TSiprobayy
El productor: Bayer HealthCare Pharmaceuticals (Bayer Helsiker Farmasyutikal) Alemania
El código de la central telefónica automática: J01MA02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 291 mg tsiprofloksatsina del hidrocloruro el monohidrato que corresponden 250 mg tsiprofloksatsina las razones.
Cada pastilla de 500 mg contiene:
La sustancia activa: 582 mg tsiprofloksatsina del hidrocloruro el monohidrato que corresponden 500 mg tsiprofloksatsina las razones.
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, krospovidon, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat, el macrogol 4000, gipromelloza, el titán dioksid.
La descripción. Las pastillas de 250 mg: las pastillas redondas, bicónvexas blanco o casi el color blanco con el matiz ligeramente amarillento, cubierto con la envoltura pelicular, con riskoy. En la superficie de la pastilla, que contiene al riesgo, por una parte de los riesgos hay una estampación «CIP», por otra parte - «250»; en la superficie de la pastilla, que no contiene al riesgo, hay una estampación en forma de la imagen de la marca de fábrica de la firma-izgotovitelya:BAYER
Las pastillas de 500 mg: kapsulovidnye, las pastillas bicónvexas blanco o casi el color blanco con el matiz ligeramente amarillento, cubierto con la envoltura pelicular, con riskoy. En la superficie de la pastilla, que contiene al riesgo, por una parte de los riesgos hay una estampación «CIP», por otra parte - «500»; en la superficie de la pastilla, que no contiene al riesgo, hay una estampación en forma de la inscripción «BAYER».
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. TSiprofloksatsin representa el preparado sintético antibacterial del espectro ancho de la acción del grupo ftorhinolonov. El mecanismo de la acción
TSiprofloksatsin posee la actividad in vitro respecto al espectro ancho gramotritsatelnyh y grampolozhitelnyh de los microorganismos. La acción bactericida tsiprofloksatsina se realiza por medio de ingibirovaniya bacterial topoizomeraz II del tipo (topoizomeraza II (el ADN-giraza) y topoizomeraza IV), que son necesarios para replikatsii, la transcripción, las reparaciones y rekombinatsii bacterial
EL ADN.
Los mecanismos de la resistencia
La resistencia in vitro a tsiprofloksatsinu es a menudo condicionada por las mutaciones-punteadas bacterial topoizomeraz y el ADN-girazy y se desarrolla despacio por medio de las mutaciones multigraduales.
Las mutaciones singulares pueden llevar más bien al descenso de la sensibilidad, que al desarrollo de la estabilidad clínica, sin embargo las mutaciones plurales llevan en general al desarrollo de la resistencia clínica a tsiprofloksatsinu y a la resistencia cruzada a los preparados hinolonovogo al lado. La resistencia a tsiprofloksatsinu, tanto como a muchos otros antibióticos, puede formarse como resultado del descenso de la permeabilidad de la pared celular de las bacterias (como esto pasa a menudo en caso de Pseudomonas aeruginosa) y/o la activación de la deducción de la jaula microbiana (efflyuks). Se comunica sobre el desarrollo de la resistencia condicionada localizada en plazmidah que codifica gen Qnr. Los mecanismos de la resistencia, que llevan a la inactivación penitsillinov, tsefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov y tetratsiklinov, es probable, no violan la actividad antibacterial tsiprofloksatsina. Los microorganismos, rezistentnye a estos preparados, pueden ser sensibles a tsiprofloksatsinu. La concentración mínima bactericida (MBK) no supera habitualmente mínimo ingibiruyuschuyu la concentración (MIK) más de en 2 veces.
El test de la sensibilidad in vitro
Los criterios reproducidos de la investigación de la sensibilidad a tsiprofloksatsinu, afirmado por el comité Europeo de la definición de la sensibilidad a los antibióticos (EUCAST), son presentados en la tabla más abajo:
El comité europeo de la definición de la sensibilidad a los antibióticos. Los valores MIK (mg/l) fronterizos en las condiciones clínicas para tsiprofloksatsina.
El microorganismo [el mg/l] Sensible Rezistentnyy [mg/l]
Enterobacteriaceae <0,5 > 1
Pseudomonas spp. <0,5 > 1
Acinetobacter spp. <1 > 1
Staphylococcus1 spp. <1 > 1
Streptococcus pneumoniae2 <0,125 > 2
Haemophilus influenzae y
Moraxella catarrhalis3 <0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae <0,03 > 0,06
Neisseria meningitides <0,03 > 0,06
Los valores fronterizos,
No vinculado a los tipos
микроорганизмов4 <0,5 > 1
1. Staphylococcus spp. - los valores fronterizos para tsiprofloksatsina y ofloksatsina son vinculados con vysokodoznoy por la terapia.
2. Streptococcus pneumoniae - el tipo S salvaje. pneumoniae no se considera sensible a
3. Las stockvacunas con el valor MIK que supera porogovoe la correlación sensible/moderadamente-sensible, se encuentran muy raramente, y hasta ahora los mensajes de ellos no eran. Le es necesario repetir los tests por la identificación y protivomikrobnoy a la sensibilidad al descubrimiento de tales colonias, y los resultados deben ser confirmados durante el análisis de las colonias en referensnoy al laboratorio. Hasta que sean recibidas las pruebas de la respuesta clínica para las stockvacunas con los valores MIK confirmados que superan el umbral que se usa en la actualidad de la resistencia, deben ser examinados como rezistentnye. Haemophilus spp./Moraxella spp. - es posible la revelación de las stockvacunas Haemophilus influenzae con la sensibilidad baja a ftorhinolonam (MIK para tsiprofloksatsina - 0,125-0,5 mg/l). Las pruebas del valor clínico de la resistencia baja a las infecciones de las vías respiratorias llamadas H. Influenzae, no.
4. Los valores fronterizos no vinculados a los tipos de los microorganismos, estaban determinados en general en base a los datos farmakokinetiki/farmakodinamiki y no dependen de la distribución MIK para los tipos específicos. Son aplicables solamente para los tipos, para que no era determinado el umbral de la sensibilidad específica para el tipo, y no para aquellos tipos, para que no es recomendable pasar el test de la sensibilidad. Para las ciertas stockvacunas la difusión de la resistencia adquirida puede diferenciarse depende de la región geográfica y con el transcurso del tiempo. En relación a esto es deseable disponer de la información local sobre la resistencia, especialmente al tratamiento de las infecciones serias.
Los datos del instituto de los estándares clínicos y de laboratorio para los valores MIK fronterizos (mg/l) y el test de difusión (el diámetro de la zona [mm]) con el uso de discos que contienen 5 mkg tsiprofloksatsina, son presentados en la tabla más abajo.
El instituto de los estándares clínicos y de laboratorio. Los valores fronterizos para MIK (mg/l) y para el test de difusión (mm) con el uso de los discos.
El microorganismo el Rezistentnyy Sensible Intermedio
Enterobacteriaceae <1a 2a > 4a
> 21б 16-20б <15б
Pseudomonas aeruginosa <1a 2a > 4a
Y otras bacterias,
Que no se refieren a
A la familia
Enterobacteriaceae
> 21б 16-20б <15б
Staphylococcus spp. <1a 2a > 4a
> 21б 16-20б <15б
Enterococcus spp. <1a 2a > 4a
> 21б 16-20б <15б
Haemophilus spp. <1в - - -
> 21г - - -
Neisseria gonorrhoeae <0,06д 0,12-0,5д > 1д
> 41д 28-40д <27д
Neisseria meningitides <0,03е 0,06е > 0,12е
> 35ж 33-34ж <32ж
Bacillus anthracis
Yersinia pestis <0,25а - - -
Francisella tularensis <0,5з - - -
Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests con el uso razvedeny con el caldo con la aplicación del caldo catiónico corregido de Müller-Hintona (CAMHB), que inkubiruyut con el acceso del aire a
. Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests de difusión con el uso de los discos con la aplicación agara de Müller-Hintona, que inkubiruyut con el acceso del aire con la temperatura 35±2°С durante 16-18 h.
El s. Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests de difusión con el uso de los discos para la definición de la sensibilidad con Haemophilus influenzae y Haemophilus parainfluenzae con la aplicación bulonnoy del ambiente de test para Haemophilus spp. (NTM), que inkubiruyut con el acceso del aire con la temperatura 35°С ± 2°С durante 20-24 h.
Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests de difusión con el uso de los discos con la aplicación NTM, que inkubiruyut en 5 % CO2 con la temperatura 35°С ± 2°С durante 16-18 h.
d. Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests de la sensibilidad (los tests de difusión con el uso de los discos para las zonas y la solución agara para MIK) con la aplicación gonokokkovogo agara y 1 % establecido rostovoy las añadiduras con la temperatura 36°С ± 1°С (que no supera 37°С) en 5 % CO2 durante 20-24 h.
e. Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests con el uso razvedeny con el caldo con la aplicación del caldo catiónico corregido de Müller-Hintona (CAMHB) con la adición de 5 % de la sangre de las ovejas, que inkubiruyut en 5 % CON 2 a 35±2°С durante 20-24 h.
. Este estándar reproducido es aplicable solamente a los tests con el uso razvedeny con el caldo con la aplicación del caldo catiónico corregido de Müller-Hintona (CAMHB) con la adición los ciertos 2 % rostovoy las añadiduras, que inkubiruyut con el acceso del aire a 35±2°С durante 48 h.
In vitro la sensibilidad a tsiprofloksatsinu
Para las ciertas stockvacunas la difusión de la resistencia adquirida puede diferenciarse depende de la región geográfica y con el transcurso del tiempo. En relación a esto al test de la sensibilidad de la stockvacuna es deseable tener la información local sobre la resistencia, especialmente al tratamiento de las infecciones pesadas. Si la difusión local de la resistencia es tal que la utilidad de la aplicación del preparado, por lo menos, respecto a algunos tipos de las infecciones, es dudosa, - es necesario consultar con el especialista.
In vitro era demostrada la actividad tsiprofloksatsina respecto a las stockvacunas siguientes sensibles de los microorganismos:
Aerobio grampolozhitelnye los microorganismos: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (metitsillin-sensible), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. Aerobio gramotritsatelnye los microorganismos: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersiniapestis.
Los microorganismos anaerobios: Mobiluncus spp.
Otros mikrooganizmy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Era demostrado el grado que varía de la sensibilidad a tsiprofloksatsinu para los microorganismos siguientes: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Se considera que la resistencia natural a tsiprofloksatsinu poseen Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistentnyy), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, los microorganismos anaerobios (a excepción de Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Farmakokinetika. La absorción
Después de peroralnogo las aplicaciones tsiprofloksatsin se absorbe rápidamente principalmente en el intestino delgado. La concentración máxima tsiprofloksatsina en el suero de la sangre es alcanzada en 1-2 h. La bioaccesibilidad compone cerca de 70-80 %. Los valores de la concentración máxima en el plasma de la sangre (Con max) y el área bajo la curva «la concentración - el tiempo» (AUC) crecen en proporción a la dosis.
La distribución
El enlace tsiprofloksatsina con los proteínas del plasma de la sangre compone 20-30 %; la sustancia activa asiste en el plasma de la sangre principalmente en la forma no ionizada. TSiprofloksatsin se distribuye con soltura en las telas y los líquidos del organismo. El volumen de la distribución en el organismo compone 2-3 l/kg. La concentración tsiprofloksatsina en las telas supera considerablemente la concentración en el suero de la sangre.
El metabolismo
biotransformiruetsya en el hígado. En la sangre pueden descubrirse cuatro metabolita tsiprofloksatsina en las concentraciones pequeñas: dietiltsiprofloksatsin (М1), sulfotsiprofloksatsin (М2), oksotsiprofloksatsin (М3), formiltsiprofloksatsin (М4), tres de que (М1-М3) manifiestan la actividad antibacterial in vitro, comparativo a la actividad antibacterial nalidiksovoy los ácidos. La actividad antibacterial in vitro metabolita М4, que asiste en la cantidad menor, corresponde más a la actividad norfloksatsina.
La deducción
TSiprofloksatsin desaparece del organismo principalmente por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones; la cantidad insignificante - a través del tracto intestinal. El claro renal compone 0,18-0,3 l/h/kg, el claro general - 0,48-0,60 l/h/kg. Alrededor de 1 % de la dosis introducida desaparece con la hiel. En la hiel tsiprofloksatsin asiste en las altas concentraciones. A los enfermos con la función no cambiada de los riñones el período de la semideducción compone habitualmente 3-5 h. A la infracción de la función de los riñones el período de la semideducción se aumenta.
Las indicaciones:
Las infecciones no complicadas y complicadas llamadas sensibles a tsiprofloksatsinu por los microorganismos.
Los adultos
- Las infecciones de las vías respiratorias. TSiprofloksatsin rekomeduetsya fijar a nevmoniyah, llamado Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. Y los estafilococos,
- Las infecciones del oído medio (la otitis media), pridatochnyh de los senos (sinusit), especialmente si estas infecciones son llamadas gramotritsatelnymi por los microorganismos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa o los estafilococos,
- Las infecciones del ojo,
- Las infecciones de los riñones y/o mochevyvodyaschih de las vías,
- Las infecciones de los órganos genitales, incluyendo adneksit, la gonorrea, prostatit,
- Las infecciones de la cavidad abdominal (las infecciones bacteriales del tracto intestinal, zhelchevyvodyaschih de las vías, la peritonitis),
- Las infecciones de la piel y las telas suaves,
- La septicemia,
- Las infecciones o la profiláctica de las infecciones a los pacientes con la inmunidad bajada (los pacientes, que aceptan los medicamentos imunodepresivos o los pacientes con neytropeniey),
- Selectivo dekontaminatsiya del intestino a los pacientes con la inmunidad bajada,
- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis),
- La profiláctica invazivnyh de las infecciones llamadas Neisseria meningitidis,
Es necesario tener en cuenta las direcciones activas oficiales sobre las reglas de la aplicación de los medios antibacteriales.
Los niños
- El tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años;
- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis).
El modo de la aplicación y la dosis:
Debe aceptar las pastillas dentro, independientemente de la recepción de la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido.
Si el preparado se aplica en ayunas, la substancia activa se absorbe más rápidamente. En este caso las pastillas no debe tomar con los productos de leche o las bebidas enriquecidas por el calcio (por ejemplo, la leche, el yogurt, los jugos con el contenido subido del calcio). El calcio que contiene en la comida regular, no influye sobre la absorción tsiprofloksatsina.
Si por el peso del estado o por otras causas el paciente es privado de la posibilidad de aceptar las pastillas, se recomienda pasarlo parenteralnuyu la terapia infuzionnym por la solución tsiprofloksatsina, y después del mejoramiento del estado de pasar a la recepción tabletirovannoy las formas del preparado.
Por falta de otros destinos se recomienda observar el régimen siguiente dozirovaniya:
Los adultos:
Las indicaciones la dosis Sencilla para los adultos con el recuento
Las multiplicidades de las recepciones en el día
(tsiprofloksatsin, mg, peroralnyy la recepción)
Las infecciones de las vías respiratorias
(Depende del peso
Las infecciones y el estado del paciente) de 2х500 mg hasta 2х750 mg
Las infecciones del sistema urogenital:
- Agudo, no complicado de 2х250 mg hasta 2х500 mg
- La cistitis a las mujeres (hasta la menopausia) 1х500 mg
- Complicado de 2х500 mg hasta 2х750 mg
- adneksit, prostatit, orhit,
La epididimita de 2х500 mg hasta 2х750 mg
La gonorrea
- ekstragenitalnaya 2х250 mg
- Agudo, no complicado 1х500 mg
La diarrea 2х500 mg
Otras infecciones (cm. La sección
"Las indicaciones") 2х500 mg
Especialmente pesado, que presentan
La amenaza de la vida, incluido
- La neumonía estreptocócica
- retsidiviruyuschie las infecciones
A mukovistsidoze fácil 2х750 mg
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones
- septitsemiya
- La peritonitis.
En particular a la presencia
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp.
O Streptococcus spp.
La forma neumónica del carbunclo
(El tratamiento y la profiláctica) 2х500 mg
La profiláctica invazivnyh de las infecciones,
Llamado Neisseria meningitides 1х500 mg
El régimen dozirovaniya a los pacientes de la edad avanzada (después de 65 años)
Los pacientes de la edad avanzada deben fijar las dosis más bajas tsiprofloksatsina depende del peso de la enfermedad y el índice del claro de la creatinina.
Los niños
Por falta de otros destinos debe seguir el régimen siguiente dozirovaniya:
Para el tratamiento de las complicaciones mukovistsidoza fácil, llamado Pseudomonas aeruginosa (a los niños de 5 a 17 años) la dosis recomendada tsiprofloksatsina compone 10 mg/kg del peso intravenosamente 3 veces en el día (la dosis máxima de 1200 mg). La duración de la terapia compone 10-14 días.
El régimen dozirovaniya a la forma neumónica del carbunclo (el tratamiento y la profiláctica)
• los Adultos: 500 mg de 2 veces por día.
• los Niños: 15 mg/kg de peso de 2 veces por día. No debe superar la dosis máxima sencilla de 500 mg y la dosis diaria - 1000 mg.
Debe comenzar la recepción del preparado justamente después de la infectación supuesta o confirmada.
La duración total de la recepción tsiprofloksatsina a la forma neumónica del carbunclo compone 60 días.
El régimen dozirovaniya a las infracciones de la función de los riñones o el hígado a los adultos
1. La infracción de la función de los riñones
1.1. Al claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minutos/1 73 м2 o su concentración en el plasma de la sangre de 1,4 hasta 1,9 mg/100 de ml la dosis máxima tsiprofloksatsina debe componer 1000 mg en el día.
1.2. Al claro de la creatinina de 30 ml/minas/1,73 м2 y menos o su concentración en el plasma de la sangre de 2 mg/100 de ml o más, la dosis máxima tsiprofloksatsina debe componer 500 mg en el día.
2. La infracción de la función de los riñones y la hemodiálisis
El régimen dozirovaniya es análogo descrito en el punto 1.2. Durante la realización de la hemodiálisis tsiprofloksatsin aceptan después de la realización del procedimiento.
3. La infracción de la función de los riñones y peritonealnyy la dialisis a los pacientes de dispensario
1 pastilla por 500 mg tsiprofloksatsina (o 2 pastillas por 250 mg).
4. La infracción de la función del hígado
Las correcciones de la dosis no es necesario.
5. La infracción de la función de los riñones y el hígado
El régimen dozirovaniya es análogo descrito en los puntos 1.1. Y 1.2.
El régimen dozirovaniya a las infracciones de la función de los riñones o el hígado a los niños
El régimen dozirovaniya a los niños con las infracciones de las funciones de los riñones y el hígado no era estudiado.
La duración de la terapia
La duración del tratamiento depende del peso de la enfermedad, el control clínico y bacteriológico. Es importante continuar el tratamiento es sistemático, no menos 3 días después de la desaparición de la fiebre u otros síntomas clínicos. La duración media del tratamiento:
- 1 día a la gonorrea aguda no complicada y la cistitis,
- Hasta 7 días a las infecciones de los riñones, mochevyvodyaschih de las vías, los órganos de la cavidad abdominal,
- Todo el período neytropenii a los pacientes con la inmunidad debilitada,
- No más 2 meses a la osteomielitis,
- De 7 a 14 días a otras infecciones.
A las infecciones llamadas por los estreptococos, por el riesgo de las complicaciones avanzadas el tratamiento debe continuar no menos 10 días.
A las infecciones llamadas por las clamidias, debe continuar el tratamiento también no menos 10 días.
Los rasgos de la aplicación:
Las infecciones pesadas, stafilokokkovye las infecciones y las infecciones condicionadas grampolozhitelnymi y las bacterias anaerobias
Al tratamiento de las infecciones pesadas, stafilokokkovyh de las infecciones y las infecciones condicionadas por las bacterias anaerobias, tsiprofloksatsin debe usar en la combinación con los medios correspondientes antibacteriales.
Las infecciones condicionadas Streptococcus _ pneumoniae
TSiprofloksatsin no es recomendable usar para el tratamiento de las infecciones llamadas Streptococcus pneumoniae, por su eficiencia insuficiente respecto al estimulante.
Las infecciones de las vías sexuales
A genitalnyh las infecciones hipotéticamente llamadas por las stockvacunas Neisseria gonorr^eae, estable a ftorhinolonam, debe tomar en consideración la información local sobre la resistencia a tsiprofloksatsinu y confirmar la sensibilidad del estimulante en los tests de laboratorio.
Las infracciones por parte del corazón
TSiprofloksatsin ejerce el impacto al alargamiento del intervalo QT (cm. La sección "el Efecto secundario"). A los pacientes de edad avanzada se nota la sensibilidad excesiva a la acción de los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QT. Por eso debe usar con la precaución tsiprofloksatsin en la combinación con los preparados que alargan el intervalo QT (por ejemplo, antiaritmicheskimi por los preparados de las clases I Y e III), o a los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de la arritmia como "la pirueta" (por ejemplo, con la prolongación conocida del intervalo QT, nekorrektirovannoy por la hipocaliemía).
La aplicación a los niños
Era establecido que, tsiprofloksatsin, tanto como otros preparados de esta clase, llama la artropatía de las grandes articulaciones a los animales. Durante el análisis de los datos, que existen al día de hoy, sobre la seguridad de la aplicación tsiprofloksatsina a los niños hasta 18 años, la mayoría de que tienen mukovistsidoz fácil, no es establecido los contactos entre el daño del cartílago o las articulaciones con la recepción del preparado. No es recomendable usar tsiprofloksatsin a los niños para el tratamiento de otras enfermedades, excepto el tratamiento de las complicaciones mukovistsidoza fácil (a los niños de 5 a 17 años), vinculado con Pseudomonas aeruginosa y para el tratamiento y la profiláctica de la forma neumónica del carbunclo (después de la infectación Bacillus supuesta o demostrada anthracis).
La hipersensibilidad
A veces ya después de la recepción de la primera dosis tsiprofloksatsina puede desarrollarse la hipersensibilidad al preparado, incluso las reacciones alérgicas, sobre que debe inmediatamente informar al médico de cabecera. Rara vez después de la primera aplicación pueden surgir las reacciones anafilácticas hasta anafilaktichekogo del choque. En estos casos la aplicación tsiprofloksatsina sigue inmediatamente cesar y pasar el tratamiento correspondiente. El Tracto intestinal
Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento tsiprofloksatsinom de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente (vankomitsin dentro en la dosis de 250 mg de 4 veces en el día).
Es contraindicada la aplicación de los preparados que aplastan la peristalsis del intestino. A los pacientes que han llevado la enfermedad del hígado, puede notarse holestaticheskaya la ictericia, también el aumento temporal de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy.
El Aparato locomotor
A los primeros indicios tendinita (el hinchazón doloroso en el campo de la articulación, la inflamación) la aplicación tsiprofloksatsina debe cesar, excluir los cargamentos físicos, porque hay un riesgo de la ruptura del tendón, también consultar con el médico.
A los pacientes de edad avanzada con las enfermedades de los tendones, o antes que recibían el tratamiento glyukokortikosteroidami, pueden notarse los casos de la ruptura de los tendones (principalmente ahillovogo los tendones).
TSiprofloksatsin debe aplicar con la precaución a los pacientes que tienen en la anamnesia de la instrucción a la enfermedad de los tendones, vinculado con la recepción hinolonov.
El sistema nervioso
Por el enfermo con la epilepsia y que ha llevado las enfermedades TSNS (por ejemplo, el descenso del umbral de la preparación convulsiva, los ataques convulsivos en la anamnesia, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las derrotas orgánicas del cerebro o la hemorragia cerebral) en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte TSNS tsiprofloksatsin debe aplicar solamente cuando el efecto esperado clínico supera el riesgo posible del efecto secundario del preparado.
En algunos casos las reacciones secundarias de la parte TSNS pueden surgir después de la primera aplicación del preparado. En los casos muy raros la psicosis puede manifestarse por las tentativas de suicidio. En estos casos debe inmediatamente cesar la recepción tsiprofloksatsina e informar sobre esto al médico.
Las epidermis
A la recepción tsiprofloksatsina puede surgir la reacción de la fotosensibilización, por eso los pacientes deben evitar el contacto con los rayos directos solares y Uf-luz. Debe cesar el tratamiento, si se observan los síntomas de la fotosensibilización (por ejemplo, el cambio de las epidermis recuerda las quemaduras solares).
El citocromo Р450
Se sabe que tsiprofloksatsin es el inhibidor moderado de los isofermentos CYP 450 1 А2. Debe observar la precaución a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados, metaboliziruemyh por los fermentos dados, tales como teofillin, metilksantin, la cafeína, duloksetin, klozapin etc., puesto que el aumento de la concentración de estos preparados en el suero de la sangre, condicionado ingibirovaniem de su metabolismo tsiprofloksatsinom, puede llamar las reacciones específicas indeseables. Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.
In vitro en los tests de laboratorio tsiprofloksatsin aplasta el crecimiento Mycobacterium spp. Que puede llevar a lozhnootritsatelnym a los resultados a la diagnosis del estimulante dado a los pacientes que aceptan tsiprofloksatsin.
El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos movientes
Ftorhinolony, incluyendo tsiprofloksatsin, pueden violar la capacidad de los pacientes de dirigir el automóvil y ocuparse de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores, a consecuencia del impacto en TSNS.
Los efectos secundarios:
Las reacciones enumeradas más abajo desfavorables clasificaban del modo siguiente: "muy a menudo" (> 10), "a menudo" (> 1/100, <1/10), "infrecuentemente" (> 1/1000, <1/100), "raramente" (> 1/10 000, <1/1000), "muy raramente" (<10 000), «la frecuencia es desconocida».
LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS Y PARASITARIAS
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
Las superinfecciones de hongos
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
psevdomembranoz nyy la colitis (en los casos muy raros con la salida posible mortal)
POR PARTE DEL SISTEMA DE LA HEMATOPOYESIS
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
Eozinofiliya
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La leucopenia. La anemia. neytropeniya. La leucocitosis. Trombotsitopeniya. Trombotsitemiya
Muy raramente <0,01 %
La anemia hemolítica. La agranulacitosis. Pantsitopeniya (que amenaza a la vida). La opresión de la médula (que amenaza a la vida)
POR PARTE DEL SISTEMA INMUNITARIO
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Las reacciones alérgicas. El hinchazón/angionevrotichesky Allergiichesky se ha hinchado
Muy raramente <0,01 %
Las reacciones anafilácticas. El choque anafilakticheky (que amenaza a la vida) Syvorotochnaya la enfermedad
POR PARTE DEL CAMBIO DE LAS SUSTANCIAS Y UNA ALIMENTACIÓN
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
La anorexia
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La hiperglicemia
LAS ALIENACIONES MENTALES
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
La hiperactividad/agitación ideomotor
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La confusión de la conciencia y la desorientación. La inquietud. La infracción del sueño. La depresión. Los sueños terribles. Las alucinaciones
Muy raramente <0,01 %
Las reacciones Psicotichesky
POR PARTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
El dolor de cabeza. El vértigo. La infracción del sueño. La infracción del gusto
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Parestezii y dizestezii. Las hipoestesias. Tremor. Los calambres. Vertigo
Muy raramente <0,01 %
La jaqueca. La infracción de la coordinación de los movimientos. La infracción del olfato. La hiperestesia. La hipertensión intracraneal
La frecuencia es desconocida
Periférico neyropatiya y polineyropatiya
POR PARTE DEL ÓRGANO DE LA VISTA
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Los desajustes de la vista
Muy raramente <0,01 %
La infracción de la percepción de color
POR PARTE DEL ÓRGANO DEL RUMOR Y LAS INFRACCIONES LABERÍNTICAS
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Los zumbidos en los oídos. La pérdida del rumor
Muy raramente <0,01 %
Las infracciones del rumor
POR PARTE DEL CORAZÓN
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La taquicardia
La frecuencia es desconocida
El alargamiento del intervalo QT de Zheludochkovye de la arritmia (incluso como "la pirueta") *
POR PARTE DE LOS VASOS
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Vazodilatatsiya el Descenso de la presión arterial. La sensación de "la afluencia" de la sangre a la persona
Muy raramente <0,01 %
Vaskulit
POR PARTE DEL SISTEMA RESPIRATORIO, LOS ÓRGANOS DEL TÓRAX Y
LOS MEDIASTINOS
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La infracción de la respiración (incluyendo bronhospazm)
POR PARTE DEL TRACTO INTESTINAL
A menudo> 1 % - <10 %
La náusea la Diarrea
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
El vómito. El dolor en el vientre. La dispepsia. El meteorismo. La pancreatitis
POR PARTE DE LOS RIÑONES Y MOCHEVYVODYASCHIH DE LAS VÍAS
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
La infracción de la función de los riñones
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
La insuficiencia renal. La hematuria. Kristalluriya. La nefritis tubulointerstitsialnyy
LOS DESAJUSTES GENERALES Y LAS INFRACCIONES EN EL LUGAR DE LA INTRODUCCIÓN
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
El síndrome doloroso de la etiología no específica. La indisposición general. La fiebre
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
Los hinchazones. potlivost (gipergidroz)
Muy raramente <0,01 %
La infracción del andar
LOS ÍNDICES DE LABORATORIO
Infrecuentemente> 0,1 % - <1 %
El aumento de la actividad alcalino fosfatazy en la sangre
Raramente> 0,01 % - <0,1 %
El cambio de la concentración protrombina. El aumento de la actividad de la amilasis
* Más a menudo a los pacientes, que tienen los Niños
A los niños se comunicaba a menudo sobre el desarrollo de las artropatías.
La interacción con otros medios medicinales:
Los preparados Antiaritmichesky de las clases I A e III
Debe observar la precaución a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina con antiaritmicheskimi del preparado de la clase I A o la clase III, puesto que tsiprofloksatsin puede prestar el efecto aditivo con el alargamiento del intervalo QT (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
La formación helatnyh de las uniones
La recepción simultánea tabletirovannyh de las formas tsiprofloksatsina y kationsoderzhaschih de los preparados, las añadiduras minerales que contienen los calcio, el magnesio, el aluminio, el hierro, sukralfata, antatsidov, las uniones poliméricas fosfatadas (tales como sevelamer, el carbonato del lantano) y los preparados con la capacidad grande de tope (tales como las pastillas didanozina), que contienen los magnesio, el aluminio o el calcio, baja la absorción tsiprofloksatsina. En tales casos tsiprofloksatsin debe aceptar o 1-2 horas antes de, o en 4 horas después de la recepción de estos preparados.
Esta restricción no se refiere a los medicamentos que pertenece a la clase de los bloqueadores Н2-гистаминовых de los receptores.
La recepción de la comida y los productos de leche
Debe evitar la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los productos de leche o las bebidas enriquecidas por los minerales (por ejemplo, la leche, el yogurt enriquecido por el calcio el jugo de naranja), ya que además la absorción tsiprofloksatsina puede disminuirse. Sin embargo el calcio que forma parte de otros productos alimenticios, no influye esencialmente sobre la absorción tsiprofloksatsina.
Omeprazol
A sochetannom la aplicación tsiprofloksatsina y los preparados que contienen omeprazol, puede notarse el descenso insignificante de la concentración máxima del preparado en el plasma y la reducción del área bajo la curva «la concentración - el tiempo».
Teofillin
La aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen teofillin, puede llamar el aumento indeseable de la concentración teofillina en el plasma de la sangre y respectivamente, el surgimiento teofillin-indutsirovannyh de los fenómenos colaterales; en los casos muy raros estos fenómenos colaterales pueden ser que amenazan para la vida del paciente. Si la aplicación simultánea de estos dos preparados inevitablemente, se recomienda pasar el control constante de la concentración teofillina en el plasma de la sangre y, si es necesario, - bajar la dosis teofillina.
Otras derivadas de la xantina
La aplicación simultánea tsiprofloksatsina y la cafeína o pentoksifillina (okspentifillin) puede llevar al aumento de la concentración de las derivadas de la xantina en el suero de la sangre.
nesteroidnye los preparados antiinflamatorios
La combinación de las muy altas dosis hinolonov (los inhibidores del ADN-girazy) y algunos nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) puede provocar los calambres.
TSiklosporin
A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen tsiklosporin, se observaba el aumento de corta duración pasajero de la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre. En tales casos es necesario dos veces determinar por semana la concentración de la creatinina en la sangre. Glibenklamid
En algunos casos la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen glibenklamid, puede reforzar la acción glibenklamida (la hipoglicemia).
Probenetsid
Probenetsid disminuye la velocidad de la deducción tsiprofloksatsina por los riñones. La aplicación simultánea de los preparados que contienen probenetsid, y tsiprofloksatsina sube la concentración tsiprofloksatsina en el plasma de la sangre. Metotreksat
A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina puede disminuirse tubulyarnyy el transporte (el metabolismo renal) metotreksata que puede acompañarse del aumento de la concentración metotreksata en el plasma de la sangre. Puede aumentarse además la probabilidad de los fenómenos colaterales metotreksata. En relación a esto por los pacientes que reciben sochetannuyu la terapia metotreksatom y tsiprofloksatsinom, debe ser establecida la observación escrupulosa.
Tizanidin
Como resultado de la investigación clínica con la participación de los voluntarios sanos a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen tizanidin, es revelado el aumento de la concentración tizanidina en el plasma de la sangre: el aumento de la concentración máxima (Ст£1Х) en 7 veces (de 4 hasta 21 veces), el aumento del índice
«El área bajo las dependencias curvas de la concentración del tiempo» (AUC) - en 10 veces (de 6 hasta 24 veces). Al aumento de la concentración tizanidina en el suero de la sangre son vinculados gipotenzivnye y sedativnye los fenómenos colaterales. Así, la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y los preparados que contienen tizanidin, es contraindicada.
Duloksetin
Durante la realización de las investigaciones clínicas era mostrado que la aplicación simultánea duloksetina y los inhibidores potentes del isofermento CYP450 1A2 (puede conducir a tales como fluvoksamin) al aumento AUC y Сmax duloksetina. No obstante falta los datos clínicos sobre la interacción posible con tsiprofloksatsinom, es posible prever la probabilidad de la interacción semejante a la aplicación simultánea tsiprofloksatsina y duloksetina. Ropinirol
La aplicación simultánea ropinirola y tsiprofloksatsina, el inhibidor moderado del isofermento CYP450 1А2, lleva al aumento Con max y AUC ropinirola a 60 y 84 %, respectivamente. Debe controlar los efectos secundarios ropinirola durante su aplicación común con tsiprofloksatsinom y durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.
Lidokain
En la investigación sobre los voluntarios sanos era establecido que la aplicación simultánea de los preparados que contienen lidokain, y tsiprofloksatsina, el inhibidor moderado del isofermento CYP450 1А2, lleva al descenso del claro lidokaina a 22 % a su introducción intravenosa. A pesar de bueno perenosimost lidokaina, a la aplicación simultánea con tsiprofloksatsinom es posible el reforzamiento de los efectos secundarios a consecuencia de la interacción. Klozapin
A la aplicación simultánea klozapina y tsiprofloksatsina en la dosis de 250 mg durante 7 días se observaba el aumento syvorotochnyh de las concentraciones klozapina y N-desmetilklozapina a 29 % y 31 %, respectivamente. Debe controlar el estado del paciente y en caso necesario pasar la corrección del régimen dozirovaniya klozapina durante su aplicación común con tsiprofloksatsinom y durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.
Sildenafil
A la aplicación simultánea a los voluntarios sanos tsiprofloksatsina en la dosis de 500 mg y sildenafila en la dosis de 50 mg se notaba el aumento Con max y AUC sildenafila en 2 veces. En relación a esto la aplicación de la combinación dada es posible solamente después de la apreciación de la correlación la utilidad / el riesgo.
Los antagonistas de la vitamina A
Común la aplicación tsiprofloksatsina y los antagonistas de la vitamina A (por ejemplo, varfarina, atsenokumarola, fenprokumona, fluindona) puede llevar a su reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones. La cantidad de este efecto puede ser cambiada depende de las infecciones acompañantes, la edad y el estado general del paciente, por eso es difícil estimar el impacto tsiprofloksatsina al aumento MNO (la relación internacional normalizada). Debe bastante a menudo controlar MNO durante la aplicación común tsiprofloksatsina y los antagonistas de la vitamina A, también durante el tiempo corto después de la terminación de la terapia combinada.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a tsiprofloksatsinu u otros preparados del grupo ftorhinolonov, también a las sustancias auxiliares (cm. Ha desvestido "la Composición").
La aplicación simultánea tsiprofloksatsina y tizanidina por es clínica los efectos secundarios significativos (la hipotensión, la somnolencia), vinculado con el aumento de la concentración tizanidina en el plasma de la sangre (cm. La sección «las Interacciones con otros medios medicinales»).
La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho
La seguridad de la aplicación tsiprofloksatsina a embarazado no es establecida. Sin embargo en razon de los resultados de las investigaciones en los animales no es posible por completo excluir la probabilidad de la influencia desfavorable en sustavnye los cartílagos de los recién nacidos, en relación a esto tsiprofloksatsin no debe fijar a las mujeres embarazadas.
En también tiempo durante las investigaciones en los animales teratogennogo las acciones (malformatsy) no era establecido.
TSiprofloksatsin se separa en la leche materna. Por el riesgo potencial del daño sustavnyh de los cartílagos de los recién nacidos, tsiprofloksatsin no debe fijar a las mujeres que da de comer.
La aplicación a los niños
TSiprofloksatsin no es recomendable aplicar a los niños hasta 18 años para el tratamiento de otras enfermedades infecciosas, excepto el tratamiento de las complicaciones mukovistsidoza fácil (a los niños de 5 a 17 años), llamado Pseudomonas aeruginosa, y para el tratamiento y la profiláctica de la forma neumónica del carbunclo (después de la infectación Bacillus supuesta o demostrada anthracis).
La aplicación tsiprofloksatsina a los niños debe ser comenzada solamente después de la apreciación de la correlación la utilidad/riesgo en relación al efecto secundario posible a las articulaciones y los tendones.
Con la precaución
A las enfermedades del sistema nervioso central: la epilepsia, el descenso del umbral de la preparación convulsiva (o los ataques convulsivos en la anamnesia), el descenso de la hemorragia en los vasos del cerebro, las derrotas orgánicas del cerebro o la hemorragia cerebral; las enfermedades mentales (la depresión, la psicosis); la insuficiencia renal (también acompañado con la insuficiencia de hígado), la edad avanzada.
La sobredosis:
En caso de la sobredosis a peroralnom la recepción en algunos casos era notada la influencia convertible tóxica sobre el parénquima de los riñones. Por eso en caso de la sobredosis, excepto la realización de las medidas estandartizadas (el lavado del estómago, la aplicación de los preparados vomitivos, la introducción de la gran cantidad del líquido, la creación de la reacción agria de la orina), se recomiendan también seguir detrás de la función de los riñones y aceptar el magnesio - y kaltsiysoderzhaschie antatsidy, que bajan la absorción tsiprofloksatsina. Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis desaparece solamente la cantidad pequeña tsiprofloksatsina (menos de 10 %).
Las condiciones del almacenaje:
El plazo de la validez de 5 años. No usar después del plazo indicado al embalaje. Guardar en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas cubierto con la envoltura pelicular por 250 mg y 500 mg. Por 10 pastillas en blister; por 1 blisteru junto con la instrucción de la aplicación en la caja de cartón.
