Ursaklin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg ursodeoksiholevoy los ácidos.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

La envoltura de la cápsula: la gelatina, el titán dioksid (E 171).

El medio gepatoprotektornoe, presta también colecinético, holelitoliticheskoe, gipolipidemicheskoe, gipoholesterinemicheskoe e immunomoduliruyuschee la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El ácido ursodeoksiholevaya (UDHK) representa terciario, gidrofilnuyu, el ácido bilioso, que no posee la citotoxicidad.

UDHK es empotrado en la membrana gepatotsita, estabiliza su estructura y protege gepatotsit de la acción que daña de las sales de los ácidos biliosos, bajando su efecto citotóxico. A holestaze activa Ca2 +-dependiente proteazu alfa y estimula ekzotsitoz, reduce la concentración de los ácidos tóxicos biliosos (henodezoksiholevoy, litoholevoy, dezoksiholevoy etc.), que concentraciones a los enfermos con las enfermedades crónicas del hígado son subidas.

Baja es competitivo la absorción de los ácidos lipofílicos biliosos en el intestino, indutsiruet holerez, estimula el pasaje de la hiel y la deducción de los ácidos tóxicos biliosos a través del intestino. Apantalla los ácidos no polares biliosos (henodezoksiholevuyu), gracias a que se forman mezclado (no tóxicos) mitselly. Esto baja la capacidad gástrico reflyuktata dañar las membranas celulares a la gastritis con zheludochno-duodenalnym reflyuksom. Además, UDHK forma las moléculas dobles, capaz de incluirse en la composición de las membranas celulares (gepatotsitov, holangiotsitov, epiteliotsitov ZHKT), estabilizar ellos y hacer insusceptible a la acción citotóxico mitsell — tsitoprotektivnyy, gepatoprotektivnyy el efecto.

Baja la saturación de la hiel por la colesterina por medio de la reducción de la síntesis y la secreción de la colesterina en el hígado e ingibirovaniya de su absorción en el intestino. Forma con las moléculas de la colesterina los cristales líquidos, bajando litogennost de la hiel, holato-holesterinovyy el índice; contribuye a la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares y advierte la formación de los nuevos cristales – litolitichesky el efecto.

Presta immunomoduliruyuschee la acción, influye sobre las reacciones inmunológicas en el hígado: reduce la fuerza expresiva de algunos antígenes de la histocompatibilidad - HLA-1 sobre la membrana gepatotsitov y HLA-2 en holangiotsitah, reduce la formación de los T-linfocitos citotóxicos, reduce la cantidad eozinofilov, aplasta immunokompetentnye Ig (en primer lugar IgM).

Detiene fidedignamente la progresión de la fibrosis a enfermo primario biliarnym por la cirrosis, mukovistsidozom y alcohólico steatogepatitom – antifibrolitichesky el efecto.

Farmakokinetika. La absorción. A peroralnom la recepción UDHK es absorbido en el intestino magro a expensas de la difusión pasiva, y en podvzdoshnoy al intestino – por medio del transporte activo. El nivel de la absorción compone 60-80 %. La concentración máxima en el plasma es alcanzada en 1-3 horas después de la recepción.

La distribución. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre alto - hasta 96-99 %. A la recepción sistemática el ácido ursodeoksiholevaya se hace por el ácido básico bilioso del suero de la sangre y compone cerca de 48 % del total de los ácidos biliosos en la sangre. El efecto terapéutico depende de la concentración UDHK en la hiel; en el fondo de la terapia pasa dozozavisimoe el aumento de su parte en el fondo común de los ácidos biliosos hasta 50-75 % (a las dosis diarias de 10-20 mg/kg). El ácido ursodeoksiholevaya penentra a través de platsentarnyy la barrera.

El metabolismo. Cerca de 50-75 % de la dosis, que ha obrado en el organismo, del preparado se somete "al efecto del primer paso” a través del hígado por el sistema de la. En el hígado UDHK comunica con el glicino y taurinom; que se forman kon'yugaty sekretiruyutsya en la hiel. La cantidad insignificante que no se ha absorbido UDHK en el intestino gordo se somete a la fisión por las bacterias (7-degidroksilirovanie) hasta litoholevoy los ácidos, que se absorbe parcialmente del intestino gordo, sulfatiruetsya en el hígado y desaparece rápidamente con los excrementos en el tipo sulfolitoholilglitsinovogo o sulfolitoholiltaurinovogo kon'yugatov.

La deducción. Aproximadamente 50-70 % de la dosis desaparecen con la hiel, la cantidad muy pequeña (menos de 1 %) - con la orina. T1/2 ursodeoksiholevoy los ácidos son compuestos por 3,5-5,8 día.

Las indicaciones:

- La disolución holesterinovyh de las piedras de la vesícula biliar a los enfermos con un alto factor del riesgo de la realización de la operación y a los enfermos después de litotripsii. La condición del éxito del tratamiento es la vesícula biliar que funciona normalmente y la presencia puro, visto en las radiografías holesterinovyh de las piedras, que diámetro no supera 1,5 cm;
- Primario biliarnyy la cirrosis del hígado de I y II fase;
- Primario skleroziruyuschy holangit;
- La hepatitis de la etiología distinta con holestaticheskim por el síndrome;
- La gastritis de reacción con zheludochno-duodenalnym reflyuksom.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las cápsulas Ursaklin aceptan dentro, tragando enteramente, sin masticar, independientemente de la recepción de la comida y tomando con cantidad suficiente del agua. El preparado aceptan una vez en el día ante el sueño o dos - tres veces en el día. El régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento se establecen individualmente y dependen de las indicaciones, los pesos del estado del enfermo.

Para las indicaciones distintas son recomendados los regímenes siguientes diarios dozirovaniya:
• Para la disolución holesterinovyh de los cálculos biliares. Se Recomienda la dosis regular de 2 hasta 5 cápsulas en el día, depende de la masa del cuerpo del paciente (10 mg/kg/día). Para la comodidad dozirovaniya es posible usar los datos siguientes:

La masa del cuerpo	La dosis UDHK	La cantidad de las cápsulas
Hasta 60 kg Hasta 80 kg Hasta 100 kg Más de 100 kg	500 mg 750 mg 1000 mg 1250 mg	2 3 4 5

La duración del tratamiento y su eficiencia depende de la dimensión de las piedras y compone habitualmente 6-12 meses. Si la dimensión de las piedras a la expiración de 12 meses no se disminuye, no es recomendable continuar el tratamiento. Debe controlar el éxito del tratamiento por medio de ultrasonoro o rentgenologicheskogo de las investigaciones cada 6 meses. Después de la disolución de las piedras es oportuno continuar el tratamiento durante los siguientes de 3 meses con el fin del mantenimiento de la disolución completa konkrementov.

• Para el tratamiento primario biliarnogo de la cirrosis I y II. El preparado fijan calculando 10-15 mg/kg/día (2-6 cápsulas) en 2-3 recepciones. La duración de la terapia compone de 6 meses a algunos años.
• Para el tratamiento primario skleroziruyuschego holangita. La dosis recomendada compone 12-15 mg/kg/día (hasta 20 mg) en 2-3 recepciones. La duración de la terapia compone de 6 meses a algunos años.
• Para el tratamiento de la hepatitis. El preparado fijan en la dosis diaria de 10 mg/kg en 2-3 recepciones. La duración de la terapia compone de 6 meses a algunos años.
• Para el tratamiento de la gastritis de reacción con zheludochno-duodenalnym reflyuksom. El preparado fijan por 250 mg (1 cápsula) en el día. El curso del tratamiento - 10-14 días (en caso necesario - hasta 2 años).
• Para los niños son mayores 6 años dozirovanie individual calculando 10-20 mg/kg/día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación del preparado Ursaklin a zhelchnokamennoy las enfermedades es eficaz solamente a la presencia holesterinovyh (rentgenonegativnyh) de los cálculos biliares de la dimensión no más 15-20 mm, a la función conservada de la vesícula biliar y su relleno por las piedras no más que a la mitad, a la viabilidad conservada cístico y general bilioso las acequias.

El control de la eficiencia del tratamiento se realiza cada 6 meses por medio de la realización rentgenologicheskogo y la investigación ultrasonora zhelchevyvodyaschih de las vías con el fin de la profiláctica de las reincidencias holelitiaza.

A largo (más de 1 mes) la recepción de Ursaklina cada 4 semanas en los primeros 3 meses del tratamiento, en lo sucesivo - cada 3 meses sigue pasar la análisis de sangre bioquímica para la definición de la actividad de hígado transaminaz, alcalino fosfatazy, glutamiltransferazy gamma y la bilirrubina. A la conservación de los índices subidos debe anular la recepción del preparado.

Después de la disolución completa konkrementov se recomienda continuar el tratamiento durante, por lo menos, 3 meses, para la disolución de los restos konkrementov, que dimensiones son demasiado pequeñas para su descubrimiento.

No es recomendable aplicar el preparado en los casos, si la vesícula biliar es imposible visualizar sobre las radiografías o en los casos kaltsinoza de las piedras, la reductibilidad débil de la vesícula biliar o los ataques frecuentes biliarnyh de los cólicos.

A pesar de que Ursaklin no tenga las restricciones de edad en la aplicación, a los niños de edad hasta 6 años el preparado no es fijado por las dificultades posibles a proglatyvanii de las cápsulas.

Durante el tratamiento de la mujer de la edad genital deben aplicar los métodos no hormónicos de la contracepción o los anticonseptivos con el contenido bajo de los estrógenos.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. La aplicación de Ursaklina por las mujeres durante el embarazo es posible solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. La decisión de la aplicación de Ursaklina es aceptada por el médico de cabecera.

Los datos sobre la separación ursodeoksiholevoy los ácidos con la leche materna en la actualidad faltan. A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos potencialmente peligrosos. No presta el impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte o los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Ursaklin se transporta bastante bien por los pacientes.
La frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo (> 1/10); a menudo (> 1/100, pero <1/10); infrecuentemente (> 1/1000, pero <1/100); raramente (> 1/10000, pero <1/1000), es muy raro (<1/10000). A la aplicación ursodeoksiholevoy los ácidos son posibles los efectos secundarios siguientes:

Las infracciones por parte del tracto intestinal: a menudo – la diarrea, la dispepsia, es raro - el dolor en epigastralnoy la esfera y la zona subcostal derecha.

Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: muy raramente - la calcinación de las piedras, la descompensación de la cirrosis del hígado, que desaparece después de la anulación del preparado.

Las reacciones de la sensibilidad excesiva: muy raramente – el picor, la eflorescencia (mariposa de la ortiga) alérgica.

Al tratamiento primario biliarnogo de la cirrosis puede observarse la descompensación pasajera de la cirrosis del hígado, que desaparece después de la anulación del preparado.

En caso de la aparición de cualesquiera reacciones insólitas debe cesar la recepción del preparado y consultar con el médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Kolestiramin, kolestipol y antatsidy, que contienen el hidróxido del aluminio, vinculan ursodeoksiholevuyu el ácido en el intestino, bajan su absorción y debilitan la eficiencia. En caso de necesidad el tratamiento simultáneo por los preparados arriba indicados se recomienda aplicarlos 2 horas antes de o después de la recepción de Ursaklina.

Los medios Hipolipidemichesky medicinales (especialmente klofibrat), los estrógenos, neomitsin, progestiny pueden aumentar la saturación de la hiel por la colesterina y bajar la capacidad del ácido ursodeoksiholevoy disolver holesterinovye bilioso konkrementy.

El preparado puede subir la absorción tsiklosporina en el intestino. Por eso a los pacientes al mismo tiempo que aceptan este preparado, es necesario controlar el nivel tsiklosporina y corregir sus dosis.

Los medios preventivos peroralnye, los estrógenos o el régimen con el contenido bajo del tejido celular y grande por el contenido de la colesterina bajan la perspectiva del éxito del tratamiento.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a la sustancia activa u otros ingredientes que forma parte del medio dado medicinal;
- rentgenpolozhitelnye (con un alto contenido del calcio) los cálculos biliares;
- La vesícula biliar que no funciona;
- Las enfermedades agudas inflamatorias de la vesícula biliar, los conductos hepáticos y el intestino;
- La cirrosis del hígado en la fase de la descompensación;
- La insuficiencia expresada de hígado y/o renal;
- La pancreatitis;
- El primer trimestre del embarazo;
- El período de la lactación;
- La edad infantil es más menor 6 años.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis ursodeoksiholevoy por el ácido no son conocido. La absorción ursodeoksiholevoy los ácidos baja con el aumento de la dosis. En caso del surgimiento de la diarrea debe reducir la dosis, si la diarrea continúa, el tratamiento debe ser cesado. A la aplicación de la cantidad superrítmica de las cápsulas se recomienda el lavado del estómago, en caso necesario - la realización de la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas firmes de gelatina por 250 mg. 14 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 2 o 4 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación médica colocan en el paquete de cartón.