Mikozoraly

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 200 mg ketokonazola en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el azúcar de leche, polivinilpirrolidon nizkomolekulyarnyy médico, las aerofuerzas, el talco, el magnesio stearinovokislyy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ketokonazol — sintético derivado imidazoldioksolana, que posee el fungicida o la acción fungistática contra dermatofitov, drozhzhepodobnyh (Candida, Pityrosporum, Topulopsis, Cryptococcus), las setas dimorfas y las setas superiores (eumitsetov). Son menos sensibles a la acción ketokonazola Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, otros Dermatiacceae, Mucor spp. Y otros fikomitsety, a excepción de Entomophthorales.

Ketokonazol ingibiruet la biosíntesis ergosterola en las setas que lleva al cambio de la composición de los componentes lipídicos en las membranas.

Farmakokinetika. La concentración media máxima ketokonazola en el plasma (3,5 mg/ml) es alcanzada en 1-2 horas después de una sola vez peroralnogo la recepción de 200 mg del preparado durante la comida. La deducción del plasma es bifásica: durante las primeras 10 horas el período de la semideducción compone 2 horas, y en ulterior — 8 horas.

Después de la absorción del tracto intestinal ketokonazol se convierte en el número grande inactivo metabolitov. Las vías principales del metabolismo son la oxidación y la fisión imidazolnogo y piperazinovogo de los anillos, de oxidación O-dealkilirovanie y aromático gidroksilirovanie. Cerca de 13 % de la dosis desaparecen con la orina, de que de 2 hasta 4 % compone el medio no cambiado medicinal.

El preparado se separa en general con la hiel a través del tracto intestinal. In vivo la atadura con los proteínas del plasma, principalmente con albuminovoy por la fracción, compone 99 %. La parte sólo insignificante del preparado penentra en el líquido cerebroespinal.

Las indicaciones:

- Las infecciones de la piel tersa, la parte pilosa de la cabeza, las uñas, llamado dermatofitami y/o drozhzhepodobnymi por las setas (dermatofitiya, onihomikoz, paronihiya, llamado por las setas del género kandida, multicolor priva, la caspa, follikulit, llamado por las setas del género Pityrosporum, la candidiasis crónica de la piel y las membranas mucosas) cuando no es posible usar el tratamiento local de la dimensión grande de las partes sorprendidas, la profundidad considerable de la derrota de la piel, también por falta del efecto del tratamiento pasado antes local;
- Las infecciones del tracto intestinal llamado drozhzhepodobnymi por las setas;
- Crónico retsidiviruyuschy vaginalnyy la candidiasis por falta del efecto de la realización de la terapia local;
- Las infecciones de sistema de hongos, por ejemplo, la candidiasis de sistema, parakoktsidiomikoz, el histoplasma, koktsidiomikoz, la blastomicosis;
- La profiláctica de las infecciones de hongos a los enfermos con el descenso de las fuerzas protectoras del organismo (connatural o la enfermedad llamada o la acción de los medios medicinales).

El modo de la aplicación y la dosis:

Mikozoral debe aceptar dentro, para el mejoramiento de la absorción del preparado - durante la comida.

El tratamiento. Los adultos y los niños con la masa del cuerpo más de 30 kg:
- Las derrotas de hongos de la piel, el tracto intestinal y de sistema mikozy: se recomienda aceptar por 1 pastilla (200 mg) mikozorala por día. En caso de que no se observe la respuesta adecuada a la dosis dada, se puede aumentar la dosis hasta 2 pastillas (400 mg) una vez al día.
- vaginalnyy la candidiasis: 2 pastillas (400 mg) una vez al día, durante 5 días.

Los niños con la masa del cuerpo de 15 hasta 30 kg: 1/2 pastillas (100 mg) por día. El tratamiento por el esquema llevado debe ser pasado no menos semana después de la desaparición de todos los síntomas hasta que sean recibidos los resultados negativos de las investigaciones microbiológicas.

La aplicación profiláctica a los pacientes con la inmunodeficiencia:
- Por el adulto — por 2 pastillas (400 mg) por día;
- A los niños — 4-8 mg/kg de la masa del cuerpo en los día, pero no más 400 mg.

La duración media del tratamiento compone:
- vaginalnyy la candidiasis — 5 días;
- De la piel mikozy, llamado dermatofitami — unas 4 semanas;
- Multicolor priva — 10 días;
- La candidiasis de la piel y la cavidad bucal — 2-3 semanas;
- Las derrotas de hongos de la parte pilosa de la cabeza — 1-2 meses;
- Las derrotas de hongos de las uñas — 6-12 meses;
- La candidiasis de sistema — 1-2 meses;
- parakoktsidiomikoz, el histoplasma, koktsidiomikoz — la duración óptima del tratamiento — 3-6 meses.

Los rasgos de la aplicación:

En algunos casos se observa el aumento insignificante, pasajero sin síntomas de la actividad de hígado transaminaz o alcalino fosfotazy. Esta reacción no es peligroso y no exige el cese obligatorio del tratamiento, sin embargo, tales pacientes deben encontrarse bajo la observación especial.

Si la duración del tratamiento mikozoralom supera 2 semanas, es necesario controlar la función del hígado: antes del comienzo del tratamiento, en dos semanas y luego mensualmente. En caso del descubrimiento de las infracciones de la función del hígado el tratamiento debe ser cesado.

Es muy importante poner al corriente a los pacientes, a que necesitan el tratamiento largo mikozoralom, con los síntomas de la enfermedad del hígado (la fatiga excesiva, la postración de las fuerzas, la subida de la temperatura del cuerpo, el oscurecimiento de la orina, el descoloramiento kala, la ictericia). En caso de la aparición de los síntomas de la hepatitis o si los tests funcionales de hígado confirman la enfermedad del hígado, el tratamiento debe ser inmediatamente cesado.

A los pacientes con la insuficiencia de las cápsulas suprarrenales o los estados fronterizos, también a los pacientes que se someten a las influencias considerables estresantes (la intervención quirúrgica), a la recepción del preparado en la dosis de 400 mg y debe controlar más la función de las cápsulas suprarrenales.

La aplicación durante el embarazo y la lactación. Las investigaciones sobre la aplicación mikozorala a las mujeres embarazadas faltan, por eso aplicar el preparado durante el embarazo no es recomendable, la excepción es compuesta por aquellos casos, cuando las ventajas potenciales del tratamiento para la madre pueden justificar el riesgo posible para el fruto. Mikozoral penentra en la leche materna, la alimentación de pecho a la recepción del preparado no se recomienda.

El impacto a la conducción de un automóvil y otros mecanismos. Al tratamiento por el preparado probablemente el vértigo, se recomienda abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad.

Los efectos secundarios:

Más a menudo por los efectos secundarios que se encuentran vinculados a la recepción ketokonazola, son las infracciones de la función del tracto intestinal, tales como la dispepsia, la náusea, el dolor en el vientre, la diarrea. Se encuentran más raramente — el dolor de cabeza, el insomnio, artralgiya, la fiebre, el aumento convertible de la actividad de los fermentos "de hígado", el desajuste del ciclo menstrual, el vértigo, la fotofobia, parestezii, giperkreatininemiya y las reacciones alérgicas (la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, la fiebre), artralgiya, ekzantema.

A los efectos secundarios que surge en los casos muy raros se refieren — trombotsitopeniya, alopetsiya, la impotencia y el aumento convertible de la presión intracraneal (el hinchazón de los discos del nervio óptico, vybuhanie de la fontanela a los niños).

A la aplicación del preparado en las dosis que superan recomendadas terapéuticas (200 o 400 mg por día), se notaba rara vez convertible ginekomastiya y oligospermiya, el descenso libido.

A la recepción de la dosis terapéutica de 200 mg una vez al día puede observarse el descenso temporal del nivel de la testosterona en el plasma de la sangre.

Se comunicaba sobre el surgimiento de la hepatitis tóxica durante la recepción ketokonazola. Con el cese rápido del tratamiento esta reacción es convertible.

La interacción con otros medios medicinales:

Los medios medicinales, que ejercen el impacto al metabolismo de Mikozorala:
- rifampitsin, rifabutin, karbamazepin, la isoniacida y fenitoin bajan considerablemente la bioaccesibilidad ketokonazola;
- Los preparados, que ejercen el impacto a la acidez del jugo gástrico;
- ritonavir sube la bioaccesibilidad ketokonazola, a consecuencia de esto a la recepción común es necesario reducir la dosis mikozorala.
Mikozoral puede reforzar o prolongar la acción de los medicamentos, metaboliziruyuschihsya con la participación del citocromo R 450, especialmente del grupo SYRZA.

Los ejemplos de tales medios medicinales son:
- Los preparados, que no es posible fijar durante la realización del curso del tratamiento mikozoralom: terfenadin, astemizol, tsizaprid, triazolam, peroralnye las formas midazolama, hinidin, pimozid, partido por el fermento СYРЗА4, los inhibidores reduktazy GMG-KoA, tales como simvastatin y lovastatin.
- Los preparados, a que destino es necesario seguir su concentración en el plasma, la acción, los efectos secundarios. Su dosificación a la recepción común con mikozoralom en caso necesario debe ser reducida:
- Peroralnye los anticoagulantes.
- Los inhibidores del HIV - proteazy, tales como indinavir, sakvinavir.
- Algunos preparados antioncóticos, tales como los alcaloides de la Pervinca rosado, dotsetaksel.
- Metaboliziruyuschiesya con la participación del fermento СYРЗА4 los bloqueadores de los canales cálcicos.
- Algunos medios inmunodepresivos: tsiklosporin.
- Otros preparados: digoksin, karbamazepin, buspiron, sildenafil, alprazolam, midazolam, rifabutin, metilprednizolon.

Se comunicaba en casos excepcionales sobre el surgimiento disulfirampodobnoy las reacciones al alcohol, que caracteriza por las rubefacciones, la eflorescencia, el hinchazón periférico, la náusea y el dolor de cabeza. Todos los síntomas desaparecen por completo durante algunas horas.

La acidez bajada: a este estado la absorción del preparado se empeora.

A los pacientes que acepta antatsidnye los preparados, por ejemplo el aluminio el hidróxido, sigue aceptarlos no antes que en 2 horas después de la recepción mikozorala. A los pacientes con ahlorgidriey o los pacientes que acepta los medios medicinales, que aplastan es deseable aceptar la secreción del ácido clorhídrico en el estómago (por ejemplo, Н2 - gistaminovyh de los receptores o los inhibidores «de la bomba de protón»), mikozoral con las bebidas agrias.

Mikozoral debilita el efecto amfoteritsina el S.

Baja la acción que estimula de la corticotropina a las cápsulas suprarrenales.

Sube el riesgo del desarrollo de la hemorragia de "la ruptura" en el fondo de la recepción peroralnyh de los anticonseptivos con el contenido bajo de las hormonas.

Refuerza la toxicidad fenitoina.

Las contraindicaciones:

Las enfermedades agudas y crónicas del hígado, los riñones, la sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución - el embarazo, el período de la lactación, la edad son mayor de 50 años (mujer), la recepción simultánea potencialmente gepatotoksicheskih de los preparados, la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales y la hipófisis.

La sobredosis:

A la sobredosis casual se recomienda durante primero hora después de envenenamiento provocar el vómito, lavar el estómago y aceptar el carbón activo. Es necesario el control escrupuloso del estado del paciente y el tratamiento sintomático. No existe específico antidota.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Sin receta

El embalaje:

Las pastillas por 200 mg; 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1,2,3 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.