La bromocriptina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: la bromocriptina de 2,5 mg (en forma de 2,87 mg de la bromocriptina mezilata).

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide 0,65 mg, el magnesio stearat 1,30 mg, el talco de 3,90 mg, povidon 5,20 mg, el almidón de maíz 35,08 mg, la celulosa de 40,00 mg microcristallinos, la lactosa el monohidrato de 41,00 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado del tizón, el estimulador central y periférico D2-dofaminovyh de los receptores. Ingibiruya la secreción prolaktina, aplasta la lactación fisiológica, contribuye a la normalización de la función menstrual, reduce las dimensiones y la cantidad kist en la mama a expensas de la eliminación del desequilibrio de los niveles progesterona y los estrógenos. No influye sobre la involución puerperal matki y no aumenta el riesgo del desarrollo tromboemboly. Normaliza la secreción lyuteiniziruyuschego de la hormona, reduce la expresividad del síndrome de los ovarios policísticos. Para el crecimiento y reduce las dimensiones prolaktinsekretiruyuschih de las adenomas de la hipófisis.
En las altas dosis estimula dofaminovye los receptores del cuerpo estriado y el núcleo negro del cerebro, el hipotálamo y el sistema mesolímbico y restablece neyrohimichesky el equilibrio en estas estructuras. Presta protivoparkinsonicheskoe la acción (reduce tremor, rigidnost y zamedlennost de los movimientos en todas las fases de la enfermedad de Parkinson), debilita la expresividad de la depresión acompañante, conservando la eficiencia a lo largo de muchos años.
Aplasta la secreción somatotropnogo y adrenokortikotropnogo de las hormonas de la hipófisis, sin prestar el impacto a otras hormonas de la hipófisis, si su concentración se encuentra en los límites de la norma.
Después de la recepción de la dosis sencilla el descenso del nivel prolaktina en la sangre comienza en 2 h, el efecto máximo se observa en 8 h; protivoparkinsonichesky el efecto – en 30-90 minutos, el efecto máximo – en 2 h; el descenso somatotropnogo de la hormona – en 1-2 h. El efecto máximo es alcanzado en 4-8 semanas de la terapia.

 Farmakokinetika. La absorción del tracto intestinal compone ~ 30 %, el período de la semiabsorción – 20 minutos la accesibilidad Biológica ~ 6 % como resultado del metabolismo primario en el hígado. El enlace con los proteínas (albuminas) del plasma – 90 96 %. Penentra en la leche materna. La concentración máxima en la sangre es alcanzada en 1-3 h. El período de la semideducción bifásico: la fase alfa – 4-4,5 h, la fase definitiva – 15 h. La deducción se realiza en el tipo metabolitov, principalmente con la hiel y 6 % - los riñones.

Las indicaciones:

Las infracciones del ciclo menstrual, la esterilidad femenina:

-Prolaktinzavisimye las enfermedades y los estados que se acompañan o que no se acompañan giperprolaktinemiey: la amenorrea con galaktoreey o sin ella; oligomenoreya; la insuficiencia de la fase luteínica; secundario giperprolaktinemiya, vinculado a la recepción de los medios medicinales (algunos psicoestimuladores, gipotenzivnyh de los medios).
-Prolaktinnezavisimoe la esterilidad femenina: el síndrome de los ovarios policísticos, anovulyatornye los ciclos (en el complemento a la terapia por los antiestrógenos, por ejemplo klomifenom).
- El síndrome premenstrual (el estado enfermizo de las mamas, los hinchazones, el meteorismo, la infracción del humor).
-Giperprolaktinemiya a los hombres: prolaktinzavisimyy gipogonadizm (oligospermiya, el descenso libido, la impotencia).
-Prolaktinomy: el tratamiento conservador prolaktinsekretiruyuschih micro- y las macroadenomas de la hipófisis; la preparación de antes de la operación para la reducción del volumen del hinchazón; el tratamiento postoperacional, si el nivel prolaktina se queda subido.
- La acromegalia: como el medio adicional en la terapia compleja junto con el tratamiento radial y operativo o, en los casos especiales, como la alternativa al tratamiento quirúrgico o radial.
- El aplastamiento de la lactación: la profiláctica o el aplastamiento de la lactación puerperal según las indicaciones médicas: después del aborto; puerperal nagrubanie de leche zhel±z; que comienza puerperal es venerable.
- Las enfermedades de buena calidad de leche zhel±z: mastalgiya al síndrome premenstrual o sin él; mastalgiya con los cambios de buena calidad de cruce o císticos zhelezy; los cambios de buena calidad de cruce o císticos, especialmente, fibrozno-cístico mastopatiya.
- Todas las fases de la enfermedad idiopática de Parkinsona y postentsefalitnogo parkinsonizma (la monoterapia o en la combinación con otros protivoparkinsonicheskimi por los medios medicinales).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, durante la comida.
Las infracciones del ciclo menstrual, la esterilidad femenina: por 1,25 mg de 2-3 veces en sut., en caso de necesidad la dosis aumentan poco a poco hasta 5-7,5 mg/sut. El tratamiento continúan antes de la normalización del ciclo menstrual y/o la reconstitución de la ovulación. Para la profiláctica de las reincidencias se puede continuar el tratamiento durante algunos ciclos menstruales.
El síndrome premenstrual: el tratamiento comenzar para 14 día del ciclo menstrual con 1,25 mg/sut, la dosis aumentan poco a poco en 1,25 mg/sut hasta 5 mg/sut (antes de la menstruación).
giperprolaktinemiya a los hombres: por 1,25 mg de 2-3 veces en el día, aumentando poco a poco la dosis hasta 5-10 mg/sut.

Prolaktinomy: por 1,25 mg de 2-3 veces en sut., poco a poco aumentando la dosis hasta algunas pastillas en el día, que abastecen el nivel deseable prolaktina en la sangre.
La acromegalia: la dosis inicial por 1,25 mg de 2-3 veces en el día luego, depende de clínico y los efectos secundarios, la dosis diaria posible poco a poco es aumentada a environ 10-20 mg.
El cese de la lactación: en el primer día por 1,25 mg de 2 veces (la mañana y la tarde), luego durante 14 días por 2,5 mg de 2 veces en el día. Es necesario comenzar el tratamiento en algunas horas después del parto o el aborto, pero no a las primeras 4 después de ellos – después de la estabilización de las funciones vitalmente importantes del organismo. En 2-3 días después de la anulación del preparado es posible la secreción insignificante de la leche, el reanudamiento de la recepción del preparado durante aún 1 semanas en la misma dosis conduce al cese de la secreción.
Que comienza puerperal es venerable: cm. Ha desvestido el cese de la lactación. Comienzan en caso de necesidad el tratamiento por el antibiótico.

Puerperal nagrubanie de leche zhel±z: 2,5 mg es una sola vez, después 6-12 h. Se puede repetir la dosis, la parada indeseable de la lactación no surge además.
Las enfermedades de buena calidad de leche zhel±z: por 1,25 mg de 2-3 veces en los día, la dosis aumentan poco a poco hasta 5-7,5 mg/sut.
La enfermedad de Parkinson: para el mantenimiento óptimo perenosimosti el tratamiento comienzan de la dosis pequeña: 1,25 mg de 1 vez en sut., es deseable por la tarde, durante 1 semana. La dosis poco a poco, suben semanalmente a 1,25 mg, distribuyendo a 2-3 recepciones por día.
El efecto terapéutico comienza durante 6-8 semanas del tratamiento, es posible continuar en caso contrario subir la dosis diaria, semanalmente aumentándola en 2,5 mg/sut.

Las dosis medias terapéuticas de la bromocriptina para mono- y la terapia combinada – 10-30 mg/sut. La dosis máxima diaria – 30 mg. En caso del desarrollo de los efectos secundarios la dosis diaria está sujeta al descenso, después de cada descenso siguiente la dosis es fijada durante no menos 1 semanas. A la desaparición de las reacciones indeseables, se puede de nuevo aumentar la dosis. Por el enfermo con las infracciones motoras que se notan en el fondo de la recepción levodopy, se recomienda bajar antes del comienzo de la aplicación de la bromocriptina la dosis levodopy. En caso del efecto satisfactorio terapéutico es posible continuar el descenso ulterior gradual de la dosis levodopy, a veces hasta su anulación completa. Debe comenzar el tratamiento por la bromocriptina al mismo tiempo con el desarrollo de los efectos secundarios levodopy, por ejemplo, la disquinesia, la agravación del estado al fin de la acción de la dosis levodopy, vinculado con la reducción de la duración de la acción de la dosis sencilla (el efecto "end of dose"), a partir de la dosis mínima eficaz de la bromocriptina. Unas más altas dosis aplican en casos excepcionales.

Los rasgos de la aplicación:

Para la profiláctica del vértigo, la náusea y el vómito a principios del tratamiento es oportuno fijar los medios antieméticos 1 hora antes de la recepción del preparado.
Se recomienda el control periódico de la presión arterial, la función de los riñones y el hígado, a parkinsonizme – complementariamente a la función serdechnososudistoy los sistemas, el cuadro de la sangre.
Debe recordar de la posibilidad de la llegada del embarazo después del parto en el fondo del tratamiento por el preparado a consecuencia de la reconstitución rápida ovulyatornyh de los ciclos, en relación a esto es oportuno el uso de la contracepción no hormónica.
En caso del surgimiento del embarazo en el fondo de la adenoma de la hipófisis, después del cese del tratamiento por la bromocriptina es necesario el control regular del estado de la adenoma, incluso la investigación de las vistas.

Al aplastamiento de la lactación puerperal, es necesario el control regular de la presión arterial, especialmente, la primera semana el tratamiento por la bromocriptina.
Ante el comienzo del tratamiento de las enfermedades de buena calidad de leche zhel±z, debe excluir la presencia del tumor maligno de la misma localización.
A la hipertensión arterial, el dolor de cabeza agudo, resistente con la infracción de la agudeza de la vista o sin infracción de la vista debe cesar el tratamiento por la bromocriptina y pasar la inquisición del enfermo.
A la presencia en la anamnesia de la úlcera del estómago es deseable negarse al tratamiento de la acromegalia por la bromocriptina y aplicar, en la medida de lo posible, otra terapia. En caso de que el tratamiento por la bromocriptina será pasado con todo, debe advertir al enfermo del desarrollo posible de los desajustes gastrointestinales y sobre la importancia del recurso en tales casos al médico de cabecera.
Es necesario la observación escrupulosa de la higiene de la cavidad bucal. A la sequedad que se conserva de la cavidad bucal más de 2 semanas son necesario consultar con el médico.
En existencia de las alienaciones mentales el destino de las dosis grandes exige la precaución especial.
En caso del aumento expresado de las dimensiones prolaktinomy es necesario de nuevo comenzar el tratamiento.

Al tratamiento de las enfermedades que no se acompañan giperprolaktinemiey, fijan la dosis menor eficaz de la bromocriptina.
Al desarrollo plevro-pulmonalnyh de los síntomas (el infiltrado en fácil, plevralnogo de la transpiración) debe cesar el tratamiento y pasar la inquisición escrupulosa médica del enfermo.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos:
Debe abstenerse de la conducción del automóvil y las ocupaciones por los tipos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones físicas e ideomotores (son posibles el adormecimiento súbito, el descenso de la agudeza de la vista). Las restricciones dadas tienen el carácter individual.

Los efectos secundarios:

La náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el vértigo, es raro – ortostaticheskaya la hipotensión, la fatiga (estos fenómenos colaterales no exigen el cese del tratamiento), el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, obstipatsiya, la somnolencia, el adormecimiento súbito, la excitación ideomotor, la alucinación, las psicosis, la disquinesia, el descenso de la agudeza de la vista, la sequedad en la boca, caries, la enfermedad parodonta, orokandioz, zalozhennost de la nariz, la eflorescencia alérgica de la piel, el calambre en los músculos gastrocnemios.

A la terapia larga – el síndrome de Reyno; al tratamiento parkinsonizma por las dosis grandes – la confusión de la conciencia, la separación del líquido cerebroespinal de los cursos nasales, los desmayos, pepticheskaya la úlcera, la hemorragia gastrointestinal, retroperitonealnyy la fibrosis (el dolor en el vientre, la espalda, el descenso del apetito, la náusea, el vómito, la evacuación urinaria hecha más frecuente).

La interacción con otros medios medicinales:

Baja la eficiencia peroralnyh de los anticonseptivos.
Refuerza los efectos levodopy, gipotenzivnyh de los medios medicinales.
Eritromitsin, klaritromitsin, troleandomitsin aumentan la bioaccesibilidad y la concentración máxima en el plasma.
Al destino con ritonavirom se recomienda 50 % el descenso de la dosis.
Los inhibidores monoaminoksidazy, furazolidon, prokarbazin, selegilin, los alcaloides del tizón (no es posible aplicar juntos), loksapin, metildofa, metoklopramid, molindon, rezerpin, tioksantiny suben la concentración en el plasma y contribuyen al desarrollo de las reacciones secundarias.

Los preparados que poseen antidofaminovym la acción: la butirofenona, fenotiaziny puede debilitar la acción de la bromocriptina.
La recepción del etanol lleva al desarrollo disulfiramopodobnyh de las reacciones: el dolor en el pecho, la hiperhemia, la taquicardia, la náusea, el vómito, reflektornyy la tos, el dolor de cabeza pulsativo, el descenso de la agudeza de la vista, la debilidad, el calambre.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a la bromocriptina y otros alcaloides del tizón;
- Las enfermedades de las válvulas del corazón;
-gestoz;
- La hipertensión arterial en el puerperio;
-essentsialnyy y familiar tremor;
- El coreo de Gettingtona;
- Las psicosis;
- Las enfermedades cardiovasculares (incluido la hipertensión arterial; la hipotensión);
- La insuficiencia de hígado;
- Las derrotas ulcerosas del tracto intestinal;
- La edad infantil (hasta 15 años, en vista de la ausencia de la experiencia suficiente clínica).

Con la precaución: parkinsonizm con los síntomas de la demencia; el embarazo; el período de la lactación; la realización simultánea gipotenzivnoy las terapias.

El embarazo y el período de la lactación
El embarazo: las Mujeres de la edad genital durante el tratamiento tienen que abastecer de la bromocriptina seguro, en la medida de lo posible la contracepción no hormónica. En caso del deseo del enferma de conservar el embarazo debe cesar el tratamiento por la bromocriptina, a excepción de los casos, cuando la utilidad de la aplicación de la bromocriptina para la madre más que el daño, puesto al fruto. La recepción de la bromocriptina en las primeras 8 semanas del embarazo no presta la influencia nociva sobre la corriente y la salida del embarazo. Después de la anulación del preparado los abortos no se hacen más frecuente.
Durante la lactación aplican exclusivamente según las indicaciones.

La sobredosis:

Los síntomas: el dolor de cabeza, la alucinación, la hipotensión arterial.
El tratamiento: parenteralnoe la introducción metoklopramida.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 2,5 mg.
Por 30 pastillas en el frasco castaño oscuro de cristal de III clase hidrolítica. 1 frasco en el paquete de cartón con la instrucción aplicada de la aplicación.