Managra

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg sildenafila (en el tipo sildenafila tsitrata) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el calcio el hidrofosfato árido, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, Opadray (el alcohol polivinílico, es parcial gidrolizovannyy, el talco, el macrogol 3350, litsitin (de soja), el titán dioksid E 171, el hierro el óxido amarillo E 172, el barniz de aluminio en la base indigokarmina E 132).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor selectivo cíclico guanozin el monofosfato (tsgmf) específico fosfodiesterazy (FDE) del tipo 5, que es responsable de la descomposición tsgmf en el cuerpo cavernoso del miembro viril. Refuerza activamente el efecto que relaja del óxido del nitrógeno a los músculos llanos del cuerpo cavernoso y aumenta la hemorragia en el miembro viril.

A la activación de la cadena NO-цГМФ que se observa a la excitación sexual, la opresión ФДЭ-5 lleva al aumento tsgmf en el cuerpo cavernoso. El efecto farmacológico es alcanzado solamente en existencia de la estimulación sexual. La actividad respecto a ФДЭ-5 en 10-4000 veces supera la actividad respecto a otras isoformas FDE (1, 2, 3, 4, 6).

Farmakokinetika. TCmax después de la recepción dentro, en ayunas – 0,5-2 h, la bioaccesibilidad – 25-60 %. A la recepción con la comida Cmax grasa baja a 20-40 % y es alcanzado en 1,5-3 h. El volumen de la distribución en el estado equiponderante – 105 l. El enlace con los proteínas del plasma – 96 %. metaboliziruetsya principalmente bajo la influencia de CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (la vía básica) y CYP2C9 (la vía adicional) mikrosomalnyh de los isofermentos del hígado con la formación metabolitov.

Básico que circula activo metabolitom es N-dezmetilmetabolit, que actividad compone 50 % de la actividad sildenafila. El claro general – 41 l/ch. T½ sildenafila y N-dezmetilmetabolita – 3-5 h. Desaparece en forma de inactivo metabolitov con las masas fecales (80 %) y los riñones (15 %). A los enfermos con la insuficiencia renal (KK menos de 30 ml/minas), la cirrosis del hígado y a los hombres ancianos el claro sildenafila es bajado.

Las indicaciones:

La disfunción eréctil, que caracteriza por la incapacidad del logro o la conservación de la erección del miembro viril, suficiente para la realización del acto sexual.

Sildenafil es eficaz solamente en existencia de la estimulación sexual

El modo de la aplicación y la dosis:

Para la mayoría de los pacientes la dosis recomendada aceptada en caso necesario aproximadamente en la 1 hora antes del comienzo de la actividad sexual, compone 50 mg. Depende de la eficiencia y perenosimosti del preparado la dosis puede ser aumentada hasta la dosis máxima recomendada de 100 mg o son reducidos environ 25 mg. La dosis máxima recomendada es igual 100 mg. La frecuencia de la recepción de la dosis máxima recomendada compone una vez al día.

Las pastillas de Managra de 50 mg y 100 mg en la parte no comparten. A la necesidad del destino de la dosis sildenafila 25 mg se recomiendan aprovecharse de otro medio medicinal.

La aplicación a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones del grado fácil y moderado del peso (el claro de la creatinina dentro de los límites de 30-80 ml/minas) no le es necesario a la corrección de la dosis. En relación al descenso del claro sildenafila a los enfermos con la infracción pesada de la función de los riñones (el claro de la creatinina <30 ml/minas) siguen aplicar la dosis inicial de 25 mg.

La aplicación a los pacientes con la infracción de la función del hígado. Ya que a los enfermos con la infracción de la función del hígado (por ejemplo, a la cirrosis) el claro sildenafila es bajado, se recomienda usar la dosis inicial de 25 mg.

La aplicación a los pacientes que aceptan otros preparados. A la excepción ritonavira, que recepción simultánea con sildenafilom es contraindicada, se recomienda la dosis inicial sildenafila 25 mg para los pacientes que reciben al mismo tiempo los inhibidores del isofermento CYP3A4 (por ejemplo, eritromitsin, ketokonazol, tsimetidin).

Con el fin del descenso hasta el mínimo de la probabilidad del desarrollo posturalnoy las hipotensiones, los pacientes deben encontrarse en el estado estable durante la realización del tratamiento α-adrenoblokatorami antes del comienzo de la aplicación sildenafila. Además de esto, en tales casos se recomienda comenzar la aplicación sildenafila de la dosis de 25 mg.

La aplicación a los niños. Sildenafil no es mostrado para la aplicación a los niños y los adolescentes (de edad hasta 18 años).

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. La corrección de la dosis sildenafila a los pacientes de edad avanzada no es necesario. A los pacientes son mayores 65 años la recepción sildenafila se recomienda comenzar de la dosis de 25 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Aplican con la precaución a las enfermedades del corazón, la deformación anatómica del miembro viril, la anemia es falciforme-celular, plural mielome, la leucosis.

Hay unos mensajes de los casos de la infracción del rumor los pacientes que aceptaban el medio medicinal. El especialista debe informar al paciente de la necesidad del cese inmediato de la recepción del medio medicinal y el recurso detrás de la consulta al médico en caso del descenso súbito o la pérdida del rumor.

Para la diagnosis de la disfunción eréctil es necesario la realización del análisis de la historia clínica y fizikalnoe la inquisición. Antes del destino del tratamiento farmacológico es necesario la definición potentsionalnyh de las causas principales de la enfermedad. Ante el comienzo del tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debe estimar el estado del sistema cardiovascular de los pacientes, puesto que hay un riesgo vinculado a la actividad sexual. Sildenafil posee sosudorasshiryayuschimi las propiedades, como resultado es posible el descenso de la presión arterial en el grado fácil o moderado. Antes del destino sildenafila, el médico debe escrupulosamente examinar el problema de las consecuencias del descenso posible de la presión arterial, especialmente en la combinación con la actividad sexual. La atención especial es exigida por los pacientes con la sensibilidad excesiva a vazodilatatoram (la presencia de la obstrucción de la corriente de la sangre del ventrículo izquierdo (la estenosis aórtica, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya)), o los pacientes, con la infracción pesada del control autónomo de la presión arterial.

Falta la información sobre la seguridad de la aplicación sildenafila a los pacientes con las infracciones de la coagulación de la sangre o con pepticheskoy por la úlcera en la fase de la agudización. Por eso sildenafil debe fijar a los pacientes dados solamente después de la apreciación escrupulosa de la correlación de la utilidad y el riesgo.

En el período postregistratsionnogo las observaciones eran registradas los casos de las complicaciones serias cardiovasculares (incluido el infarto del miocardo, la estenocardia inestable, la muerte súbita coronaria, zheludochkovoy las arritmias, la hemorragia cerebral hemorrágica, tranzitornoy ishemicheskoy los ataques, la hipertensión arterial y la hipotensión), que tenían el enlace temporal con la aplicación sildenafila. La mayoría de estos pacientes, pero no todo de, tenían los factores del riesgo de las complicaciones cardiovasculares. Muchos de los fenómenos indicados indeseables se observaban poco tiempo después de la actividad sexual, y algunos de ellos se notaban después de la recepción sildenafila sin actividad ulterior sexual. Establecer la presencia de la comunicación directa entre los fenómenos dados y otros factores indicados o no parece posible.

En el curso postregistratsionnogo las aplicaciones sildenafila obraban los mensajes del desarrollo de la erección prolongada y priapizma. Si la erección dura más de 4 horas, el paciente debe dirigirse detrás de la asistencia médica urgente. Si a priapizme no tomar las medidas urgentes, puede pasar el daño de las telas del miembro viril y la pérdida irreversible de la potencia.

La seguridad y la eficiencia sildenafila a la aplicación en la combinación con otros inhibidores ФДЭ-5 u otros preparados para el tratamiento de la hipertensión neumónica arterial, que contienen sidenafil (Revatsio), también otros medios para el tratamiento de la disfunción eréctil no eran estudiadas, por eso el uso de tales combinaciones no es recomendable.

Eran recibidos los mensajes espontáneos de los casos de la infracción de la vista a la recepción sildenafila y otros inhibidores ФДЭ-5 (cm. La sección "el Efecto secundario"). En los informes espontáneos y la investigación observadora eran notados los casos de la enfermedad rara - la antesala ishemicheskoy neyropatii del nervio óptico, no vinculado con la arteritis (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), que tenían el enlace con la recepción sildenafila y otros inhibidores ФДЭ-5 (cm. La sección "el Efecto secundario"). Es necesario advertir a los pacientes de lo que en caso de la infracción súbita de la vista debe cesar la recepción sildenafila e inmediatamente llamar al médico (cm. La sección de "la Contraindicación").

Ya que la aplicación común sildenafila y adrenoblokatorov alfa puede llevar al desarrollo de la hipotensión sintomática a los pacientes separados sensibles, debe fijar con la precaución sildenafil a los pacientes que acepta α-adrenoblokatory (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»). El desarrollo del estado dado puede observarse con toda probabilidad durante 4 horas después de la recepción de la dosis sildenafila. Con el fin de la minimización del riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones la terapia sildenafilom es posible comenzar solamente a gemodinamicheski a los pacientes estables que aplican los bloqueadores α-adrenoretseptorov. Debe también examinar el problema de la aplicación sildenafila en la dosis inicial de 25 mg (cm. La sección «el Régimen dozirovaniya»). Además, los médicos tienen que informar los pacientes de aquel, que acciones debe emprender en caso de la aparición de los síntomas ortostaticheskoy las hipotensiones.

En las investigaciones en trombotsitah de la persona in vitro era mostrado que sildenafil eleva a una potencia antiagregantnoe la acción nitroprussida del sodio.

La aplicación a las mujeres embarazadas y que dan de comer. No es destinado a la recepción por las mujeres.

El impacto a la capacidad de la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos movientes. El vértigo y las infracciones de la vista eran registradas en las pruebas clínicas con sildenafilom, los pacientes deben observar la precaución a la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos movientes.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias más importantes, que tenían lugar en las pruebas clínicas, son enumeradas por los sistemas con la instrucción de la frecuencia: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 hasta <1/10), infrecuente (≥1/1000 hasta <1/100), raro (≥1/10.000 hasta <1/1000).

Las enfermedades infecciosas y parasitarias: infrecuentemente – rinit.

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente − la hipersensibilidad.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo − el dolor de cabeza; a menudo − el vértigo; infrecuentemente − la somnolencia, la hipoestesia; raramente − la infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, tranzitornaya ishemicheskaya el ataque, el calambre, la reincidencia de los calambres, el desmayo.

Las infracciones por parte de los órganos de la vista: a menudo − la infracción de la vista, la infracción tsvetovospriyatiya, la vaguedad de la vista; infrecuentemente − las conjuntivas, la infracción de la secreción lacrimal, otra patología de los ojo, el dolor en el campo del ojo;          raramente − la antesala ishemicheskaya neyropatiya del nervio óptico, no condicionado por la arteritis, okklyuziya de los vasos de la retina, arterioskleroticheskaya retinopatiya, la derrota de la retina, el glaucoma, los defectos de las vistas, la diplopia, el descenso de la agudeza de la vista, miopiya, astenopiya, los enturbiamientos que nadan del humor vítreo, la derrota de la envoltura iridisciente, midriaz, la presencia en la vista de los círculos iridiscientes alrededor de las fuentes de luz, el hinchazón del ojo, la hinchazón del ojo, la hiperhemia de la conjuntiva, la irritación del ojo, la sensación insólita en el ojo, se ha hinchado el siglo, el cambio del color de la esclerótica.

Las infracciones por parte del órgano del rumor y el equilibrio: infrecuentemente − el vértigo, los zumbidos en los oídos; raramente − la sordera.

Las infracciones por parte del corazón: infrecuentemente – la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón; raramente − la muerte súbita coronaria, el infarto del miocardo, zheludochkovaya la arritmia, fibrillyatsiya de las aurículas, la estenocardia inestable.

Las infracciones por parte de los vasos: a menudo – la hiperhemia de la piel, las afluencias; infrecuentemente – la hipertensión arterial, la hipotensión arterial.

Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax: a menudo − zalozhennost de la nariz; infrecuentemente – la hemorragia nasal, zalozhennost pridatochnyh de los senos de la nariz; raramente − el sentimiento del aprieto en la garganta, el hinchazón mucoso la nariz, la sequedad mucoso la nariz.

Las infracciones por parte del tracto intestinal: a menudo − la náusea, la dispepsia; infrecuentemente − gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad, el vómito, el dolor en la parte superior del vientre, la sequedad en la boca; raramente – la hipoestesia oral.

Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente − la eflorescencia, es raro – el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Las infracciones de la parte skeletno-vyshechnoy del sistema y el tejido conjuntivo: infrecuentemente − mialgiya, el dolor en la extremidad.

Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: infrecuentemente − la hematuria.

Por parte de los órganos genitales y la mama: raramente − la hemorragia del miembro viril, priapizm, gematospermiya, la erección subida.

Los desajustes generales: infrecuentemente − el dolor en el tórax, la sensación del calor, la fatiga excesiva, es rara − la irritabilidad.

El impacto a los resultados de las investigaciones de laboratorio e instrumentales: infrecuentemente – el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales.

La interacción con otros medios medicinales:

La acción de otros preparados en sildenafil.

Las investigaciones in vitro. Sildenafil metaboliziruetsya, principalmente, con la participación del citocromo Р450 (CYP) ЗА4 las isoformas (la vía básica) y 2С9 (las vías auxiliares). Los inhibidores de estos isofermentos pueden reducir el claro sildenafila.

Las investigaciones in vivo. populyatsionnyy farmakokinetichesky el análisis de las pruebas dadas clínicas ha mostrado el descenso del claro sildenafila al destino simultáneo de los inhibidores CYP3A4 (tales como ketokonazol, eritromitsin, tsimetidin). A pesar de que a los pacientes que aceptan sildenafil al mismo tiempo con los inhibidores CYP3A4, no se aumente la frecuencia de los efectos secundarios, los pacientes dados tienen que fijar sildenafil en la dosis inicial de 25 mg.

La recepción común del inhibidor proteazy el HIV ritonavira, que es un fuerte inhibidor Р450, en la dosificación de 500 mg dos veces al día con sildenafilom (100 mg es una sola vez) han llevado al aumento de 300 % Сmах sildenafila y el aumento de 1000 % (en 11 veces) AUC sildenafila los plasmas. Sildenafil no presta el impacto en farmakokinetiku ritonavira. En razon de los resultados farmakokineticheskih de las interacciones el destino simultáneo sildenafila y ritonavira no es recomendable y bajo ningún tipo de circunstancias la dosis máxima sildenafila no debe superar 25 mg durante 48 h. El destino común del inhibidor proteazy ha llevado el HIV sakvinavira (CYP3A4 del inhibidor) en la dosificación de 1200 mg tres veces al día con sildenafilom (100 mg es una sola vez) al aumento de 140 % Сmах sildenafila y el aumento de 210 % AUC sildenafila. Sildenafil no prestaba el impacto en farmakokinetiku sakvinavira. Se espera que fuerte CYP3A4 los inhibidores, tales como ketokonazol e itrakonazol, prestan un aún más fuerte efecto en farmakokinetiku sildenafila.

A la recepción una sola vez de 100 mg sildenafila junto con eritromitsinom, el inhibidor CYP3A4 específico (500 mg dos veces al día durante 5 días), en el fondo del logro de la concentración estable eritromitsina en la sangre, pasaban el aumento AUC sildenafila a 182 %. En la investigación, en que participaban los hombres-voluntarios sanos, no es descubierto las pruebas del impacto de la recepción azitromitsina (500 mg cada día durante 3 días) en AUC, Сmах, Тmах y el período de la semideducción sildenafila o su básico que circula metabolita. TSimetidin (800 mg), el inhibidor del citocromo Р450 y el inhibidor CYP no específico, a la recepción simultánea con sildenafilom (50 mg) a los voluntarios sanos llevaba al acrecentamiento de la concentración sildenafila en el plasma de la sangre a 56 %.

El jugo de toronja es el inhibidor CYP3A4 débil y puede llevar al aumento pequeño en el plasma del nivel sildenafila.

Las dosis sencillas antatsidnyh de los medios (el hidróxido del magnesio/aluminio del hidróxido) no influían sobre la bioaccesibilidad sildenafila.

Aunque las investigaciones concretas de la interacción de todos los medios medicinales con sildenafilom no era pasado, farmakokinetichesky el análisis no ha mostrado el impacto en farmakokinetiku sildenafila de tales medios, como CYP2C9 los inhibidores (tolbutamid, varfarin, fenitoin), CYP2D6 los inhibidores (los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, tritsiklicheskie los antidepresivos), tiazidnye los diuréticos y el potasio los diuréticos que guardan, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento, los bloqueadores de los canales cálcicos, los antagonistas β-adrenoretseptorov o los inductores CYP450 del metabolismo (rifampitsin, barbituraty).

Nikorandil posee las propiedades del activador de los canales de potasio y nitratopodobnym por la acción, el preparado dado es potencialmente capaz a es clínico a la interacción significativa con sildenafilom.

En la investigación con la participación de los hombres-voluntarios sanos la aplicación común del antagonista endotelina bozentana (que es el inductor moderado de los isofermentos CYP3A4, CYP2C9 y, probablemente, CYP2C19) en el estado equiponderante (80 mg tres veces en el día) llevaban 125 mg dos veces en el día) y sildenafila en el estado equiponderante (al descenso AUC y Smah sildenafila a 62,6 % y 55,4 %, respectivamente.

El efecto sildenafila a otros preparados.

Las investigaciones in vitro. Sildenafil es el inhibidor débil de los isofermentos del citocromo Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 y ЗА4 (1С50> 150мкМ). A la aplicación de las dosis recomendadas es poco probable que sildenafil cambie el claro de los sustratos de los isofermentos dados.

Los datos sobre la interacción sildenafila y los inhibidores no específicos fosfodiesterazy, tales como teofillin y dipiridamol, faltan.

Las investigaciones in vivo. Era mostrado que sildenafil puede elevar a una potencia gipotenzivnyy el efecto a la aplicación de los nitratos. Por eso el uso donatorov del óxido del nitrógeno, los nitratos orgánicos o los nitritos orgánicos en cualquier forma constantemente o periódicamente, junto con sildenafilom, es contraindicado.

En tres investigaciones especiales a los pacientes con la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy con el estado estable a la terapia doksazozinom al mismo tiempo eran fijados α-adrenoblokator doksazozin (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg y 100 mg). En la investigación dada se observaba el descenso medio adicional de la presión arterial de la sangre en la posición horizontal a 7/7 mm hg, 9/5 mm hg y 8/4 mm hg, y en la posición vertical — a 6/6 mm hg, 11/4 mm hg y 4/5 mm hg, respectivamente. Cuando sildenafil y doksazozin al mismo tiempo eran fijados a los pacientes con el estado estable a la terapia doksazozinom, se notaban los casos raros sintomático posturalnoy las hipotensiones, se desarrollaban los síntomas del vértigo, pero los desmayos no se notaban. El destino simultáneo sildenafila a los pacientes que acepta α-adrenoblokatory, puede llevar a la hipotensión sintomática arterial cerca de la parte pequeña de los pacientes con la sensibilidad excesiva. No era revelado las interacciones sildenafila con tolbutamidom (250 mg) o varfarinom     (40 mg), los preparados, que metaboliziruyutsya por los isofermentos del citocromo Р450 CYP2C9. Sildenafil (50 mg) no elevaba a una potencia el aumento del tiempo de la hemorragia llamada por el ácido acetilsalicílico (150 mg).

Sildenafil (50 mg) no elevaba a una potencia gipotenzivnyy el efecto del alcohol a los voluntarios sanos que tenían el nivel máximo medio del alcohol en la sangre de 80 mg/dl. El análisis de los datos de la seguridad no ha revelado las distinciones del perfil de los efectos secundarios a los pacientes que aceptan sildenafil es separado y junto con antigipertenzivnymi por los preparados o platsebo (los diuréticos, β-adrenoblokatory, los inhibidores APF, los antagonistas de la angiotensina II, antigipertenzivnye los medios medicinales (sosudorasshiryayuschie y la acción central), los bloqueadores de los canales cálcicos y α-adrenoblokatory). Al destino simultáneo sildenafila (100 mg) y amlodipina son descubiertos a los pacientes con la hipertensión arterial el descenso medio adicional de la presión arterial en la posición horizontal de 8 mm hg para sistolicheskogo el INFIERNO y 7 mm hg para diastólico el INFIERNO. Sildenafil (100 mg) no influía en farmakokinetiku de los inhibidores del HIV-proteazy sakvinavira y ritonavira (los sustratos CYP3A4), al logro durante el tratamiento por los preparados dados del estado estable.

Sildenafil en el estado equiponderante (80 mg tres veces en el día) llamaba el aumento AUC bozentana (125 mg dos veces en el día) a 49,8 % y Сmах a 42 %.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad; la recepción simultánea donatorov del óxido del nitrógeno o los nitratos en cualesquiera formas.

Es contraindicado a los pacientes con la pérdida de la vista a un ojo, vinculado con la antesala ishemicheskoy óptico neyropatiey, no condicionado por la arteritis (NAION), independientemente del enlace de la pérdida de la vista con la recepción que precede de los inhibidores ФДЭ-5. La recepción del medio es contraindicada en existencia de la insuficiencia pesada de hígado, la hipotensión arterial (el INFIERNO <90/50 mm hg), los pacientes que ha llevado recientemente las hemorragias cerebrales o los infartos del miocardo, en existencia de los desajustes hereditarios degenerados de la retina, tales como de pigmento retinit (la parte pequeña de estos pacientes tienen los desajustes genéticos retinalnoy fosfodiesterazy).

Los medios para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluso sildenafil, no deben usarse por las personas, para que la actividad sexual no es recomendable (los pacientes con las enfermedades pesadas cardiovasculares, tales como la estenocardia inestable o la insuficiencia cardíaca pesada).

La sobredosis:

Las dosis de 200 mg no llevan al aumento de la eficiencia, pero la frecuencia de las reacciones secundarias se aumenta.

Los síntomas: el dolor de cabeza, "las afluencias", el vértigo, la dispepsia, zalozhennost de la nariz, la infracción de la vista.

El tratamiento: la terapia estandartizada que apoya. La hemodiálisis no es eficaz, ya que sildenafil en el grado grande comunica con los proteínas del plasma y no desaparece por la orina.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. Medicinal los medios de no usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 2 o 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje, en el embalaje №2х1, №2х2, №10х1.