Hayrabezol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg rabeprazola del sodio.

Las sustancias auxiliares: el magnesio el óxido, mannitol, el almidón de maíz, povidon К30, la hiprocepa nizkozameschennaya, el sodio stearilfumarat.

La composición de la envoltura: tsellatsefat, el titán dioksid, el colorante del hierro el óxido rojo.

El preparado antiulceroso.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado antiulceroso del grupo de los inhibidores de la protonueva bomba (N +/К +-АТФ-азы), metaboliziruetsya en parietalnyh las jaulas del estómago hasta activo sulfonamidnyh de las derivadas, que inaktiviruyut sulfgidrilnye los grupos de N +/К +-АТФ-азы.

Bloquea la fase final de la secreción del ácido clorhídrico, bajando el contenido bazalnoy y la secreción estimulada, independientemente de la naturaleza del irritante.

Posee alto lipofilnostyu, penentra fácilmente en parietalnye las jaulas del estómago y se concentra en ellos, prestando tsitoprotektornoe la acción.

El efecto antisecretorio después de peroralnogo de la recepción de 20 mg comienza durante 1 h y alcanza el máximo en 2-4 h; la opresión bazalnoy y la comida estimulada de la secreción del ácido en 23 h después de la primera recepción compone 62 % y 82 % respectivamente; la duración de la acción - 48 h. Después de la terminación de la recepción la actividad secretoria se normaliza durante 2-3 días.

En las primeras 2-8 semanas de la terapia la concentración gastrina en el suero de la sangre se aumenta y vuelve a los niveles iniciales durante 1-2 semanas después de la anulación del preparado. No influye en TSNS, los sistemas cardiovasculares y respiratorios.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Es absorbido del intestino delgado (por la presencia kislotoustoychivoy kishechnorastvorimoy las envolturas). La absorción alto, el tiempo del logro Cmax - 3.5 h. Los valores Cmax y AUC tienen el carácter lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad - 52 %, no se aumenta a la recepción repetida.

El enlace con los proteínas del plasma - 97 %.

El metabolismo y la deducción. metaboliziruetsya en el hígado con la participación de los isofermentos del citocromo Р450 (CYP 2C19 y CYP 3A4). Т1/2 - 0.7-1.5 h, el claro - 283 ± 98 ml/minutos Desaparecen por los riñones - 90 % en forma de dos metabolitov: kon'yugata merkapturovoy los ácidos (М5) y el ácido carboxílico (М6); por el intestino - 10 %.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes con la insuficiencia crónica de hígado del grado débil o medio después de la recepción AUC una sola vez se aumenta en 2 veces, Т1/2 - en 2-3 veces. Después de la recepción de 20 mg rabeprazola durante 7 días AUC se aumenta en 1.5 veces, Т1/2 - en 1.2 veces. A los pacientes con la fase estable de terminal de la insuficiencia renal, que tienen necesidad de la hemodiálisis (KK menos de 5 ml/minutos/1 73 м2), la distribución rabeprazola del sodio es próxima a tal a las personas sanas.

Los pacientes de edad avanzada después de la recepción rabeprazola durante 7 días AUC en 2 veces tienen más grande, Cmax - a 60 % más que a joven.

A los pacientes con el metabolismo CYP2C19 disminuido después de 7 días de la recepción rabeprazola en la dosis de 20 mg en el día AUC se aumenta en 1.9 veces, y T1/2 en 1.6 veces en comparación con los mismos parámetros a "rápido metabolizatorov", mientras que Cmax se aumenta en 40 %.

Las indicaciones:

— La úlcera del estómago y el duodeno en la fase de la agudización;

— gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad;

— Los estados hipersecretorios, incluso el síndrome De Zollingera-Ellisona;

— Las úlceras ZHKT estresantes.

Como parte de la terapia compleja:

— eradikatsiya Helicobacter pylori a los pacientes con la úlcera del estómago y el duodeno o la gastritis crónica;

— El tratamiento y la profiláctica de la reincidencia de la úlcera vinculada con Helicobacter pylori.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado fijan por 20 mg de 1 vez/sut. Debe aceptar las pastillas dentro, la mañana antes de la recepción de la comida, tragando enteramente, sin masticar y sin desmenuzar.

A la úlcera del duodeno y la úlcera del estómago en la fase de la agudización fijan por 20 mg (1 tab.) 1 vez/sut por la mañana durante 4-6 semanas.

A gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades (GERB) fijan por 20 mg (1 tab.) 1 vez/sut durante 4-8 semanas.

Para la terapia que apoya a GERB - en la dosis de 10 o 20 mg de 1 vez/sut depende de la respuesta del paciente.

Para el tratamiento GERB sintomático a los pacientes sin ezofagita - en la dosis de 10 mg de 1 vez/sut durante 4 semanas.

Para el tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellisona y otros estados, que caracterizan por la hipersecreción patalógica, la dosis recogen individualmente.

Para el tratamiento de la úlcera del duodeno o la gastritis crónica vinculada a la infectación Нelicobacter pylori, se recomienda el curso del tratamiento por la duración de 7 días de un de las combinaciones siguientes de los preparados:

Hayrabezol por 20 mg de 2 veces/sut + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces/sut y amoksitsillin por 1 g 2 veces/sut.

Hayrabezol por 20 mg de 2 veces/sut + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces/sut y metronidazol por 400 mg de 2 veces/sut.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Rabeprazol no debe fijar al embarazo (los datos de la seguridad de la aplicación rabeprazola al embarazo no existen).

No sabe, si se separa rabeprazol con la leche materna. Las investigaciones correspondientes a las mujeres que dan de comer no eran pasadas. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia pesada de hígado.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con las infracciones de la función del hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia pesada renal.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones.

La aplicación a los niños. No es recomendable fijar el preparado a los niños, ya que falta la experiencia del uso rabeprazola en la práctica pediátrica.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. Los pacientes de edad avanzada después de la recepción rabeprazola durante 7 días AUC en 2 veces tienen más grande, Cmax - a 60 % más que a joven.

Las instrucciones especiales. Antes del tratamiento rabeprazolom es obligatorio el control endoscópico para la excepción del neoplasma maligno, porque el tratamiento puede enmascarar la sintomatología y diferir la diagnosis correcta.

Se recomienda observar la precaución al primer destino rabeprazola a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado.

El preparado no presta el impacto a la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los hidratos de carbono, a la concentración en la sangre paratireoidnogo de la hormona, kortizola, el estrógeno, la testosterona, prolaktina, holetsistokinina, sekretina, glyukagona, follikulostimuliruyuschego de la hormona, lyuteniziruyuschego de la hormona, renina, la aldosterona y somatotropnogo de la hormona.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o el hígado.

La anulación del preparado no se acompaña del fenómeno del rebote, la reconstitución de la actividad secretoria pasa durante 2-3 días con la síntesis de las nuevas moléculas del fermento.

El uso en la pediatría. No es recomendable fijar el preparado a los niños y los adolescentes, ya que falta la experiencia del uso rabeprazola en la práctica pediátrica.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. En caso de la aparición durante el tratamiento de la somnolencia debe negarse a la conducción de un automóvil y otros tipos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la OMS de las reacciones secundarias indeseables por la frecuencia del desarrollo: muy a menudo - 1/10 destinos (≥ 10 %), a menudo - 1/100 destinos (≥ 1 %, pero <10 %), infrecuentemente - 1/1000 destinos (≥ 0.1 %, pero <1 %), es raro - 1/10 000 destinos (≥ 0.01 %, pero <0.1 %), son muy raros - menos de 1/10 000 destinos (<0.01 %).

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la diarrea, la náusea; infrecuentemente - el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la cerradura; raramente - la sequedad en la boca, el eructo, la dispepsia; muy raramente - la infracción de las degustaciones, la anorexia, la estomatitis, la gastritis, el aumento de la actividad transaminaz.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: a menudo - el dolor de cabeza; raramente - el vértigo, la astenia, el insomnio; muy raramente - la nerviosidad, la somnolencia, la depresión, la infracción de la vista, la infracción de las degustaciones.

Por parte del sistema kostno-muscular: raramente - mialgiya; muy raramente - artralgiya, el calambre de los músculos gastrocnemios.

Por parte del sistema respiratorio: raramente - la inflamación o la infección de las vías superiores respiratorias, una fuerte tos; muy raramente — sinusit, la bronquitis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema de la hemostasia: raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia; muy raramente - la leucocitosis.

Las reacciones alérgicas: raramente — la eflorescencia, el picor de la piel.

Otros: raramente - el dolor en la espalda, el pecho, las extremidades, los hinchazones, la infección mochevyvodyaschih de las vías, la fiebre, el escalofrío, grippopodobnyy el síndrome; muy raramente - subido potlivost, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Rabeprazol disminuye la deducción de algunos medios medicinales, metaboliziruyuschihsya en el hígado por medio de mikrosomalnogo las oxidaciones (el diazepam, fenitoin, los anticoagulantes indirectos).

Baja la concentración ketokonazola a 33 %, digoksina - a 22 %.

No coopera con líquido antatsidami.

Simultanearemos con los preparados, metaboliziruyuschimisya por el sistema CYP 450 (varfarin, fenitoin, teofillin, el diazepam).

Las contraindicaciones:

— El embarazo;

— La alimentación de pecho;

— La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años;

— La sensibilidad excesiva a rabeprazolu, benzimidazolam u otros componentes del preparado.

Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia pesada de hígado, la insuficiencia pesada renal.

La sobredosis:

Los síntomas: no son descrito.

El tratamiento: a la sospecha a la sobredosis se recomienda la terapia que apoya y sintomática. La dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 8 °s hasta 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - blistery (1) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery (10) - los paquetes de cartón.
10 piezas - stripy (1) - los paquetes de cartón.
10 piezas - stripy (10) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (1) - los paquetes de cartón.
14 piezas - blistery (2) - los paquetes de cartón.
14 piezas - stripy (1) - los paquetes de cartón.
14 piezas - stripy (2) - los paquetes de cartón.
15 piezas - blistery (1) - los paquetes de cartón.
15 piezas - blistery (2) - los paquetes de cartón.
15 piezas - blistery (10) - los paquetes de cartón.
15 piezas - stripy (1) - los paquetes de cartón.
15 piezas - stripy (2) - los paquetes de cartón.
15 piezas - stripy (10) - los paquetes de cartón.