Barol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 cápsula contiene rabeprazola del sodio de 10 mg o 20 mg (en el tipo kishechnorastvorimyh pellet);

Las sustancias auxiliares: (la composición pellet) neutral pellety (№16-18), cubierto el magnesio por el carbonato, gipromelloza, el sodio el hidróxido, el magnesio el carbonato fácil, el talco limpiado, metakrilovoy los ácidos el copolímero, el macrogol, el titán dioksid (Е171), el hierro el óxido rojo (Е172), el hierro el óxido negro (Е172).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.

El mecanismo de la acción. Rabeprazol pertenece a la clase de las uniones antisecretorias, que en la relación química es sustituido бензимідазолами. El preparado no tiene las propiedades anticolinérgicas y no es al antagonista gistaminovyh Н2-рецепторов, pero aplasta la secreción del ácido gástrico por medio del fermento H, específico la opresión, +/K +-Атфазы sobre la superficie secretoria parietalnyh de las jaulas del estómago. Este sistema fermentativo se considera la bomba ácida (de protón), y, así, rabeprazol es clasificado como el inhibidor de la bomba de protón del estómago que bloquea la fase final de la fabricación del ácido. Rabeprazol se convierte en activo сульфанамідну la forma por medio de protonuvannya y reacciona, así, con los restos accesibles de la cisteína de la bomba de protón.

La actividad antisecretoria. Después de peroralnogo de la recepción rabeprazola el efecto antisecretorio se observa en una hora y alcanza el máximo a través de 2 - 4 h. El efecto del aplastamiento bazalnoy las funciones y la estimulación por la comida de la secreción del ácido en 23 h después de la recepción de la primera dosis rabeprazola componía 62 y 82 % respectivamente, y la duración de este efecto alcanzaba 48 h. La eficiencia rabeprazola en la conformidad la opresión de la secreción del ácido se refuerza poco durante la recepción diaria de 1 pastilla, pero la opresión estable de la secreción es alcanzada en 3 días después del comienzo de la recepción de este preparado. Después de la terminación de la recepción rabeprazola se normaliza la actividad secretoria durante 2 - 3 días.

El impacto a la concentración gastrina en el suero. Después de la recepción de 10 o 20 mg rabeprazola 1 vez en el día durante 12 meses en primero 2 - 8 semanas de la terapia la concentración gastrina en el suero se aumentaban que llevaba a la opresión de la secreción del ácido. Las concentraciones gastrina vuelven a los niveles iniciales, como regla, durante 1-2 semanas después del cese del tratamiento.

Otros efectos. Hasta ahora no hay datos sobre los efectos de sistema por parte del sistema nervioso central, el sistema cardiovascular y respiratorio, que serían llamados por la recepción rabeprazola.

Farmakokinetika.

La absorción. Las cápsulas, soluble en el intestino, y no en el estómago. La absorción rabeprazola del sodio comienza sólo después de que la cápsula pasa el estómago. Rabeprazol es absorbido rápidamente del intestino. Las concentraciones máximas rabeprazola en el plasma son alcanzadas aproximadamente en 3,5 h después de la recepción en la dosis de 20 mg. Las concentraciones máximas en el plasma (Smah) y el área bajo la curva (AUC) rabeprazola tienen el carácter lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad absoluta después de peroralnogo de la recepción de 20 mg (en comparación con la introducción intravenosa) compone cerca de 52 %, en parte considerable - por el metabolismo "el primer paso. Además, la bioaccesibilidad a la recepción repetida rabeprazola no se aumenta. A los voluntarios sanos, el período de la semideducción del plasma compone aproximadamente la hora (de 0,7 hasta 1,5), y el claro sumario es igual conforme a las apreciaciones 283 menos de 98 ml/minutos la Comida y el tiempo de la recepción durante el día no influyen sobre la absorción rabeprazola del sodio.

La distribución. El grado de la atadura rabeprazola con los proteínas del plasma compone casi 97 %.

El metabolismo y ekskretsiya. Principal metabolitami, que asisten en el plasma, es тіоефір (М1) y el ácido carboxílico (М6), y secundario metabolity, que asisten en las concentraciones bajas, presentado sulfonom (М2), диметилтіоеофіром (М4) y kon'yugatom merkapturovo ї los ácidos (М5). Insignificante por la actividad antisecretoria tiene sólo dimetilovyy metabolit (М3), sin embargo él no asiste en el plasma.

Las indicaciones:

La úlcera Peptichesky del duodeno, pepticheskaya la úlcera de estómago; gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad (GERB); la dispepsia no ulcerosa; para eradikatsii Нelicobacter pуlоri (N. руlоr і) (en la combinación con los medios correspondientes antibacteriales terapéuticos); el síndrome De Zollingera-Ellisona; la gastritis crónica con subido acidífero fuktsieyu del estómago en la fase de la agudización.

El modo de la aplicación y la dosis:

 A pepticheskoy a la úlcera, pepticheskoy a la úlcera de estómago y GERB fijan aceptar por 20 mg de 2 veces en el día. La duración del curso del tratamiento a pepticheskoy a la úlcera DPK compone 2 - 4 semanas, a la úlcera de estómago - 2 - 8 semanas, y a GERB - 4 - 8 ned; la terapia que apoya a GERB compone 10 o 20 mg de 1 vez en el día hasta 12 meses.

A невиразковій de la dispepsia fijan por 40 mg de 1 vez en el día o por 20 mg dos veces en el día durante 2 - 3 semanas.

Para eradikatsii N. руlоrі es necesario dirigirse a los esquemas de la terapia compleja por los antibióticos correspondientes (amoksitsillinom, klaritromitsinom, tetratsiklinom), metronidazolom, furazolidonom y los preparados del bismuto.

Barol por 20 mg de 2 veces en el día + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces en el día + amoksitsillin por 1 g 2 veces en el día durante 7 días.

Barol por 20 mg de 2 veces en el día + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces en el día + metronidazol por 500 mg de 2 veces en el día durante 7 días.

Al síndrome De Zollingera-Ellisona la dosis inicial compone 60 mg en los día, en caso necesario la dosis suben hasta 120 mg en el día (la dosis diaria de 80 mg y debe dividir más en dos recepciones), el curso del tratamiento y la selección de la dosis determinan individualmente.

A la gastritis crónica con la acidez subida del estómago en la fase de la agudización fijan aceptar por 40 mg en el día (por 1 cápsula 2 veces o 2 cápsulas de 1 vez en el día) durante 2 - 3 semanas.

Las cápsulas no es posible masticar o quebrar, es necesario tragar por su regleta de blanco.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo de la aplicación es necesario excluir la presencia del neoplasma enfermo maligno.

Al destino de Barolu a los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones y el hígado se recomienda ser cauteloso en las fases tempranas de la terapia el preparado.

No es fijado para el tratamiento de los niños, ya que no hay experiencia de su aplicación a los pacientes de este grupo de edad.

La seguridad de la aplicación de Barolu durante el embarazo no es estudiada. Es demostrado que el preparado puede penentrar a través de platsentarnyy la barrera, por eso su aplicación durante el embarazo es contraindicada. No sabe, es capaz rabeprazol de penentrar en la leche materna, por eso no debe fijar Barol a las mujeres, que amamantan.

Tomando en consideración inherente rabeprazola el perfil de los efectos secundarios, se puede contar que Barol no debe negativamente influir sobre la dirección de autotransporte y el trabajo con los mecanismos potencialmente peligrosos. Sin embargo en caso del surgimiento de la somnolencia se recomienda abstenerse de la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.

En caso del surgimiento de las manifestaciones dermatológicas debe cesar la aplicación del preparado.

Los efectos secundarios:

 Es final Barol se transporta bien por los pacientes. Los efectos secundarios, que se observaban, eran en su mayor parte insignificantes, moderado y pasaban rápidamente. Las manifestaciones más frecuentes negativas por parte de la carretera digestiva y el hígado pueden ser la diarrea o la cerradura, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, el meteorismo, el eructo; raramente - el aumento de la actividad de los fermentos de hígado, la infracción de las degustaciones, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema de la hematopoyesis en algunos casos - la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso son posibles el vértigo, el dolor de cabeza, la excitación o la somnolencia, la depresión.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, angionevrotichesky el hinchazón, bronhospazm.

Otras manifestaciones: la faringitis, el dolor en la espalda, grippopodobnyy el síndrome, mialgiya, el dolor en el pecho, sinusit, el calambre de los músculos gastrocnemios, la infección mochevyvodyaschih de las vías, en los casos singulares se observaban el aumento de la masa del cuerpo, la infracción de la vista, subido potlivost.

La interacción con otros medios medicinales:

Rabeprazol, tanto como otros inhibidores de la bomba de protón, metaboliziruetsya por los fermentos, que entran en los sistemas de hígado del citocromo Р450 (CYP450). Rabeprazol llama un descenso fuerte y largo de la fabricación del ácido gástrico. Así, rabeprazol puede cooperar con los preparados, que absorción depende del índice rn del contenido gástrico. La recepción rabeprazola llama el descenso de la concentración ketokonazola a 33 % en el plasma de la sangre y el aumento a 22 % de las concentraciones mínimas digoksina. Así, los pacientes separados que aplican los preparados indicados junto con Barolom, deben encontrarse bajo la observación del médico para la definición de la necesidad de la corrección de la dosis. Las investigaciones in vitro han mostrado que rabeprazol metaboliziruetsya por los isofermentos (CYP2C9 y CYP3A) el sistema CYP450. Estas investigaciones permiten contar que Barol tiene la capacidad baja de cooperar con otras medicinas; A esto su impacto al metabolismo tsiklosporina análogo los impactos de otros inhibidores de la bomba de protón.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a rabeprazola, sustituido benzimidazola o cualquier otro ingrediente de este preparado. El embarazo y la lactación. La edad infantil.

La sobredosis:

Los síntomas: subido potlivost, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la sequedad en la boca, la náusea, el vómito.

El tratamiento: específico antidot no es conocido. A la sobredosis es necesario pasar el tratamiento sintomático y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en stripe; por 10 stripov en el embalaje de cartón.