Klion

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metronidazol - 500 mg

Las sustancias auxiliares: el sodio digidrofosfata el dihidrato, el sodio del hidrofosfato dodekagidrat, el sodio el cloruro, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Protivoprotozoynyy y protivomikrobnyy el preparado, derivado 5-nitroimidazola. El mecanismo de la acción consiste en la reconstitución bioquímica del 5-nitrogrupo metronidazola por las proteínas intracelulares de transporte de los microorganismos anaerobios y los protozoarios. El 5-nitrogrupo restablecido metronidazola coopera del ADN de la jaula de los microorganismos, ingibiruya la síntesis de sus ácidos nucleicos que conduce a la pérdida de las bacterias. Es activo respecto a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, también obligatnyh de los anaerobios Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) y algunos grampolozhitelnyh de los microorganismos (Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) . MPK para estas stockvacunas compone 0.125-6.25мкг/мл. En la combinación con amoksitsillinom manifiesta la actividad respecto a Helicobacter pylori (amoksitsillin aplasta el desarrollo de la resistencia a metronidazolu). A metronidazolu son insensibles los microorganismos aerobios y los anaerobios facultativos, pero en presencia de la flora mezclada (los aerobios y los anaerobios) metronidazol funciona sinergicheski con los antibióticos, eficaz contra los aerobios regulares. Aumenta la sensibilidad de los hinchazones a la irradiación, llama disulfiramopodobnye las reacciones, estimula reparativnye los procesos.

Farmakokinetika. La distribución: Posee una alta capacidad que penentra, alcanzando las concentraciones bactericidas en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo, incluso fácil, los riñones, el hígado, la piel, el líquido cerebroespinal, el cerebro, la hiel, la saliva, el líquido amniótico, la cavidad de los abscesos, vaginalnyy el secreto, el líquido espermático, la leche materna, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB) y platsentarnyy la barrera.
El volumen de la distribución: los adultos - alrededor de 0.55 l/kg, 0.54-0.81 l/kg recién nacidos. Сmах compone de 6 hasta 40 mkg/ml depende de la dosis. El enlace con los proteínas del plasma-10-20 del %. A v/v la introducción de 500 mg durante 20 minas Сmах en el suero de la sangre en 1 h - 35.2 mkg/ml.
La concentración metronidazola en el suero de la sangre en 4 h - 33.9 mkg/ml, en 8 h - 25.7 mkg/ml; Cmin a la introducción ulterior - 18 mkg/ml. ТСmах - 30-60 minas, la concentración terapéutica se conserva durante 6-8 h. A la biligénesis normal la concentración metronidazola en la hiel después de v/v las introducciones puede considerablemente superar la concentración en el plasma.

La biotransformación. En el organismo metaboliziruetsya cerca de 30-60 % metronidazola por la vía gidroksilirovaniya, la oxidación y glyukuronirovaniya. Básico metabolit (2 oksimetronidazol) presta también protivoprotozoynoe y protivomikrobnoe la acción.
La deducción: el Período de la semideducción (Т1/2) a la función normal del hígado - 8 h (de 6 hasta 12, a la derrota alcohólica del hígado - 18 h (de 10 hasta 29), a los recién nacidos que han nacido al plazo del embarazo - 28-30 ned - alrededor de 75 h, 32-35 ned - 35 h, 36-40 ned - 25 h. Desaparecen por los riñones 60-80 % (20 % en el tipo no cambiado), a través del intestino-6 15 %.
A las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minutos) a los pacientes después de la introducción repetida pueden observarse kumulirovanie metronidazola en el suero de la sangre, en relación a esto debe reducir la dosis del preparado dos veces.
Metronidazol y básicos metabolity se alejan rápidamente de la sangre a la hemodiálisis (Т1/2 se reduce hasta 2.6). A peritonealnom la dialisis desaparece en las cantidades insignificantes.

Las indicaciones:

Las infecciones protozoynye: vnekishechnyy la amibiasis, incluso el absceso amibiásico del hígado, la amibiasis intestinal (la disentería amibiásica), trihomoniaz, balantidiaz, la lambliasis, la leishmeniosis de la piel, trihomonadnyy vaginit, trihomonadnyy uretrit.
Las infecciones llamadas Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): las infecciones de los huesos y las articulaciones, la infección del sistema nervioso central, incluido la meningitis, el absceso del cerebro, la endocarditis bacterial, la neumonía, empiema y el absceso fácil, la septicemia.

Las infecciones llamadas por los tipos Clostridium spp., Peptococcus y Peptostreptococcus: las infecciones de la cavidad abdominal (la peritonitis, el absceso del hígado), la infección de los órganos del perol pequeño (endometrit, el absceso de las trompas de Falopio y los ovarios, la infección de la bóveda de la vagina), la infección de la piel y las telas suaves.
La colitis seudomembranosa (vinculado a la aplicación de los antibióticos).
La gastritis o la úlcera 12-perstnoy los intestinos vinculados con Helicobacter pylori.
La profiláctica de las complicaciones postoperacionales (especialmente las intervenciones sobre el colón, okolorektalnoy las esferas, appendektomiya, las operaciones ginecológicas).

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente, kapelno. La velocidad de la introducción - 5 ml/minutos
Al mejoramiento del estado del enfermo debe traducir en peroralnyy la recepción del preparado.
De las infecciones llamadas por los microorganismos anaerobios
Los adultos (con la masa del cuerpo cerca de 70 kg) y los niños son mayores de 12 años:
La dosis inicial compone 15 mg/kg (3 ml).
La dosis que apoya compone 7,5 mg/kg (1,5 ml) cada 6 horas, durante tres día.
Luego, en la misma dosis cada 12 horas.
La dosis máxima diaria metronidazola no debe superar 4 gramos.
El curso medio de la terapia compone 7-10 días, pero para el tratamiento de unas infecciones más pesadas el curso de la terapia puede durar 2-3 semanas.

Los niños hasta 12 años:
La dosis inicial compone 7,5 mg/kg (1,5 ml), cada 8 horas, durante tres día. Luego, en la misma dosis, cada 12 horas.
Para la prevención de las complicaciones postoperacionales anaerobias los Adultos (con la masa del cuerpo cerca de 70 kg) y los niños son mayores de 12 años:
Intravenosamente, kapelno 15 mg/kg (3 ml), durante 30-60 minutos.
Es necesario cesar la introducción del preparado en 1 hora antes del comienzo de la operación. En caso de necesidad, a través de 6-8 y hasta en 12-16 horas después de la operación es posible introducir 7,5 mg/kg (1,5 ml) del preparado.
Los niños hasta 12 años:
El esquema de la introducción del preparado es igual con arriba indicado, pero la dosis sencilla intravenosa compone 7,5 mg/kg (1,5 ml).
La aplicación a la infracción de la función de los riñones: la infracción de la función de los riñones no presta el impacto esencial en farmakokineticheskie los índices del preparado, por eso se puede no cambiar la dosis de Kliona. A los enfermos con las infracciones pesadas de la función de los riñones que no se encuentran sobre la hemodiálisis, al claro de la creatinina más abajo de 10 ml/minutos debe reducir la dosis diaria del preparado en 2 veces.

En caso de la realización simultánea al enfermo de la hemodiálisis, es necesario recordar de la reducción del período de la semideducción metronidazola. Por eso, después de la realización de la hemodiálisis puede ser necesaria la introducción adicional del preparado.
La hemodiálisis: Metronidazol y ello metabolity desaparecen bien a la hemodiálisis. Puesto que durante la hemodiálisis el período de la semideducción se disminuye bruscamente (aproximadamente hasta las 3), en algunos casos, puede surgir la necesidad adicional la introducción del preparado.
A las enfermedades pesadas del hígado metronidazol metaboliziruetsya más despacio.
A consecuencia de esto metronidazol y ello metabolity pueden acumularse en el plasma de la sangre. En estos casos, la dosis y los intervalos entre la introducción del preparado establecen depende del grado del peso de la derrota del hígado.
Los pacientes de edad avanzada: a los enfermos de edad avanzada farmakokinetika metronidazola puede ser cambiado, por eso puede surgir la necesidad del control de la concentración metronidazola en el suero de la sangre.

Los rasgos de la aplicación:

La introducción intravenosa de la solución para infuzy es mostrada a los enfermos, cerca de que peroralnyy la recepción del preparado es imposible. A las infecciones mezcladas infuzionnyy se puede aplicar Klion en la combinación con parenteralnymi por los antibióticos, sin mezclar los preparados entre ellos.
A v/v la introducción a gotas no es posible mezclar con otros preparados.
Durante la realización de la terapia más de 10 días - solamente en los casos argumentados, a la observación rigurosa del control enfermo y regular de los índices de laboratorio de la sangre. Si es necesario un curso más largo de la terapia por la presencia de las enfermedades crónicas, debe escrupulosamente pesar la correlación entre el efecto esperado y el riesgo potencial del surgimiento de las complicaciones.
A la aplicación del preparado puede observarse la agudización de la candidiasis.
El uso de las bebidas alcohólicas durante el curso de la terapia es rigurosamente prohíbido.
A la aplicación del preparado puede observarse la leucopenia insignificante, por eso es oportuno controlar el cuadro de la sangre (la cantidad de los leucocitos) en el comienzo y a finales de la terapia.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y la ocupación por otros tipos de la actividad exigente la concentración la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
A la aparición de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central debe abstenerse de la dirección de los automóviles y el trabajo con los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

De la parte ZHKT: la náusea, el vómito, la pérdida del apetito, shvatkoobraznye los dolores en la parte inferior del vientre, la diarrea, la cerradura, oblozhennost de la lengua, el sabor amargo, metálico en la boca, la sequedad en la boca, glossit, la pancreatitis.
Por parte del sistema hematopoyético: convertible neytropeniya (la leucopenia).
De la parte TSNS: periférico neyropatiya (el sentimiento del entumecimiento de las extremidades) raramente y solamente a la aplicación larga hay unos dolores de cabeza, el calambre, la somnolencia, el vértigo, la infracción de la coordinación de los movimientos, la ataxia, la confusión de la conciencia, la depresión, la excitación subida, la debilidad, el insomnio, la alucinación.
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema, angionevrotichesky el hinchazón y la reacción anafiláctica.
Local reakiii: en el lugar de la introducción es posible la tromboflebitis.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, holestaz, la ictericia.
Por parte del sistema urogenital: la disuria, la cistitis, poliuriya, la incontinencia de la orina, la candidiasis, la coloración de la orina en el color rojo-castaño oscuro (llama metabolit metronidazola, no tiene el valor clínico).
Otros: la subida de la temperatura del cuerpo, uploschenie del diente De t sobre el electrocardiograma.

La interacción con otros medios medicinales:

- El preparado puede reforzar la acción peroralnyh antikoagulyantnyh de los preparados. El tiempo protrombinovoe puede aumentarse, por eso es necesaria la corrección de la dosis peroralnyh de los anticoagulantes;
- Tsimetidin aplasta el metabolismo metronidazola que puede llevar al aumento de su concentración en el suero de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales.
- Los inductores de los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (por ejemplo fenitoin, el fenobarbital) pueden acelerar la eliminación metronidazola que llevará al descenso de su concentración en el plasma de la sangre.
- El uso simultáneo del alcohol llama las reacciones semejantes disulfiramu (shvatkoobraznye los dolores en el vientre, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la hiperhemia de la piel);
- No la aplicación común con disulfiramom (la acción aditiva, puede llamar la confusión de la conciencia);
- La concentración del litio en la sangre puede subir durante el curso del tratamiento metronidazolom, por eso ante el comienzo de la aplicación de Klion es necesario bajar la dosis del litio o cesar su recepción para el período de tratamiento;
- La introducción simultánea tsiklosporina con metronidazolom puede llevar al aumento de la concentración tsiklosporina en el plasma que exige el control de la concentración tsiklosporina en el plasma de la sangre;
- Metronidazol baja el claro ftoruratsila, en relación a esto se aumenta su toxicidad;
- A las investigaciones de laboratorio durante la recepción del preparado son posibles las dificultades a la definición de la actividad ALT, ACT, laktatdegidrogenazy y la concentración de los triglicéridos;
- La introducción simultánea del preparado con otras soluciones que contienen las sales del sodio, puede llevar a la demora del sodio en el organismo.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad subida individual a metronidazolu o a otros nitroimidazolam;
- El embarazo (I trimestre), el período de la lactación;
- La leucopenia (incluido en la anamnesia);
- Las derrotas orgánicas del sistema nervioso central (incluido la epilepsia);
- La insuficiencia de hígado (en caso del destino de las dosis grandes).

CON LA PRECAUCIÓN
El embarazo (II-III los trimestres), la insuficiencia renal/de hígado.

EL EMBARAZO Y EL PERÍODO DE LA LACTACIÓN
El embarazo:
Metronidazol es contraindicado a la aplicación en I trimestre del embarazo. La aplicación del preparado en II y III trimestres probablemente solamente cuando la utilidad supuesta de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
La mamada:
El preparado penentra en la leche materna. A la necesidad de la aplicación del preparado debe cesar la alimentación de pecho. Durante la alimentación de pecho la aplicación del preparado es contraindicada.

La sobredosis:

A la aparición de los síntomas de la sobredosis (la náusea, el vómito, la ataxia) es pasada la terapia sintomática, puesto que metronidazol no tiene específico antidota.
Metronidazol y ello metabolity es bueno eliminiruyutsya a la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B
Con la temperatura de 15 hasta 30 °s, en el lugar, protegido de luz.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para infuzy 5 mg/ml.
100 ml de la solución en el frasco incoloro de cristal para infuzy (I clase hidrolítica). 1 frasco en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación médica.