Tseftriakson-Dzhodas

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g estéril tseftriaksona de la sal de sodio (equivalente tseftriaksonu) en 1 frasco.

TSeftriakson - semisintético tsefalosporinovyy el antibiótico de III generación del espectro ancho de la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La actividad bactericida tseftriaksona es condicionada por el aplastamiento de la síntesis de las membranas celulares. El preparado se distingue de la estabilidad grande de la acción laktamaz beta (penitsillinazy y tsefalosporinazy) grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos.

TSeftriakson es activo respecto a los microorganismos siguientes:
- Gramotritsatelnye los aerobios: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluso las stockvacunas estables a ampitsillinu), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Incluso Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (incluso las stockvacunas que forman y que no forman penitsillinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrоbacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Una serie de las stockvacunas de los microorganismos arriba indicados, que manifiestan la estabilidad de otros antibióticos, tal como penitsilliny, tsefalosporiny, aminoglikozidy, son sensibles a tseftriaksonu. Las stockvacunas Pseudomonas separadas aerugenosa son sensibles también al preparado.

- Grampolozhitelnye los aerobios: Staphylococcus aureus (incluso las stockvacunas que forman penitsillinazu), Staphylococcus epidermidis (los estafilococos estables a metitsillinu, manifiestan la estabilidad de todos tsefalosporinam, incluyendo tseftriakson), Streptococcus pyogenes (los estreptococos hemolíticos beta del grupo), Streptococcus agalactiae (los estreptococos del grupo), Streptococcus pneumoniae.

- Los anaerobios: Bacteroides spp., Clostridium spp. (A excepción de Clostridium difficile).

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular tseftriakson es absorbido bien del lugar de la introducción y alcanza las altas concentraciones en el suero. La bioaccesibilidad del preparado - 100 %.

La concentración media en el plasma es alcanzada en 2-3 horas después de la inyección. A la introducción repetida intramuscular o intravenosa en las dosis 0,5-2,0 g con el intervalo de las 12 a las 24 hay una acumulación tseftriaksona en la concentración, que a 15 %-36 % supera la concentración alcanzada a la introducción una sola vez. A la introducción en la dosis de 0,15 hasta 3,0 g el período de la semideducción compone de las 5,8 a las 8,7; el volumen de la distribución - de 5,78 hasta 13,5 l; el claro de plasma – 0.58-1.45 l/ch, el claro renal – 0.32-0.73 l/ch. TSeftriakson comunica con es convertible los proteínas del plasma de la sangre. De 33 % hasta 67 % del preparado desaparece en el tipo invariable con la orina, la otra parte ekskretiruetsya con la hiel en el intestino, donde biotransformiruetsya en inactivo metabolit.

La penetración en el líquido cerebroespinal: a los recién nacidos y a los niños a la inflamación de la meninge tseftriakson penentra en likvor, además en caso de la meningitis bacterial por término medio 17 % de la concentración del preparado en el plasma diffundiruet en el líquido cerebroespinal que aproximadamente en 4 veces más que a la meningitis aséptica. En 24 horas después de la introducción intravenosa tseftriaksona en la dosis de 50-100 mg/kg de la masa del cuerpo de la concentración en el líquido cerebroespinal superan 1.4 mg/l. A adulto enfermo de la meningitis en 2-24 horas, después de la introducción de la dosis de 50 mg/kg de la masa del cuerpo, la concentración tseftriaksona en el líquido cerebroespinal superan muchas veces las concentraciones mínimas que aplastan para los estimulantes más difundidos de la meningitis. 

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes sensibles: la septicemia; la meningitis; disseminirovannyy borrelioz Layma (las fases tempranas y avanzadas de la enfermedad); las infecciones de los órganos de la cavidad abdominal (la peritonitis, la infección de las vías biliosas y el tracto intestinal); las infecciones de los huesos, las articulaciones, las telas suaves, la piel, también ranevye las infecciones; las infecciones a los enfermos con la inmunidad debilitada; las infecciones de los órganos del perol pequeño; las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías; las infecciones de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS; las infecciones de los órganos genitales, incluso la gonorrea. La profiláctica perioperatsionnaya de las infecciones.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intramuscularmente o intravenosamente. El régimen estandartizado dozirovaniya. Los adultos y los niños son mayores de 12 años: por 1-2 g una vez en el día (cada 24 horas). En los casos pesados o a las infecciones, que estimulantes poseen la sensibilidad sólo moderada a tseftriaksonu, la dosis diaria posible es aumentada por environ 4

Los recién nacidos (hasta 2 semanas): 20-50 mg/kg de la masa del cuerpo una vez en el día. La dosis diaria no debe superar 50 mg/kg de la masa del cuerpo. A la definición de la dosis no es necesario hacer las distinciones entre usado y los bebés prematuros.

Los lactantes y los niños de la edad menor (de 15 días a 12 años): 20-80 mg/kg de la masa del cuerpo una vez en el día. A los niños con la masa del cuerpo más de 50 kg fijan las dosis para los adultos. Debe introducir las dosis intravenosas en 50 mg/kg o más arriba kapelno durante no menos 30 minutos.

Los enfermos de la edad senil: las dosis regulares para los adultos, sin enmiendas a la edad. La duración del tratamiento depende de la corriente de la enfermedad. Tanto como siempre a antibiotikoterapii, debe continuar la introducción tseftriaksona al enfermo todavía durante el mínimo de 48-72 horas después de la normalización de la temperatura y la confirmación eradikatsii del estimulante.

Dozirovanie en los casos especiales:
• a la meningitis bacterial a los lactantes y los niños de la edad menor el tratamiento comienzan de la dosis de 100 mg/kg (pero no más 4) 1 vez en el día. Después de la identificación del estimulante y la definición de su sensibilidad, se puede respectivamente reducir la dosis. Los resultados mejores a meningokokkovom la meningitis eran alcanzados a la duración del tratamiento en 4 días, a la meningitis llamada Haemophilus influenzae - 6 días, Streptococcus pneumoniae - 7 días.
• Borrelioz Layma: 50 mg/kg (la dosis superior diaria - 2) los adultos y los niños son mayores de 12 años una vez en el día durante 14 días.
• la Gonorrea (llamado penitsillinazoobrazuyuschimi y penitsillinazoneobrazuyuschimi por las stockvacunas): la introducción una sola vez intramuscular de 250 mg del preparado.
• la Profiláctica de las infecciones postoperacionales, depende del grado del riesgo infeccioso, es introducida 1-2 g tseftriaksona es una sola vez por 30-90 minas antes del comienzo de la operación. A las operaciones en gordo y el recto ha adqurido reputación bien simultáneo (pero separado) la introducción tseftriaksona y un de 5-nitroimidazolov, por ejemplo, ornidazola.
• los enfermos con la infracción de la función de los riñones no tienen necesidad de reducir la dosis, si la función del hígado se queda normal. La dosis diaria tseftriaksona no debe superar 2 g sólo en los casos preterminalnoy la insuficiencia renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas). • los enfermos con la infracción de la función del hígado no tienen necesidad de reducir la dosis, si la función de los riñones se queda normal.
• a la combinación de la insuficiencia pesada renal y de hígado debe regularmente determinar la concentración tseftriaksona en el plasma y en caso necesario corregir su dosis.
• los Enfermos sobre la dialisis de la introducción adicional del preparado después de la dialisis no son necesario. Debe, sin embargo, controlar la concentración tseftriaksona en el suero con el fin de la corrección posible de la dosis, ya que la velocidad de la deducción del preparado a estos enfermos puede bajar.

El modo de la aplicación. Para la introducción intramuscular: el Contenido del frasco disuelven del modo siguiente: 250 mg del contenido del frasco disuelven en 0,9 ml del agua para las inyecciones, 1 g del contenido del frasco - en 3,6 ml del agua para las inyecciones. Después de la preparación cada ml de la solución contiene cerca de 250 mg en el recuento en tseftriakson. En caso necesario es posible usar una solución más aguada. Tanto como a otras inyecciones intramusculares De Tseftriakson-Dzhodas introducen en un relativamente gran músculo; de prueba aspiratsiya ayuda evitar la introducción impremeditada en el vaso sanguíneo. Se Recomienda introducir no más 1000 mg del preparado en una nalga. Para la reducción del dolor a las inyecciones intramusculares debe introducir el preparado con 1 % por la solución lidokaina (vnutriyagodichno). No es posible introducir la solución lidokaina intravenosamente.

Para la introducción intravenosa: el Contenido del frasco disuelven del modo siguiente: 250 mg del contenido del frasco rastovryayut en 2,4 ml del agua para las inyecciones, 1 g del contenido del frasco - en 9,6 ml del agua para las inyecciones. Después de la preparación cada ml de la solución contiene cerca de 100 mg en el recuento en tseftriakson. La solución introducen despacio durante 2-4 minutos

Para intravenoso infuzii disuelven 2 g Tseftriaksona-Alpa en 40 ml del agua estéril para las inyecciones o un de infuzionnyh de las soluciones que no contienen el calcio (0.9 % la solución del sodio del cloruro, 2.5 %, 5 % o 10 % la solución dekstrozy, 5 % la solución levulozy, 6 % la solución dekstrana en dekstroze). La solución introducen durante 30 minutos

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la lactación. La aplicación del preparado al embarazo es posible solamente cuando la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto (tseftriakson penentra a través de platsentarnyy la barrera). A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho (tseftriakson se separa con la leche materna).

A la insuficiencia simultánea pesada renal y de hígado, a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, debe regularmente determinar la concentración del preparado en el plasma.

Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.

Rara vez a la ecografía de la vesícula biliar se notan los oscurecimientos, que desaparecen después del cese del tratamiento (aunque este fenómeno se acompaña de los dolores en la zona subcostal derecha, se recomiendan la continuación del destino del antibiótico y la realización del tratamiento sintomático).

Durante el tratamiento es contraindicada la aplicación del etanol - son posibles disulfiramopodobnye los efectos (la rubefacción de la persona, el espasmo en el vientre y en el campo del estómago, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el descenso de la presión arterial, la taquicardia, el ahoguío).

A pesar de la recogida detallada de la anamnesia que es la regla y para otros tsefalosporinovyh de los antibióticos, no es posible excluir la posibilidad del desarrollo del choque anafiláctico, que exige la terapia inmediata – primero introducen intravenosamente epinefrin, luego glyukokortikosteroidy.

Las investigaciones in vitro han mostrado que como otros tsefalosporinovym a los antibióticos, tseftriakson es capaz de desalojar la bilirrubina vinculada a la albumina del suero de la sangre. Por eso a los recién nacidos con giperbilirubinemiey y, especialmente, la aplicación tseftriaksona exige a los recién nacidos abortivos todavía bolshey la precaución.

Por el enfermo de edad avanzada y debilitado puede ser necesario el destino de la vitamina A.

La solución preparada guardar a la temperatura interior no más 6 horas o en el refrigerador con la temperatura 2-8°С no más 24 horas.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor, es raro - bronhospazm, eozinofiliya, el eritema ekssudativnaya multiformnaya (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), syvorotochnaya la enfermedad, el choque anafiláctico.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea o la cerradura, el meteorismo, abdominalnye los dolores, la infracción del gusto, la estomatitis, glossit, seudomembranoso enterokolit, la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, es más raro - alcalino fosfatazy o la bilirrubina, holestaticheskaya la ictericia), psevdoholelitiaz de la vesícula biliar («sludge» - el síndrome), disbakterioz.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, la leucocitosis, neytropeniya, granulotsitopeniya, la linfopenia, trombotsitoz, trombotsitopeniya, la anemia hemolítica, la hipocoagulación, el descenso de la concentración de los factores ardientes del enrollamiento de la sangre (II, VII, IX, X), el alargamiento protrombinovogo del tiempo.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones (la azotemia, el aumento del contenido de la urea en la sangre, giperkreatininemiya, glyukozuriya, tsilindruriya, la hematuria), oliguriya, la anuria.

Las reacciones locales: la flebitis, el estado enfermizo a lo largo de la vena, el estado enfermizo y el infiltrado en el lugar v/m las introducciones.

Otros: el dolor de cabeza, el vértigo, las hemorragias nasales, la candidiasis, la superinfección.

La interacción con otros medios medicinales:

TSeftriakson, aplastando la flora intestinal, obstaculiza la síntesis de la vitamina De K.Pri el destino simultáneo con los preparados que bajan la agregación trombotsitov (nesteroidnye los medios antiinflamatorios, salitsilaty, sulfinpirazon), se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias. Al destino simultáneo con los anticoagulantes se nota el reforzamiento de la acción último.

Al destino simultáneo con los diuréticos "de nudos" crece el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskogo las acciones.

TSeftriakson y aminoglikozidy poseen sinergizmom respecto a muchos gramotritsatelnyh de las bacterias.

Es incompatible con el etanol.

La interacción farmacéutica: las soluciones tseftriaksona no debe mezclar o introducir al mismo tiempo con otros protivomikrobnymi por los preparados. TSeftriakson no es posible mezclar con las soluciones que contienen el calcio

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva incluso a otros a tsefalosporinam, penitsillinam, karbapenemam.

Con la precaución: fijan el preparado a la colitis no específica ulcerosa, a las infracciones de la función del hígado y los riñones, a enterite y la colitis, los preparados antibacteriales, vinculados a la aplicación; a los niños abortivos y recién nacidos con giperbilirubinemiey, el embarazo y durante la lactación.

La sobredosis:

A la sobredosis la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no será bajada por las concentraciones del preparado. Específico antidota no existe.

El tratamiento de la sobredosis sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. Las condiciones del almacenaje: guardar en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 1.0 Por 1,0 g en el frasco del cristal transparente, ukuporennyy por el tapón de hlorbutilovoy del caucho comprimido por el anillo de aluminio con el manguito de seguridad de plástico. Por 1 frasco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Para los hospitales: por 10,20,48 y 100 frascos junto con la instrucción de la aplicación en la caja de cartón.