarrollado, probablemente, a consecuencia de la obstrucción de las vías biliosas. Mayoría de los pacientes tenía unos factores del riesgo de la estancación de las vías biliosas (la terapia que precede por el preparado, las enfermedades pesadas acompañantes, por completo parenteralnoe una alimentación); no es posible además excluir el papel de lanzamiento de la formación pretsipitatov en las vías biliosas bajo el impacto tseftriaksona.

TSeftriakson no contiene N-metiltiotetrazolnoy el grupo, que llama disulfiramopodobnye los efectos a la aplicación simultánea del etanol y la hemofilia, que son inherentes a algunos tsefalosporinam.

A la aplicación del preparado son descritos los casos raros del cambio protrombinovogo del tiempo. A los pacientes con el déficit de la vitamina A (la infracción de la síntesis, la infracción de la alimentación) puede ser necesaria el control protrombinovogo del tiempo y el destino de la vitamina A (10 mg/ned) con el aumento protrombinovogo del tiempo antes de comenzar o durante la terapia.

Son descritos los casos de las reacciones fatales como resultado del depósito цефтриаксон-Са2 + pretsipitatov en fácil y los riñones de los recién nacidos. Es teorético hay una probabilidad de la interacción tseftriaksona con Sa2 por las soluciones que +-contienen para la introducción intravenosa y cerca de otros grupos de edad de los pacientes, por eso tseftriakson no debe mezclarse con Sa2 por las soluciones que +-contienen (incluido para parenteralnogo de una alimentación), también es introducido al mismo tiempo, incluido a través de los accesos separados para infuzy en las partes distintas.

Los datos de la interacción posible tseftriaksona con peroralnymi el calcio-contienen por los preparados, también tseftriaksona para v/m las introducciones con el calcio-contienen por los preparados (v/v y peroralnymi) faltan.

Al tratamiento tseftriaksonom pueden notarse lozhnopolozhitelnye los resultados de la prueba de Kumbsa, la prueba en galaktozemiyu, a la definición de la glucosa en la orina (glyukozuriyu se recomienda determinar solamente por el método fermentativo).

A pesar de la recogida detallada de la anamnesia no es posible excluir la posibilidad del desarrollo anafilaticheskogo del choque que exige la terapia inmediata: introducen primero intravenosamente epinefrin, luego - glyukokortikosteroidy.

Las investigaciones in vitro han mostrado que como otros tsefalosporinam, tseftriakson es capaz de desalojar la bilirrubina vinculada a la albumina del suero de la sangre. Por eso a los recién nacidos con giperbilirubinemiey y, especialmente a los recién nacidos abortivos, la aplicación tseftriaksona exige la precaución grande.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, el picor, la fiebre, el escalofrío.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo.

Por parte de los órganos ZHKT: la diarrea, la náusea, el vómito, la infracción del gusto, el meteorismo, la colitis seudomembranosa.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: a la aplicación larga en las altas dosis son posibles los cambios del cuadro de la sangre periférica (la anemia, incluido hemolítico), eozinofiliya, trombotsitoz, la leucopenia, neytropeniya, la linfopenia, trombotsitopeniya).

Por parte del sistema urogenital: la candidiasis de la vagina, vaginit.

Las reacciones locales: a v/v la introducción - la flebitis, el estado enfermizo, la condensación a lo largo de la vena; v/m la introducción - el estado enfermizo, la sensación de calor, styanutosti o la condensación en el lugar de la introducción.

Los índices de laboratorio: el aumento (reducción) protrombinovogo del tiempo, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y SCHF, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la presencia del depósito en la orina.

Otros: la hidradenitis subida, las congestiones a la persona.

Las reacciones indeseables con la frecuencia menos de 0,1 %: abdominalnaya el dolor, la agranulacitosis, alérgico pnevmonit, la anafilaxia, bazofiliya, holelitiaz, bronhospazm, la colitis, la dispepsia, la hemorragia nasal, la inflamación del vientre, la estancación de la hiel (el sladzh-síndrome), glyukozuriya, la hematuria, la ictericia, la leucocitosis, la linfocitosis, monotsitoz, nefrolitiaz, los golpes del corazón, el calambre, syvorotochnaya la enfermedad.

Otros: la estomatitis, glossit, oliguriya, la eflorescencia, la dermatitis alérgica, la mariposa de la ortiga, el hinchazón, multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella.

La interacción con otros medios medicinales:

Los antibióticos bacteriostáticos bajan el efecto bactericida tseftriaksona. TSeftriakson y aminoglikozidy poseen sinergizmom respecto a muchos gramotritsatelnyh de las bacterias (incluido Pseudomonas aeruginosa), los preparados debe introducir es separado en las dosis recomendadas.

TSeftriakson, aplastando la flora intestinal, obstaculiza la síntesis de la vitamina De K.Pri el destino simultáneo con los preparados que bajan la agregación trombotsitov (NPVS, salitsilaty, sulfinpirazon), se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Al destino simultáneo con los anticoagulantes se nota el reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones.

Al destino simultáneo con los diuréticos "de nudos" y otros nefrotoksichnymi por los preparados crece el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskogo las acciones. No coopera con probenetsidom.

La interacción farmacéutica. TSeftriakson no es posible mezclar con las soluciones que contienen el calcio (incluido la solución de Hartmana y Ringera).

Farmatsevticheski no es compatible con las soluciones que contienen otros antibióticos, incluido con amsakrinom, vankomitsinom, flukonazolom y aminoglikozidami.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a tseftriaksonu y otra tsefalosporinam, penitsillinam, karbapenemam; el primer trimestre del embarazo, el período de la lactación.

Con la precaución: los bebés prematuros, la insuficiencia renal y/o de hígado, la colitis no específica ulcerosa, enterit o la colitis vinculada a la aplicación de los preparados antibacteriales, el segundo y tercer trimestre del embarazo.

La sobredosis:

En la actualidad sobre los casos de la sobredosis del preparado de Tseftriakson no se comunicaba. Los síntomas de la sobredosis es un reforzamiento de los efectos secundarios del preparado - cm. Más arriba.

El tratamiento: sintomático. Específico antidota no existe. La hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no son eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 0,5 g o 1,0 g tseftriaksona en el frasco del cristal incoloro. El frasco herméticamente ukuporen por el tapón estéril de goma es comprimido por el manguito de aluminio con la tapa plástica. Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón. El embalaje para los hospitales: 25 frascos por 0,5 g o 1,0 g junto con las instrucciones de la aplicación médica en la caja de cartón. Los frascos separan entre unas series por los tendidos del cartón.