Azitromitsin
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: J01FA10
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 250 mg azitromitsina en 1 cápsula.
Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallina, el almidón de patatas, el calcio stearat, la lactosa el monohidrato.
La composición de la cápsula: la gelatina, la glicerina, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, el sodio laurilsulfat, el titán dioksid E 171, el agua limpiado.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio antibacterial del espectro ancho de la acción, azalid, derivado makrolidov, funciona bakteriostaticheski. Comunicando con 50S sub'edinitsey ribosom, oprime peptidtranslokazu en la fase de la transmisión, aplasta la síntesis del albumen, disminuye el crecimiento y la reproducción de las bacterias, en las altas concentraciones presta el efecto bactericida. Funciona en fuera de - y los estimulantes intracelulares.
Es activo en la relación grampolozhitelnyh de los microorganismos: Streptococcus spp. (Los grupos Con, F y G, excepto estable a eritromitsinu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; gramotritsatelnyh de las bacterias: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae y Gardnerella vaginalis; algunos microorganismos anaerobios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; también Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Es inactivo en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias estables a eritromitsinu.
Farmakokinetika. La absorción - alto, kislotoustoychiv, lipofilen. La bioaccesibilidad después de la recepción una sola vez 0,5 g – 37 % (el efecto "del primer paso" a través del hígado), la concentración máxima del preparado en el plasma de la sangre (Cmax) después de peroralnogo de la recepción 0,5 g – 0,4 mg/l, el período del logro Cmax – 2,5 - 2, en las telas y las jaulas la concentración en 10 - 50 veces más alto que en el suero de la sangre, el volumen de la distribución – 31,1 l/kg. Pasa fácilmente gistogematicheskie las barreras. Penentra bien en las vías respiratorias, los órganos génito-urinarios y las telas, en predstatelnuyu al hierro, en la piel y las telas suaves; se acumula en el ambiente con baja pH, en los lisosomas (que es importante especialmente para eradikatsii vnutrikletochno de los estimulantes situados). Es transportado también por los fagocitos, polimorfnoyadernymi por los leucocitos y los macrófagos. Penentra a través de las membranas de las jaulas.
La concentración en los focos de la infección es fidedignamente más alta (en 24 - 34 %), que en las telas sanas, y correlaciona con la expresividad del hinchazón inflamatorio. En el foco de la inflamación se conserva en las concentraciones bactericidas durante 5 - 7 días después de la recepción de la última dosis. El enlace con los proteínas del plasma - 7 - 50 % (es proporcional atrás a la concentración en la sangre).
En el hígado demetiliruetsya, que se forman metabolity no son activo. El claro de plasma – 630 ml/minas: la Eliminación del suero pasa en dos etapas: el Período de la semideducción del preparado (T1/2) entre 8 y 24 h después de la recepción – 14 - 20 h, T1/2 en el intervalo de 24 hasta 72 h - 41 h. 50 % desaparecen con la hiel en el tipo no cambiado, 6 % - los riñones.
La recepción de la comida cambia con importancia farmakokinetiku (depende de la forma medicinal): las cápsulas - Cmax baja (a 52 %) y AUC (a 43 %); la suspensión - Cmax se aumenta (en 46 %) y AUC (a 14 %); las pastillas - Cmax se aumenta (a 31 %), AUC no es cambiado.
A los hombres de edad avanzada (65-85 años) farmakokineticheskie los parámetros no se cambian, a las mujeres se aumenta Cmax (en 30–50 %).
Las indicaciones:
Las infecciones de los departamentos superiores de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS, llamado por los estimulantes sensibles: la faringitis, la tonsilitis, la laringitis, sinusit, la otitis media; la escarlatina; las infecciones de los departamentos inferiores de las vías respiratorias: la neumonía (incluido atípico), la bronquitis; las infecciones de la piel y las telas suaves: la inflamación erisipelatosa, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas; las infecciones mochevyvodyaschih de las vías: blenorrágico y no blenorrágico uretrit, tservitsit; la enfermedad de Layma (la fase inicial - erythema migrans), la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos, juntado con Helicobacter pylori (como parte de la terapia combinada).
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, por 1 h hasta o en 2 h después de la comida de 1 vez en el día. Por el adulto a las infecciones de los departamentos superiores e inferiores de las vías respiratorias – 0,5 g/sut por 1 recepción durante 3 días (la dosis de curso – 1,5).
A las infecciones de la piel y las telas suaves - 1 g/sut en el primer día por 1 recepción, más por 0,5 g/sut cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso - 3г).
A las infecciones agudas de los órganos génito-urinarios (no complicado uretrit o tservitsit) - es una sola vez 1
A la enfermedad de Layma (borrelioz) para el tratamiento de I fase (erythema migrans) – 1 g en el primer día y 0,5 g cada día con 2 durante 5 día (la dosis de curso – 3).
A la úlcera del estómago y el duodeno juntado con Helicobacter pylori, - 1 g/sut durante 3 días como parte de combinado antihelikobakternoy las terapias.
Los rasgos de la aplicación:
En caso de la admisión de la recepción de la dosis debe aceptar la dosis dejada pasar lo antes posible, y ulterior - con el intervalo en 24 h. Es necesario observar la interrupción 2 h a la aplicación simultánea antatsidov. Después de la anulación del tratamiento de la reacción de la hipersensibilidad a algunos pacientes pueden conservarse que exige la terapia específica bajo la observación del médico.
Al tratamiento de la primera fase de la enfermedad de Layma, azitromitsin tanto como otros preparados del grupo makrolidov cede considerablemente penitsillinam, tsefalosporinam y tetratsiklinam, por eso azitromitsin fijan a las contraindicaciones de los preparados de los grupos penitsillinov, tsefalosporinov y tetratsiklinov.
El embarazo y la lactación. Al embarazo azitromitsin puede aplicarse solamente cuando la utilidad de su aplicación para la madre supera considerablemente el riesgo posible para el fruto, es necesario cesar la alimentación de pecho para el período de recepción azitromitsina.
Con la precaución aplican a la arritmia (son posibles zheludochkovye las arritmias y el alargamiento del intervalo Q-T).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: a la recepción dentro - la diarrea (5 %), la náusea (3 %), el dolor en el vientre (3 %); 1 % y menos - el meteorismo, el vómito, la melena, holestaticheskaya la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz; además, a los niños - las cerraduras, el descenso del apetito, la gastritis.
Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, el dolor en el tórax (1 % y menos).
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, vertigo, la somnolencia; a los niños - el dolor de cabeza (a la terapia de la otitis media), la hipercinesia, la inquietud, la neurosa, la infracción del sueño (1 % y menos).
Por parte del sistema urogenital: vaginalnyy la candidiasis, la nefritis (1 % y menos).
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia, fotosenibilizatsiya, el hinchazón de Kvinke.
Otros: la fatiga excesiva; a los niños – la conjuntivitis, el picor, la mariposa de la ortiga.
La interacción con otros medios medicinales:
Antatsidy (el aluminio - y magniysoderzhaschie), el etanol y la comida disminuyen y bajan la absorción azitromitsina. Al destino común varfarina y azitromitsina (en las dosis regulares) los cambios protrombinovogo del tiempo no es revelado tomando en consideración, sin embargo, que con la interacción makrolidov y varfarina es posible el reforzamiento antikoagulyatsionnogo del efecto, a los pacientes es necesario el control escrupuloso protrombinovogo al tiempo.
Sube la concentración digoksina a expensas del debilitamiento de su inactivación por la flora intestinal.
Ergotamin y digidroergotamin: el reforzamiento de la acción tóxica (vazospazm, dizesteziya).
Triazolam: el descenso del claro y el aumento de la acción farmacológica triazolama.
Disminuye la deducción y sube la concentración en el plasma y la toxicidad tsikloserina, los anticoagulantes indirectos, metilprednizolona, felodipina, también LS, que se someten mikrosomalnomu a la oxidación (karbamazepin, terfenadin, tsiklosporin, geksobarbital, los alcaloides del tizón, valproevaya el ácido, dizopiramid, la bromocriptina, fenitoin, peroralnye gipoglikemicheskie los medios, teofillin etc. ksantinovye las derivadas), por la cuenta ingibirovaniya mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah azitromitsinom.
Linkozamidy debilitan, tetratsiklin y hloramfenikol refuerzan la eficiencia azitromitsina.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad (incluido a makrolidam), la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, el embarazo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 12 años, los niños hasta 16 años fijan con la precaución, según las indicaciones.
La sobredosis:
Los síntomas: una fuerte náusea, la pérdida temporal del rumor, el vómito, la diarrea.
El tratamiento: la terapia sintomática.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de las humedades y luz el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 6 cápsulas en de contorno yacheykovoy al embalaje № 6х1. En los bancos № 6 en el embalaje № 1.
