Veroshpilakton

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 0,025 g spironolaktona en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, la lactosa (el azúcar de leche), el almidón de patatas, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el talco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Spironolakton es kaliysberegayuschim el diurético, el antagonista específico de la aldosterona de la acción prolongada (mineralokortikosteroidnyy la hormona de la corteza de las cápsulas suprarrenales). En los departamentos distales nefrona spironolakton obstaculiza la demora con la aldosterona del sodio del agua y aplasta kaliyvyvodyaschy el efecto de la aldosterona, baja la síntesis permeaz en la aldosterona-dependiente la parte de los hojaldres colectivos y distal kanaltsev. Comunicando con los receptores de la aldosterona, aumenta ekskretsiyu de los iones del sodio, el cloro y el agua con la orina, reduce la deducción de los iones del potasio y la urea, baja la acidez de la orina.

El efecto máximo se observa en 7 horas después de la recepción dentro y duran no menos 24 h. La acción gipotenzivnoe del preparado es condicionada por la presencia del efecto diurético, que es inconstante: el efecto diurético se manifiesta para 2-5 día del tratamiento.

Farmakokinetika. A la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal y se convierte en activo metabolity: metabolit, que contiene el azufre (80 %) es parcial kanrenon (20 %). La concentración máxima (Cmax) kanrenona en el plasma de la sangre es alcanzada en 2-4 h, su enlace con los proteínas del plasma de la sangre 90 %.

El enlace con los proteínas del plasma de la sangre cerca de 98 % (kanrenona – 90 %).

Después de la recepción diaria de 100 mg spironolaktona durante 15 días Cmax alcanza 80 mg/ml, el tiempo del logro Cmax después de la recepción siguiente de la mañana – 2-6 h.

Spironolakton penentra mal en los órganos y las telas, además y ello metabolity penentran a través de platsentarnyy la barrera, y kankreon – en la leche materna. El volumen de la distribución – 0,05 l/kg. El período de la semideducción (Т1/2) spironolaktona 13-24 h, activo metabolitov – hasta 15 h.

Desaparece por los riñones: 50 % – en el tipo metabolitov, 10 % – en el tipo invariable son parciales – las masas fecales. La deducción kanrenona (principalmente por los riñones) bifásico, Т1/2 en la primera fase – 2-3 h, en segundo – 12-96 h.

A la cirrosis del hígado y la insuficiencia cardíaca la duración del período de la semideducción se aumenta sin indicios kumulyatsii, que probabilidad es más alta a la insuficiencia crónica renal y la hipercaliemía.

Las indicaciones:

- essentsialnaya la hipertensión (como parte de la terapia combinada);
- El síndrome edematoso a la insuficiencia cardíaca crónica (puede aplicarse en forma de la monoterapia y en la combinación con la terapia estandartizada);
- Los estados, a que puede descubrirse secundario giperaldosteronizm, incluso la cirrosis del hígado que se acompaña de la ascitis y/o los hinchazones, nefrotichesky el síndrome, también otros estados que se acompañan de los hinchazones;
- La hipocaliemía/gipomagniemiya (en calidad del medio auxiliar para su profiláctica durante el tratamiento por los diuréticos y a la imposibilidad de la aplicación de otros modos de la corrección del nivel del potasio);
- Primario giperaldosteronizm (el síndrome de Konna) – para el curso corto de antes de la operación del tratamiento;
- Para el establecimiento del diagnóstico primario giperaldosteronizma.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.

A essentsialnoy las hipertensiones. La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 50-100 mg es una sola vez y pueden ser aumentados environ 200 mg, además aumentar la dosis debe poco a poco, 1 vez en 2 semanas. Para conseguir la respuesta adecuada a la terapia, el preparado es necesario aceptar no menos 2 semanas. En caso necesario pasan la corrección de la dosis.

A idiopático giperaldosteronizme 100-400 mg/sut. A expresado giperaldosteronizme y la hipocaliemía de 300 mg/sut (son máximos 400 mg) por 2-3 recepciones, al mejoramiento del estado la dosis bajan poco a poco hasta 25 mg/sut.

La hipocaliemía/gipomagniemiya. A la hipocaliemía y/o gipomagniemii, llamado la terapia por los diuréticos, fijan el preparado en la dosis de 25-100 mg/sut, es una sola vez o en algunas recepciones. La dosis máxima diaria de 400 mg, si peroralnye los preparados del potasio u otros métodos de la completación de su déficit son ineficaces.

La diagnosis el tratamiento primario giperaldosteronizma. En calidad del medio diagnóstico al test diagnóstico corto: durante 4 días por 400 mg/sut, habiendo distribuido a algunas recepciones por día. Con el aumento de la concentración del potasio en la sangre durante la recepción del preparado y el descenso después de su anulación es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.

Al test diagnóstico largo: en la misma dosis durante 3-4 semanas. Al logro de la corrección de la hipocaliemía y la hipertensión arterial es posible suponer la presencia primario giperaldosteronizma.

El curso corto de la terapia de antes de la operación primario giperaldosteronizma. Después de que el diagnóstico giperaldosteronizma es establecido por medio de unos métodos más exactos diagnósticos, debe aceptar Veroshpilakton por 100-400 mg/sut, habiendo dividido en 1-4 recepciones en el día durante todo el período de la preparación para la operación quirúrgica. Si la operación no es mostrada, Veroshpilakton se aplica para la realización de la terapia larga que apoya, se usa además la dosis menor eficaz, que se forma individualmente para cada paciente.

Los hinchazones en el fondo nefroticheskogo del síndrome. La dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100-200 mg/sut. No es revelado los impactos de Veroshpilaktona al proceso básico patalógico, y por eso la aplicación del preparado dado se recomienda solamente cuando otros tipos de la terapia se encuentran son ineficaces.

Al síndrome edematoso en el fondo de la insuficiencia cardíaca crónica cada día, durante 5 días por 100-200 mg/sut en 2-3 recepciones, en la combinación con "de nudos" o tiazidnym por el diurético. Depende del efecto, la dosis diaria reducen hasta 25 mg. La dosis que apoya se forma individualmente. La dosis máxima de 200 mg/sut.

Los hinchazones en el fondo de la cirrosis del hígado. Si en la orina la correlación de los iones del sodio y el potasio (Na +/K +) supera 1,0, la dosis diaria para los adultos compone habitualmente 100 mg. Si la correlación es más pequeña 1,0, la dosis diaria para los adultos es habitualmente igual 200-400 mg. La dosis que apoya se forma individualmente.

Los hinchazones a los niños. La dosis inicial compone 1-3,3 mg/kg de la masa del cuerpo o 30-90 mg/m2/sut. En 1-4 recepciones. En 5 días la dosis corrigen y en caso necesario aumentan en 3 veces en comparación con inicial.

Los rasgos de la aplicación:

Probablemente aumento temporal del nivel del nitrógeno de la urea en el suero de la sangre, especialmente a la función bajada de los riñones y la hipercaliemía. Es posible convertible giperhloremichesky la acidosis metabólica.

A las enfermedades de los riñones y el hígado, también en la edad avanzada es necesario el control regular de los electrólitos del suero de la sangre y la función de los riñones.

El preparado dificulta la definición digoksina, kortizola y la adrenalina en la sangre.

No obstante falta la influencia directa en uglevodnyy el cambio, la presencia de la diabetes, especialmente con diabético nefropatiey, exige la precaución especial por la posibilidad del desarrollo de la hipercaliemía.

Al tratamiento nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios debe controlar la función de los riñones y el nivel de los electrólitos en la sangre.

Debe evitar la comida rica en el potasio.

Durante el tratamiento el uso del alcohol es contraindicado.

El impacto del preparado a la capacidad de dirigir el automóvil y los mecanismos, el trabajo en que es vinculado al riesgo subido del traumatismo. En el período inicial del tratamiento está prohibido dirigir el automóvil y ocuparse de los tipos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. La duración de las restricciones se establece en forma individual.

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, la diarrea, la ulceración y la hemorragia del tracto intestinal, la gastritis, intestinal los cólicos, el dolor en el vientre, la cerradura.

Por parte del hígado: la infracción de la función del hígado.

Por parte del sistema nervioso central: la ataxia, el atascamiento, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, la letargia, la confusión de la conciencia, el espasmo muscular.

Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia (incluso la agranulacitosis), trombotsitopeniya.

Por parte del sistema endocrino: el endurecimiento de la voz, a los hombres – ginekomastiya (la probabilidad del desarrollo depende de la dosis, la duración del tratamiento y, habitualmente, tiene el carácter convertible); el descenso de la potencia y la erección; a las mujeres – la infracción del ciclo menstrual; la dismenorrea, la amenorrea, metrorragiya en la edad climatérica, el hirsutismo, el dolor en el campo de las mamas, el carcinoma de la mama (la presencia del enlace con la recepción del preparado no es establecida).

Las infracciones metabólicas: giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea, la infracción del cambio vodno-salino (la hipercaliemía, giponatriemiya) y el equilibrio kislotno-básico (metabólico giperhloremichesky la acidosis o la alcalosis), giperurikemiya.

A la aplicación de Veroshpilaktona puede desarrollarse ginekomastiya. La probabilidad del surgimiento ginekomastii depende de la dosis del preparado y de la duración de la terapia. Además ginekomastiya tiene habitualmente el carácter convertible, y después de la anulación del preparado desaparece, y sólo rara vez la glándula mamaria se queda poco aumentado.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, es raro makulopapuleznaya y la eflorescencia eritemática, la fiebre medicinal, el picor.

Por parte de las epidermis: alopetsiya, gipertrihoz.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la insuficiencia aguda renal.

Por parte del sistema oporno-motor: los calambres de los músculos gastrocnemios.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el efecto de los anticoagulantes, los anticoagulantes indirectos (la heparina, las derivadas kumarina, indandinona) y la toxicidad cordial glikozidov (porque la normalización del nivel del potasio en la sangre obstaculiza la toxicidad).

Refuerza el metabolismo fenazola de (la antipirina).

Baja la sensibilidad de los vasos a noepinefrinu (exige la observación de la precaución durante la realización de la anestesia), aumenta el período de la semideducción digoksina – es posible la intoxicación – digoksinom.

Refuerza la acción tóxica del litio por el descenso del claro.

Acelera el metabolismo y la deducción karbenoksolona.

Karbenoksolon contribuye a la demora del sodio spironolaktonom.

Los preparados glyukokortikosteroidnye y los diuréticos (las derivadas benzotiadiazina, furosemid, etakrinovaya el ácido) refuerzan y aceleran diurético y natriyuretichesky los efectos.

Refuerza la acción diurético y gipotenzivnyh de los medios medicinales.

nesteroidnye los medios antiinflamatorios bajan diurético y natriyuretichesky los efectos, se aumenta el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.

Los preparados glyukokortikosteroidnye refuerzan diurético y natriyuretichesky el efecto a gipoalbuminemii y/o giponatriemiya.

Crece el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía a la recepción con los preparados del potasio, las añadiduras de potasio y kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los inhibidores la angiotensina-convierte enzima (la acidosis), los antagonistas de la angiotensina de Pa, los bloqueadores de la aldosterona, indometatsina, tsiklosporina.

Salitsilaty, indometatsin bajan el efecto diurético.

El cloruro del amonio, kolestiramin contribuyen al desarrollo giperkaliemicheskogo de la acidosis metabólica.

Fludrokortizon llama el reforzamiento paradójico kanaltsevoy las secciones del potasio.

Baja el efecto mitotana.

Refuerza el efecto triptorelina, buserelina, gonadorelina.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado, la enfermedad de Addisona, la hipercaliemía, giponatriemiya, la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas), la anuria, el embarazo, el período de la mamada. La edad infantil (hasta 3 años), en relación a la forma firme medicinal.

Con la precaución: giperkaltsiemiya, la acidosis metabólica, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (la hipercaliemía contribuye a su reforzamiento), la diabetes (a la insuficiencia confirmada o supuesta crónica renal), diabético nefropatiya, las intervenciones quirúrgicas, la recepción de los medios medicinales que llaman ginekomastiyu, local y la anestesia general, la edad avanzada, la infracción del ciclo menstrual, el aumento de las mamas, la insuficiencia de hígado.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, el vértigo, la diarrea, la eflorescencia de la piel, la hipercaliemía (parestezii, la debilidad muscular, la arritmia), giponatriemiya (la sequedad en la boca, la sed, la somnolencia) giperkaltsiemiya, la deshidratación, el aumento de la concentración de la urea.

El tratamiento: el lavado del estómago, el tratamiento sintomático de la deshidratación y la hipotensión arterial. A la hipercaliemía es necesario normalizar vodno-elektrolitnyy el cambio con la ayuda kaliyvyvodyaschih de los diuréticos, rápido parenteralnogo las introducciones 5-20 % de la solución dekstrozy con la insulina calculando 0,25-0,5 ED en 1 g dekstrozy; en caso necesario es posible introducir repetidamente. En los casos pesados pasan la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 25 mg. Por 10 15 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.