Aneksat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: flumazenil 0.5 mg

Las sustancias auxiliares: dinatriya edetat, el aceite acético de hielo, el sodio el cloruro, el sodio el hidróxido de 0.1 M la solución, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Flumazenil, derivado imidazobenzodiazepinov - el antagonista benzodiazepinov. Aplasta es específico los efectos de los preparados que funcionan en benzodiazepinovye los receptores TSNS. Elimina sedatsiyu, la amnesia y las infracciones ideomotores condicionadas por los agonistas benzodiazepinovyh de los receptores. El soporífero y sedativnoe la acción benzodiazepinov desaparece en 1-2 minutos después de v/v las inyecciones flumazenila, pero puede poco a poco surgir de nuevo durante algunas horas siguientes, depende del período de la semideducción y la dosis del agonista y el antagonista.

Flumazenil puede poseer propio débil agonisticheskoy (por ejemplo, protivosudorozhnoy) la actividad.
A los pacientes adultos, que durante algunas semanas recibían las dosis grandes benzodiazepinov, la introducción flumazenila se acompañaba de los síntomas de la anulación benzodiazepinov, incluso los calambres.

Farmakokinetika. Farmakokinetika flumazenila, en terapéutico, así como en una más alta banda de las dosis (hasta 100 mg), es dozozavisimoy.

La distribución. Flumazenil, la razón débil lipofílica, es aproximada a 50 % comunica con los proteínas del plasma. Dos tercios de la atadura con los proteínas cae en la parte de la albumina. Flumazenil se distribuye es intenso en el espacio extravascular. Las concentraciones flumazenila en el plasma bajan con el período de la semideducción de 4-11 minutos durante la fase de la distribución. El volumen de la distribución al logro de la concentración equiponderante compone 0.9-1.1 l/kg.

El metabolismo. Flumazenil se somete al metabolismo intenso en el hígado. Básico inactivo metabolitom en el plasma (la forma libre) y la orina (la forma libre y glyukuronid) es el ácido carboxílico. Básico metabolit no posee agonisticheskoy o antagonista benzodiazepinovoy la actividad según los resultados de los tests farmacológicos.

La deducción. El claro sumario flumazenila compone 0.8-1.0 l/h/kg, se realiza principalmente por el hígado (99 %) y depende de la cantidad y la velocidad de la hemorragia de hígado. La deducción flumazenila termina prácticamente en 72 horas, 90-95 % se descubren en la orina y 5-10 % en kale. La eliminación pasa rápidamente, que testimonia el período corto de la semideducción a los 40-80 minutos iguales.
La recepción de la comida durante intravenoso infuzii flumazenila lleva a 50 % al aumento del claro, con toda probabilidad, a expensas del reforzamiento de la hemorragia de hígado que acompaña la recepción de la comida.

Farmakokinetika en los grupos especiales clínicos. A los enfermos con la infracción de la función del hígado el período de la semideducción flumazenila un claro más largo y general más abajo, que a los voluntarios sanos. Farmakokinetika flumazenila no se cambia esencialmente a las personas de la edad de edad avanzada y senil, no depende del suelo, la realización de la hemodiálisis o la insuficiencia renal.
A los niños es mayor de 1 año el período de la semideducción es más sujeto a las fluctuaciones, que a los adultos y compone, por término medio, 40 minutos (la banda de 20-75 minutos). El claro y el volumen de la distribución correlacionada con la masa del cuerpo, se encuentran en los mismos límites, así como a los adultos.

Las indicaciones:

La eliminación completa o parcial central sedativnyh de los efectos benzodiazepinov. El preparado se usa en la anestesiología y la terapia intensa según las indicaciones siguientes.

La anestesiología:

- La deducción de los enfermos hospitalizados de la anestesia general comenzada y apoyada con la ayuda benzodiazepinov;
- La eliminación sedativnogo las acciones benzodiazepinov a los procedimientos de corta duración diagnósticos y terapéuticos a fijo y los pacientes ambulatorios.

La terapia intensa y la gestión de los enfermos con la pérdida de la conciencia de la etiología no clara:

- La diagnosis diferencial a la pérdida de la conciencia de la etiología desconocida: el planteamiento o la excepción del diagnóstico del envenenamiento benzodiazepinami;
- El envenenamiento benzodiazepinami: la eliminación específica de los efectos centrales benzodiazepinov a su sobredosis (la reconstitución de la respiración independiente y la conciencia que elimina la necesidad de la intubación o permite ekstubirovat al enfermo).

El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen estandartizado dozirovaniya

Aneksat introducen solamente intravenosamente (bolyusno o infuzionno) bajo el control del especialista calificado del anestesiólogo o el terapeuta. El preparado es compatible con 5 % por la solución dekstrozy o 0.9 % por la solución del cloruro del sodio. Para la conservación de la esterilidad de Aneksat debe reunirse de la ampolla directamente ante la aplicación. Después del juego en la jeringa o el cultivo de 5 % por la solución dekstrozy o 0.9 % por la solución del cloruro del sodio es necesario usar el preparado dentro de los límites de 24 h.
La dosis debe titrovat antes de la recepción del efecto deseable. Ya que la duración de la acción algunos benzodiazepinov puede superar tal flumazenila, puede ser necesaria la introducción repetida del preparado, en caso de que después de la reconstitución de la conciencia sedatsiya surja de nuevo.

La anestesiología

La dosis recomendada inicial compone 0.2 mg v/v en 15 segundos. Si en 60 segundos después de la primera dosis intravenosa de la reconstitución deseable de la conciencia no pasa, es posible introducir la segunda dosis (0.1 mg). En caso necesario se puede pasar este procedimiento con los intervalos 60-de segundos al logro de la dosis sumaria - 1 mg. Habitualmente la dosis equivale 0.3-0.6 mg, sin embargo la necesidad individual puede considerablemente variar, depende de la dosis y la duración de la acción de la benzodiazepina introducida antes y los rasgos del enfermo.

La terapia intensa y la gestión de los enfermos con la pérdida de la conciencia de la etiología no clara
La dosis recomendada inicial compone 0.3 mg v/v. Si el nivel deseable de la reconstitución de la conciencia no pasa, flumazenil es posible introducir repetidamente, como es descrito más arriba, antes del logro de la dosis sumaria no más 2 mg. A retsidivirovanii de la confusión de la conciencia se recomienda intravenosamente introducir el preparado repetidamente: o bolyusno, o en forma de intravenoso infuzii con la velocidad de 0.1-0.4 mg por hora. La velocidad infuzii recogen individualmente antes del logro del nivel necesario de la reconstitución de la conciencia.
Si después de la introducción repetida flumazenila la conciencia o la función de la respiración se restablecen insuficientemente, debe suponer nebenzodiazepinovuyu la etiología de la infracción de la conciencia.

A los pacientes en las secciones de la terapia intensa, también a los pacientes, es largo que recibían las dosis grandes benzodiazepinov, individualmente dosis recogidas flumazenila a la introducción lenta no deben llamar los síntomas de la anulación. Durante el surgimiento de los síntomas indeseables de la hiperestimulación introducen intravenosamente el diazepam o midazolam, escrupulosamente titruya sus dosis depende de la reacción del paciente.

Dozirovanie en los casos especiales
Los niños son mayores de 1 año
Para la eliminación sedatsii con la conservación de la conciencia, llamado benzodiazepinami, la dosis recomendada inicial compone 0.01 mg/kg (hasta 0.2 mg) v/v en 15 segundos. Si todavía en 45 segundos del nivel deseable de la reconstitución de la conciencia no pasa, se puede introducir todavía por 0.01 mg/kg (hasta 0.2 mg) con los intervalos 60-de segundos (pero no más 4 veces) hasta la dosis máxima sumaria de 0.05 mg/kg, pero no más 1 mg. La dosis escogen individualmente depende de la reacción del paciente.

Los rasgos de la aplicación:

La precaución especial es necesaria al destino flumazenila en los casos de la sobredosis mezclada de los medicamentos, ya que después de la eliminación benzodiazepinovyh de los efectos puede manifestarse la acción tóxica (por ejemplo, el calambre y la arritmia del corazón) otros preparados aceptados en las dosis sobrantes (especialmente los antidepresivos cíclicos).
No es recomendable aplicar flumazenil a los pacientes con la epilepsia, que es largo recibían la terapia benzodiazepinami. Aunque flumazenil posee propio débil protivosudorozhnym por la acción, el descenso agudo del efecto de la benzodiazepina a enfermo de la epilepsia puede provocar los calambres.

De los pacientes, por que Aneksat era introducido para la eliminación del efecto benzodiazepinov, debe observar con el fin de repetido sedatsii, la opresión de la respiración y otros efectos residuales benzodiazepinov durante un cierto tiempo, tomando en consideración la dosis y la duración de la acción introducido antes benzodiazepinov.
Aneksat no usan antes de la terminación completa de la acción periférico miorelaksantov y la desaparición total neyromyshechnoy el bloqueo.

Flumazenil con la precaución aplican a los pacientes con las lesiones craneales-cerebrales, ya que él puede provocar los calambres o cambiar la hemorragia cerebral a los enfermos que han recibido benzodiazepiny.
Debe evitar la introducción rápida flumazenila a los enfermos, es largo antes que recibían benzodiazepiny y que han acabado el tratamiento por ellos dentro de los límites de algunas semanas antes del destino flumazenila, ya que pueden surgir además los síntomas de la anulación, incluso la agitación, la alarma, la labilidad emocional, también el grado fácil de la confusión de la conciencia y las infracciones sensoriales.

Flumazenil no es recomendable aplicar para el tratamiento de la dependencia de benzodiazepinov o para el atropello es largo los síntomas que se conservan benzodiazepinovoy las abstinencias.
Flumazenil debe usar con la precaución para la eliminación sedatsii con la conservación de la conciencia a los niños hasta 1 año, para el tratamiento de la sobredosis benzodiazepinov a los niños, durante la realización de las medidas de revitalización a los recién nacidos y para la eliminación sedativnyh de los efectos benzodiazepinov, que se usaban a la introducción en la narcosis a los niños, ya que la experiencia de la aplicación del preparado en tales situaciones es limitada.

El impacto a la conducción de los medios de transporte y el trabajo con los coches y los mecanismos
Durante las primeras 24 horas después de la introducción flumazenila es necesario abstenerse de los tipos de la actividad exigente la atención subida (el trabajo con los coches y los mecanismos, la conducción de los medios de transporte), ya que puede reanudarse la acción antes aceptado o introducido benzodiazepinov.

Los efectos secundarios:

Los adultos y los niños llevan bien flumazenil. Los adultos llevan bien hasta las dosis más arriba recomendado.
Después de la introducción rápida flumazenila surgían raramente la alarma, los golpes del corazón, el sentimiento del miedo. Estos efectos indeseables no exigen habitualmente el tratamiento especial.
Son descritos los casos de los ataques convulsivos a los pacientes que sufren de la epilepsia o las derrotas pesadas del hígado, especialmente después del tratamiento largo benzodiazepinami o en caso de la sobredosis mezclada medicinal.
En caso de la sobredosis mezclada medicinal, especialmente por los antidepresivos cíclicos, es posible el surgimiento de los calambres y la arritmia después de la eliminación de los efectos benzodiazepinov.
A los pacientes, es largo que recibían benzodiazepiny y que han cesado su recepción algunas semanas antes de la introducción de Aneksata, es posible el desarrollo de los síntomas de la anulación a la introducción rápida de Anekcata.
A los pacientes con los desajustes pánicos en la anamnesia la introducción flumazenila puede provocar el ataque pánico.
Las reacciones secundarias vinculadas a la recepción flumazenila, que se encuentran en 3-9 % de los casos: el vértigo, el dolor de cabeza, la vista imprecisa, la excitación, la alarma, la nerviosidad, la sequedad en la boca, tremor, el insomnio, la ataxia (10 %), el ahoguío, la hiperventilación, los golpes del corazón, el dolor en el lugar de la inyección, potlivost.

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito (11 %).

Las reacciones secundarias vinculadas a la recepción flumazenila, que se encuentran en 1-3 % de los casos:

Por parte del organismo en total: la astenia, las reacciones locales (la tromboflebitis, la eflorescencia);
Por parte del sistema cardiovascular: dilatatsiya de los vasos de la piel, la sensación de "las afluencias";
Por parte del sistema nervioso central: paresteziya (la infracción de la sensibilidad, la hipoestesia), la labilidad emocional (la llorosidad, la despersonalización, la euforia, la disforia, la depresión, la paranoia); por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista (la diplopia, el defecto de las vistas).

Los efectos secundarios que se encuentran menos que en 1 % de los casos, probablemente vinculado a la recepción flumazenila o la anulación benzodiazepinov:

Por parte del sistema nervioso: la infracción de la concentración de la atención, el delirio, el calambre, la somnolencia;
Por parte de los órganos de los sentimientos: el descenso pasajero del rumor, la hiperacusia, los zumbidos en los oídos.

La interacción con otros medios medicinales:

Flumazenil aplasta los efectos centrales benzodiazepinov por medio de competitivo ingibirovaniya a nivel de los receptores. Él bloquea también la acción nebenzodiazepinovyh de los agonistas (por ejemplo, zopiklon, triazolpiridaziny etc.) en benzodiazepinovye los receptores.
No es revelado farmakokineticheskoe la interacción entre flumazenilom y los agonistas benzodiazepinovyh de los receptores, el alcohol etílico.
Farmakokinetika de los agonistas benzodiazepinov en la presencia flumazenila no se cambia, como no se cambia y farmakokinetika flumazenila en presencia de los agonistas benzodiazepinov. La interacción Farmakokinetichesky entre flumazenilom y el alcohol etílico falta.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad al preparado o cualquier de sus componentes.
Aneksat es contraindicado al enfermos que recibe benzodiazepiny para el tratamiento del estado, que presenta potencialmente la amenaza de la vida (por ejemplo, el control de la presión intracraneal o el estatus epiléptico).
El envenenamiento por los antidepresivos cíclicos.

El embarazo y la mamada
Aunque en los experimentos en los animales flumazenil en las dosis grandes no poseía mutagennostyu, embriotoksichnostyu, teratogennostyu y no influía en fertilnost, la seguridad de su aplicación a las mujeres embarazadas no es establecida. Por eso a su destino debe escrupulosamente confrontar las ventajas de la aplicación para la madre con el riesgo posible para el fruto.
Durante el período de la mamada parenteralnoe la introducción flumazenila en los casos urgentes no es contraindicado.

La sobredosis:

Los datos de la sobredosis aguda flumazenilom son limitados. Específico antidot falta. A la sobredosis el tratamiento debe consistir de las medidas generales que apoyan, el monitoring de los índices vitalmente importantes y la observación del estatus clínico del paciente.
Hasta a la introducción intravenosa de las dosis es más alto de los síntomas recomendados de la sobredosis no se observaba.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa de 0.5 mg/5 de ml
Por 5 ml del preparado en ampollas fabricadas del cristal de la clase hidrolítica 1 (EF), herméticamente soldado. Sobre la ampolla hay un punto de color azul; sobre la punta de la ampolla dos anillos – violeta y de color verde.
5 ampollas colocan en la bandeja de cartón con los tabiques, que junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.