Omeprazol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: оmeprazole;

1 cápsula contiene omeprazola 0,02 g de los gránulos (pellet) en el recuento en omeprazol;

Las sustancias auxiliares: los gránulos (pellety) contienen: la manita (E 421); la sacarosa; el sodio dodetsilsulfat; el sodio el hidrofosfato, dodekagidrat; el calcio el carbonato (E 170); gipromelozu; el alcohol tsetilovyy; el titán dioksid (E 171); el sodio metilparaben (E 219); el sodio propilparaben (E 217).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Omeprazol – el preparado antiulceroso antisecretorio. Él penentra fácilmente en parietalnye las jaulas de la membrana mucosa del estómago, se concentra en ellos y es activado al valor agrio rn. Activo metabolit – sulfenamid – oprime N +, A +-АТФ-азу de la membrana secretoria parietalnyh de las jaulas (la bomba de protón), cesando la salida de los iones del hidrógeno en la cavidad del estómago y bloqueando la fase final de la secreción del ácido clorhídrico. Dozozavisimo reduce el nivel bazalnoy y la secreción estimulada, el volumen total de la secreción gástrica y la separación de la pepsina. Oprime effectivamente como de noche, y la producción del día del ácido clorhídrico.

Presta el efecto bactericida en Helicobacter pylori. Eradikatsiya N. pylori a la aplicación simultánea omeprazola y los antibióticos permite rápidamente cortar los síntomas de la enfermedad, alcanzar un alto grado de la cicatrización de la remisión estropeada mucosa y resistente larga, reduce la probabilidad del desarrollo de la hemorragia del tracto intestinal.

A reflyuksnom ulceroso ezofagite la normalización de la exposición ácida en el esófago y el mantenimiento intragástrico rn> 4,0 durante 24 horas con la reducción de las propiedades que dañan del contenido del estómago (el frenaje del tránsito pepsinogena en la pepsina) contribuye al debilitamiento de la sintomatología y la cicatrización completa de los daños del esófago (el nivel de la cicatrización supera 90 %).

Es de gran efectividad al tratamiento de las formas pesadas y complicadas erosivo y ulceroso ezofagita, rezistentnyh a Н2-блокаторам gistaminovyh de los receptores. La terapia larga que apoya previene las reincidencias reflyuksnogo ezofagita y reduce el riesgo del desarrollo de las complicaciones.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro el preparado rápidamente y se absorbe bastante lleno del tracto intestinal, sin embargo la bioaccesibilidad compone no más 50-55 % (el efecto «del primer paso» a través del hígado). La atadura con los proteínas del plasma de la sangre (la albumina y la alfa1-glicoproteína agria) muy alto – 95 %.

Después de la recepción una sola vez de 20 mg omeprazola la opresión de la secreción gástrica comienza durante la primera hora, alcanza el máximo en 2 horas y continúa unas 24 horas, la expresividad del efecto depende de la dosis. La capacidad parietalnyh de las jaulas produtsirovat el ácido clorhídrico se restablece durante 3-5 días después de la terminación de la terapia. El preparado se transforma en el hígado con la formación, por lo menos, 6 metabolitov, que caracterizan por la ausencia práctica de la actividad antisecretoria.

ekskretiruetsya en general por los riñones en el tipo metabolitov (72-80 %) y a través del intestino (18-23 %). El período de la semideducción es igual 0,5-1 hora (a la función normal del hígado) o 3 horas (a las enfermedades crónicas del hígado).

A los pacientes de la edad avanzada probablemente algún aumento de la bioaccesibilidad y reducción de la velocidad de la deducción.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: las cápsulas firmes de gelatina. El cuerpo y kryshechka las cápsulas - de color azul. El contenido de la cápsula – el gránulo (pellety) de blanco hasta el color casi blanco, la forma esférica.

Las indicaciones:

La úlcera de estómago de buena calidad y la úlcera del duodeno, incluido vinculado a la recepción nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios; eradikatsiya Helicobacter pylori (como parte de la terapia combinada con los medios antibacteriales); gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad; la profiláctica aspiratsii del contenido ácido del estómago; el síndrome De Zollingera-Ellisona; la reducción de los síntomas kislotozavisimoy de la dispepsia.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptan dentro ante la comida o durante la recepción de la comida, sin masticar y sin dañar la cápsula, tomando con la cantidad pequeña del líquido. El régimen dozirovaniya depende del tipo y el peso de la enfermedad y se establece por el médico individualmente para cada paciente.

Los adultos y los niños son mayores de 12 años.

La úlcera del duodeno y el estómago: la dosis diaria – 1 cápsula. Habitualmente el curso del tratamiento de la úlcera del duodeno compone 4 semanas, la úlcera de estómago – 8 semanas. En caso necesario la dosis diaria posible es aumentada por environ 2 cápsulas.

El tratamiento y la profiláctica de la úlcera del duodeno y el estómago, también gastroduodenalnoy las erosiones y dispepticheskih de los síntomas vinculados a la recepción nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios: la dosis recomendada diaria compone 20 mg. El curso del tratamiento – 4-8 semanas.

Para eradikatsii Helicobacter pylori: Omeprazol fijan en la dosis diaria de 40 mg (por 20 mg de 2 veces por día) como parte de la terapia compleja por los esquemas afirmados internacionales:

La terapia "triple" a la úlcera del duodeno: durante 1 semana por 2 veces en el día: amoksitsillin 1 g y klaritromitsin 500 mg; durante 1 semana por 2 veces en el día: klaritromitsin 250 mg y metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg); durante 1 semana por 3 veces en el día: amoksitsillin 500 mg y metronidazol 400 mg.

La terapia "doble" a la úlcera del duodeno: durante 2 semanas por 2 veces en el día: amoksitsillin 750 mg – 1 g; durante 2 semanas por 3 veces en el día: klaritromitsin 500 mg.

La terapia "doble" a la úlcera de estómago: durante 2 semanas por 2 veces en el día: amoksitsillin –

750 mg – 1

Gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad: la dosis diaria – 1 cápsula, el curso del tratamiento – 4-8 semanas. Por el enfermo reflyuks-ezofagitom, rezistentnym al tratamiento, aplican por 2 cápsulas cada día durante 8 semanas.

La profiláctica aspiratsii del contenido ácido del estómago: la dosis recomendada omeprazola – 40 mg por la tarde en la víspera de y 40 mg en 2-6 horas ante la narcosis.

El síndrome De Zollingera-Ellisona: la dosis inicial de Omeprazola, que aceptan es una sola vez por la mañana, compone 60 mg en el día; en caso necesario la dosis diaria aumentan hasta 80-120 mg. Debe recoger la dosis individualmente tomando en cuenta la reacción del organismo. Si la dosis diaria supera 80 mg, es necesario dividirla en 2-3 recepciones.

La dispepsia kislotozavisimaya: la dosis diaria compone 10-20 mg una vez a lo largo de 2-4 semanas. Si en 4 semanas los síntomas no desaparecen o dentro de poco aparecen de nuevo, es necesario revisar el diagnóstico del paciente. A la necesidad de la aplicación de Omeprazola en la dosis sencilla menos de 20 mg aplican el preparado con el contenido menor de la sustancia activa.

La corrección de la dosis de Omeprazola a los hombres ancianos y a los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario.

A los enfermos con la infracción de la función del hígado la dosis máxima diaria de Omeprazola compone 20 mg.

Los niños. La forma dada medicinal de Omeprazola se aplica a los niños mayor 5 años con la masa del cuerpo no menos 20 kg.

A reflyuks-ezofagite el curso del tratamiento – 4-8 semanas; al tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitatsii del ácido clorhídrico a gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades – 2-4 semanas. La dosis diaria compone 20 mg, en caso necesario la dosis diaria son posibles aumentar environ 40 mg.

Si el niño no puede tragar la cápsula, debe abrirla, y el contenido mezclar con la cantidad pequeña del jugo de manzana o el yogurt (es aproximado en 10 ml). Es necesario seguir que el niño trague la mezcla dada inmediatamente después de la preparación.

Es posible la aplicación de Omeprazola como parte de la terapia compleja para eradikatsii Helicobacter pylori a los niños mayor 5 años, sin embargo debe pasar la terapia dada con la precaución especial bajo la observación escrupulosa del médico. El curso del tratamiento – 7 días, en caso necesario prolongan el curso del tratamiento hasta 14 días.

El esquema del tratamiento: los niños con la masa del cuerpo de 30-40 kg: Omeprazol 20 mg, amoksitsillin 750 mg, klaritromitsin 7,5 mg/kg de la masa del cuerpo 2 veces por día durante 7 días;

Los niños con la masa del cuerpo más de 40 kg: Omeprazol 20 mg, amoksitsillin 1 g, klaritromitsin 500 mg de 2 veces por día durante 7 días.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento debe excluir la presencia del neoplasma maligno en el tracto intestinal, especialmente a la úlcera de estómago, puesto que el tratamiento enmascara la sintomatología y puede diferir el planteamiento del diagnóstico correcto.

La corrección de la dosis de Omeprazola a los hombres ancianos y los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario. La dialisis pasada a los pacientes con las enfermedades crónicas de los riñones, no influye en farmakokinetiku Omeprazola. A la infracción de la función del hígado la dosis máxima diaria de Omeprazola compone 20 mg.

A la aplicación de Omeprazola es posible la desfiguración de los resultados de las investigaciones de laboratorio de la función del hígado y los índices de la concentración gastrina en el plasma de la sangre.

El descenso de la secreción del ácido en el estómago bajo la influencia de los inhibidores de la bomba de protón u otros kislotoingibiruyuschih lleva a los agentes al aumento del crecimiento de la microflora del tracto intestinal. Por eso debe tomar en consideración que el descenso de la acidez del contenido gástrico puede subir el riesgo del desarrollo de las infecciones intestinales llamadas por tales bacterias, como Salmonella y Campylobacter.

Hay unos mensajes de los casos del déficit moderado de la vitamina В12 a la recepción larga y continua de los inhibidores de la bomba de protón, por eso puede ser oportuno la realización del control del nivel de la vitamina В12 en el suero de la sangre.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Debe aplicar el preparado con la precaución a las personas que dirige autotransporte u otros mecanismos que es vinculado al riesgo del surgimiento de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso.

Los efectos secundarios:

Los criterios de la apreciación de la frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias del medio medicinal: a menudo (≥ 1/100); infrecuentemente (≥ 1/1000 y <1/100); raramente (<1/1000).

A la aplicación de Omeprazola son posibles las infracciones:
Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo – el dolor de cabeza; infrecuentemente – el vértigo, la pérdida de la conciencia, la debilidad general, el insomnio, la somnolencia, la alarma, parestezii; raramente – la excitación, la confusión convertible de la conciencia, la agresividad, la depresión y la alucinación;
Por parte del tracto intestinal: a menudo – la diarrea, la cerradura, el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, el meteorismo; raramente – la sequedad en la boca, la estomatitis, la candidiasis del tracto intestinal, la ausencia del apetito;
Por parte del hígado y biliarnoy los sistemas: infrecuentemente – la infracción del gusto, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado"; raramente – a los enfermos con la enfermedad pesada que precede del hígado – la hepatitis (incluido con la ictericia), la encefalopatía, la infracción pesada de la función del hígado (incluido la insuficiencia de hígado);
Por parte del sistema kostno-muscular: raramente – artralgiya, la debilidad muscular, mialgiya;
Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente – la anemia, la leucopenia, pantsitopeniya, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, eozinofiliya;
Por parte de la piel y sus derivadas: infrecuentemente – la eflorescencia (incluido bulleznaya) y/o el picor, la dermatitis, la mariposa de la ortiga; raramente – la fotosensibilización, multiformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, alopetsiya;
Las reacciones alérgicas: raramente – angionevrotichesky el hinchazón, la fiebre, bronhospazm, el choque anafiláctico;
Otros: infrecuentemente – la indisposición; raramente - la nefritis intersticial, ginekomastiya, la infracción de la vista, los hinchazones periféricos, el reforzamiento de la hidradenitis, la impotencia, giponatriemiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Omeprazol puede aumentar el período de la semideducción y la duración de la acción del diazepam, kumarinovyh de los anticoagulantes de la acción indirecta (varfarin), fenitoina, sibazona que en algunos casos puede exigir la reducción de las dosis de estos medios medicinales. Sin embargo a la aplicación simultánea fenitoina y omeprazola en la dosis diaria de 20 mg a los pacientes que se encuentran sobre el tratamiento continuo fenitoinom, no se observaba los cambios de su concentración en la sangre.

A la recepción simultánea omeprazola con varfarinom u otros antagonistas de la vitamina A es necesario el monitoring constante de los límites MNO (la relación internacional normalizada).

Cambia la bioaccesibilidad de los medios medicinales, que absorción depende de pH (ketokonazol o itrakonazol, la sal del hierro, el éter ampitsillina).

No coopera con fenatsetinom, teofillinom, la cafeína, el propranolol, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, tsiklosporinom, lidokainom, hinidinom, el etanol, estradiolom o antatsidnymi por los medios.

Refuerza ingibiruyuschee la acción de otros medios medicinales al sistema de la hematopoyesis. Sube (mutuamente) la concentración en la sangre klaritromitsina, no hay interacción con metronidazolom o amoksitsillinom.

La introducción simultánea del preparado de Omeprazol y digoksina a los voluntarios sanos aumenta la bioaccesibilidad (en 10 %) digoksina a consecuencia del aumento rn del contenido gástrico.

Omeprazol eleva el nivel takrolimusa en la sangre. No es recomendable la recepción simultánea con el complejo - atazanavir 300 mg y ritonavir 100 mg, puesto que la recepción común lleva a la reducción AUCт (el área bajo la curva "la concentración-tiempo") atazanavira a 76 %, Cmax – a 72 %, Cmin – a 79 %. A la recepción simultánea omeprazola y vorikonazola pasa competitivo ingibirovanie del metabolismo por medio de los isofermentos del citocromo Р450 - CYP2C19 y CYP3A4. Omeprazol (40 mg de 1 vez en el día) suben Cmax y AUСт vorikonazola   a 15 y 41 % respectivamente. La corrección de la dosis vorikonazola no es recomendable. Vorikonazol sube Cmax y AUСт omeprazola a 116 y 280 % respectivamente. Por eso al destino vorikonazola al enfermos que recibe omeprazol, se recomienda reducir la dosis último dos veces.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a otros componentes del preparado; la aplicación simultánea con atazanavirom; la edad infantil hasta 5 años; el período de la mamada.

La sobredosis:

A la sobredosis de Omeprazola surgen los síntomas, característico para el efecto secundario.

El tratamiento. Específico antidota no existe. Desaparece mal por medio de la dialisis. Es mostrado el lavado del estómago, el tratamiento sintomático y que apoya.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

La aplicación del preparado al embarazo es posible, si el efecto esperado positivo para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

En caso de necesidad las aplicaciones del preparado en el período del tratamiento es necesario cesar la mamada.

Los niños.

El preparado aplican a los niños de 5 años según indicación médica a reflyuks-ezofagite y el tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitatsii del ácido clorhídrico a gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 3 años. No aplicar el preparado después de la terminación del plazo de la validez indicada al embalaje. Guardar en protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en blistere. Por 1 o 3 blistera, impuesto en el paquete.