Azaran

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tseftriakson (en forma de la sal de sodio) 1

Las propiedades farmacológicas:

El antibiótico tsefalosporinovyy de III generación del espectro ancho de la acción para parenteralnogo las introducciones. Funciona bakteritsidno, oprimiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias. Atsetiliruet membranosvyazannye transpeptidazy, violando así cruzado sshivku peptidoglikanov, necesario para el mantenimiento de la solidez y rigidnosti de la pared celular. Es estable en la relación β-laktamaz, produtsiruemyh por la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias.
Es activo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Algunas stockvacunas rezistentny), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Incluido Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluido las stockvacunas, produtsiruyuschie penitsillinazu), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (Incluido Salmonella typhi), Serratia spp. (Incluido Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (Incluido Vibrio cholerae), Yersinia spp. (Incluido Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (algunas stockvacunas); gramotritsatelnyh de las bacterias anaerobias: Bacteroides spp. (Incluido algunas stockvacunas Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Excepto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Excepto Fusobacterium mortiferum y Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Al preparado son estables las stockvacunas Staphylococcus metitsillin-estables spp., las stockvacunas Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, muchas stockvacunas Bacteroides spp. (produtsiruyuschie β-laktamazy).

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Después de v/m las introducciones tseftriakson rápidamente y se absorbe por completo en la hemorragia de sistema. Penentra bien en las telas y los ambientes líquidos del organismo: las vías respiratorias, el hueso, las articulaciones, mochevyvodyaschy la carretera, la piel, el tejido celular hipodérmico y los órganos de la cavidad abdominal. A la inflamación de las envolturas meníngeas penentra bien en el líquido cerebroespinal. La bioaccesibilidad tseftriaksona a v/m la introducción compone 100 %.

A v/m la introducción tseftriaksona en la dosis de 500 mg y 1 g Cmax en el plasma de la sangre compone 38 mkg/ml y 76 mkg/ml respectivamente, a v/v la introducción en la dosis de 500 mg, 1 g y 2 g - 82 mkg/ml, 151 mkg/ml y 257 mkg/ml respectivamente. A los adultos en 2-24 h después de la introducción del preparado en la dosis de 50 mg/kg la concentración en el líquido cerebroespinal supera muchas veces MPK para los estimulantes más difundidos de la meningitis.
El estado equiponderante se establece durante 4 día de la introducción del preparado.
La atadura convertible con los proteínas del plasma por (las albuminas) compone 83–95 %.
Vd compone 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l/kg), a los niños - 0.3 l/kg.
Penentra a través de platsentarnyy la barrera en las cantidades pequeñas.

La deducción. Т1/2 compone 6-9 h que permite aplicar el preparado de 1 vez /
El claro de plasma – 0.58-1.45 l/ch, el claro renal – 0.32-0.73 l/ch.
A los pacientes adultos la corriente 48 h 50-60 % del preparado desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado, 40-50 % ekskretiruetsya con la hiel en el intestino, donde biotransformiruetsya en inactivo metabolit.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los niños recién nacidos por los riñones ekskretiruetsya cerca de 70 % del preparado.

A los recién nacidos y a las personas de la edad avanzada (son mayores de edad 75 años), también a los pacientes con las infracciones de la función de los riñones y el hígado Т1/2 se aumenta considerablemente.

A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis (KK 0-5 ml/minas), Т1/2 componen 14.7 h; a KK 5-15 ml/minas - 15.7 h; a KK 16-30 ml/minas - 11.4 h; a KK 31-60 ml/minas - 12.4 h.

A los niños con la meningitis Т1/2 después de v/v las introducciones en la dosis de 50-75 mg/kg compone 4.3-4.6 h.
TSeftriakson no desaparece a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

El tratamiento de las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles:

— Las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias (incluido la neumonía, el absceso fácil, empiema las pleuras);
— Las infecciones de la piel y las telas suaves;
— Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
— Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías (incluido pielonefrit);
— Las enfermedades ZHKT inflamatorias y zhelchevyvodyaschih de las vías (incluido holangit, empiema de la vesícula biliar);
— Las infecciones de los órganos del perol pequeño;
— La peritonitis;
— La meningitis bacterial;
— La endocarditis bacterial;
— La septicemia;
— La gonorrea aguda no complicada;
— La enfermedad de Layma;
— shigellez;
— La salmonelosis.

La profiláctica y el tratamiento de las complicaciones infecciosas postoperacionales.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen v/m o v/v struyno o kapelno.
Para los adultos y los niños son mayores 12 años la dosis media diaria compone 1-2 g 1 vez / la dosis Máxima diaria para los adultos - 4
Para los recién nacidos de edad hasta 14 días la dosis compone 20-50 mg/kg / la dosis Máxima diaria de 50 mg/kg.
Para los niños de edad de 15 días y hasta 12 años la dosis diaria compone 20-80 mg/kg.
A los niños con la masa del cuerpo más de 50 kg fijan las dosis para los adultos.
Debe aplicar la dosis diaria de 50 mg/kg y más en el tipo infuzy durante 30 minutos
La duración del curso no supera habitualmente 10 Introducción del preparado debe continuar durante 2-3 días después de la normalización de la temperatura del cuerpo y la desaparición de los síntomas.
Para la profiláctica de las infecciones en el período postoperacional el preparado introducen es una sola vez por 30-90 minas antes del comienzo de la operación en la dosis 1-2 g (depende del grado del riesgo infeccioso). A las intervenciones de operaciones en gordo y el recto recomiendan la introducción adicional del preparado del grupo 5-nitroimidazolov.
A la meningitis bacterial a los lactantes y los niños de la edad menor la dosis compone 100 mg/kg de 1 vez / la dosis Máxima diaria – 4 la Duración de la terapia dependen del tipo del estimulante y puede componer de 4 días a la meningitis llamada Neisseria meningitidis, hasta 10-14 días a la meningitis llamada por las stockvacunas Enterobacteriaceae sensibles.
A la gonorrea aguda no complicada el preparado introducen v/m es una sola vez en la dosis de 250 mg.
A la enfermedad de Layma fijan a los adultos y los niños en la dosis de 50 mg/kg de 1 vez/, la dosis máxima diaria - 2 la Duración del tratamiento - 14 días.
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la corrección de la dosis es necesaria solamente a la insuficiencia renal del grado pesado (KK menos de 10 ml/minas), en este caso la dosis diaria tseftriaksona no debe superar 2
Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones no tienen necesidad de la corrección de la dosis, si la función del hígado se queda normal.
Los pacientes con las infracciones de la función del hígado no tienen necesidad de la corrección de la dosis, si la función de los riñones se queda normal.
A la combinación de la insuficiencia renal y la insuficiencia de hígado debe regularmente controlar la concentración tseftriaksona en el plasma y en caso necesario corregir su dosis.
A los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis, la introducción adicional después de la realización de la dialisis no es necesario, porque tseftriakson no se aleja a la hemodiálisis. La velocidad de la deducción tseftriaksona a tales pacientes puede cambiarse, por eso debe controlar la concentración tseftriaksona en el plasma de la sangre con el fin de la corrección posible de la dosis.

Las reglas de la preparación y la introducción de la solución para las inyecciones

La preparación de la solución para v/m las introducciones
1 g del preparado disuelven en 3.6 ml del agua para las inyecciones, 1 ml de la solución recibida contiene cerca de 250 mg tseftriaksona. En caso necesario es posible usar una solución más aguada.
1 g del preparado disuelven en 3.5 ml de 1 % de la solución lidokaina del cloruro. Introducen profundamente en un relativamente gran músculo (en el músculo glúteo o en el músculo de la cadera). No debe introducir más 1 g en un músculo. Debe recordar que la solución lidokaina del cloruro no es posible introducir v/v.

La preparación de la solución para v/v de las inyecciones
1 g del preparado disuelven en 9.6 ml del agua estéril para las inyecciones, 1 ml de la solución recibida contiene cerca de 100 mg tseftriaksona. La solución introducen v/v despacio durante 2-4 minutos

La preparación de la solución para v/v infuzy
2 g del preparado disuelven en 40 ml de un de las soluciones que no contienen en la composición el calcio (0.9 % la solución del sodio del cloruro; 0.45 % la solución del sodio del cloruro + 2.5 % la solución dekstrozy; 5 % la solución dekstrozy; 10 % la solución dekstrozy; 6 % la solución dekstrana en 5 % la solución dekstrozy; 6-10 % la solución gidroksietilirovannogo del almidón). La duración v/v infuzii compone no menos 30 minutos

Las soluciones svezheprigotovlennye tseftriaksona son estables durante 6 h a la temperatura interior y durante 24 h al almacenaje en el refrigerador con la temperatura de 2 ° hasta 8 °s.

Los rasgos de la aplicación:

El preparado se aplica solamente en condiciones del hospital.
A la insuficiencia simultánea pesada renal y de hígado a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, debe regularmente controlar la concentración tseftriaksona en el plasma de la sangre.
Al tratamiento largo es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre periférica, los índices del estado funcional del hígado y los riñones.
Rara vez a la ecografía de la vesícula biliar se notan los oscurecimientos, que desaparecen después de la anulación del preparado (aunque este fenómeno se acompaña de los dolores en la zona subcostal derecha, recomiendan continuar el destino del antibiótico y la realización del tratamiento sintomático).
A la aplicación del preparado no es posible emplear el etanol, porque es posible el desarrollo disulfiramopodobnyh de los efectos (la rubefacción de la persona, los dolores espasmódicos en el vientre y en el campo del estómago, la náusea, el vómito, el dolor de cabeza, el descenso el INFIERNO, la taquicardia, el ahoguío).
En el fondo de la aplicación de Azarana a las personas de la edad avanzada y los pacientes debilitados puede ser necesario el destino de la vitamina A.
A pesar de la recogida detallada de la anamnesia que es la regla y para otros tsefalosporinovyh de los antibióticos, no es posible excluir la posibilidad del desarrollo anafilaticheskogo del choque que exige la terapia inmediata: introducen primero v/v epinefrin, luego - GKS.
Las investigaciones in vitro han mostrado que como otros tsefalosporinam, tseftriakson es capaz de desalojar la bilirrubina vinculada a la albumina del suero de la sangre. Por eso a los recién nacidos con giperbilirubinemiey y, especialmente a los recién nacidos abortivos, la aplicación tseftriaksona exige todavía bolshey la precaución.

Los efectos secundarios:

De la parte TSNS: el dolor de cabeza, el vértigo.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la infracción de la función de los riñones (la azotemia, el aumento del contenido de la urea en la sangre, giperkreatininemiya, glyukozuriya, tsilindruriya, la hematuria, oliguriya, la anuria).

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la infracción del gusto, el meteorismo, la estomatitis, glossit, la diarrea o la cerradura, seudomembranoso enterokolit, psevdoholelitiaz (el sladzh-síndrome), disbakterioz, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF, giperbilirubinemiya, holestaticheskaya la ictericia.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, la leucocitosis, la linfopenia, neytropeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, bazofiliya, la anemia hemolítica.

Por parte del sistema que plega de la sangre: la hipocoagulación, el descenso del contenido de los factores de plasma del enrollamiento de la sangre (II, VII, IX, X), la hemorragia nasal, el aumento protrombinovogo del tiempo.

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, el picor, la fiebre, el escalofrío; raramente - bronhospazm, los hinchazones, eozinofiliya, ekssudativnaya mnogoformnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), el choque anafiláctico, syvorotochnaya la enfermedad.

Las reacciones locales: a v/v la introducción - las flebitis, el estado enfermizo a lo largo de la vena; a v/m la introducción - el estado enfermizo en el lugar de la introducción.

Otros: la superinfección (incluido la candidiasis).

La interacción con otros medios medicinales:

TSeftriakson y aminoglikozidy poseen sinergizmom respecto a muchos gramotritsatelnyh de las bacterias (incluido Pseudomonas aeruginosa), los preparados debe introducir es separado en las dosis recomendadas.
TSeftriakson, aplastando la flora intestinal, obstaculiza la síntesis de la vitamina De K.Poetomu a la aplicación simultánea con los preparados que bajan la agregación trombotsitov (NPVS, salitsilaty, sulfinpirazon), se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias.
A la aplicación simultánea con los anticoagulantes se nota el reforzamiento antikoagulyantnogo las acciones.
A la aplicación simultánea con los diuréticos "de nudos" y otros nefrotoksichnymi por los preparados crece el riesgo nefrotoksicheskogo las acciones.

El preparado es incompatible con el etanol.

La interacción farmacéutica
Farmatsevticheski es incompatible con las soluciones que contienen otros antibióticos (incluido vankomitsin y aminoglikozidy) y con las soluciones que contienen flukonazol.
TSeftriakson no es posible mezclar con las soluciones que contienen el calcio (incluido con la solución de Ringera).

Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
— La sensibilidad excesiva a otros tsefalosporinam, penitsillinam y karbapenemam.

Con la precaución fijan el preparado a las infracciones de la función del hígado y/o los riñones, los niños abortivos y recién nacidos con giperbilirubinemiey, a NYAK, también a enterite o la colitis, los preparados antibacteriales, vinculados a la aplicación.

La aplicación del preparado AZARAN al embarazo y la mamada
La aplicación de Azarana al embarazo es posible solamente cuando la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto (tseftriakson penentra a través de platsentarnyy la barrera).
A la necesidad de la aplicación de Azarana durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho, porque tseftriakson se separa con la leche materna.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado
A los pacientes con las infracciones de la función del hígado Т1/2 se aumenta considerablemente.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones la corrección de la dosis es necesaria solamente a la insuficiencia renal del grado pesado (KK menos de 10 ml/minas), en este caso la dosis diaria tseftriaksona no debe superar 2

La aplicación a los niños
Con la precaución fijan el preparado a los niños abortivos y recién nacidos.
Es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya depende de la edad del niño.

La sobredosis:

En la actualidad sobre los casos de la sobredosis del preparado de Azaran no se comunicaba.
El tratamiento: la realización de la terapia sintomática. Específico antidota no existe. Para la deducción tseftriaksona del organismo la hemodiálisis y peritonealnyy la dialisis no son eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en inaccesible para los niños, el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 15 hasta 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos d/prigot. r-ra d/v/v y v/m las introducciones 1 g: fl. 1 10 o 50 piezas,