Eritromitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: eritromitsin (en la re-cuenta a la sustancia activa) - 100 mg, 250 mg. Las sustancias auxiliares: povidon - 12,6 mil (polivinilpirrolidon nizkomolekulyar médico 12600 ± 2700) - 3,4 mg/9,45 de mg, krospovidon (kollidon TSL, kollidon СL-М) - 6,0 mg/13,5 de mg, el calcio stearat - 1,85 mg/4,14 de mg, el talco - 4,64 mg/10,35 de mg, el almidón de patatas - hasta la masa del núcleo de 200 mg/450 de mg. La composición de la envoltura: tsellatsefat (atsetilftalil-ellyuloza)-8,1 mg/16,2 de mg, el titán dioksid (ti - tana el bióxido - 0,4 mg/0,8 de mg), el aceite de ricino - 1,5 mg/3,0 de mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico bacteriostático del grupo makrolidov. Comunica con es convertible 50S sub'edinitsey ribosom que viola la formación peptidnyh de los enlaces entre las moléculas de los aminoacidos y bloquea la síntesis de los proteínas de los microorganismos (no influye sobre la síntesis de los ácidos nucleicos). A la aplicación en las altas dosis depende del tipo del estimulante puede manifestar la acción bactericida. A sensible se refieren los microorganismos, que crecimiento se detiene a la concentración del antibiótico menos de 0,5 mg/l, a moderadamente sensible - 1-6 mg/l, a estable - más de 6 mg/l. El espectro ancho de la acción antimicrobiana eritromitsina incluye: grampolozhitelnye los microorganismos: Staphylococcus spp., produtsiruyuschie y neprodutsiruyuschie penitsillinazu, incluido Staphylococcus aureus (excepto las stockvacunas, rezistentnyh a metitsillinu - MRSA); Streptococcus spp. (Incluido Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; gramotritsatelnye los microorganismos: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (Incluido Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (algunas stockvacunas pueden ser estables a eritromitsinu, pero son sensibles a otros makrolidnym a los antibióticos); otros microorganismos: Chlamydia spp. (Incluido Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (Incluido Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica. A eritromitsinu son estables gramotritsatelnye las varitas: Escherichia coli y otros representantes de la familia Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Y otros); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. Y otros nefermentiruyuschie las bacterias, también las bacterias anaerobias (Bacteroides spp., incluso Bacteroides fragilis), metitsillinrezistentnye las stockvacunas Staphylococcus aureus (MRSA) y enterokokki Enterococcus spp., mikobakterii. Es el agonista de los receptores motilina. Acelera la evacuación del contenido gástrico a expensas del aumento de la amplitud de la reducción del portero y el mejoramiento antralno-duodenalnoy de la coordinación, posee prokineticheskimi las propiedades.

Farmakokinetika. La absorción - alto. La recepción de la comida no presta el impacto en peroralnye de la forma eritromitsina en forma de la razón, cubierto pelicular kishechnorastvorimoy por la envoltura. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre después de la recepción de las pastillas dentro - 2-4 h, el enlace con los proteínas - 70-90 %. La bioaccesibilidad - 30-65 %. En el organismo se distribuye con desigualdad. En unas grandes cantidades se acumula en el hígado, el bazo, los riñones. En la hiel y la orina la concentración en las decenas de las vez supera tal en el plasma. Penentra bien en la tela fácil, los ganglios linfáticos, el exudado del oído medio, el secreto predstatelnoy zhelezy, la esperma, plevralnuyu la cavidad, ascítico y sinovialnuyu los líquidos. En la leche de las mujeres que dan de comer contienen 50 % de la concentración en el plasma. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), en el líquido cerebroespinal (SMZH) (la concentración compone 10 % del contenido del preparado en el plasma). A los procesos inflamatorios en las envolturas del cerebro su permeabilidad para eritromitsina crece poco. Penentra a través de platsentarnyy la barrera y obra en la sangre del fruto, donde su contenido alcanza 5-20 % del contenido en el plasma de la madre. metaboliziruetsya en el hígado (más de 90 %), son parciales con la formación inactivo metabolitov. En el metabolismo eritromitsina participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7, por que inhibidor él es. El período de la semideducción (T1/2) - 1,4-2 h, a la anuria – 4-6 h. La deducción con la hiel - 20-30 % en el tipo no cambiado, los riñones (en el tipo no cambiado) después de la recepción dentro - 2-5 %.

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales llamadas por los estimulantes sensibles: - la infección de los LOR-ÓRGANOS (la laringitis, la faringitis, la tonsilitis, sinusit, las otitis exteriores y medias); - la infección de las vías inferiores respiratorias (la traqueitis, la bronquitis, la neumonía); - la infección de la piel y las telas suaves (gnoynichkovye las enfermedades de la piel, incluido las anguillas juveniles, las heridas inquinadas, los decúbitos crónicos, las quemaduras II-III el art., las úlceras tróficas); - la infección zhelchevyvodyaschih de las vías (la colecistitis); - las infecciones génito-urinarias a embarazado, llamado Chlamydia trachomatis; - no complicado hlamidioz a los adultos (con la localización en los departamentos inferiores de las vías génito-urinarias y el recto) al carácter insufrible o la ineficacia tetratsiklinov; - la sífilis primaria (a los pacientes con la alergia a penitsillinam); - la gonorrea; - la difteria (incluido bakterionositelstvo), la tos ferina (incluido la profiláctica), la escarlatina, el tracoma, legionell±z (la enfermedad de los legionarios), eritrazma, la listeriosis, la disentería amibiásica; La profiláctica de las agudizaciones de la infección estreptocócica (la tonsilitis, la faringitis) a enfermo del reumatismo. La profiláctica de la endocarditis infecciosa a las intervenciones estomatológicas y las operaciones sobre los LOR-ÓRGANOS a los enfermos con los factores del riesgo (los defectos del corazón, las válvulas hechas una prótesis etc.). Eritromitsin es el antibiótico de la reserva a la alergia a penitsillinu y otros antibióticos del grupo penitsillina, también a otros laktamam beta.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. La pastilla aceptar 1-2 horas antes de la comida o en 2-3 horas después de la comida. La pastilla no es posible dividir y masticar. Los adultos y los adolescentes son mayores de 14 años: las dosis regulares a la mayoría de las infecciones: la dosis sencilla - 250-500 mg, la dosis diaria - 1000-2000 mg (1-2). Eritromitsin aceptan 4 veces en los día, el intervalo entre las recepciones - 6 horas. A la dosis diaria de Eritromitsina no más 1 g/sut - es posible la recepción del preparado 2 veces en el día (por 500 mg cada 12 horas). A las infecciones pesadas la dosis diaria de Eritromitsina puede ser aumentada hasta 4 g (4000 mg). La dosis máxima diaria de Eritromitsina para el adulto - 4 g (4000 mg). El curso del tratamiento - 5-14 días, después de la desaparición de los síntomas continúan el tratamiento todavía durante 2 días. El tratamiento de las infecciones estreptocócicas de la localización distinta (incluido tonzillofaringita) - debe continuar no menos 10 días. A las anguillas juveniles - por 250 mg de 2 veces en el día al mismo tiempo con la terapia local, luego en 1 mes del comienzo del tratamiento depende del estado la dosis puede ser bajada hasta 250 mg de 1 vez en el día. A génito-urinario hlamidiynyh las infecciones durante el embarazo - por 500 mg de 4 veces en el día durante no menos 7 días o (a malo perenosimosti de tal dosis) - por 250 mg de 4 veces en el día (o por 500 mg de 2 veces en el día en 12 horas) durante no menos 14 días. A no complicado hlamidioze (uretralnom, endotservikalnom o rectal) al carácter insufrible tetratsiklinovyh de los antibióticos - el adulto por 500 mg de 4 veces en el día durante no menos 7 días. El tratamiento de la sífilis primaria - la dosis de curso es igual 30-40 g la duración del tratamiento – 10-15 días, la multiplicidad de la recepción - 4 veces en el día. El tratamiento es más preferible comenzar de la introducción intravenosa, con el tránsito ulterior en peroralnye las formas. A la gonorrea – por 500 mg g cada 6 h durante 3 días, más por 250 mg cada 6 h durante 7 días. El tratamiento diftérico bakterionositelstva - por 250 mg de 2 veces en el día no menos 7 días. A la tos ferina - por 100-250 mg de 4 veces en los día, el curso del tratamiento de 5-14 días. A la escarlatina - en las dosis regulares, el curso del tratamiento - no menos 10 días. A legionell±ze (la enfermedad de los legionarios) - en la dosis diaria 2-4 g/sut, dividido en 4 recepciones (por 500-1000 mg de 4 veces en el día) antes de la desaparición de la sintomatología clínica de la enfermedad (pero no menos 14 días). A la listeriosis - por 250-500 mg de 4 veces en el día no menos 7 días, etiotropnaya la terapia es pasada hasta 6-7-го del día de la temperatura normal, y a las formas pesadas - hasta 14-21-го del día. A eritrazme - por 250 mg de 4 veces en el día durante 5-7 días al mismo tiempo con los medios exteriores. A la disentería amibiásica: a los adultos y los adolescentes son mayores 14 años - por 250 mg de 4 veces en el día. La duración del tratamiento - 10-14 días. La profiláctica de las agudizaciones de la infección estreptocócica (la tonsilitis, la faringitis) a los adultos, enfermos del reumatismo, - por 250-500 mg de 4 veces en los día, la duración del curso – no menos 10 días. La profiláctica de la endocarditis infecciosa a los enfermos con los defectos del corazón a las intervenciones estomatológicas y las operaciones sobre los LOR-ÓRGANOS - el adulto por 1 g (1000 mg) por 1-2 h antes del procedimiento medicinal o diagnóstico, más por 500 mg cada 6 h, solamente 8 recepciones.

Los rasgos de la aplicación:

A la terapia larga es necesario realizar el control de los índices de laboratorio de la función del hígado. Los síntomas holestaticheskoy las ictericias pueden desarrollarse en algunos días después del comienzo de la terapia, sin embargo el riesgo del desarrollo sube después de 7-14 días de la terapia continua. La probabilidad del desarrollo ototoksicheskogo es más alta del efecto a los enfermos con la insuficiencia renal y/o de hígado, también a los pacientes de edad avanzada. Puede impedir la definición kateholaminov en la orina y la actividad de "de hígado" transaminaz en la sangre (kolorimetricheskoe la definición con la ayuda definilgidrazina). No es posible tomar con la leche o los productos de leche. En las investigaciones numerosas clínicas era demostrado antralnyy y duodenalnyy prokinetichesky el efecto eritromitsina. La aplicación del preparado no presta el impacto a la dirección de los medios de transporte y al servicio de los coches y los mecanismos exigentes la concentración la atención.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, otras formas de la eflorescencia de la piel, eozinofiliya, el choque anafiláctico. Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, el dolor en el vientre, tenezmy, la diarrea, disbakterioz, la candidiasis de la cavidad bucal, la colitis seudomembranosa, la infracción de la función del hígado, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la pancreatitis. Por parte del órgano del rumor: ototoksichnost - el descenso del rumor y/o los zumbidos en los oídos (a la aplicación en las altas dosis - más 4 g/sut, es habitualmente convertible). Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, el alargamiento del intervalo Q-T sobre el electrocardiograma, el centelleo y/o el temblor de las aurículas (a los enfermos con el intervalo Q-T alargado sobre el electrocardiograma). Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en las instrucciones, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja la acción bactericida laktamnyh beta de los antibióticos (penitsilliny, tsefalosporiny, karbapenemy).
Es incompatible con linkomitsinom, la clindamicina y hloramfenikolom (el antagonismo).
Sube la concentración teofillina.
Refuerza nefrotoksichnost tsiklosporina (especialmente a los enfermos con la insuficiencia acompañante renal).
Baja el claro triazolama y midazolama, en relación a esto puede reforzar los efectos farmacológicos benzodiazepinov.
Disminuye la eliminación (refuerza el efecto) metilprednizolona, felodipina y los anticoagulantes kumarinovogo al lado.
A la aplicación común con lovastatinom, simvastatinom y otros statinami se refuerza el riesgo del desarrollo rabdomioliza.
Sube la bioaccesibilidad digoksina.
Baja la eficiencia de la contracepción hormónica.
Los medios medicinales (LS), bloqueante kanaltsevuyu la secreción, alargan T1/2 Eritromitsina.
A la aplicación común con LS, que metabolismo se realiza en el hígado por el sistema del citocromo P450 (karbamazepin, valproevaya el ácido, geksobarbital,
fenitoin, alfentanil, dizopiramid, lovastatin, la bromocriptina), puede subir la concentración de estos LS en el plasma (ya que eritromitsin es el inhibidor mikrosomalnyh de los fermentos del hígado).
A la aplicación común con terfenadinom o astemizolom es posible el desarrollo de la arritmia (el centelleo y el temblor de los ventrículos, zheludochkovaya la taquicardia, hasta la salida mortal), con digidroergotaminom o negidrirovannymi por los alcaloides del tizón – el estrechamiento de los vasos hasta el espasmo completo, dizestezii.
Si aceptáis otros preparados, es necesario consultar con el médico.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a eritromitsinu y otra makrolidam; el descenso considerable del rumor; la recepción simultánea terfenadina, astemizola, pimozida, ergotamina, digidroergotamina, la edad infantil hasta 14 años, el período de la alimentación de pecho. 
La aplicación al embarazo De Primenenie Eritromitsina al embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Durante la lactación en relación a la posibilidad de la penetración en la leche materna debe abstenerse de la mamada a la aplicación de Eritromitsina.

La sobredosis:

Los síntomas: la infracción de la función del hígado, hasta la insuficiencia aguda de hígado, es rara la infracción del rumor.
El tratamiento: el carbón activo, el control escrupuloso del estado del sistema respiratorio (en caso necesario - la realización de la ventilación artificial fácil), el estado kislotno-básico y elektrolitnogo del cambio, el electrocardiograma.
El lavado del estómago es eficaz a la recepción de la dosis, pyatikratno que supera medio terapéutico.
La hemodiálisis, peritonealnyy la dialisis y la diuresia forzada son ineficaces.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto pelicular kishechnorastvorimoy por la envoltura de 100 mg y 250 mg.