Pero-shpay

Las características generales. La composición:

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Drotaverin representa derivado izohinolina, que manifiesta potente spazmoliticheskoe la acción a la musculatura llana por la cuenta ingibirovaniya del fermento fosfodiesterazy (FDE). El fermento fosfodiesteraza es necesario para la hidrólisis cíclico adenozinmonofosfata (tsamf) hasta adenozinmonofosfata (AMF). Ingibirovanie del fermento fosfodiesterazy lleva al aumento de la concentración tsamf, que pone en marcha la reacción siguiente de cascada: las altas concentraciones tsamf activan tsamf dependiente fosforilirovanie las quinasas de las cadenas fáciles miozina (KLTSM). Fosforilirovanie KLTSM lleva a la baja de su afinidad a Ca-kalmodulinovomu al complejo, como resultado inaktivirovannaya la forma KLTSM apoya la debilitación muscular. tsamf excepto esto influye en tsitozolnuyu la concentración del ion Ca2 + gracias a la estimulación del transporte Ca2 + en ekstratsellyulyarnoe el espacio y sarkoplazmatichesky retikulum. Este que baja la concentración del ion Ca2 + el efecto drotaverina a través de tsamf explica el efecto antagonista drotaverina con relación a Ca2 +.
In vitro drotaverin ingibiruet el isofermento FDE IV sin ingibirovaniya de los isofermentos FDE III y FDE V. Por eso la eficiencia drotaverina depende de la concentración FDE IV en las telas, que contenido en las telas diferentes se diferencia. FDE IV es más importante para el aplastamiento sokratitelnoy de la actividad de la musculatura llana, en relación a esto selectivo ingibirovanie FDE IV puede ser útil para el tratamiento hipercinético diskinezy y las enfermedades distintas que se acompañan del estado espasmódico del tracto intestinal. La hidrólisis tsamf en el miocardo y la musculatura llana de los vasos pasa, principalmente, por medio del isofermento FDE III, que se explica aquel hecho que a alto spazmoliticheskoy de la actividad a drotaverina faltan los efectos secundarios serios por parte del corazón y los vasos y los efectos expresados respecto al sistema cardiovascular. Drotaverin es eficaz a los espasmos de la musculatura llana como neyrogennogo, y el origen muscular. Independientemente del tipo de la inervación vegetativa drotaverin relaja la musculatura llana del tracto intestinal,
zhelchevyvodyaschih de las vías, el sistema urogenital.

Farmakokinetika.

La absorción
Después de la recepción dentro drotaverin rápidamente y es absorbido por completo. Después de presistemnogo del metabolismo en de sistema kroovotok obran 65 % de la dosis aceptada drotaverina. La concentración máxima de plasma (Gmax) es alcanzada en 45-60 minutos.

La distribución
In vitro drotaverin tiene un alto enlace con los proteínas del plasma (95-98 %), especialmente con la albumina, a y en - globuminami.
Drotaverin es uniforme se distribuye por las telas, penentra en gladkomyshechnye las jaulas. No penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. Drotaverin y/o ello metabolity pueden poco penentrar a través de platsentarnyy la barrera.

El metabolismo
A la persona drotaverin casi por completo metaboliziruetsya en el hígado por medio de O-dezetilirovaniya. De ello metabolity rápidamente kon'yugiruyut con glyukuronovoy por el ácido. Principal metabolitom es 4-dezetildrotaverin, excepto que eran identificados 6-dezetildrotaverin y 4-dezetildrotaveraldin.

La deducción
A la persona para la apreciación de los índices farmakokinetiki drotaverina se usaba el modelo de dos cámaras matemático. El período final de la semideducción de la radioactividad de plasma componía 16 horas.
Durante 72 horas drotaverin prácticamente desaparece por completo del organismo. Más de 50 % drotaverina desaparecen por los riñones y cerca de 30 % - a través del tracto intestinal (ekskretsiya en la hiel). Drotaverin principalmente ekskretiruetsya en el tipo metabolitov, no cambiado drotaverin en la orina no se descubre.

Las indicaciones:

- Los espasmos de la musculatura llana a las enfermedades zhelchevyvodyaschih de las vías: holetsistolitiaz, holangiolitiaz, la colecistitis, periholetsistit, holangit, papillit.
- Los espasmos de la musculatura llana de la carretera urinaria: nefrolitiaz, uretrolitiaz, la pielitis, la cistitis, los espasmos de la vejiga.
En calidad de la terapia auxiliar
- A los espasmos de la musculatura llana del tracto intestinal: la úlcera del estómago y el duodeno, la gastritis, los espasmos del cardias y el portero, enterit, la colitis, la colitis espasmódica con la cerradura y el síndrome del intestino irritado con el meteorismo después de la excepción de las enfermedades, que se manifiestan por el síndrome «del vientre agudo» (la apendicitis, la peritonitis, la perforación de la úlcera, la pancreatitis aguda etc.).
- A los dolores de cabeza de la tensión.
- A la dismenorrea.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos
La dosis habitualmente media diaria a los adultos compone 120-240 mg (la dosis diaria comparte a 2-3 recepciones). La dosis máxima sencilla compone 80 mg. La dosis máxima diaria compone 240 mg. Los niños de las investigaciones Clínicas con el uso drotaverina con la participación de los niños no era pasado.

En caso del destino drotaverina a los niños:
- Para los niños de 6 a 12 años la dosis máxima diaria compone 80 mg, dividido en 2 recepciones.
- Para los niños son mayores 12 años la dosis máxima diaria compone 160 mg, dividido en 2-4 recepciones.
La duración recomendada de la recepción del preparado compone la duración del tratamiento sin consulta del médico a la recepción del preparado sin consulta del médico habitualmente 1-2 días. Si durante este período el síndrome doloroso no se disminuye, el paciente debe llamar al médico para precisar el diagnóstico y en caso necesario cambiar la terapia. En casos de que drotaverin se usa en calidad de la terapia auxiliar, la duración del tratamiento sin consulta del médico puede ser más (2-3 días).

El método de la apreciación de la eficiencia
Si el paciente puede fácilmente independientemente diagnosticar los síntomas de la enfermedad, puesto que son para él bien conocidos, la eficiencia del tratamiento, a saber la desaparición de los dolores, también se somete fácilmente a la apreciación por el paciente. En el caso si durante algunas horas después de la recepción de la dosis máxima sencilla se observa la reducción moderada del dolor o la ausencia de la reducción del dolor, o si el dolor no se disminuye esencialmente después de la recepción de la dosis máxima diaria, se recomienda llamar al médico.

Los rasgos de la aplicación:

Las pastillas Pero-shpay 40 mg contienen 52 mg de la lactosa. Esto puede llamar las quejas gastrointestinales a las personas que sufren del carácter insufrible de la lactosa. La forma dada es inaceptable para los enfermos que sufren del déficit de la lactosa, galaktozemiey o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa (cm. La sección de "la Contraindicación").
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos
A la recepción dentro en las dosis terapéuticas drotaverin no presta el impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y cumplir los trabajos exigentes la atención subida. A la manifestación de efectos secundarios cualesquiera la pregunta de la conducción del transporte y el trabajo con los mecanismos exige el examen individual. En caso de la aparición del vértigo después de la recepción del preparado, debe evitar la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, tales, como la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Son más abajo presentadas las reacciones desfavorables que se observaban en las investigaciones clínicas, dividido por los sistemas de los órganos con la instrucción de la frecuencia de su surgimiento en concordancia con las gradaciones siguientes: muy frecuente (> 10 %), frecuente (> 1 %, <10); infrecuente (> 0,1 %, <1 %); raro (> 0,01 %, <0,1 %) y muy raro, incluso los mensajes separados (<0,01 %), la frecuencia desconocida (por que hay dado no es posible determinar la frecuencia). Por parte del sistema cardiovascular
Raro - la aceleración de los golpes del corazón, el descenso de la presión arterial.
Por parte del sistema nervioso
Raro - el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio. Por parte del tracto intestinal Raro - la náusea, la cerradura. Por parte del sistema inmunitario
Raro - las reacciones alérgicas (angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, el picor) (cm. La sección de "la Contraindicación").

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores fosfodiesterazy, semejante a la papaverina, bajan antiparkinsonicheskoe la acción levodopy. Al destino drotaverina al mismo tiempo con levodopoy es posible el reforzamiento rigidnosti y tremora.
Con otros spazmoliticheskimi por los medios, incluyendo m-holinoblokatory el reforzamiento Mutuo spazmoliticheskogo las acciones.
Los preparados que comunican con considerablemente los proteínas del plasma (más de 80 %) Drotaverin comunica con considerablemente los proteínas del plasma, principalmente la albumina, u-i por las v-globulinas (cm. La sección "Farmakokinetika"). Faltan los datos de la interacción drotaverina con los preparados que comunican con considerablemente los proteínas del plasma, hay sin embargo una posibilidad hipotética de su interacción con drotaverinom a nivel del enlace con el proteína (la sustitución de un de los preparados por otro del enlace con el proteína y el aumento de la concentración de la fracción libre en la sangre del preparado con un menos fuerte enlace con el proteína) que es hipotético puede subir el riesgo del surgimiento farmakodinamicheskih y/o los efectos secundarios tóxicos de este preparado.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquier de las sustancias auxiliares del preparado.
- La insuficiencia pesada de hígado o renal.
- La insuficiencia cardíaca pesada (el síndrome del lanzamiento bajo cordial).
- La edad infantil hasta 6 años.
- El período de la mamada (la ausencia de los datos clínicos).
- El carácter insufrible raro hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa y el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas (por la presencia en la composición del preparado de la lactosa).

Con la precaución
- A la hipotensión arterial.
- Niños (la insuficiencia de la experiencia clínica de la aplicación).
- Mujeres embarazadas (cm. La sección «el Embarazo y el período de la lactación»).

El embarazo y el período de la lactación.
Como han mostrado las investigaciones reproductivas a los animales y los datos retrospectivos de la aplicación clínica drotaverina, la aplicación drotaverina durante el embarazo no prestaba ni teratogennogo, ni embriotoksicheskogo la acción. A pesar de esto, a la aplicación del preparado durante el embarazo debe correlacionar la utilidad potencial para la madre y el riesgo posible para el fruto. En relación a la ausencia de los datos necesarios clínicos, durante la lactación no es recomendable fijar.

La sobredosis:

Los datos de la sobredosis del preparado faltan.
  En caso  de la sobredosis  los pacientes  deben  encontrarse  bajo  la observación médica, y en caso necesario, por ello debe ser pasado las funciones básicas, sintomáticas y dirigidas al mantenimiento, del organismo el tratamiento, incluso el llamamiento artificial del vómito o el lavado del estómago.

Las condiciones del almacenaje:

Para las pastillas en blisterah el Aluminio/aluminio: 5 años. Para las pastillas en blisterah el PVH/ALUMINIO: 3 años.

Para las pastillas en los frascos: 5 años.
No aplicar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Para las pastillas en blisterah el Aluminio/aluminio: guardar con la temperatura no es más alto 30 °s.
Para las pastillas en blisterah el PVH/ALUMINIO: guardar con la temperatura no es más alto 25 °s.

Para las pastillas en los frascos: guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Las pastillas de 40 mg.
Por 6 10 12 20 o 24 pastillas, en blister el PVH/ALUMINIO.
Por 1, 2, 4 o 5 blisterov por 6 pastillas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 3 blistera por 10 pastillas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 2 blistera por 12 pastillas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. Por 1 blisteru por 20 o 24 pastillas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 10 pastillas en blister el Aluminio/aluminio (laminirovan por el polímero).
Por 2 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 60 pastillas en el frasco del polipropileo con  el tapón de polietileno,
Abastecido del dosificador por piezas.
Por 1 frasco con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 100 pastillas en el frasco del polipropileo con el tapón de polietileno.
Por 1 frasco con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.