Azitromitsin

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 250 mg azitromitsina el dihidrato (en el recuento en azitromitsin).

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, povidon (polivinilpirollidon nizkomolekulyarnyy médico), el magnesio stearat, el sodio laurilsulfat, la lactosa (el azúcar de leche).

Las cápsulas los de gelatina firme: la gelatina, el agua limpiado, metilparagidroksibenzoat (nipagin), propilparagidroksibenzoat (nipazol), el titán dioksid (el titán el bióxido).

El antibiótico del espectro ancho de la acción. Es al representante del subgrupo makrolidnyh de los antibióticos azalidov, funciona bakteriostaticheski. A la creación en el foco de la inflamación de las altas concentraciones ejerce la influencia bactericida.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Funciona en fuera de - y los estimulantes intracelulares. A azitromitsinu son sensibles grampolozhitelnye los microorganismos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, los estreptococos de los grupos C, F y G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; gramotritsatelnye los microorganismos: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella vaginalis; algunos microorganismos anaerobios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptocoiccus spp; también Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azitromitsin es inactivo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias estables a eritromitsinu.

Farmakokinetika. Azitromitsin se absorbe rápidamente del tracto intestinal que es condicionado por su estabilidad en el ambiente agrio y lipofilnostyu. Después de la recepción dentro de 500 mg la concentración máxima azitromitsina en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 2,5 - 2,9 h y compone 0,4 mg/l. La bioaccesibilidad compone 37 %. Azitromitsin penentra bien en las vías respiratorias, los órganos y las telas urogenitalnogo de la carretera (en particular en predstatelnuyu al hierro), en la piel y las telas suaves.

Una alta concentración en las telas (a las 10-50 la vez más alto que en el plasma de la sangre) y el período largo de la semideducción es condicionada por la atadura baja azitromitsina con los proteínas del plasma de la sangre, también por su capacidad de penentrar en eukarioticheskie las jaulas y concentrarse en el ambiente con baja rn, el lisosoma que rodea. Esto, a su vez, determina el volumen grande que parece de la distribución (31,1 l/kg) y alto plazmennnyy el claro. La capacidad azitromitsina acumularse principalmente en los lisosomas es importante especialmente para la eliminación de los estimulantes intracelulares.

Es demostrado que los fagocitos llevan azitromitsin a los lugares de la localización de la infección, donde él se libera durante la fagocitosis. La concentración azitromitsina en los focos de la infección fidedignamente más alto que en las telas sanas (por término medio a 24-34 %) correlacionan con el grado del hinchazón inflamatorio. A pesar de una alta concentración en los fagocitos, azitromitsin no presta el impacto esencial a su función. Azitromitsin se conserva en las concentraciones bactericidas durante 5-7 días después de la recepción de la última dosis que ha permitido elaborar corto (de 3 días y de 5 días) los cursos del tratamiento.

En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity no son activo.

La deducción azitromitsina del plasma de la sangre pasa en 2 etapas: el período de la semideducción compone 14-20 h en el intervalo de 8 hasta 24 h después de la recepción del preparado y 41 h — en el intervalo de 24 hasta 72 h que permite aplicar el preparado de 1 vez en el día.

50 % desaparecen con la hiel en el tipo invariable, 6 % — los riñones.

Las indicaciones:

- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
- Las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (la angina, sinusit, la tonsilitis, la faringitis, la otitis media);
- La escarlatina;
- Las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias (incluso llamado por los estimulantes atípicos);
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);
- Las infecciones urogenitalnogo de la carretera (no complicado uretrit y/o tservitsit);
- La enfermedad de Layma (borrelioz), para el tratamiento de la fase inicial (erythema migrans);
- Las enfermedades del estómago y el duodeno, juntado con Heliobacter pylori (como parte de la terapia combinada).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día.
Por el adulto a las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias — 500 mg/sut por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso - 1,5).

A las infecciones de la piel y las telas suaves - 1000 mg/sut en el primer día por 1 recepción, más por 500 mg/sut cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso — 3).

A las infecciones agudas de los órganos génito-urinarios (no complicado uretrit o tservitsit) — es una sola vez 1000 mg.

A la enfermedad de Layma (borrelioz) para el tratamiento de I fase (erythema migrans) — 1000 mg en el primer día y por 500 mg cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso — 3).

A la úlcera del estómago y el duodeno juntado con Helicobacter pylori — 1 g/sut durante 3 días como parte de combinado antihelikobakternoy las terapias.

A los niños son mayores 12 años (con la masa del cuerpo de 50 kg y más) a las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias, de la piel y las telas suaves - 500 mg de 1 vez en el día durante 3 días.

A lecheniii erythema migrans a los niños la dosis — 1000 mg en el primer día y por 500 mg cada día con 2 durante 5 día.

Los rasgos de la aplicación:

En caso de la admisión de la recepción de la dosis debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior con el intervalo a las 24.

Es necesario observar la interrupción en 2 h a la aplicación simultánea antatsidov.

Después de la anulación del tratamiento de la reacción de la hipersensibilidad a algunos pacientes pueden conservarse que exige la terapia específica bajo la observación del médico.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Puede aplicarse durante el embarazo, cuando la utilidad de su aplicación supera considerablemente el riesgo que existe siempre al uso de cualquier preparado durante el embarazo.

A la necesidad del destino del preparado durante la lactación, es necesario solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la diarrea (5 %); la náusea (3 %); abdominalnye los dolores (3 %); 1 % y menos — la dispepsia (el meteorismo, el vómito), la melena, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; a los niños — las cerraduras, la anorexia, la gastritis; el cambio del gusto, la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal (1 % y menos).

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, el dolor en el tórax (1 % y menos).

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia; a los niños — el dolor de cabeza (a la terapia de la otitis media), la hipercinesia, la inquietud, la neurosa, la infracción del sueño (1 % y menos).

Por parte del sistema urogenital: vaginalnyy la candidiasis, la nefritis (1 % y menos).

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, el hinchazón de Kvinke, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga; a los niños — la conjuntivitis, el picor, la mariposa de la ortiga.

Otros: la fatiga excesiva, la fotosensibilización.

La interacción con otros medios medicinales:

Antatsidy (el aluminio y el magnesio que contienen), el etanol y la comida disminuyen y bajan la absorción.

Al destino común varfarina y azitromitsina (en las dosis regulares) los cambios protrombinovogo del tiempo no es revelado tomando en consideración, sin embargo, que con la interacción makrolidov y varfarina es posible el reforzamiento antikoagulyatsionnogo del efecto, a los pacientes es necesario el control escrupuloso protrombinovogo al tiempo.

Digoksin: el aumento de la concentración digoksina.

Ergotamin y digidroergotamin: el reforzamiento de la acción tóxica (vazospazm, dizesteziya).

Triazolam: el descenso del claro y el aumento de la acción farmacológica triazolama.

Disminuye la deducción y sube la concentración en el plasma y la toxicidad tsikloserina, los anticoagulantes indirectos, metilprednizolona, felodipina, también los medios medicinales que se someten mikrosomalnomu a la oxidación (karbamazepin, terfenadin, tsiklosporin, geksobarbital, los alcaloides del tizón, valproevaya el ácido, dizopiramid, la bromocriptina, fenitoin, peroralnye gipoglikemicheskie los medios, teofillin y otros ksantinovye las derivadas) — por la cuenta ingibirovaniya mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah azitromitsinom.

Linkozaminy debilitan la eficiencia, tetratsiklin y hloramfenikol — refuerzan.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (en t. H. A otros makrolidam); de hígado y/o renal nedostatoch-nost; el período de la lactación; la edad infantil hasta 12 años.

Con la precaución — durante el embarazo; a la arritmia; a los niños con las infracciones de la función del hígado y/o los riñones.

La sobredosis:

Los síntomas: una fuerte náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.

El tratamiento: el lavado inmediato del estómago y el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas por 250 mg. Por 6 o 10 cápsulas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 6 cápsulas en los bancos polimérico. Cada embalaje de contorno o el banco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.