Veloz

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg rabeprazola del sodio.

Las sustancias auxiliares: el magnesio el óxido fácil, la manita (E 421), krospovidon (XL-10), el sodio el hidróxido, povidon К-30, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido.

Los cubrimientos (subterráneo): gidroksipropilmetiltsellyuloza, el siliceo dioksid de coloide árido, etiltsellyuloza, el talco, dietilftalat.

El cubrimiento (kishkovorozchinne): gidroksipropilmetiltsellyulozy ftalat, el titán dioksid (E 171), el hierro el óxido amarillo (E 172), el talco, dietilftalat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Rabeprazol pertenece a la clase de las uniones antisecretorias, que en la relación química son sustituido benzimidazolami. El preparado aplasta la secreción del ácido gástrico por medio de la opresión específica del fermento de N / A-atf-abecé sobre la superficie secretoria parietalnyh de las jaulas del estómago. Este sistema fermentativo se considera la bomba ácida (de protón), y, así, rabeprazol es clasificado como el inhibidor de la bomba de protón del estómago, que bloquea la fase final de la fabricación del ácido. Rabeprazol se convierte en activo сульфонамідну la forma por medio de protonuvannya y reacciona, así, con los restos accesibles de la cisteína de la bomba de protón.

Después de peroralnogo de la recepción rabeprazola el efecto antisecretorio se observa en 1 hora y alcanza el máximo en 2-4 horas. El efecto del aplastamiento bazalnoy las funciones y la estimulación por la comida de la secreción del ácido en 23 horas después de la recepción de la primera dosis rabeprazola componía 62 y 82 % respectivamente, y la duración de este efecto alcanzaba 48 horas. La eficiencia rabeprazola por la opresión de la secreción del ácido se refuerza poco durante la recepción diaria de 1 pastilla (20 mg), pero la opresión estable de la secreción es alcanzada en 3 días después del comienzo de la recepción de este preparado. Después de la terminación de la aplicación rabeprazola la actividad secretoria se normaliza durante 2-3 días.

Después de la recepción de 10 mg o 20 mg rabeprazola 1 vez en el día durante 12 meses en primero 2 - 8 semanas de la terapia la concentración gastrina en el suero crece que lleva a la opresión de la secreción del ácido. La concentración gastrina vuelve al nivel inicial, como regla, durante 1-2 semanas después del cese del tratamiento.

Hasta ahora no hay datos acerca de los efectos de sistema por parte del sistema nervioso central, los sistemas cardiovasculares y respiratorios, que serían llamados por la recepción rabeprazola.

Farmakokinetika. La absorción. Veloz – las pastillas cubiertas con la envoltura, que se disuelve en el intestino. Rabeprazol es absorbido rápidamente del intestino. Las concentraciones máximas rabeprazola en el plasma de la sangre son alcanzadas aproximadamente en 3,5 h después de la recepción de la dosis de 20 mg. Las concentraciones máximas en el plasma de la sangre (Smah) y el área bajo la curva (AUC) rabeprazola tienen el carácter lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad absoluta después de peroralnogo de la recepción de 20 mg (en comparación con la introducción intravenosa) compone aproximadamente 52 % en parte considerable por el metabolismo del primer paso. Además, la bioaccesibilidad no se aumenta a la recepción repetida rabeprazola del sodio. El período de la semideducción del plasma de la sangre compone aproximadamente 1 hora (de las 0,7 a las 1,5), y el claro sumario compone conforme a las apreciaciones 283±98 ml/minuto

La comida y el tiempo de la recepción durante el día no influyen sobre la absorción rabeprazola del sodio.

La distribución. A la persona el grado de la atadura rabeprazola del sodio con los proteínas del plasma de la sangre compone cerca de 97 %.

El metabolismo y ekskretsiya. A la persona principal metabolitami, que asisten en el plasma de la sangre, es тіоефір (el MI) y el ácido carboxílico (М6), y secundario metabolity, que asisten en las concentraciones bajas, son presentados sulfonom (М2), диметилтіоефіром (М4) y kon'yugatom merkapturovo ї los ácidos (М5). La actividad insignificante antisecretoria tiene solamente dimetilovyy metabolit (MZ), sin embargo él no asiste en el plasma de la sangre.

Las indicaciones:

- Activo pepticheskaya la úlcera del duodeno,
- La úlcera de estómago activa de buena calidad,
- Erosivo o ulceroso gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad (GERB),
- El tratamiento largo gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades (la terapia GERB que apoya),
- El tratamiento sintomático gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades de moderado hasta el grado muy pesado (el tratamiento GERB sintomático),
- El síndrome Zollingera-Ellisona,
- En la combinación con los esquemas correspondientes antibacteriales terapéuticos para eradikatsii Helicobacter pylori (H. pylori) a los pacientes con pepticheskoy por la úlcera de estómago y el duodeno.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos, incluso los pacientes de la edad avanzada. Activo pepticheskaya la úlcera del duodeno y la úlcera de estómago activa de buena calidad: la dosis recomendada a estas enfermedades compone 20 mg de 1 vez en el día por la mañana.

Cerca de la mayoría de los pacientes con activo pepticheskoy por la úlcera del duodeno el tiempo necesario para la cicatrización de la úlcera, compone hasta 4 semanas. Debe, sin embargo, notar que algunos pacientes para la curación deben aceptar Veloz complementariamente durante aún 4 semanas. Cerca de la mayoría de los pacientes con la úlcera de estómago activa de buena calidad la cicatrización pasa en 6 semanas, pero algunos pacientes insensibles al tratamiento, la cicatrización de las úlceras debe aceptar Veloz complementariamente durante aún 6 semanas.

Erosivo o ulceroso gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad: la dosis recomendada a estas enfermedades compone 20 mg de 1 vez en el día durante 4-8 semanas.

El tratamiento largo gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades (la terapia GERB que apoya): para el tratamiento largo es posible aplicar las dosis que apoyan de Velozu de 10 mg o 20 mg de 1 vez en el día (depende de la eficiencia del tratamiento).

El tratamiento GERB sintomático de moderado hasta el grado muy pesado: a los pacientes sin ezofagita Veloz fijan en la dosis de 10 mg de 1 vez en el día. Si después de 4 semanas del tratamiento los síntomas no desaparecen, debe pasar la inquisición adicional del paciente. Tan pronto como los síntomas desaparecerán, el control ulterior de los síntomas se puede alcanzar "a petición": aplicar uso del régimen 10 mg de 1 vez en el día por necesidad.

El síndrome De Zollingera-Ellisona: la dosis recogen individualmente. La dosis inicial – 60 mg en el día. Se puede aplicar la dosis sencilla hasta 100 mg por día. En caso de necesidad la dosis suben y fijan el preparado en la dosis de 120 mg en el día – por 60 mg de 2 veces en el día. El tratamiento continúan tanto, cuánto esto es clínico es necesario. Algunos enfermos con el síndrome De Zollingera-Ellisona recibían los tratamientos rabeprazolom del sodio durante 1 año.

Eradikatsiya N. pylori: a los pacientes de N. pylori, debe aplicar las combinaciones correspondientes de Velozu con los antibióticos. Se Recomienda el destino durante 7 días:

Veloz 20 mg de 2 veces en el día klaritromitsin 500 mg de 2 veces en el día y amoksitsillin 1 g 2 veces en el día. Según las indicaciones, la recepción exigente de 1 vez en el día, debe aceptar Veloz de la pastilla por la mañana antes de la recepción de la comida. Aunque no existe la recepción en la primera mitad del día, ni la comida no han demostrado el impacto a la acción rabeprazola del sodio, este régimen más favorable para el tratamiento. Veloz las Pastillas no es posible masticar o quebrar, debe tragarlos enteramente.

Las infracciones de la función de los riñones y el hígado. Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o el hígado no exigen la corrección de la dosis de Velozu. La aplicación de Velozu al tratamiento de los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado es examinado más detalladamente en la sección «el Rasgo de la aplicación».

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada. El embarazo

La aplicación del preparado durante el embarazo es contraindicada. No era revelado las infracciones fertilnosti o el daño para el fruto, vinculado a la aplicación rabeprazola del sodio, se observaba sin embargo insignificante platsentarnyy las penetraciones.

La mamada. No sabe, si penentra rabeprazol del sodio en la leche materna a las mujeres, por eso Veloz no aplican durante la mamada.

Los niños. El preparado no fijan a los niños, ya que para hoy no hay experiencia suficiente de su aplicación en este grupo de edad de los pacientes.

Los rasgos de la aplicación. Debe observar la precaución al destino rabeprazola a los pacientes con la hipersensibilidad conocida a las medicinas. El riesgo de la hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la pompa de protón o sustituido benzimidazolami no se excluye.

La aplicación por los pacientes de la edad avanzada. Veloz metaboliziruetsya exclusivamente en el hígado. Ya que con lo años la función fisiológica del hígado puede ser debilitada, a los pacientes de la edad avanzada pueden surgir las reacciones secundarias. Por eso por los pacientes de la edad avanzada debe cuidar y seguir las recomendaciones acerca de la dosificación y la duración del tratamiento.

El mejoramiento sintomático en respuesta a la terapia rabeprazolom puede pasar y en existencia del neoplasma maligno del estómago, por eso ante el comienzo de la terapia por Velozom es necesario excluir la posibilidad de la presencia de los hinchazones.

Debe regularmente inquirir a los pacientes, que pasan el curso largo del tratamiento (especialmente lo que es curado más de un año).

Debe advertir a los pacientes que Veloz de la pastilla no son posible masticar o quebrar, y es necesario tragar por enteros.

Se notaban los cambios patalógicos de la sangre (trombotsitopeniya y neytropeniya). En la mayoría de los casos otra etiología no encontraban, los cambios de la sangre eran no complicado y desaparecían después del cese de la aplicación rabeprazola.

Se observaban las desviaciones de los fermentos de hígado de la norma. En la mayoría de los casos otra etiología no encontraban, las infracciones eran no complicado y desaparecían después del cese de la aplicación rabeprazola.

A los pacientes con las infracciones fáciles o moderadas de la función del hígado no se observaba la diferencia considerable de la frecuencia de los efectos secundarios a la recepción de Velozu en comparación con tal en el grupo de control del suelo correspondiente y la edad. El médico debe observar la precaución al destino del preparado de Veloz en las fases tempranas de la terapia a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado, ya que faltan los datos clínicos acerca de la aplicación del preparado a los pacientes de este grupo.

Durante el tratamiento por Velozom se recomienda periódicamente pasar los tests hematológicos y bioquímicos.

La aplicación simultánea atazanavira y Velozu no es recomendable (cm. La sección «la Interacción con los medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

El tratamiento por los inhibidores de la pompa de protón, incluso Veloz, sube el riesgo del surgimiento de las infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile (cm. La sección "Farmakodinamika").

gipomagniemiya. gipomagniemiya (sintomático o asimptomaticheskaya) puede surgir a los pacientes, que aceptan los inhibidores de la pompa de protón durante tres meses y más, y se manifiesta por tales síntomas, como la arritmia, el calambre, tetaniya. El tratamiento gipomagniemii exigía a la mayoría de los pacientes el cese de la recepción IPP y el destino korrigiruyuschey de la terapia reemplazante por los preparados del magnesio. A los pacientes al tratamiento largo simultáneo con digoksinom o los preparados, que llevan a gipomagniemii (por ejemplo con los diuréticos), es necesario controlar el nivel del magnesio en la sangre antes de comenzar y durante el tratamiento.

La función de la glándula tiroides. Se Recomienda seguir la función de la glándula tiroides durante el tratamiento por Velozom.

Los rasgos de la realización de los tests respiratorios. Los resultados S-ureaznih de los tests respiratorios pueden ser hibnonegativnimi durante la recepción de los inhibidores de la pompa de protón, tales como rabeprazol, y los antibióticos, tales como amoksitsillin, klaritromitsin y metronidazol. Por eso para la definición de la presencia Helicobacter pylori debe pasar los tests respiratorios no antes que en 4 semanas después de la terminación del tratamiento por tales preparados.

El riesgo de las crisis. Suponen que los inhibidores de la pompa de protón suben el riesgo osteoporozozalezhnih de las crisis de la cadera, la muñeca y las vértebras. El riesgo de las crisis crecía a los pacientes, que tiempo largo (más de 1 año) recibían las altas dosis IPP.

Como se puede fijar la terapia que apoya a reflyuks-ezofagite Veloz solamente a los pacientes con las reincidencias de la enfermedad. No debe fijar aquel Veloz, quien no tiene necesidad de la terapia que apoya. Se Recomienda cesar el tratamiento a condición del mejoramiento del estado de salud por medio del régimen, la restricción del uso del alcohol, también en caso de la ausencia de las agudizaciones a lo largo del tiempo largo. La inquisición escrupulosa, a saber la endoscipia periódica, es mostrada a la terapia que apoya.

El tratamiento neerozivnoy reflyuksnoy a la enfermedad es mostrado a los pacientes, que tienen los síntomas que repeten reflyuksa, en particular la pirosis y ácido reflyuks (cerca de dos una vez a la semana). La aplicación de Velozu puede esconder los síntomas del tumor maligno (por ejemplo, el cáncer del estómago o el intestino) y otras enfermedades del tracto intestinal. Por eso debe excluir la presencia de estas enfermedades ante el destino de Velozu.

A condición del destino de Velozu el paciente con reflyuksnoy por la enfermedad sin erosiones al médico debe persuadirse en la eficiencia del tratamiento después de 2 semanas de la aplicación del preparado. Si los síntomas no han desaparecido, hay una probabilidad que reflyuksnaya la enfermedad no es la causa de su surgimiento. En este caso el médico debe aplicar otro método del tratamiento.

Si Veloz fijan con el objetivo eradikatsii Helicobacter pylori, es importante prestar la atención a las contraindicaciones, el rasgo de la aplicación, es clínico las reacciones secundarias significativas y otras prevenciones indicadas en las instrucciones para la aplicación médica de otros medios medicinales, aplicado con el objetivo eradikatsii.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Tomando en consideración inherente rabeprazola el perfil de las reacciones secundarias, se puede contar que el preparado no debe negativamente influir en la conducción por autotransporte y el trabajo con los mecanismos potencialmente peligrosos. Sin embargo en caso del surgimiento de la somnolencia se recomienda abstenerse de la conducción de un automóvil o el trabajo con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las reacciones secundarias más frecuentes, sobre que se comunicaba, eran el dolor de cabeza, la diarrea, abdominalnaya el dolor, la astenia, el meteorismo, la eflorescencia y la sequedad en la boca. Los efectos secundarios, que se observaban, eran en su mayor parte insignificantes, moderado y pasaban rápidamente.

Las infecciones y la invasión: las infecciones.

La sangre y el sistema linfático: la anemia, eozinofiliya, eritrotsitopeniya, la linfopenia, neytropeniya, la leucopenia, trombotsitopeniya, la leucocitosis.

Por parte del sistema inmunitario: la hipersensibilidad (incluso la mariposa de la ortiga, el hinchazón de la persona, la hipotensión arterial y dispnoe, el eritema, bulleznye las reacciones y las reacciones agudas de sistema alérgicas, desaparecen habitualmente después del cese del tratamiento).

Por parte del metabolismo: la anorexia, gipomagniemiya, giponatriemiya.

Las alienaciones mentales: el insomnio, la nerviosidad, la depresión, la confusión de la conciencia.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, la somnolencia, el vértigo, la debilidad en las extremidades, el entumecimiento de las extremidades, la hipoestesia, el descenso de la fuerza de la compresión del pincel, la infracción del habla, la desorientación, el delirio, la coma.

Por parte de los órganos de la vista: los desajustes de la vista, el aumento vnutriglaznogo las presiones.

Los desajustes vasculares: el hinchazón periférico, la hipertensión arterial, palpitatsiya.

Por parte del sistema respiratorio: la tos, la faringitis, rinit, la bronquitis, sinusit, glossit.

Por parte de la carretera digestiva: la diarrea, el vómito, la náusea, abdominalnaya el dolor, la cerradura, el meteorismo, la sensación de la llenura y el peso en el estómago, la candidiasis, la dispepsia, la sequedad en la boca, el eructo, la gastritis, la estomatitis, la infracción de la sensación del gusto, enterit, ezofagit, heylit, la pirosis, la hemorroide.

Los desajustes del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la hepatitis, la ictericia, la encefalopatía de hígado.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: la eflorescencia, el eritema (bulleznye las reacciones y las reacciones agudas de sistema alérgicas, desaparecen habitualmente después del cese del tratamiento), el picor, potlivost, bulleznye las reacciones, multiformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz (TEN), el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Por parte del sistema kostno-muscular: el dolor no específico, el dolor en la espalda, mialgiya, el calambre de los pies, artralgiya.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschey los sistemas: las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, la nefritis intersticial.

Por parte del sistema reproductivo: ginekomastiya, el reforzamiento de la erección.

Los desajustes generales: la astenia, grippopodobnyy el síndrome, la indisposición, el dolor en los pechos, el escalofrío, el calor, la sed, alopetsiya.

Los índices de laboratorio: el aumento del nivel de los fermentos de hígado (ALT, AST), LDG, glutamiltransferazy gamma, alcalino fosfatazy, la bilirrubina general, el aumento de la masa del cuerpo, proteinuriya, el aumento del nivel de la colesterina general, los triglicéridos, el nitrógeno de la urea, el aumento del nivel TSG, KFK, el ácido úrico, la glucosa de la orina, giperammoniemiya.

Rara vez la encefalopatía de hígado se observaba a los pacientes con la cirrosis. Debe ser cauteloso al destino del tratamiento el preparado de Veloz a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

Las reacciones secundarias, que tienen el valor clínico:

- El choque y las reacciones anafilácticas,
- pantsitopeniya, la leucopenia, la agranulacitosis y la anemia hemolítica,
- fulminantnaya la forma de la hepatitis, la infracción de la función del hígado, la ictericia,
- La neumonía intersticial,
- Tóxico epidermalnyy nekroliz, el síndrome de St_venasa-Dzhonsona, multiformnaya el eritema,
- La insuficiencia aguda renal, intersticial la nefritis,
- giponatriemiya,
- rabdomioliz.

Las reacciones secundarias, que tienen el valor clínico y son propias a los inhibidores de la pompa de protón:

- Las infracciones de la vista,
- angionevrotichesky el hinchazón, el espasmo bronquial,
- La confusión de la conciencia.

La interacción con otros medios medicinales:

El sistema CYP-450. Rabeprazol del sodio metaboliziruetsya por el sistema de los fermentos CYP-450 de hígado, a saber CYP2C19 y CYP3A4.

Rabeprazol el sodio no tiene farmakokineticheskih o es clínico las interacciones significativas con varfarinom, fenitoinom, teofillinom o el diazepam, cada uno de que metaboliziruetsya CYP-450.

Las interacciones llamadas por la opresión de la secreción del ácido gástrico. El sodio rabeprazol llama un descenso fuerte y largo de la fabricación del ácido gástrico. Así, rabeprazol puede cooperar en general con los preparados, que absorción depende del índice rn del contenido gástrico. La aplicación simultánea rabeprazola del sodio y ketokonazola o itrakonazola puede llevar al descenso de la concentración último en el plasma, y la aplicación con digoksinom puede llevar al aumento de la concentración último. Por eso a los pacientes separados, que aplican los preparados indicados junto con Velozom, debe encontrarse bajo la observación del médico para la definición de la necesidad de la corrección de la dosis.

Antatsidy. A los pacientes, que al mismo tiempo con rabeprazolom del sodio aceptaban antatsidy, no se observaba las interacciones del preparado con antatsidami, tales como el aluminio o el hidróxido del magnesio.

Atazanavir. La aplicación simultánea atazanavira llevaba 300 mg/ritonavira de 100 mg con omeprazolom (40 mg de 1 vez en el día) o atazanavira 400 mg con lanzoprazolom (60 mg de 1 vez en el día) al descenso considerable de la exposición atazanavira. La absorción atazanavira depende de rn. Se esperan los resultados parecidos de la aplicación de otros inhibidores de la pompa de protón. Los inhibidores de la pompa de protón, incluyendo rabeprazol, no debe aplicar en la combinación con atazanavirom (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

La comida. El uso de la comida con el contenido bajo de las grasas no influye sobre la absorción rabeprazola del sodio. La recepción rabeprazola del sodio con la comida grasa puede detener la absorción para 4 horas y más, sin embargo la concentración máxima y el nivel de la absorción se quedan invariable.

TSiklosporin. Rabeprazol del sodio ingibiruet el metabolismo tsiklosporina. Este nivel ingibirovaniya análogo al nivel ingibirovaniya omeprazolom.

Los medios medicinales, que son contraindicados para la aplicación simultánea con Velozom

El medio medicinal	Los indicios de la interacción	El mecanismo y los factores del riesgo
Atazanavira el sulfato	La acción terapéutica atazanavira puede disminuirse	Gracias a la acción antisecretoria de Veloz sube rn del estómago, reduce la solubilidad atazanavira del sulfato y por lo tanto baja su concentración en el plasma de la sangre.

Los medios lekastvenye, prmenyaemye con la precaución:

El medio medicinal		Los indicios de la interacción	El mecanismo y los factores del riesgo
Digoksin Metildigoksin		El nivel de la concentración digoksina y metildigoksina en la sangre puede aumentarse.	Gracias a la acción antisecretoria de Veloz puede aumentar rn del estómago, chtoo lleva a la absorción acelerada digoksina y metildigoksina.
Itrakonazol Gefitinib		El nivel kontsentrats і ї itrakonazola y gefitiniba en la sangre puede disminuirse.	Gracias  a la función antisecretoria de Veloz es capaz de aumentar rn del estómago que lleva a ingibirovaniyu las absorciones itrakonazola aquella gefitiniba.
Antatsidi, que contienen el aluminio del hidróxido/magnesio el hidróxido	La concentración rabeprazola puede bajar a la aplicación simultánea con antatsidami.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a rabeprazola, sustituido benzimidazola o a cualquier otro ingrediente del preparado. La aplicación simultánea con atazanavirom.

La sobredosis:

La experiencia de la sobredosis premeditada o casual es limitada. Ningunos síntomas vinculados a la sobredosis, no es revelado. La dosis máxima no superaba 180 mg rabeprazola del sodio una vez al día durante el tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellisona.

El tratamiento. Específico antidot para Velozu el desconocido. El sodio rabeprazol comunica con bien los proteínas del plasma y no desaparece durante la dialisis. A la sobredosis es necesario pasar sintomático y que apoya los tratamientos.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en stripe, por 2 o 3 stripa en el embalaje de cartón.