Amoksitsillin Sandoz
El productor: Sandoz Gmbh (Sandoz Gmbh) Alemania
El código de la central telefónica automática: J01CA04
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las sustancias activas: Amoksitsillina trigidrat 1,148 Son equivalentes amoksitsillinu a 1
Las sustancias auxiliares: el Magnesio stearat, polividon, el sodio del almidón glikolat, la celulosa microcristallino.
La composición оболочки:Титана dioksid, el talco, gipromelloza.
Las propiedades farmacológicas:
Amoksitsillin representa aminobenzilovyy penitsillin, que posee la acción bactericida en resultado ingibirovaniya de la síntesis de la pared bacterial celular.
Los valores MIC porogovye para los organismos distintos sensibles varían.
Enterobacteriaceae es aceptado contar sensible a ellos ingibirovanii amoksitsillinom en la concentración de ≤8 mkg/ml amoksitsillina y rezistentnymi a la concentración de ≥32 mkg/ml.
En concordancia con las recomendaciones NCCLS y al uso de los métodos M NCCLS-indicados catarrholis (β-laktamaza negativo) y N. influenzae (β-laktamaza negativo) son apreciados como ≤1 mkg/ml, sensibles a las concentraciones, y rezistentnymi a ≥4 mkg/ml; Str. pneumoniae se consideran sensible a MIС ≤2 mkg/ml y rezistentnymi a ≥8 mkg/ml.
La difusión rezistentnyh de las stockvacunas varía es geográfico, por eso es deseable orientarse a la información local sobre la resistencia, especialmente al tratamiento de las infecciones pesadas. A tal nivel de la difusión rezistentnyh de las stockvacunas, a que se hace dudoso la oportunidad del uso del preparado, por lo menos a la terapia de algunas infecciones, más vale pedir ayuda al especialista.
- Los microorganismos sensibles a Amoksitsillinu (con la instrucción de la frecuencia de la resistencia en la CE (si menos de 10 %) (los valores extremos)
- Los aerobios grampolozhitelnye:
- Bacillus anthracis.
- Corynebacterium spp. §
- Enterococcus faecalis. §
- Listeria monocytogenes.
- Streptococcus agalactiae.
- Streptococcus bovis.
- Streptococcus pneumoniae #* 4.6-51.4 %.
- Streptococcus pyogenes. #*
- Streptococcus viridans. §
- Los aerobios gramotritsatelnye:
- Brucella spp. #
- Escherichia coli * 46.7 %.
- Haemophilus influenzae * 2-31.7 % a.
- Haemophilus para-influenzae * 15.3 %.
- Neisseria gonorrhoeae § 12-80 % b.
- Neisseria meningitidis. #
- Proteus mirabilis 28 %.
- Salmonella spp. §
- Shigella spp. §
- Vibrio cholerae.
- Los anaerobios:
- Bacteroides melaninogenicus. §
- Clostridium spp.
- Fusobacterium spp. §
- Peptostreptococci.
- Los aerobios grampolozhitelnye:
- Los microorganismos, rezistentnye a Amoksitsillinu
- Los aerobios grampolozhitelnye:
- Staphylococcus (V-laktamazoprodutsiruyuschie las stockvacunas).
- Los aerobios gramotritsatelnye:
- Acinetobacter spp.
- Citrobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Moraxella catarrholis *.
- Proteus spp (indol positive).
- Proteus vulgaris.
- Providencia spp.
- Pseudomonas spp.
- Serratia spp.
- Los anaerobios:
- Bacteroides fragilis.
- Otros:
- Chlamydia Mycoplasma.
- Rickettsia.
- Los aerobios grampolozhitelnye:
a - el % de la producción β-laktamazy.
b - el % penitsillinorezistentnosti (incluso la resistencia intermedia).
# - Hasta ahora no hay mensajes de la aparición β-laktzmazoprodutsiyuschih de las stockvacunas.
§ - la sensibilidad inconstante; es imposible predecir la sensibilidad sin realización de los tests de la sensibilidad
* - La eficiencia clínica era mostrada para las stockvacunas sensibles a la aplicación según las indicaciones.
Las bacterias pueden poseer la resistencia a amoksitsillinu (y, por consiguiente, ampitsillinu) como resultado de la producción laktamaz beta, gidrolizuyuschih aminopenitsilliny, los cambios de los proteínas que penitsillin-vinculan, la infracción de la permeabilidad para el preparado o gracias al funcionamiento de las bombas especiales de bomba que achican el preparado de la jaula. En un microorganismo pueden al mismo tiempo asistir algunos mecanismos de la resistencia que explica la existencia variabelnoy y la resistencia imprevisible cruzada a otros laktamam beta y los preparados antibacteriales de otros grupos.
Farmakokinetika. La absorción
La bioaccesibilidad asolyutnaya amoksitsillina depende de la dosis y el régimen de la introducción y se encuentra en los límites de 75 hasta 90 %. En las dosis de 250 mg hasta 750 mg la bioaccesibilidad (los parámetros: AUC y/o la separación con la orina) es lineal es proporcional a la dosis. En unas más altas dosis la absorbilidad más baja. A la absorción no presta el impacto la recepción de la comida. Amoksitsillin es kislotoustoychivym. A peroralnom la recepción una sola vez de 500 mg la concentración amoksitsillina en la sangre compone 6-11 mg/l. Después de la recepción una sola vez 3 g amoksitsillina la concentración en la sangre alcanza 27 mg/l. Las concentraciones máximas en el plasma se observan en 1-2 horas después de la recepción del preparado.
La distribución
Cerca de 17 % amoksitsillina se encuentra en vinculado con los proteínas del plasma el estado. La concentración terapéutica del preparado es alcanzada rápidamente en el plasma, fácil, el secreto bronquial, el líquido del oído medio, la hiel y la orina. Amoksitsillin puede penentrar a través de las meninges enconadas en el líquido cerebrospinal. Amoksitsillin pasa a través de la placenta y en la cantidad pequeña se descubre en la leche materna.
El metabolismo y la deducción
Al lugar básico de la deducción amoksitsillina sirven los riñones. Cerca de 60-80 % peroralnoy las dosis amoksitsillina se separa durante 6 horas después de la recepción en la forma no cambiada activa a través de los riñones y la fracción pequeña ekskretiruetsya en la hiel. Aproximadamente 7-25 % de la dosis metaboliziruetsya hasta inactivo penitsillovoy los ácidos. El período de la semideducción del plasma a los pacientes con la función no cambiada de los riñones compone 1 - 1,5 horas. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal el período de la semideducción varía de las 5 a las 20. La substancia se somete a la hemodiálisis.
Las indicaciones:
Para peroralnoy las terapias de las infecciones siguientes bacteriales llamadas amoksitsillin-sensibles grampolozhitelnymi y gramotritsatelnymi patogenami:
Las infecciones de las vías superiores respiratorias, incluso las infecciones de la oreja, la nariz y la garganta: la otitis Aguda media.
Agudo sinusit y la faringitis bacterial.
Las infecciones de las vías inferiores respiratorias: la Agudización de la bronquitis crónica.
La neumonía vnebolnichnaya .
Las infecciones de los departamentos inferiores mochevydelitelnyh de las vías: la Cistitis.
Las infecciones del tracto intestinal: Bacterial enterit. Puede ser necesaria la terapia combinada a las infecciones llamadas por los microorganismos anaerobios.
La profiláctica de la endocarditis a los pacientes del grupo del riesgo por el desarrollo de la endocarditis - por ejemplo, durante la realización de los procedimientos estomatológicos.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro.
La terapia de las infecciones
Como regla, se recomienda continuar la terapia durante 2-3 días después de la desaparición de los síntomas. En caso de la infección, llamado β - el estreptococo hemolítico, completo eradikatsiya patogena exige la realización de la terapia no menos 10 días.
La terapia parenteralnaya es mostrada a la imposibilidad de la realización peroralnoy y al tratamiento de las infecciones del grado pesado.
Por el adulto (incluso los pacientes de la edad avanzada): la dosis Estandartizada: la dosis regular se conmueve de 750 mg hasta 3 g amoksitsillina por día en algunas recepciones. En algunos casos se recomienda limitarse por la dosis de 1500 mg en el día en algunas recepciones.
El curso corto de la terapia: las infecciones no complicadas mochevyvodyaschih de las vías: la introducción duplicada del preparado por 3 g a cada introducción con el intervalo entre las dosis de 10-12 horas.
A los niños hasta 12 años: la dosis diaria para los niños compone 25 - 50 mg/kg/sut en algunas recepciones (máximamente 60 mg/kg/sut) depende de la indicación y el peso de la enfermedad.
A los niños con la masa del cuerpo son más altos 40 kg: se recomienda la dosificación adulta.
A la insuficiencia renal
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal la dosis debe ser bajada. Al claro renal menos de 30 ml/minas se recomiendan el aumento del intervalo entre las dosis o la reducción de las dosis ulteriores.
A la insuficiencia renal son contraindicados los cursos cortos de la terapia de 3
Por el adulto (incluso los pacientes de la edad senil):
El claro de la creatinina de ml/minas la Dosis el Intervalo entre las introducciones
> 30 Cambios de la dosis no son necesario
10-30 500 mg de 12 h
< 10 500 mg de 24 h
A la hemodiálisis: 500 mg deben ser introducidos después de la terminación del procedimiento.
detyam con la masa del cuerpo menos de 40 kg:
El claro de la creatinina de ml/minas la Dosis el Intervalo entre las introducciones
> 30 Cambios de la dosis no son necesario
10-30 15 mg/kg de 12 h
< 10 15 mg/kg de 24 h
La profiláctica de la endocarditis por el Adulto: para la profiláctica de la endocarditis a los pacientes que no se encuentran bajo la anestesia general, debe introducir 3 g amoksitsillina en 1 hora ante la operación y en caso necesario todavía 3 g en 6 horas.
A los niños: se recomienda la introducción amoksitsillina en la dosis de 50 mg/kg.
Para una información más detallada y la descripción de las categorías de los pacientes que entran en el grupo del riesgo por la endocarditis, debe dirigirse a las direcciones locales oficiales.
Los rasgos de la aplicación:
La aplicación a la infracción de la función de los riñones
A los pacientes con la insuficiencia renal probablemente la demora de la deducción amoksitsillina que depende del grado de la insuficiencia puede exigir la reducción de la dosis diaria del preparado.
Con la precaución debe aplicar a los niños abortivos y recién nacidos: es necesario monitorirovat la función de los riñones, el hígado y los índices hematológicos .
Ante el comienzo de la terapia amoksitsillinom es importante asegurarse de la ausencia en la anamnesia de las reacciones de la hipersensibilidad a penitsillinam y tsefalosporinam, capaz de llamar la reacción cruzada alérgica (10-15 %).
Hay unos mensajes del desarrollo pesado, a veces con la salida mortal, las reacciones de la hipersensibilidad (anafilaktoidnyh) en el fondo de la terapia penitsillinom. Las reacciones dadas se notan más a menudo a las personas que tienen en la anamnesia la hipersensibilidad a laktamam beta.
En existencia de los desajustes pesados por parte del tracto intestinal con la diarrea y el vómito no sigue aplicar Amoksitsillin Sandoz, ya que los estados dados pueden reducir su absorbilidad. A tales enfermos se les recomienda el destino parenteralnoy las formas amoksitsillina.
Al desarrollo pesado persistiruyuschey las diarreas es necesario tomar en consideración la probabilidad de la colitis seudomembranosa (en la mayoría de los casos llamado Clostridium difficile).
La aplicación larga amoksitsillina en algunos casos puede llevar al crecimiento de las bacterias, insensibles a él, y las setas. En relación a esto los pacientes deben con atención monitorirovatsya al desarrollo de la superinfección.
El choque anafiláctico y otras manifestaciones pesadas de las reacciones alérgicas después de peroralnogo de la recepción amoksitsillina se encuentran raramente. Durante el surgimiento de tal reacción es necesario la realización del complejo de las medidas urgentes: v/v la introducción epinefrina , luego los preparados antihistamínicos, la compensación del volumen y la introducción glyukortikoidov. Los pacientes tienen necesidad de la observación escrupulosa y otros procedimientos terapéuticos a la necesidad (la respiración artificial, el oxígeno).
La presencia amoksitsillina en una alta concentración en la orina puede llamar pretsipitatsiyu del preparado en el catéter urinario, por eso es necesario periódicamente comprobar los catéteres.
A la aplicación amoksitsillina en las altas dosis con el objetivo minimizirovaniya del riesgo amoksitsillinovoy kristallurii es importante seguir la adecuación del consumo y la deducción del líquido.
La diuresia forzada lleva al descenso de la concentración amoksitsillina en la sangre como resultado de la aceleración de su deducción.
La diarrea puede contribuir a la agravación de la absorbilidad y la reducción de la eficiencia de los medicamentos.
A la definición de la presencia de la glucosa en la orina en el fondo de la terapia amoksitsillinom se recomienda usar fermentativo glyukozoksidantnye los métodos. Al uso de los métodos químicos la alta concentración amoksitsillina en la orina puede ser la causa frecuente lozhnopolozhitelnyh de los resultados de la investigación.
Amoksitsillin puede reducir la concentración estriola en la orina a las mujeres embarazadas.
En las altas concentraciones amoksitsillin puede reducir los índices de la glicemia.
Los efectos secundarios:
Los efectos secundarios son clasificados del modo siguiente:
- A menudo: 10 %, o son más raros, pero más a menudo 1 %.
- Infrecuentemente: 1 %, o es más raro, pero más a menudo 0.1 %.
- Raramente: 0.1 % o son más raros, pero más a menudo 0.01 %.
- Muy raramente, incluso los casos singulares: 0.01 % o son más raros.
Las infecciones y la infectación
Infrecuentemente - la aplicación larga y repetida del medicamento puede llevar al desarrollo de la superinfección y la colonización rezistentnyh de los microorganismos o las setas, por ejemplo, oral y vaginalnomu a la candidiasis.
Las infracciones por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático
Raramente - eozinofiliya y la anemia hemolítica.
Muy raramente - son registrados los casos singulares de la leucopenia, granulotsitopenii, trombotsitopenii, pantsitopenii, la anemia, mielosupressii, la agranulacitosis, el alargamiento del tiempo de la hemorragia y protrombinovogo del tiempo . Todos los cambios eran convertibles con el cese de la terapia.
Las infracciones por parte del sistema inmunitario
Raramente - el hinchazón de la laringe, syvorotochnaya la enfermedad, alérgico vaskulit, la anafilaxia y el choque anafiláctico rara vez.
Las infracciones neurológicas
Raramente - las reacciones de la parte TSNS se encuentran raramente e incluyen las hipercinesis, el vértigo y los calambres. Los calambres pueden observarse a los pacientes con la insuficiencia renal o a los pacientes que reciben las altas dosis del preparado.
Los desajustes Gastrointestinales
A menudo - la sensación de la incomodidad, la náusea, el vómito , la pérdida del apetito, el meteorismo, razzhizhennyy la silla, la diarrea, enantemy (en particular en mucoso la boca), la sequedad en la boca, la infracción de la percepción gustativa. Como regla, los efectos enumerados son caracterizados por el grado fácil del peso y desaparecen a menudo con la continuación de la terapia o muy rápidamente después de su cese. Bajar la frecuencia de las complicaciones dadas se puede por medio de la recepción amoksitsillina junto con la comida.
Al desarrollo pesado persistiruyuschey las diarreas es necesario tomar en consideración la posibilidad de la complicación muy rara, la colitis seudomembranosa . Es contraindicado el destino de los medicamentos que aplastan la peristalsis.
Muy raramente - la aparición de la coloración negra de la lengua.
Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschey los sistemas
Infrecuentemente - tranzitornoe del grado medio el aumento del nivel de los fermentos de hígado.
Raramente - los casos de la hepatitis y holestaticheskoy las ictericias .
Las infracciones de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa
A menudo - las reacciones de la piel en el tipo ekzantemy, el picor, la mariposa de la ortiga; típico korepodobnaya ekzantema aparece para 5-11 día del comienzo de la terapia. El desarrollo inmediato de la mariposa de la ortiga testimonia la reacción alérgica en amoksitsillin y exige el cese de la terapia.
Raramente - angionevrotichesky el hinchazón (el hinchazón de Kvinke), ekssudativnaya multiformnaya el eritema, agudo generalizovannye gnoynichkovye vysypaniya, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, bulleznyy y eksfoliativnyy la dermatitis.
Las infracciones de los riñones
Raramente - la nefritis aguda intersticial.
Los desajustes generales
Raramente - el desarrollo de la fiebre medicinal.
La interacción con otros medios medicinales:
La aplicación común no es recomendable
La aplicación común con el alopunirol puede llevar al desarrollo de las reacciones alérgicas de la piel.
Es posible el aumento de la absorbilidad digoksina en el fondo de la terapia por el preparado Amoksitsillin Sandoz.
La aplicación común amoksitsillina y los anticoagulantes, tales como kumarin, puede aumentar la probabilidad de las hemorragias en relación al alargamiento protrombinovogo del tiempo . Al destino de los anticoagulantes junto con Amoksitsillinom Sandoz es necesario el monitoring de los índices homeostáticos.
Probenetsid aplasta la deducción amoksitsillina a través de los riñones, y lleva al aumento de la concentración amoksitsillina en la hiel y la sangre.
Hay una probabilidad del antagonismo de la acción amoksitsillina al destino simultáneo de los preparados bacteriostáticos: makrolidov, tetratsiklinov, sulfanilamidov y hloramfenikola .
La aplicación común metotreksata y amoksitsillina puede aumentar el grado metotreksatovoy de la toxicidad, es posible como resultado de competitivo ingibirovaniya tubulyarnoy de la secreción renal metotreksata amoksitsillinom.
Debe aplicar con la precaución
Peroralnye los anticonseptivos hormónicos: la aplicación amoksitsillina puede llevar a tranzitornomu a la reducción de la concentración del estrógeno y progesterona en la sangre , y bajar la eficiencia de los anticonseptivos. En relación a esto se recomienda para el período de tratamiento amoksitsillinom complementariamente usar otros métodos no hormónicos de la contracepción.
Las contraindicaciones:
- La hipersensibilidad a penitsillinu.
- La aplicación simultánea con laktamnymi beta por los antibióticos, tales como tsefalosporiny, karbopenemy (la posibilidad de la alergia cruzada).
Con la precaución:
- La diatesis alérgica.
- La asma.
- La insuficiencia renal.
- Los niños abortivos y recién nacidos.
- Las infecciones virulentas.
- Agudo limfoblastnyy la leucosis.
- Infeccioso mononukleoz (en relación al riesgo subido de la eflorescencia eritemática en la piel).
La aplicación al embarazo y la mamada
La aplicación amoksitsillina durante el embarazo y la alimentación de pecho es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto y el niño.
El preparado se separa en la leche materna y puede llevar rara vez al desarrollo de la diarrea y/o la colonización de hongos de la membrana mucosa a los recién nacidos. Es importante tomar en consideración también la posibilidad de la sensibilización del recién nacido a laktamnym beta a los antibióticos.
A la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
La sobredosis:
Los síntomas: Amoksitsillin no llama habitualmente los efectos agudos tóxicos, hasta a la recepción casual de las altas dosis. La sobredosis puede manifestarse por los síntomas de los desajustes gastrointestinales, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal la sobredosis por las dosis grandes amoksitsillina puede acompañarse de los indicios nefrotoksichnosti y kristalluriey.
El tratamiento: específico antidota amoksitsillina no existe. La terapia incluye la introducción del carbón activo (las indicaciones para el lavado del estómago no existen, como regla,) o las medidas sintomáticas. Debe conceder la atención especial vodno-elektrolitnomu al equilibrio. Es posible la aplicación de la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez 4 años. Guardar en los lugares inaccesible para los niños. No usar después de la expiración del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
En 1 blistere 6 pastillas. En el paquete de cartón 2 blistera.
