Metronidaly

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg metronidazola (en el recuento a 100 % la sustancia).

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el sodio el hidrofosfato, dinatriya edetat, el ácido cítrico, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika: Protivoprotozoynyy y protivomikrobnyy el preparado, derivado 5-nitroimidazola. El mecanismo de la acción consiste en la reconstitución bioquímica del 5-nitrogrupo de los proteínas intracelulares de transporte de los microorganismos anaerobios y los protozoarios. El 5-nitrogrupo restablecido coopera del ADN de la jaula de los microorganismos, ingibiruya la síntesis de sus ácidos nucleicos que conduce a la pérdida de las bacterias.
^Metronidaly es activo en la relación:

- Los protozoarios: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.,

- Las bacterias anaerobias: Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterhtm spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (En t. H. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;

- Los anaerobios facultativos: Gardnerella vaginalis, Helicobacterpylori, Campylobacter spp., incluyendo Campylobacter jejuni.

La banda de las concentraciones mínimas que aplastan para estas stockvacunas compone 0,125-6,25 mkg/ml.

Metronidazol en la combinación con amoksitsillinom manifiesta la actividad respecto a Helicobacter pylori (amoksitsillin aplasta el desarrollo de la resistencia a metronidazolu).

A metronidazolu son insensibles los microorganismos aerobios y los anaerobios facultativos, pero en presencia de la flora mezclada (los aerobios y los anaerobios) metronidazol funciona sinergicheski con los antibióticos, eficaz contra los aerobios regulares.

Aumenta la sensibilidad de los hinchazones a la irradiación, llama la sensibilización al alcohol (disulfiramopodobnoe la acción), estimula reparativnye los procesos.

Farmakokinetika: a la introducción intravenosa de 500 mg durante 20 minas, la concentración máxima en el suero de la sangre es alcanzada en 1 h y compone 35,2 mkg/ml; en 4 h y 8 h de la concentración componen 33,9 mkg/ml y 25,7 mkg/ml, respectivamente. Habitualmente, las concentraciones terapéuticas en el suero de la sangre se conserva durante 6-8 h. A la biligénesis normal la concentración metronidazola en la hiel después de la introducción intravenosa puede considerablemente superar la concentración en el plasma. 

Posee una alta capacidad que penentra, alcanzando las concentraciones bactericidas en la mayoría de las telas y los líquidos del organismo, incluso fácil, los riñones, el hígado, la piel, el líquido cerebroespinal, el cerebro, la hiel, la saliva, el líquido amniótico, la cavidad de los abscesos, vaginalnyy el secreto, el líquido espermático, la leche materna, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB) y platsentarnyy la barrera. El volumen de la distribución: los adultos - alrededor de 0.55 l/kg, recién nacido 0.54-0.8) l/kg. El enlace con los proteínas del plasma-10-20 del %.

En el organismo metaboliziruetsya cerca de 30-60 % metronidazola por la vía gidroksilirovaniya, la oxidación y glyukuronirovaniya. Básico metabolit (2-oksimetronidazol) presta también protivoprotozoynoe y protivomikrobnoe la acción.

El período de la semideducción (Tl) a la función normal del hígado - 8 h (de 6 hasta 12, a la derrota alcohólica del hígado-18 h (de 10 hasta 29). A los recién nacidos que han nacido al plazo del embarazo de 28-30 semanas, Tl alrededor de 75 h, al plazo del embarazo de 32-35 semanas - 35 h y al plazo del embarazo de 36-40 semanas - 25 h.
Desaparece por los riñones - 60-80 % (20 % en el tipo no cambiado) y a través del intestino - 6-15 %.

El claro renal - 10,2 ml/minutos a los enfermos con la infracción de la función de los riñones después de la introducción repetida puede observarse kumulirovanie metronidazola en el suero de la sangre (por eso a los enfermos con la insuficiencia pesada renal debe reducir la frecuencia de la recepción).

Metronidazol y básicos metabolity se alejan rápidamente de la sangre a la hemodiálisis (el período de la semideducción se reduce hasta 2.6). A peritonealnom la dialisis desaparece en las cantidades insignificantes.

Las indicaciones:

- Las infecciones llamadas Bacteroides spp. (Incluido Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus)

- Las infecciones de los huesos y las articulaciones, la infección del sistema nervioso central, incluido la meningitis, el absceso del cerebro, la endocarditis bacterial, la neumonía, empiema y el absceso fácil;

- Las infecciones llamadas por los tipos Bacteroides, incluso el grupo Bacteroides fragilis, también los tipos Clostridium, Eubacterium, Peptococcus y Peptostreptococcus - la infección de la cavidad abdominal (la peritonitis, intraabdominalnyy el absceso, el absceso del hígado), la infección de los órganos del perol (endometrit, endomiometrit, el absceso de las trompas de Falopio y los ovarios, la infección de la bóveda de la vagina después de las operaciones quirúrgicas, el absceso pelviano), la infección de la piel y las telas suaves (incluido las heridas postoperacionales);

- La septicemia/bacteriemía, llamado por los tipos Bacteroides, incluso el grupo Bacteroides fragilis y Clostridium spp.

- La profiláctica de las complicaciones postoperacionales infecciosas (especialmente a las intervenciones en obodochnoy y la recta los intestinos, okolorektalnoy las esferas, a las operaciones ginecológicas y los órganos de la cavidad abdominal, a appendektomii), pasado ante la operación, intraoperatsionno y después de la operación;

- protozoynye las infecciones: vnekishechnyy la amibiasis (incluso el absceso amibiásico del hígado), la amibiasis intestinal (la disentería amibiásica), trihomoniaz, trihomonadnyy vaginit, trihomonadnyy uretrit, la lambliasis (zhiardiaz), balantidiaz, la leishmeniosis de la piel;

- La actinoterapia de los enfermos con los hinchazones - en la cualidad radiosensibiliziruyuschego los medios, en casos de que la resistencia del hinchazón es condicionada por la hipoxia en las jaulas del hinchazón.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente adulto y los niños son mayores 12 años: en la dosis inicial 0,5-1 g (la duración infuzii - 30-60 minutos), y luego cada 8 h por 0,5 g con la velocidad de 5 ml/minutos el Curso del tratamiento - 7 días, pero en caso necesario continúan la introducción intravenosa durante un tiempo más largo. La dosis máxima diaria - 4 al mejoramiento del estado del paciente según las indicaciones realizan el tránsito a la recepción que apoya dentro en la dosis por 0,4-0,5 g 3-4 veces/sut.

A los niños hasta 12 años: metronidazol fijan por el mismo esquema en la dosis sencilla de 7,5 mg/kg (30-40 minas) cada 8 horas.

A las enfermedades gnoyno-sépticas pasan habitualmente 1 curso del tratamiento.

Para la profiláctica de las complicaciones postoperacionales infecciosas - los adultos y los niños son mayores 12 años fijan intravenosamente kapelno en la dosis de 15 mg/kg (aproximadamente 1 g al enfermo con la masa del cuerpo de 70 kg) en 1 hora antes del comienzo de la operación (la duración infuzii - 30-60 minutos), luego repiten la introducción intravenosa a gotas metronidazola en la dosis de 7,5 mg/kg (aproximadamente 0,5 g al enfermo con la masa del cuerpo de 70 kg) todos 6 horas después de la primera introducción del preparado. En 1-2 día después de la operación (cuando es permitida ya la recepción dentro) - pasan a la recepción metronidazola dentro en la dosis sencilla de 7,5 mg/kg (aproximadamente 0,5 g al enfermo con la masa del cuerpo de 70 kg) cada 6-8 horas durante 7 días.

Por el enfermo con la insuficiencia crónica renal y con el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas y/o la insuficiencia de hígado la dosis máxima diaria - no más 1 g, la multiplicidad de la aplicación - 2 veces en el día.

En la cualidad radiosensibiliziruyuschego el medio medicinal introducen en/vkapelno calculando 160 mg/kg o 4-6 de m de la superficie del cuerpo por 0,5-1,0 h antes del comienzo de la irradiación. Aplican ante cada sesión de la irradiación durante 1-2 semanas. En el período que se ha quedado de la actinoterapia de Metronidal no aplican. La dosis máxima sencilla no debe superar 10 g, de curso - 60 Para el levantamiento de la intoxicación llamada por la irradiación, aplican la introducción a gotas de 5 % de la solución dekstrozy, gemodeza o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro.

Al cáncer del cuello uterino, el cáncer de la piel usan en forma de las aplicaciones locales (3 g disuelven en 10 % la solución dimetilsulfoksida), mojan los tapones, que aplican mestno, por 1,5 - 2 h antes de la irradiación). A malo regressii los hinchazones de la aplicación pasan a todo el curso de la actinoterapia. A la dinámica positiva de la depuración del hinchazón de la necrosis - durante las primeras 2 semanas del tratamiento.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es contraindicada la recepción del etanol (probablemente el desarrollo disulfiramonodobnoy las reacciones: los dolores espasmódicos en el vientre, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, la congestión súbita a la persona). 

A la terapia larga es necesario controlar el cuadro de la sangre.

A la leucopenia la posibilidad de la continuación del tratamiento depende del riesgo del desarrollo del proceso infeccioso.

La aparición de la ataxia, el vértigo y cualquier otra agravación del estatus neurológico de los enfermos exige el cese del tratamiento.

Puede immobilizovat treponemy y llevar a lozhnopolozhitelnomu al test de Nelson.

Colora la orina en el color oscuro.

Durante la lactación se recomienda cesar la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la diarrea, la anorexia, la náusea, el vómito, intestinal los cólicos, las cerraduras, el sabor "metálico" en la boca, la sequedad en la boca, glossit, la estomatitis, la pancreatitis.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, la infracción de la coordinación de los movimientos, la ataxia, la confusión de la conciencia, la irritabilidad, la depresión, la excitación subida, la debilidad, el insomnio, el dolor de cabeza, el calambre, la alucinación, periférico neyropatiya.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia de la piel, zalozhennost de la nariz, la fiebre, artralgii.

De la parte mochevydelitel'noy los sistemas: la disuria, la cistitis, poliuriya, la incontinencia de la orina, la candidiasis, la coloración de la orina en el color rojo-castaño oscuro.

Las reacciones locales: la tromboflebitis (el dolor, la rubefacción o la edematización en el lugar de la inyección).

Otros: neytropeniya, la leucopenia, uploschenie del diente De t en EKG.

La interacción con otros medios medicinales:

^Metronidaly no es recomendable mezclar con otros medios medicinales o usar como el disolvente.

Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos que conduce al aumento del tiempo de la formación protrombina.

Análogamente disulfiramu, llama el carácter insufrible del etanol. La aplicación simultánea con disulfiramom puede llevar al desarrollo de los síntomas distintos neurológicos (el intervalo entre el destino - no menos 2 semanas).

TSimetidin ingibiruet el metabolismo metronidazola que puede llevar al aumento de su concentración en el suero de la sangre y el aumento del riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales.

El destino simultáneo de los preparados, que estimulan los fermentos mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado (el fenobarbital, fenitoin), puede acelerar la eliminación metronidazola, como resultado baja su concentración en el plasma.

A la recepción simultánea con los preparados del litio puede subir la concentración último en el plasma y el desarrollo de los síntomas de la intoxicación.
No es recomendable combinar con nedepolyarizuyuschimi miorelaksantami (vekuroniya el bromido).

Sulfanilamidy refuerzan protivomikrobnoe la acción metronidazola.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a metronidazolu y otras derivadas 5-nitroimidazolov, la leucopenia (incluido en la anamnesia), las derrotas orgánicas del sistema nervioso central (en t. H. La epilepsia), la insuficiencia de hígado (en caso del destino de las dosis grandes), el embarazo (I trimestre), el período de la lactación.

Con la precaución fijan al embarazo (II-III los trimestres), la insuficiencia renal/de hígado.

 

La sobredosis:

Los síntomas específicos de la sobredosis no existen.

El tratamiento - específico antidot es desconocido. La terapia de la sobredosis consiste en gemodilyutsii, la terapia que apoya y sintomática. En los casos pesados usan la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
La congelación no se permite. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

100 ml del preparado en los frascos o las botellas de cristal por la capacidad de 100 ml.
1 frasco o la botella con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.