Rabeprazol-MIK

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg rabeprazola del sodio.

Las sustancias auxiliares: el calcio el carbonato, mannitol, la sacarosa, el agua limpiado, de azúcar pellety, gidroksipropilmetiltsellyuloza 5 spz, gidroksipropilmetiltsellyulozy ftalat, tsetilovyy el alcohol, el titán dioksid, el talco.

La composición de la envoltura de la cápsula: la gelatina, el glicerol, el sodio laurilsulfat, el agua limpiado, el colorante karmuazin (E122).

El medio antiulceroso.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio antiulceroso del grupo de los inhibidores de la protonueva bomba (N +/К +-АТФ-азы). Es prolekarstvom – en el париетальных ambiente agrio de las jaulas se convierte en activo sulfenamidnuyu la forma que coopera con la cisteína de N + - A + - ATFazy (la bomba de protón). Ingibiruet (es convertible parcialmente) N + - A + - ATFazu obkladochnyh de las jaulas del estómago y dozozavisimo oprime bazalnuyu y la secreción estimulada del ácido clorhídrico. El efecto antisecretorio se manifiesta durante 1 h después de la recepción dentro de la dosis de 20 mg. La Maksimal reducción rn los ambientes del estómago es registrada en 2-4 h después de la aplicación de la primera dosis. En el primer día reduce srednesutochnyy el índice ki-slotnosti a 61 % (esto compone cerca de 88 % del descenso de la secreción alcanzada para 8 día el tratamiento). El valor medio rn durante 24 h compone 3,4; y vre-mya, durante que rn se conserva a nivel de más 3 – 55,8 %. La disociación parcial del complejo de N + - A + - ATFazoy condiciona menor, que a no-convertible los inhibidores de la bomba de protón la duración de la acción. La duración de la opresión bazalnoy y la secreción estimulada alcanza 48 h, el efecto estable antisecretorio se desarrolla en 3 días del tratamiento. La anulación no se acompaña del fenómeno del rebote, la reconstitución de la actividad secretoria pasa durante 2-3 días con la síntesis de las nuevas moléculas del fermento.

Posee antihelikobakternoy la actividad: MPK 4-16 mkg/ml. Acelera la manifestación antihelikobakternoy de la actividad serie de los antibióticos. Durante la realización triple eradikatsionnoy 90 % eradikatsii Helicobacter pylori son alcanzados la terapia (rabeprazol el sodio por 20 mg de 2 veces en el día en la combinación con klaritromitsinom y amoksitsillinom) durante 4 días. Eradikatsiya helikobaktera después de terminar el curso de 7 días de la terapia se nota respectivamente en 100 95 90 y 63 %, al tratamiento rabeprazolom del sodio en la combinación con кларитромицином+метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином+метронидазолом solamente con klaritromitsinom. A erosivo o ulceroso gastroezofagealnoy reflyuksnoy a la enfermedad desde el primer día el tratamiento (10-20 mg) le reduce la pirosis como en del día, y de noche. Es eficaz al tratamiento de 8 semanas erosivo reflyuksezofagita cerca de 84 % de los enfermos. Es mostrada la eficiencia a los estados patalógicos hipersecretorios, incluso el síndrome de Zollingera – Ellisona. En primero 2-8 ned de la recepción larga temporalmente se aumenta la concentración gastrina en el suero de la sangre (a la investigación histológica no se nota el aumento del número de las ECL-jaulas, la frecuencia metaplazii del intestino, la colonización H. рylori).

El impacto en la concentración gastrina en el suero. Durante las pruebas clínicas los pacientes aceptaban 10 mg o 20 mg rabeprazola del sodio de 1 vez/sut a la duración del tratamiento hasta 43 meses En las primeras 2-8 semanas de la terapia la concentración gastrina en el suero se aumentaba que era el reflejo in-gibiruyuschego del efecto a la secreción del ácido. La concentración gastrina volvía al nivel inicial habitualmente durante 1-2 semanas después del cese del tratamiento.

El estudio bioptatov del fondo y antralnogo del departamento del estómago a más de los 500 pacientes que recibían el curso del tratamiento rabeprazolom del sodio la duración hasta 8 semanas, no ha revelado los cambios de la histología enterohromafinnopodobnyh de las jaulas, la expresividad de la gastritis, la frecuencia atroficheskogo de la gastritis, intestinal metaplazii y la difusión de la infección Helicobacter pylori. A la inquisición de 250 pacientes que aceptaban rabeprazol el sodio a lo largo de 36 mes, las desviaciones significativas de los índices del nivel inicial no era descubierto.

Otros efectos. En la actualidad no hay datos sobre lo que rabeprazol el sodio llama los efectos de sistema de la parte TSNS, los sistemas cardiovasculares y respiratorios. La recepción peroralnyy rabeprazola del sodio en la dosis de 20 mg/sut a lo largo de 2 semanas no prestaba el impacto a la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los hidratos de carbono, también a las concentraciones en la sangre paratireoidnogo de la hormona, kortizola, el estrógeno, la testosterona, prolaktina, holetsistokinina, sekretina, glyukagona, follikulostimuliruyuschego de la hormona, renina, la aldosterona y somatotropnogo de la hormona.

Farmakokinetika. La absorción. Rabeprazol el sodio es absorbido rápidamente del intestino. Después de la recepción de la dosis de 20 mg Сmax rabeprazola en el plasma es alcanzado aproximadamente en 3,5 h. Los cambios Сmax y AUC tienen el carácter lineal en la banda de las dosis de 10 hasta 40 mg. La bioaccesibilidad Ab-solyutnaya después de la recepción dentro de 20 mg compone cerca de 52 % en muchos aspectos por el metabolismo al primer paso a través del hígado. Además, la bioaccesibilidad no es cambiada a la recepción repetida rabeprazola del sodio. La recepción de la comida y el tiempo de la recepción del preparado durante el día no prestan el impacto a la absorción rabeprazola.

La distribución. El grado de la atadura con los proteínas del plasma compone cerca de 97 %.

El metabolismo. Básicos metabolitami, que asisten en el plasma, son tioefir (М1) y el ácido carboxílico (М6), y secundario metabolity, que asisten en las concentraciones bajas, son presentados sulfonom (М2), dimetil-tioefirom (М4) y kon'yugatom merkapturovoy los ácidos (М5). La actividad insignificante antisecretoria posee solamente dimetilovyy metabolit (М3), sin embargo él no es descubierto en el plasma.

La deducción. A los voluntarios Т1/2 sanos compone cerca de 1 h (0,7 – 1,5), el claro sumario compone 283+98 ml/minutos Después de la recepción una sola vez dentro de 20 mg mechennogo 14С rabeprazola en-triya no se notaban la deducción de la sustancia activa en el tipo no cambiado. Aproximadamente 90 % de la dosis indicada desaparecen con la orina principalmente en forma de dos metabolitov: М5 y М6. La otra parte de la dosis desaparece con kalom.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. Después de la recepción una sola vez rabeprazola del sodio en la dosis de 20 mg a semejante la masa del cuerpo y el crecimiento de ningunas distinciones significativas en farmakokineticheskih los parámetros depende del suelo no se nota.

A los pacientes con la insuficiencia estable de terminal renal, que tienen necesidad de la hemodiálisis que apoya (КК≤5 ml/minas/1,73 м2) la distribución rabeprazola era muy próxima a tal a los voluntarios sanos. AUC y Сmax a estos pacientes eran aproximadamente a 35 % más abajo, que a los voluntarios sanos. Por término medio Т1/2 rabeprazola componía 0,82 h a los voluntarios sanos, 0,95 h – a los pacientes durante la hemodiálisis y 3,6 h – después de la hemodiálisis. El claro del preparado a los pacientes con las enfermedades de los riñones que tienen necesidad de la hemodiálisis, era aproximado en 2 veces más alto que a los voluntarios sanos.

Después de la recepción una sola vez rabeprazola del sodio en la dosis de 20 mg a los pacientes con la insuficiencia AUC crónica de hígado se aumentaba en 2 veces, y Т1/2 se aumentaba en 2-3 veces en comparación con los voluntarios sanos. Sin embargo después de la recepción rabeprazola del sodio por 20 mg/sut durante 7 días AUC se aumentaba solamente en 1,5 veces, y Сmax – en 1,2 veces. Т1/2 a los pacientes con de hígado no componía 12,3 h en comparación con 2,1 h a los voluntarios sanos. La respuesta Farmakodinamichesky (el control rn en el estómago) en los dos grupos era clínico es comparativo.

A los pacientes de la edad avanzada la deducción rabeprazola es disminuida poco. En 7 días después de la recepción rabeprazola del sodio por 20 mg/sut cerca de la categoría dada de los pacientes AUC era aproximadamente en 2 veces más, y Сmax – a 60 % es más alto en comparación con los voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo los indicios kumulyatsii rabeprazola no se notaba.

En caso del metabolismo CYP2C19 disminuido después de la recepción rabeprazola del sodio por 20 mg/sut durante 7 días AUC se aumenta en 1,9 veces, y Т1/2 – en 1,6 veces en comparación con los mismos parámetros a "rápido" metabolizatorov, mientras que Сmax se aumenta en 40 %.

Las indicaciones:

Las indicaciones De Rabeprazola-MIK son:
- La úlcera del duodeno en la fase de la agudización;
- La úlcera del estómago en la fase de la agudización;
- gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad (GERB): erosivo reflyuks-ezofagit (el tratamiento), el tratamiento GERB sintomático;
- Las úlceras ZHKT estresantes;
- El síndrome De Zollingera-Ellisona u otros estados, que caracterizan por la hipersecreción patalógica.
Rabeprazol-MIK en la combinación con los medios antibacteriales se usa:
- Para eradikatsii Helicobacter pylory a los pacientes con la úlcera del estómago o la gastritis crónica;
- Para el tratamiento y la prevención de las reincidencias de la úlcera a los pacientes con la úlcera vinculada con Helicobacter pylory.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana, hasta la comida; debe tragar las cápsulas enteramente, sin masticar.
A la úlcera dvenadtsatipersnoy del intestino y la úlcera del estómago en la fase de la agudización se recomienda aceptar por 1 cápsula (20 mg) 1 vez/sut por la mañana durante 4-6 ned.

Cerca de la mayoría de los pacientes con la úlcera del duodeno la cicatrización de la úlcera pasa durante 4 semanas. Debe notar sin embargo que algunos pacientes para la cicatrización de las úlceras tienen que aceptar Rabeprazol-MIK todavía durante 4 semanas.

Cerca de la mayoría de los pacientes con la úlcera del estómago la cicatrización pasa durante 6 semanas, pero nekotory a los pacientes para la cicatrización de las úlceras les puede ser necesario el curso adicional de 6 semanas del tratamiento De Rabeprazolom-MIK.

A los pacientes con GERB se recomienda aceptar Rabeprazol-MIK por 1 cápsula (20 mg) a lo largo de 4-8 semanas.

Para el tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellisona y otros estados, harakte-rizuyuschihsya por la hipersecreción patalógica, la dosis recogen individualmente. La dosis inicial compone 60 mg/sut, luego la dosis suben y fijan prepa-rat en la dosis hasta 100 mg/sut a la recepción una sola vez o por 60 mg de 2 veces/sut. Para algunos pacientes fraccionado dozirovanie del preparado es preferible. El tratamiento debe continuar con la necesidad clínica. A algunos pacientes con el síndrome De Zollingera-Ellisona la duración del tratamiento rabeprazolom componía hasta 1 año.

Para el tratamiento de la úlcera del duodeno o la gastritis crónica vinculada a la infectación Helicobacter pylory, используетcя algunas variantes eradikatsii con la aplicación de las combinaciones correspondientes de los antibióticos.

Se recomienda el curso del tratamiento por la duración de 7 días de un de las combinaciones siguientes de los preparados:
- Rabeprazol-MIK por 20 mg de 2 veces/sut + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces/sut y amoksitsillin por 1 g 2 veces/sut.
- Rabeprazol-MIK por 20 mg de 2 veces/sut + klaritromitsin por 500 mg de 2 veces/sut y metronidazol por 400 mg de 2 veces/sut.

Los resultados mejores eradikatsii, 90 % que superan, se observan al uso de la combinación De Rabeprazola-MIK con klaritromitsinom y amoksitsillinom.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo de la terapia De Rabeprazolom-MIK es necesario excluir la presencia del neoplasma maligno del estómago, porque la recepción del preparado puede enmascarar los síntomas y diferir el planteamiento del diagnóstico correcto. Se Recomienda observar la precaución al primer destino rabeprazola a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado. El preparado no presta el impacto a la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los hidratos de carbono, a la concentración en la sangre paratireoidnogo de la hormona, kortizola, el estrógeno, la testosterona, prolaktina, holetsistokinina, sekretina, glyukagona, FSG, LG, renina, la aldosterona y somatotropnogo de la hormona.

Rabeprazol-MIK no es recomendable fijar a los niños, ya que en la actualidad falta la experiencia de su aplicación en la práctica pediátrica.

El impacto a la posibilidad de la conducción del automóvil, el trabajo con la técnica. No influye. Sin embargo en caso de la aparición de la somnolencia debe evitar estos tipos de la actividad.

 

Los efectos secundarios:

Por parte de los órganos ZHKT: la diarrea, la náusea; menos a menudo – el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, la cerradura; raramente – la sequedad en la boca, el eructo, la dispepsia; en los casos singulares – la infracción de las degustaciones, la anorexia, la estomatitis, la gastritis, el aumento de la actividad transaminaz.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza; menos a menudo – el vértigo, la astenia, el insomnio; muy raramente – la nerviosidad, el sueño-livost; en algunos casos – la depresión, la infracción de la vista.

Por parte del aparato locomotor: raramente – mialgiya; muy raramente – artralgiya, el calambre de los músculos gastrocnemios.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la inflamación o la infección de las vías superiores respiratorias, una fuerte tos; muy raramente – sinusit, la bronquitis.

Las reacciones alérgicas: raramente – la eflorescencia, el picor de la piel. Otros: raramente – el dolor en la espalda, el pecho, las extremidades, los hinchazones, la infección a la orina-sacan de las vías, la fiebre, el escalofrío, grippopodobnyy el síndrome; en los casos singulares – subido potlivost, el aumento de la masa del cuerpo, la leucocitosis.

La interacción con otros medios medicinales:

Rabeprazol el sodio metaboliziruetsya mikrosomalnymi por los isofermentos de hígado del sistema del citocromo Р450. Las investigaciones sobre los voluntarios sanos han mostrado que rabeprazol el sodio no entra en es clínico significativo lekar-stvennoe la interacción con amoksitsillinom y otros preparados, que metaboliziruyutsya por los mismos fermentos (varfarin, fenitoin, teofillin, el diazepam, los anticoagulantes indirectos).

Rabeprazol el sodio llama el descenso expresado y largo de la fabricación del ácido clorhídrico. Por eso a la aplicación simultánea con los preparados, que absorción depende de rn del contenido del estómago, se notaba la interacción medicinal. La recepción rabeprazola del sodio llamaba a los voluntarios sanos el descenso de la concentración ketokonazola en el plasma de la sangre a 33 % y el aumento de la concentración mínima digoksina a 22 %. Por eso a la aplicación simultánea rabeprazola con ketokonazolom o digoksinom es necesario corregir las dosis último.

La concentración rabeprazola y activo metabolita klaritromitsina a la aplicación simultánea se aumentan en 24 % y 50 % respectivamente. Esto es examinado como el resultado útil de la interacción a eradikatsii H. pylory.

En las investigaciones no era descubierto las interacciones rabeprazola con líquido antatsidami. Además, no es revelado es clínico la interacción significativa rabeprazola con la comida.

Las investigaciones in vitro han mostrado que rabeprazol el sodio metaboliziruetsya por los isofermentos del sistema del citocromo Р450 (CYP2C19 y CYP3А4). Es descubierto que a las concentraciones esperadas en el plasma de la sangre rabeprazol el sodio el sodio no presta ni que estimula, ni ingibiruyuschego el impacto al metabolismo CYP3А4. Estas investigaciones dan también el motivo de contar que rabeprazol el sodio no presta la influencia sobre el metabolismo tsiklosporina.

Las contraindicaciones:

Las contraindicaciones a la aplicación son:
• el embarazo;
• la lactación;
• la sensibilidad excesiva a rabeprazolu o sustituido benzimidazolam o a cualquier ingrediente de este preparado.

La sobredosis:

El tratamiento: a la recepción casual del preparado en una alta dosis pasan la terapia sintomática y que apoya. Específico antidota no existe. Rabeprazol del sodio es caracterizado por un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma, por eso se aleja mal a la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en inaccesible para los niños, protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura de 15 °s hasta 25 °s. El plazo de la validez - 18 meses.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 cápsulas en yacheykrvyh los embalajes, por 2 yacheykovye los embalajes en la caja de cartón.