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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio del tratamiento de la disfunción eréctil – ФДЭ5-ингибитор Dinamiko

Dinamiko

Препарат Динамико. Teva (Тева) Израиль


El productor: Teva (Teva) Israel

El código de la central telefónica automática: G04BE03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la disfunción (Impotencia) Eréctil.


Las características generales. La composición:

La 1 pastilla cubierta con la envoltura pelicular, contiene la sustancia activa: sildenafila tsitrat-35,12 mg, 70,24 mg o 140,48 mg (en el recuento en sildenafil - 25,00 mg, 50,00 mg o 100,00 mg respectivamente); las sustancias auxiliares: la celulosa de 102,88 mg microcristallinos, 205,76 mg o 411,52 mg, kroskarmelloza del sodio de 5,25 mg, 10,50 mg o 21,00 mg, gipromelloza 4,50 mg, 9,00 mg o 18,00 mg, el siliceo dioksid 0,75 mg de coloide áridos, 1,50 mg o 3,00 mg; el magnesio stearat 1,50 mg, 3,00 mg o 6,00 mg; la envoltura pelicular: Opadray II 31F58914 blanco (gipromelloza, la lactosa el monohidrato, el titán dioksid, el macrogol-4000, el sodio tsitrat) 5,955 mg, 11,91 mg o 23,82 mg, indigokarmin E 132 0,045 mg, 0,09 mg o 0,18 mg.

La descripción:

Las dosificaciones de 25 y 50 mg:
Las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color azul;

La dosificación 100мг:
Las pastillas ovales bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular del color azul, con riskoy de las dos partes.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado para el tratamiento de la disfunción eréctil, restablece en condiciones de la estimulación sexual la función violada eréctil por medio del aumento de la hemorragia en el miembro viril.

El mecanismo fisiológico de la erección incluye la liberación del óxido del nitrógeno (NO) en el cuerpo cavernoso a consecuencia de la excitación sexual. NO activa el fermento guanilattsiklazu que lleva al aumento de la concentración cíclico guanozinmonofosfata (tsgmf). A su vez, tsgmf llama la debilitación de los músculos llanos de los vasos sanguíneos y, respectivamente, el aflujo de la sangre al cuerpo cavernoso del miembro viril.

Sildenafil representa el inhibidor selectivo tsgmf-específico fosfodiesterazy del 5 tipo (ФДЭ5), que llama la descomposición tsgmf en el cuerpo cavernoso del miembro viril. Él no ejerce la influencia directa que relaja a los músculos llanos del cuerpo cavernoso, pero refuerza el efecto que relaja del óxido del nitrógeno a esta tela y aumenta la hemorragia en el miembro viril. A la activación de la cadena NO - tsgmf, que se observa a la estimulación sexual, la opresión ФДЭ5 lleva al aumento tsgmf en el cuerpo cavernoso. El efecto farmacológico es alcanzado solamente en existencia de la estimulación sexual.

La actividad sildenafila respecto a ФДЭ5 supera la actividad respecto a otros isofermentos conocidos fosfodiesterazy: ФДЭ6 - en 10 veces, ФДЭ1 - más de en 80 veces; ФДЭ2 - ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - más de en 700 veces. Sildenafil en 4000 veces es más selectivo respecto a ФДЭ5, en comparación con FDEZ que tiene el gran significado, ya que FDEZ es un de los fermentos claves de la regulación de la reductibilidad del miocardo.

Sildenafil posee fácil y de corta duración gipotenzivnym la acción en la mayoría de los casos que no tiene la manifestación clínica a la recepción en las dosis recomendadas. La acción gipotenzivnoe es vinculada con vazodilatiruyuschim por el efecto sildenafila por el aumento del contenido tsgmf en gladkomyshechnoy a la envoltura de los vasos.

Farmakokinetika. La absorción

Después de la recepción dentro se absorbe rápidamente. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Cmax) a la recepción es alcanzada en ayunas durante 0,5-2 horas, la bioaccesibilidad compone por término medio 41 % (25-63 %). A la recepción con la comida Cmax baja a 20-40 % y es alcanzado en 1,5-3 horas.

La distribución

El volumen que parece de la distribución en el estado equiponderante compone 105 l. El enlace sildenafila y su básico activo metabolita con los proteínas del plasma de la sangre compone 96 % de la dosis introducida y no es dozozavisimym.

El metabolismo

Sildenafil metaboliziruetsya, principalmente, bajo la influencia de los isofermentos CYP3A4 (la vía básica) y CYP2C9 (la vía adicional) mikrosomalnyh de los isofermentos del hígado. Básico que circula activo metabolitom es N-demetilmetabolit, que actividad en la relación fosfodiesterazy compone 50 % de la actividad sildenafila, y su concentración en el plasma alcanza 40 % de la concentración sildenafila. N-demetilmetabolit se someten al metabolismo ulterior con el período de la semideducción 4 h.

La deducción

El claro general sildenafila es igual 41 l/ch. El período de la semideducción (Ti/2) sildenafila compone 3-5 horas. Inactivo metabolity desaparecen por el intestino (80 %) y los riñones (13 %).

Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes.

A los pacientes son mayores 65 años Cmax sildenafila y de su activo metabolita es aumentada aproximadamente en 90 % en comparación con los pacientes de 18-45 años por el claro bajado sildenafila. La concentración sildenafila en el plasma de la sangre, no vinculado a los proteínas compone 40 %.

A los pacientes con la insuficiencia moderada renal (el claro de la creatinina de 30-80 ml/minas) farmakokinetika sildenafila no es cambiado a la recepción de 50 mg, y Cmax y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) para N-demetilmetabolita es aumentada en 73 % y 126 % respectivamente. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) Cmax y AUC son aumentados en 88 % y 100 % respectivamente, Cmax y AUC N-demetilmetabolita son aumentados en 79 % y 200 % respectivamente.

A los pacientes con la cirrosis del hígado (las clases Y y En por la escala Chayld-bebo) Cmax y AUC son aumentados en 47 % y 84 % respectivamente.


Las indicaciones:

El tratamiento de la disfunción eréctil, la incapacidad que caracteriza del logro o la conservación de la erección del miembro viril, suficiente para el acto sexual satisfactorio. Es eficaz solamente a la estimulación sexual.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, aproximadamente 1 hora antes de la actividad planeada sexual.

Por 50 mg de 1 vez en el día. Tomando en cuenta la eficiencia y perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 100 mg o son bajados environ 25 mg.

Para los pacientes con la insuficiencia fácil o moderada renal (el claro de la creatinina (KK) 30-80 ml/minas) no le son necesario a la corrección de la dosis.

Para los pacientes con la insuficiencia pesada renal (KK menos de 30 ml/minas) la primera dosis compone 25 mg. A bueno perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 50 o 100 mg.

Para los pacientes de edad avanzada la primera dosis compone 25 mg. A bueno perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 50 o 100 mg.

Para los pacientes con la insuficiencia fácil o compensada de hígado la primera dosis compone 25 mg. A bueno perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 50 o 100 mg.

Para los pacientes que aceptan adrenoblokatory alfa, la primera dosis compone 25 mg. A bueno perenosimosti la dosis puede ser aumentada hasta 50 o 100 mg.


Los rasgos de la aplicación:

Ante la aplicación sildenafila debe pasar la inquisición escrupulosa del paciente con el fin de la diagnosis de la disfunción eréctil y la definición de las causas de su surgimiento. Es necesario estimar el riesgo del desarrollo de las reacciones secundarias serias condicionadas por la actividad sexual, a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares, también la recepción acompañante de los medicamentos. Sildenafil llama el descenso suave el INFIERNO. Son sujetos especialmente gipotenzivnomu al efecto sildenafila los pacientes con la obstrucción del ventrículo izquierdo o con el síndrome raro de la atrofia plural. Ante la aplicación sildenafila a tales pacientes es necesario excluir el riesgo del impacto desfavorable de bajo el INFIERNO durante la actividad sexual. La mayoría de las reacciones secundarias por parte del sistema cardiovascular se desarrollan directamente después del acto sexual o después tiempo corto después de él, en los casos singulares las reacciones secundarias pueden desarrollarse antes del acto sexual.

No es recomendable la aplicación simultánea de algunos medios distintos medicinales para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Sildenafil debe aplicar con la precaución a los pacientes con las deformaciones anatómicas del miembro viril (angulyatsiya, la fibrosis cavernosa o la enfermedad de Peyroni), también los pacientes con las enfermedades predisp a priapizmu (la anemia es falciforme-celular, mielomnaya la enfermedad, la leucosis).

Durante el surgimiento del defecto de la vista debe inmediatamente llamar al médico.

Las dosis más de 200 mg no suben la eficiencia, aumentan sin embargo, la frecuencia y la expresividad dozozavisimyh de los efectos secundarios.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

En caso del desarrollo de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos a los pacientes se recomienda abstenerse de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos, también observar la precaución a la ocupación por los tipos de la actividad exigente la concentración la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios es clasificada conforme a las recomendaciones de la organización Mundial de la sanidad pública: muy a menudo - no menos 10 %; a menudo - no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente - no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente - no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente - menos de 0,01 %, incluso los casos singulares. Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el dolor de cabeza; a menudo - el vértigo; infrecuentemente - la somnolencia, la hipoestesia; raramente - la hemorragia cerebral, el desmayo; la frecuencia es desconocida - tranzitornaya ishemicheskaya el ataque, el calambre, incluso retsidiviruyuschie.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - "las afluencias"; infrecuentemente - la sensación de los golpes del corazón, la taquicardia; raramente - el aumento o el descenso de la presión arterial, el infarto del miocardo, fibrillyatsiya de las aurículas; la frecuencia es desconocida - zheludochkovaya la arritmia, la estenocardia inestable, la muerte súbita. Por parte del órgano de la vista: a menudo - la infracción de la vista, la infracción tsvetovospriyatiya; infrecuentemente - la derrota kon'yuktivy, la infracción del lagrimeo, la percepción intensiva de luz, la infracción de la precisión de la vista, pasajero hromatopsiya; raramente - la rubefacción skler, el dolor en los globos oculares; la frecuencia es desconocida - la antesala ishemicheskaya óptico neyropatiya, okklyuziya de los vasos de la retina, el estrechamiento de las vistas. Por parte del órgano del rumor: infrecuentemente - vertigo, los zumbidos en los oídos; raramente - la sordera. Por parte de los órganos de la respiración: a menudo - zalozhennost de la nariz; raramente - la hemorragia nasal.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la dispepsia; infrecuentemente - el vómito, la náusea, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal.

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente - la eflorescencia de la piel; la frecuencia es desconocida - el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella). Por parte de los órganos genitales: la frecuencia es desconocida - priapizm, I erección prolongada. Otros: raramente - el dolor en los pechos, el cansancio.


La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores de los isofermentos CYP3A4 y CYP2C9 (ketokonazol, eritromitsin, tsimitidin) bajan el metabolismo y aumentan la concentración sildenafila en la sangre. En este caso el tratamiento sildenafilom comienzan de la dosis de 25 mg.

La aplicación simultánea con ritonavirom Cmax sildenafila sube a 300 %, AUC a 1000 % y se conservan en un alto nivel hasta después día después de la recepción sildenafila.
La aplicación simultánea con sakvinavirom Cmax sildenafila sube a 140 %, АUС a 210 %.
Farmakokinetika ritonavira y sakvinavira no es cambiado a la aplicación sildenafila.

Sildenafil refuerza antiagregantnyy el efecto del sodio nitroprussida.

Nikorandil por nitratnogo el componente con la interacción con sildenafilom puede llevar a la hipotensión pesada arterial.

La recepción simultánea sildenafila y los nitratos orgánicos etc. donatorov del óxido del nitrógeno puede llevar al fallecimiento por el reforzamiento mutuo de los efectos.

Sildenafil refuerza gipotenzivnye los efectos de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, adrenoblokatorov beta, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento.

A la aplicación simultánea sube la eficiencia gipoglikemicheskih de los medios.

Azitromitsin no presta el impacto en farmakokinetiku sildenafila.

A la aplicación simultánea sildenafila y adrenoblokatorov alfa, incluso doksazozina, especialmente a las primeras 4 después de la recepción sildenafila, puede observarse la baja expresada al INFIERNO y ortostaticheskaya la hipotensión.

El jugo de toronja puede moderadamente subir la concentración sildenafila en la sangre.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a sildenafilu o cualquier otro componente del preparado; la recepción simultánea donatorov del óxido del nitrógeno o los nitratos orgánicos o los nitratos en cualesquiera formas medicinales; la recepción simultánea ritonavira; a los pacientes, para que la actividad sexual es indeseable, incluso con las enfermedades pesadas cardiovasculares, tales como la estenocardia inestable, la insuficiencia cardíaca pesada, las vidas que amenazan de la arritmia, la hipotensión arterial (la presión arterial (el INFIERNO) menos de 90/50 mm hg), la hipertensión arterial (el INFIERNO más de 170/100 mm hg) Recientemente llevado la infracción de la circulación de la sangre cerebral o el infarto del miocardo; a los pacientes con la pérdida de la vista a un ojo a consecuencia de la antesala ishemicheskoy óptico neyropatii no arterial geneza (independientemente de lo que, si había esto a consecuencia de la recepción del inhibidor ФДЭ5 o no); las enfermedades hereditarias degeneradas de la retina, incluso de pigmento retinit (la menor parte de tales pacientes tiene la enfermedad FDE genética de la retina); la insuficiencia pesada de hígado; el sexo femenino; la edad hasta 18 años.

Con la precaución

El síndrome de la atrofia plural de sistema; la obstrucción de la carretera de salida del ventrículo izquierdo, incluso la estenosis aórtica, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya; la deformación anatómica del miembro viril; priapizm; plural mieloma; la leucosis; la recepción simultánea adrenoblokatorov alfa; el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.


La sobredosis:

Los síntomas: a la recepción una sola vez del preparado en la dosis hasta 800 mg las reacciones indeseables (el dolor de cabeza, "las afluencias", el vértigo, la dispepsia, zalozhennost de la nariz, la infracción de la vista) eran expresados más fuerte y se encontraban más a menudo, que a la recepción de las dosis regulares; las dosis hasta 200 mg aumentan la frecuencia, pero no la expresividad indeseable las reacciones el Tratamiento: la terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Por 1 o 4 pastillas en blister de PVH/PVDH/alyuminievoy de la laminilla o de opa / de la laminilla/pvdh/alyuminievoy DE ALUMINIO de la laminilla.

Por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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