Kansidasy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 60,6 mg kaspofungina del acetato que corresponden 54,6 mg kaspofungina (en forma de la razón árida).

Las sustancias auxiliares: la sacarosa, mannitol, el aceite acético de hielo, el sodio el hidróxido - q.s. Hasta pH 6.

*включая el exceso para el mantenimiento de la dosificación correspondiente de la sustancia activa (50 y 70 mg respectivamente).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado antimicético para la aplicación de sistema. Representa semisintético lipopeptidnoe la unión (ehinokandin), sintetizado del producto de la fermentación Glarea lozoyensis. Kaspofungin ingibiruet la síntesis β - (1,3)-D-glyukana - el componente esencial de la pared celular de muchos rifomitsetov y la levadura.

In vitro kaspofungin es activo respecto a las setas distintas patógenas del género Aspergillus (incluyendo Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus y Aspergillus candidus) y Candida (incluyendo Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa y Candida tropicalis).

In vivo es revelada la actividad kaspofungina a parenteralnom la introducción por el animal con la inmunidad normal y bajada inquinada Aspergillus y Candida. La aplicación kaspofungina en estos casos contribuye al aumento de la esperanza de vida de los animales inquinados (Aspergillus y Candida) y eradikatsii de las setas patógenas (Candida) en los órganos sorprendidos. También kaspofungin es activo a los animales con la inmunodeficiencia, contagiado Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, cerca de que es alcanzado eradikatsiya las setas patógenas (Candida) en los órganos sorprendidos. Kaspofungin manifiesta una alta actividad a la profiláctica y el tratamiento de las aspergillosis neumónicas que es revelado a la investigación sobre los modelos de las infecciones letales neumónicas in vivo.

Kaspofungin es activo respecto a las stockvacunas de las setas Candida, rezistentnyh a flukonazolu, amfoteritsinu En o flutsitozinu, que tienen otro mecanismo de la acción.

A algunos pacientes durante el tratamiento por el preparado se separan las variedades de las setas Candida con la sensibilidad bajada a kaspofunginu. La definición de la concentración mínima que aplasta (MPK) para kaspofungina no es pasada, ya que no se observa las correlaciones entre MPK y la eficiencia clínica del preparado. La estabilidad medicinal del preparado a los pacientes con invazivnym por la aspergillosis no se nota.

Los métodos estandartizados de la definición de la sensibilidad a los inhibidores de la síntesis β - (1,3)-D-glyukana no son creados, y los resultados del estudio de la sensibilidad in vitro pueden no correlacionar con los datos clínicos.

Farmakokinetika. La distribución. Después de una sola vez v/v infuzii durante 1 h la concentración kaspofungina en el plasma baja por la imagen polifásica. Justamente después infuzii comienza corto α - la fase, detrás de que debe β - la fase con Т1/2 de 9 hasta 11 h, que es la característica principal del perfil y tiene la dependencia clara logarifmicheski-lineal entre 6 y 48 h después de infuzii. Por este período la concentración del preparado en el plasma baja esencialmente. Hay también adicional γ - la fase con Т1/2 de 40 hasta 50 h. Por el mecanismo que predomina que influye sobre el claro de plasma, es más rápido la distribución, que ekskretsiya o la biotransformación. Kaspofungin comunica con es intenso los proteínas (aproximadamente 97 %) a la penetración mínima en los eritrocitos. Cerca de 92 % de la 3H-marca se descubre en las telas en 36-48 h después de la introducción de la dosis sencilla de 70 mg marcado 3H kaspofungina del acetato. Durante las primeras 30 h después de la introducción ekskretsiya y la biotransformación kaspofungina son insignificantes.

El metabolismo. Kaspofungin despacio metaboliziruetsya por medio de la hidrólisis y N-atsetilirovaniya se somete a la destrucción espontánea química hasta peptidnogo las uniones con el anillo abierto. En unos plazos más avanzados (en 5 y más días después de la introducción de la dosis sencilla marcado 3H kaspofungina del acetato) en el plasma se nota el nivel bajo (menos de 7 pmol/mg del proteína o 1.3 % o menos de la dosis introducida) la atadura covalente de la marca radioactiva que puede ser condicionado por la formación de dos productos de reacción intermedios de la destrucción química kaspofungina. El metabolismo adicional incluye la hidrólisis hasta los aminoacidos que componen y sus derivadas, incluyendo digidroksigomotirozin y N-atsetil-digidroksigomotirozin. Estas dos derivadas tirozina se descubren solamente en la orina que indica a su claro rápido renal.

La deducción. Del organismo desaparece cerca de 75 % del preparado (farmakokineticheskoe la investigación con es radioactivo mechennym kaspofunginom): 41 % - con la orina y 34 % - con kalom. Las concentraciones en el plasma de la marca y kaspofungina durante las primeras 24-48 h después de la introducción de la dosis no se diferencian, después de que el nivel del preparado baja más rápidamente, y el descenso de su concentración más abajo del nivel de la definición cuantitativa se observa a través de 6-8 sut después de la introducción de la dosis, y la marca radioactiva – en 22.3 semanas. La cantidad pequeña kaspofungina se separa en el tipo no cambiado con la orina (aproximadamente 1.4 % de la dosis). El claro renal del preparado inicial bajo compone aproximadamente 0.15 ml/minutos

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. La concentración kaspofungina en el plasma a los hombres sanos y las mujeres en el 1 día después de la introducción de la dosis sencilla de 70 mg igual. Después de 13 introducciones diarias por 50 mg la concentración kaspofungina en el plasma a algunas mujeres es aproximado a 20 % más alto que a los hombres.

El contenido kaspofungina en el plasma a los hombres sanos y las mujeres de la edad avanzada (65 años y son mayor), en comparación con los hombres sanos jóvenes, es subido poco a 28 % (AUC). A los pacientes de la edad avanzada c invazivnym por la candidiasis o durante la realización de la terapia empírica se observaban los mismos cambios moderados de la concentración del preparado en el plasma, tanto como en el grupo de los pacientes sanos de edad avanzada con relación a los pacientes sanos de la edad joven. Las correcciones del régimen dozirovaniya de edad avanzada (65 años y son mayor) de los pacientes no son necesario.

La concentración kaspofungina en el plasma de los pacientes con la insuficiencia fácil de hígado (5-6 puntos por la escala Chayld-bebo) después de la introducción de la dosis sencilla de 70 mg se aumenta aproximadamente en 55 % (AUC), en comparación con los voluntarios sanos. La introducción del preparado a estos pacientes durante 14 días (70 mg en el 1 día con la introducción ulterior diaria por 50 mg) se acompaña del aumento moderado de su concentración en el plasma y compone 19-25 % (AUC) para 7 y 14 día, en comparación con los voluntarios sanos.

Es pasado 5 investigaciones largas clínicas con el estudio del preparado de Kansidasy a los pacientes a 18 años, incluso las investigaciones farmakokinetiki del preparado (originariamente la investigación a los adolescentes (12-17 años) y los niños (2-11 años), luego - a los niños de la edad menor (3-23 mes), y a los recién nacidos y los niños de primero tres meses de la vida).

A los adolescentes (12-17 años), que recibían kaspofungin en la dosis de 50 mg/m2 (la dosis máxima diaria - 70 mg), la concentración en el plasma de la sangre (AUC0-24) correspondía en total a la concentración a los adultos que aceptaban kaspofungina en la dosis de 50 mg/sut. Todos los adolescentes recibían kaspofungin en la dosis más arriba 50 mg, y 6 de 8 pacientes recibían la dosis máxima diaria de 70 mg. La concentración kaspofungina en el plasma de la sangre a estos pacientes era más abajo en comparación con la concentración a los adultos que recibían el preparado en la dosis diaria de 70 mg, aquella dosis, que más a menudo era fijada a los adolescentes.

A los niños a la edad de los 2-11 años que recibían kaspofungin en la dosis de 50 mg/m2 en sut (la dosis máxima diaria de 70 mg), su concentración en el plasma de la sangre (AUC0-24) era comparable al índice análogo a los pacientes adultos, por que introducían kaspofungin en la dosis de 50 mg/sut. En el primer día la aplicación la concentración del preparado en el plasma de la sangre (AUC0-24) era un poco más alta a los niños en comparación con los adultos (a 37 % a las dosis igualadas de 50 mg/m2 y 50 mg de 1 vez/sut). Sin embargo, es necesario subrayar que la concentración en el plasma de la sangre (AUC0-24) a los niños en el primer día era con todo más abajo, que a los adultos al tratamiento largo.

A los niños a la edad de 3-23 meses, que fijaban kaspofungin en la dosis diaria de 50 mg/m2 (la dosis máxima - 70 mg), la concentración kaspofungina en el plasma de la sangre a la aplicación larga era comparativa a la concentración a los adultos, por que era fijada la dosis del preparado de 50 mg/sut. Tanto como a más de hijos mayores, a los niños del grupo de edad dado que recibían kaspofungin en la dosis de 50 mg/m2, la concentración del preparado en el plasma de la sangre era más alta en el primer día el tratamiento en comparación con los adultos que recibían la dosis estandartizada kaspofungina 50 mg. Los parámetros Farmakokinetichesky kaspofungina en la dosis de 50 mg/m2 a los niños del grupo de edad menor (3-23 meses) y un grupo más mayor (2-11 años) al régimen igual dozirovaniya eran comparativos.

A los recién nacidos y los niños hasta 3 mes, que kaspofungin fijaban en la dosis de 25 mg/m2, la concentración máxima kaspofungina (С1ч) y ello porogovaya la concentración (С24ч) después de las introducciones repetidas correspondían a los índices análogos a los adultos que recibían el preparado en la dosis de 50 mg/sut. En el primer día la concentración С1ч máxima era comparativa a los adultos, y porogovaya la concentración С24ч era moderadamente aumentada a los recién nacidos y los niños de la edad lactante en comparación con los índices correspondientes a los adultos. La definición de la concentración del preparado en el plasma de la sangre (AUC0-24) no era pasada en la investigación dada por las complicaciones de la selección de las pruebas. Debe tomar en consideración que los estudios de la eficiencia y la seguridad en el curso prospektivnyh de las investigaciones adecuadas clínicas del preparado de Kansidasy a los recién nacidos y los niños a 3 meses no era pasado.

Las indicaciones:

— La terapia empírica a los pacientes con febrilnoy neytropeniey a la sospecha a la infección de hongos;

— invazivnyy la candidiasis (incluido kandidemiya) a los pacientes con neytropeniey y sin ella;

— invazivnyy la aspergillosis (a los pacientes, refrakternyh a otra terapia o que no llevan ella);

— ezofagealnyy la candidiasis;

— orofaringealnyy la candidiasis.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis diaria de Kansidasa introducen por medio de lento v/v infuzii de (≥1) 1 vez/sut. A la terapia empírica en el primer día introducen la dosis sencilla de carga de 70 mg, en segundo y los días ulteriores el tratamiento la dosis diaria compone 50 mg/sut. La duración del tratamiento depende de la eficiencia clínica y microbiológica del preparado. La terapia empírica debe ser pasada al permiso completo neytropenii. A la confirmación de la infección de hongos los enfermos deben recibir el preparado no menos 14 día; debe continuar la terapia por Kansidasom no menos 7 sut después de la desaparición de las manifestaciones clínicas como la infección de hongos, y neytropenii. Los datos existentes de la seguridad y perenosimosti Kansidasa permiten aumentar la dosis diaria hasta 70 mg, si la dosis diaria de 50 mg se transporta bien por el paciente, pero no da el efecto esperado clínico.

A invazivnom la candidiasis en el 1 día de la terapia introducen la dosis sencilla de carga de 70 mg, en los días 2 y ulteriores el tratamiento la dosis diaria compone 50 mg/sut. La duración del tratamiento invazivnogo de la candidiasis está determinada por el efecto clínico y la eficiencia microbiológica. La regla general es la continuación de la terapia antimicética no menos 14 día después de la última recepción de la hemocultura. A los pacientes con persistiruyuschey neytropeniey puede ser necesario un tratamiento más largo hasta el permiso neytropenii.

A invazivnom la aspergillosis en el 1 día es introducida la dosis sencilla de carga de 70 mg, en los días 2 y ulteriores el tratamiento la dosis diaria compone 50 mg/sut. La duración del tratamiento depende del peso de la enfermedad básica, el grado de la reconstitución del paciente de immunosupressii, el efecto clínico y microbiológico de la terapia pasada.

Los datos existentes de la seguridad y perenosimosti Kansidasa permiten aumentar la dosis diaria hasta 70 mg, si la dosis diaria de 50 mg se transporta bien por el paciente, pero no da el efecto esperado clínico.

A ezofagealnom y orofaringealnom la candidiasis la dosis diaria compone 50 mg/sut en todos los días del tratamiento.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de la edad avanzada (65 años y son mayor).

No es necesario la corrección del régimen dozirovaniya al destino del preparado a los pacientes con el descenso de la función de los riñones, también con las distinciones sexuales y raciales.

Los pacientes con la insuficiencia fácil de hígado (5-6 puntos por la escala Chayld-bebo) a la corrección de la dosis no son necesario. A la insuficiencia moderada de hígado (de 7 hasta 9 puntos por la escala Chayld-bebo) la dosis diaria que apoya de Kansidasa se disminuye hasta 35 mg/sut, pero a las indicaciones correspondientes se conserva la dosis de carga de 70 mg en el primer día la terapia. La experiencia clínica de la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo) no existe.

La dosis diaria del preparado de Kansidasy es introducida a los niños (de 3 meses a 17 años) por medio de lento v/v infuzii (≥ 1) 1 vez/sut.

La dosis del preparado ajusta las cuentas con el recuento del área de superficie del cuerpo del paciente por la fórmula De Mostellera.

Para todas las indicaciones en el primer día es introducida la dosis sencilla de carga de 70 mg/m2 (no debe superar la dosis admisible de 70 mg), en los días ulteriores - 50 mg/m2 en el día (no debe superar la dosis admisible de 70 mg). La duración de la terapia está determinada individualmente y depende de la indicación al destino.

La dosis diaria del preparado de Kansidasy posible es aumentada a environ 70 mg/m2 en caso de que la dosis diaria de 50 mg/m2 se transporta bien por el paciente, pero no da el efecto esperado clínico (no debe superar la dosis admisible de 70 mg).

Al destino simultáneo del preparado de Kansidasy con los inductores del claro de los medicamentos (rifampitsinom, efavirenzom, nevirapinom, fenitoinom, deksametazonom o karbamazepinom) debe ser examinada la posibilidad del aumento de la dosis diaria del preparado de Kansidasy hasta 70 mg/m2 para el grupo indicado de los pacientes (pero sin superar la dosis admisible de 70 mg).

La experiencia clínica de la aplicación del preparado a los niños con cualquier grado de la insuficiencia de hígado no existe.

La preparación de la solución del preparado de Kansidasy para v/v infuzy por el adulto. No es posible usar las soluciones que contienen dekstrozu (la A-A-glucosa), porque en infuzionnyh las soluciones que contienen dekstrozu, Kansidasy es inestable.

Kansidasy no se mezcla y no es introducido al mismo tiempo con cualesquiera otros medios medicinales, ya que no hay datos sobre su compatibilidad con otros preparados para v/v de la introducción.

Examinen preparado infuzionnyy la solución para persuadirse en la ausencia en ello de las partículas sopesadas o el cambio del color.

La etapa 1. La preparación de la solución primaria en el frasco. Ante el cultivo es necesario llevar el frasco frío con los polvos hasta la temperatura interior y en condiciones de la observación de la asepsia añadir 10.5 ml del agua estéril para las inyecciones (el agua bacteriostática para las inyecciones, metilparabena, propilparabena o el agua bacteriostática para las inyecciones con el alcohol bencílico). La concentración del preparado en la solución primaria compondrá 7 mg/ml (el frasco de 70 mg) o 5 mg/ml (el frasco de 50 mg).

Blanco o casi el depósito blanco se disolverá por completo. Mezclen con precaución el contenido del frasco antes de la recepción de la solución transparente. Examinen la solución primaria para persuadirse en la ausencia del depósito sopesado o el cambio del color. Se puede guardar la solución preparada así primaria en el frasco hasta 24 h con la temperatura más abajo 25 °C.

La etapa 2. La preparación final infuzionnogo de la solución. La solución para infuzy preparan en condiciones de la observación de la asepsia. En calidad de los disolventes usan la solución fisiológica estéril para infuzy o la solución de Ringera con el lactato. Para la preparación final infuzionnogo de la solución destinada a la introducción al paciente, en de plástico infuzionnyy el saco o el frasco con infuzionnym por el disolvente (la solución fisiológica estéril para infuzy o la solución de Ringera con el lactato) la capacidad de 250 ml añaden la cantidad correspondiente de la solución primaria, preparada en etapa 1, de Kansidasa (como mostrado en la tabla 1). Si es introducida la dosis diaria de 50 mg o 35 mg, se puede reducir el volumen infuzii hasta 100 ml.

No es posible usar el depósito turbio o que contiene la solución. Preparado final infuzionnyy es necesario usar la solución durante 24 h, si él está a la temperatura interior (más abajo 25°C); durante 48 h al almacenaje en el refrigerador (2-8°C).

Kansidasy introducen por medio de lento (≥1) v/v infuzii.

La tabla 1. La preparación final infuzionnogo de la solución del preparado de Kansidasy.

* - En el frasco con los polvos de Kansidasa siempre son añadidos 10.5 ml del disolvente independientemente de su dosis (50 mg o 70 mg).

** - por falta del frasco por 70 mg se puede preparar la dosis de 2 frascos por 50 mg.

La preparación de la solución del preparado de Kansidasy para v/v infuzy a los niños. El proceso de la preparación de la solución del preparado de Kansidasy para v/v infuzy a los niños es análogo a la preparación de la solución para infuzy a los adultos. Él incluye 2 etapas descritas más arriba — la preparación de la solución primaria y final.

La diferencia básica consiste en la definición de la dosis del preparado, que ajusta las cuentas por la fórmula llevada más abajo, y toma en consideración el valor del área de superficie del cuerpo del paciente.

La definición del área de superficie del cuerpo (PPT) para el cálculo de la dosis a los niños. Ante la preparación infuzionnogo de la solución es necesario contar el área de superficie del cuerpo (PPT) el niño por la fórmula siguiente (la fórmula De Mostellera):

PPT (м2) = la raíz cuadrada de: el Crecimiento (cm) × la Masa los cuerpos (kg)/3600

La preparación del preparado para la introducción a los niños es mayor de edad de 3 meses (usando el frasco de 70 mg). Determinen la dosis de carga, necesaria para el niño dada, usando PPT (contado, como es descrito más arriba) y la ecuación siguiente:

PPT (м2) × 70 mg/m2 = la dosis De carga

La dosis máxima de carga en el primer día el tratamiento no debe superar 70 mg, independientemente de la dosis de pago para el paciente dado.

La elección del frasco está determinada a la cantidad de la dosis en mg, que se planea a introducir al niño dado. Para abastecer la exactitud dozirovaniya a los niños, a que es necesaria la dosis que no supera 50 mg, se recomienda usar el frasco con el preparado que contiene 50 mg del preparado (la concentración kaspofungina 5.2 mg/ml). Se recomienda reservar los frascos con el contenido kaspofungina 70 mg a los niños, a que es necesaria la dosis que supera 50 mg.

La preparación de la solución para infuzy en 2 etapas - cm. Ha desvestido la Preparación de la solución del preparado de Kansidasy para v/v infuzy por el adulto. Saquen del frasco el volumen del preparado igual a la dosis contada de carga. En las condiciones asépticas lleven este volumen (ml) del preparado restablecido de Kansidas en la capacidad para v/v infuzy, 250 ml que contiene de 0.9 %, 0.45 % o 0.225 % de la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, o la solución de Ringera con el lactato para las inyecciones. A la necesidad del volumen de la solución final puede ser reducido así que la concentración total del preparado no supere 0.5 mg/ml.

Preparado infuzionnyy debe usar la solución durante 24 h al almacenaje con la temperatura no más arriba 25 °s o durante 48 h al almacenaje en el refrigerador a 2-8 °s. Si determinado por la fórmula llevada más arriba, la cantidad de la dosis de carga compone menos de 50 mg, entonces es posible preparar infuzionnyy la solución del frasco de 50 mg (cm. Más abajo de la sección la Preparación del preparado para la introducción a los niños es mayor de edad de 3 meses (usando el frasco de 50 mg). Al uso del frasco de 50 mg la concentración del preparado en la solución primaria compondrá 5.2 mg/ml.

La preparación del preparado para la introducción a los niños es mayor de edad de 3 meses (usando el frasco de 50 mg). Determinen la dosis diaria necesaria que apoya, para el niño dada, usando PPT (contado, como es descrito más arriba) y la ecuación siguiente:

PPT (м2) h 50 mg/m2 = la dosis Diaria que apoya

La dosis diaria que apoya no debe superar 70 mg, independientemente de la dosis de pago para el paciente dado.

La preparación de la solución para infuzy en 2 etapas - cm. Ha desvestido la Preparación de la solución del preparado de Kansidasy para v/v infuzy por el adulto.

Saquen del frasco el volumen del preparado igual a la dosis contada diaria que apoya. En las condiciones asépticas lleven este volumen (ml) del preparado restablecido de Kansidasy en la capacidad para v/v infuzy, 250 ml que contiene de 0.9 %, 0.45 % o 0.225 % de la solución del sodio del cloruro para las inyecciones, o la solución de Ringera con el lactato para las inyecciones. A la necesidad del volumen de la solución final puede ser reducido así que la concentración total del preparado no supere 0.5 mg/ml.

Preparado infuzionnyy debe usar la solución durante 24 h al almacenaje con la temperatura no más arriba 25 °s o durante 48 h al almacenaje en el refrigerador a 2-8 °s.

Si la dosis calculada diaria que apoya más de 50 mg, es posible usar el frasco de 70 mg, como es descrito más arriba, además la concentración de la solución restablecida compone 7.2 mg/ml.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. La experiencia clínica por la aplicación del preparado al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho) no existe. A los animales kaspofungin penentra a través de platsentarnyy la barrera. Kaspofungin no debe ser fijado las mujeres durante el embarazo, excepto los casos, cuando el destino del preparado es necesario.

Ya que no hay datos sobre la separación kaspofungina con la leche materna, a la necesidad del destino del preparado durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Los pacientes con la insuficiencia fácil de hígado (5-6 puntos por la escala Chayld-bebo) a la corrección de la dosis no son necesario. A la insuficiencia moderada de hígado (de 7 hasta 9 puntos por la escala Chayld-bebo) la dosis diaria que apoya de Kansidasa se disminuye hasta 35 mg/sut, pero a las indicaciones correspondientes se conserva la dosis de carga de 70 mg en el primer día la terapia. La experiencia clínica de la aplicación del preparado a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo) no existe.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. No es necesario la corrección del régimen dozirovaniya al destino del preparado a los pacientes con el descenso de la función de los riñones.

La aplicación a los niños. La contraindicación: la edad infantil hasta 3 meses.

La dosis diaria del preparado de Kansidasy es introducida a los niños (de 3 meses a 17 años) por medio de lento v/v infuzii (≥ 1) 1 vez/sut.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de la edad avanzada (65 años y son mayor).

Las instrucciones especiales. El uso en la pediatría. La eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado de Kansidasy a los niños de 3 meses a 17 años se confirma cantidad suficiente de las investigaciones dadas clínicas, a que razón el preparado se aplica con éxito cerca de la categoría dada de los pacientes según las mismas indicaciones, así como a los pacientes adultos.

No hay datos sobre la seguridad y la eficiencia del preparado de Kansidasy a los niños recién nacidos y los niños es más menor 3 meses.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias reveladas vinculadas a la aplicación del preparado, tenían habitualmente la corriente fácil y exigían raramente la anulación del preparado a los adultos, así como a los niños.

Los efectos secundarios difundidos: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100, pero <1/10) e infrecuentemente (≥ 1/1000, pero <1/100).

A los adultos:

Por parte del organismo en total: a menudo - la fiebre, el dolor de cabeza, la sensación del escalofrío.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el aumento en el suero de la sangre de la actividad ACT, ALT, SCHF, la bilirrubina directa y general.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: a menudo - la anemia.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la taquicardia, la flebitis/tromboflebitis, los hinchazones periféricos, venoso postinfuzionnye las complicaciones, las afluencias.

Por parte de los órganos de la respiración: a menudo - el ahoguío.

Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: la eflorescencia, el picor (incluido en el lugar de la introducción del preparado), subido potlivost.

Por parte de los índices de laboratorio: a menudo - gipoalbuminemiya, gipoproteinemiya, la hipocaliemía, giponatriemiya, gipomagniemiya, gipokaltsiemiya, la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, el descenso de la hemoglobina y el hematocrito, el aumento parcial tromboplastinovogo y protrombinovogo del tiempo, proteinuriya, leykotsituriya, la microhematuria, el aumento en el suero de la sangre de la concentración de la creatinina; infrecuentemente - giperkaltsiemiya.

Hay unos mensajes separados de los casos raros de la disfunción del hígado y las reacciones alérgicas - la eflorescencia, el hinchazón de la persona, el picor, el sentimiento del calor o bronhospazma, también la anafilaxia. En postmarketingovom el período eran revelados los casos raros de la disfunción del hígado, también los hinchazones periféricos y giperkaltsiemiya. A los pacientes con invazivnym por la aspergillosis - el hinchazón fácil, el distress-síndrome respiratorio a los adultos, los infiltrados sobre la radiografía.

A los niños:

Por parte del organismo en total: muy a menudo - la fiebre, a menudo - el dolor de cabeza, la sensación del escalofrío, gistaminoposredovannye las reacciones (e.d. las reacciones alérgicas y anafilácticas).

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la taquicardia, el descenso el INFIERNO, las afluencias, los hinchazones periféricos.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la infracción de la función del hígado, el aumento en el suero de la sangre de la actividad ACT, ALT.

Por parte de la piel y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: a menudo - la eflorescencia, el picor (incluido en el lugar de la introducción del preparado).

Por parte de los índices de laboratorio: a menudo - la hipocaliemía, gipomagniemiya, giperkaltsiemiya, eozinofiliya, el aumento en el suero de la sangre de la concentración de la glucosa y el fósforo, el descenso de la concentración del fósforo en el suero de la sangre.

Las reacciones locales: a menudo - el dolor en el lugar de la introducción del catéter, gistaminoposredovannye las reacciones en el lugar de la introducción - la hinchazón.

La interacción con otros medios medicinales:

Kaspofungina el acetato no es el inhibidor de fermento cualquiera del sistema del citocromo P450 (CYP), también no es el inductor mediato CYP3A4 del metabolismo de otros preparados. Kaspofungin no es el sustrato para los fermentos de la P-glicoproteína y representa el sustrato débil para los fermentos del citocromo P450.

En farmakokinetiku Kansidasa no prestan el impacto itrakonazol, amfoteritsin En, mikofenolat, nelfinavir o takrolimus.

A su vez, Kansidasy no influye en farmakokineticheskie los índices itrakonazola, amfoteritsina En, rifampina o activo metabolitov mikofenolata.

Kansidasy baja el índice de la concentración de 12 horas takrolimusa en la sangre a 26 %. A los pacientes que reciben dos preparado, se recomienda el monitoring estandartizado de la concentración takrolimusa en la sangre y, a la necesidad, la corrección de su régimen dozirovaniya.

A la aplicación simultánea de Kansidasa y tsiklosporina es posible tranzitornoe (que pasaba después de la anulación de los preparados) el aumento de la actividad AST y ALT (no más que en 3 veces, en comparación con la frontera superior de la norma), también el aumento AUC kaspofungina es aproximado a 35 % sin cambio de la concentración tsiklosporina. Al destino común de estos preparados (la duración hasta 290 sut) no era notado los fenómenos serios indeseables por parte del hígado. El destino simultáneo de Kansidasa y tsiklosporina puede considerarse fundamentado, cuando la utilidad potencial de tal destino supera el riesgo posible.

Rifampin puede acelerar, así como disminuir la distribución kaspofungina. Al destino simultáneo común con rifampinom durante 14 días se notaba el aumento pasajero de la concentración kaspofungina en el plasma en el primer día (el aumento AUC aproximadamente a 60 %). Al mismo tiempo tal ingibiruyuschy el efecto no se observaba, cuando el destino kaspofungina pasaba en el fondo de la monoterapia, que pasaba a días 14, rifampinom, además en el fondo del efecto estable inductor rifampina se notaba el descenso AUC pequeño y las concentraciones kaspofungina al fin infuzii, y porogovoy las concentraciones - es aproximado a 30 %.

La aplicación simultánea con Kansidasom de los inductores del claro de los medicamentos (efavirenz, nevirapin, fenitoin, deksametazon o karbamazepin) puede llevar a es clínico al descenso significativo de la concentración kaspofungina. Los datos que hay testimonian lo que indutsirovannoe por estos preparados el descenso de la concentración kaspofungina pasa más bien a expensas de la aceleración de la eliminación, que el metabolismo. Por eso a sochetannom la aplicación de Kansidasa con efavirenzem, nelfinavirom, nevirapinom, rifampinom, deksametazonom, fenitoinom o karbamazepinom debe examinar la posibilidad del aumento de la dosis diaria de Kansidasa hasta 70 mg después de la aplicación de la dosis regular de carga de 70 mg.

A los niños la aplicación común deksametazona y kaspofungina puede acompañarse es clínico por el descenso significativo porogovoy las concentraciones kaspofungina.

Las contraindicaciones:

— La edad infantil hasta 3 meses;

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.

Con la precaución fijan el preparado a sochetannom la aplicación con tsiklosporinom, también a los pacientes con la insuficiencia moderada de hígado (de 7 hasta 9 puntos por la escala Chayld-bebo).

La sobredosis:

No hay datos de la sobredosis del preparado. En las investigaciones clínicas se transportaba bien más alto de las dosis probadas - la dosis una sola vez sencilla de 210 mg (6 voluntarios sanos).

Era mostrada también bueno perenosimost del preparado a su introducción en la dosis diaria de 100 mg durante 21 días (15 voluntarios sanos).

A la sobredosis kaspofungina la dialisis no pasan.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 2 °s hasta 8 °C. El plazo de la validez - 2 años. Se puede guardar la solución primaria, preparada en el frasco, de Kansidasay con la temperatura más abajo 25 °C durante 24 h antes de la preparación infuzionnogo de la solución destinada a la introducción al enfermo. Preparado final infuzionnyy se puede guardar la solución de Kansidasay en de plástico infuzionnom el saco o el frasco para v/v infuzy con la temperatura más abajo 25 °C durante 24 h o en el refrigerador con la temperatura de 2 °s hasta 8 °C durante 48 h.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los frascos del cristal incoloro por la capacidad de 10 ml (1) - los paquetes de cartón.