Некспро-40

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 20 mg o 40 mg ezomeprazola (en el tipo ezomeprazola del magnesio kishkovorochinnih pellet).

Las sustancias auxiliares: el azúcar esférico, etiltsellyuloza, el magnesio stearat, povidon, el magnesio el óxido fácil, metakrilatnogo del copolímero la dispersión, dietilftalat, el talco, la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, el almidón de maíz, kopovidon, polietilenglikol 8000, krospovidon, el siliceo dioksid de coloide árido, gipromelloza, el titán dioksid (E 171), el hierro el óxido rojo (E 172), las tintas negro OPACODE S-1-1-17823: la goma laca, el hierro el óxido negro (E 172), propilenglikol, el amonio el hidróxido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ezomeprazol es el S-isómero omeprazola, que baja la secreción del jugo gástrico gracias al mecanismo dirigido de la acción. Él es el inhibidor específico de la bomba de protón en parietalnoy a la jaula. R - y los S-isómeros omeprazola tienen igual farmakodinamicheskom la actividad.

Ezomeprazol es la base débil, él se concentra y pasa en la forma activa en visokokislotnomu al ambiente secretorio kanaltsev parietalnoy las jaulas, donde él ingibiruet el fermento N-K-Atfazy – la bomba ácida, también aplasta bazalnuyu y la secreción estimulada del ácido.

El impacto a la secreción del jugo gástrico. Después de peroralnogo de la recepción de 20 mg y 40 mg ezomeprazola la acción comienza durante una hora. Después de la recepción repetida de 20 mg ezomeprazola 1 vez en el día durante 5 días el pico medio del lanzamiento del ácido después de la estimulación pentagastrinom baja a 90 % a la definición de este índice en 6-7 horas después de la recepción de la dosis para 5 día.

En 5 días de la recepción ezomeprazola por 20 mg y 40 mg peroralno el nivel rn del estómago era más 4 por término medio a lo largo de 13 y 17 horas respectivamente y más de 24 horas – a los pacientes con sintomático reflyuks-ezofagitom. La parte de los pacientes, cerca de que el nivel rn del estómago era más 4 durante 8 12 y 16 horas, respectivamente, después de la recepción de 20 mg ezomeprazola componía

76 %, 54 % y 24 %. Las proporciones correspondientes para ezomeprazola 40 mg componían 97 %, 92 % y 56 %.

Al uso del índice AUC indirecto de la concentración de plasma era mostrada la dependencia de la opresión de la secreción del ácido de la exposición del preparado.

Los efectos terapéuticos de la opresión de la secreción del ácido. El tratamiento reflyuks-ezofagita ezomeprazolom 40 mg exitoso era aproximado cerca de 70 % de los enfermos después de 4 semanas del tratamiento y cerca de 93 % – después de 8 semanas del tratamiento.

La aplicación ezomeprazola llevaba 20 mg dos veces en el día durante una semana junto con los antibióticos correspondientes a exitoso eradikatsii Helicobacter pylori aproximadamente cerca de 90 % de los enfermos. Después de tal tratamiento durante una semana no había necesidad de la realización de la monoterapia ulterior por los preparados antisecretorios para la cicatrización exitosa de la úlcera y la eliminación de los síntomas de la úlcera no complicada del duodeno.

Otros efectos vinculados a la opresión de la secreción del ácido. Durante la aplicación de los preparados antisecretorios la concentración gastrina en el plasma de la sangre se aumenta en respuesta al descenso de la secreción del ácido.

El aumento de la cantidad de las ECL-jaulas, probablemente, es vinculado al aumento del nivel gastrina en el plasma de la sangre que se observaba a algunos pacientes a la aplicación larga ezomeprazola.

Eran recibidos los mensajes de algunos casos del aumento de la frecuencia del surgimiento granulyarnyh kist del estómago a la aplicación larga de los preparados antisecretorios. Estos fenómenos son la consecuencia fisiológica del aplastamiento largo de la secreción del ácido y tienen el carácter de buena calidad y convertible.

El descenso de la secreción del jugo gástrico a consecuencia de la aplicación de cualquier inhibidor de la bomba de protón aumenta en el estómago la cantidad de las bacterias que asisten en la carretera gastrointestinal en la norma. El tratamiento por los inhibidores de la bomba de protón puede llevar al aumento del riesgo de la infección gastrointestinal llamada, por ejemplo, Salmonella o Campilobacter.

Farmakokinetika. Ezomeprazol es кислотолабільним y se aplica peroralno en kishechnorastvorimoy a la envoltura. La conversión es el R-isómero in vivo insignificante. La absorción ezomeprazola pasa rápidamente, las concentraciones máximas en el plasma de la sangre son alcanzadas aproximadamente en 1-2 horas después de la recepción de la dosis. La bioaccesibilidad absoluta compone 64 % después de la dosis sencilla de 40 mg y sube hasta 89 % después de la recepción repetida de 1 vez en el día. 20 mg ezomeprazola corresponden al valor 50 % y 68 %. El volumen de la distribución a los voluntarios sanos en el estado del equilibrio compone 0,22 l/kg de la masa del cuerpo. Ezomeprazol a 97 % comunica con las proteínas del plasma.

La recepción de la comida disminuye y baja la absorción ezomeprazola, sin embargo esto no influye sobre el efecto ezomeprazola a la acidez en la cavidad del estómago.

El metabolismo y la deducción. Ezomeprazol por completo metaboliziruetsya con la ayuda tsitohromno ї los sistemas R450 (CYP). La parte básica del metabolismo ezomeprazola depende de polimorfo СУР2С19, que responde por el surgimiento gidroksi - y дезметилметаболітів ezomeprazola. Otra parte depende de la segunda isoforma específica, СУРЗА4, que responde por el surgimiento ezomeprazolsulfonu – principal metabolita en el plasma de la sangre.

Los parámetros llevados más abajo, representan principalmente farmakokinetiku a las personas con el fermento СУР2С19 funcional (extensivo metabolizatorov).

El claro general del plasma de la sangre compone cerca de 17 l/hora después de la dosis sencilla y cerca de 9 l/hora después de la recepción repetida. El período de la semideducción del plasma compone cerca de 1,3 h después de la recepción repetida de la dosis de 1 vez en el día. Farmakokinetika ezomeprazola era estudiada en las dosis hasta 40 mg dos veces en el día. El área limitada por la curva de la dependencia de la concentración en el plasma de la sangre del tiempo, se aumenta a la recepción repetida ezomeprazola. Este aumento es dozozavisimym y lleva más de dozoproportsionalnoe el aumento AUC después de la aplicación repetida. Estos vremyazavisimost y dozozavisimost se explican por el descenso del metabolismo del primer paso y el claro de sistema vinculado a la opresión del fermento СУР2С19 ezomeprazolom y/o ello sulfmetabolitom. Ezomeprazol desaparece por completo del plasma entre las dosis sin tendencia a la acumulación a la recepción del preparado de 1 vez en el día.

Básicos metabolity ezomeprazola no influyen sobre la secreción del jugo gástrico. Cerca de 80 % peroralnoy las dosis ezomeprazola desaparece en forma metabolitov con la orina, otros – con los excrementos. Menos de 1 % de la sustancia inicial medicinal se descubre en la orina.

Los grupos especiales bolnyhyu Aproximadamente 2,9±1,5 del % del grupo de los pacientes tienen la insuficiencia del fermento СУР2С19 (de ellos llaman débil метаболізаторами). A estas personas el metabolismo ezomeprazola, respectivamente, se realiza en general СУРЗА4. Después de la recepción repetida de 1 vez en el día de 40 mg ezomeprazola el valor medio del área, la curva limitada de la dependencia de la concentración en el plasma de la sangre del tiempo, en débil metabolizatorov aproximadamente a 100 % más alto que a las personas con el funcionamiento normal del fermento СУР2С19 (extensivo metabolizatorov). La concentración media máxima en el plasma de la sangre se aumenta aproximadamente en 60 %. Estos resultados no tienen ningún impacto en dozirovanie ezomeprazola.

El metabolismo ezomeprazola no sufre los cambios esenciales a los pacientes de la edad avanzada (de 71 a 80 años).

Después de la dosis sencilla ezomeprazola 40 mg el valor medio del área, la curva limitada de la dependencia de la concentración en el plasma de la sangre del tiempo, a las mujeres a 30 % es más alto en comparación con los hombres. Ninguna diferencia vinculada al suelo, no se observaba a la recepción repetida del preparado de 1 vez en el día. Estos resultados no influyen en dozirovanie ezomeprazola.

Los pacientes con la infracción de la función del hígado/riñones. El metabolismo ezomeprazola a los pacientes con la disfunción débil y moderada del hígado puede ser violado. La velocidad del metabolismo baja a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado que lleva al aumento del área, la curva limitada de la dependencia de la concentración en el plasma de la sangre del tiempo, en 2 veces. Así, la dosis máxima para los pacientes con las infracciones serias de la función del hígado compone 20 mg. Ezomeprazol y ello metabolity no tienen la tendencia a kumulyatsii a la recepción del preparado de 1 vez en el día.

De las investigaciones a los enfermos con la función violada de los riñones no era pasado. Ya que los riñones responden por la deducción metabolitov ezomeprazola, y no principal la unión inicial, los cambios en el metabolismo a los enfermos con la infracción de la función de los riñones no se esperan.

La aplicación en la pediatría. Los niños a la edad de 12-18 años: después de la aplicación repetida de 20 mg y 40 mg ezomeprazola el impacto general y el tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en el plasma eran mismo, tanto como a los adultos.

Las indicaciones:

Gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad:

• el tratamiento erosivo reflyuks-ezofagita,
• para el tratamiento largo con el fin de la prevención de la reincidencia,
• el tratamiento sintomático gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades.

En la combinación con los medios antibacteriales para eradikatsii Helicobacter pylori:

• el tratamiento de la úlcera del duodeno vinculado con Helicobacter pylori,
• la prevención de las reincidencias pepticheskih de las úlceras a los enfermos las úlceras llamadas Helicobacter pylori.

El tratamiento y la profiláctica de las úlceras llamadas por la aplicación larga nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios (NPVS):

• el tratamiento de las úlceras llamadas por la terapia NPVS,
• la profiláctica de las úlceras de estómago y el duodeno a los pacientes del grupo del riesgo en relación a la recepción NPVP.

La profiláctica de la reincidencia de la hemorragia de las úlceras de estómago o el duodeno después del tratamiento ezomeprazolom (la solución para infuzy).

El tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellisona.

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe tragar las pastillas por enteros, tomando con cantidad suficiente del líquido. Las pastillas no es posible masticar o desmenuzar.

A los pacientes, que tienen las dificultades de la deglución, es posible recomendar disolver la pastilla en 100 ml del agua no gaseosa. No es posible usar ningunos otros líquidos, ya que pueden estropear kishechnorastvorimuyu la envoltura. Debe agitar el agua en el vaso que la pastilla se haya disuelto. Tomar el líquido con los microgránulos en seguida o durante 30 minutos. Debe tomar todavía el medio vaso de agua, lavar ligeramente las paredes por el agua y tomar. Los microgránulos no debe masticar o quebrar.

A los pacientes, que tienen las dificultades de la deglución, es posible introducir la pastilla a través de nazogastralnyy la sonda, preliminarmente habiéndola disuelto en la mitad del vaso del agua no gaseosa. Es muy importante que la jeringa y la sonda para este procedimiento sean correspondiente.

La introducción del preparado a través de nazogastralnyy la sonda:

1. Poner la pastilla en la jeringa correspondiente y rellenarlo alrededor de 25 ml del agua y 5 ml del aire. Para algunas sondas pueden ser necesarios 50 ml del agua para la prevención a la dificultad del paso de la pastilla a través de la sonda.

2. Sacudir la jeringa durante 2 minutos que la pastilla se haya didvidido.

3. Tener la jeringa verticalmente, la punta hacia arriba, comprobar la viabilidad de la punta.

4. Aplicar la jeringa a la sonda, reteniéndolo verticalmente.

5. Sacudir la jeringa y volver por su punta hacia abajo. Rápidamente introducir 5-10 ml del líquido. Volver la jeringa después de la introducción y de nuevo sacudir (la jeringa debe tener verticalmente para no clavar la punta).

6. Volver la jeringa de nuevo introduzcan todavía 5-10 ml del líquido en la sonda. Repetir el procedimiento, mientras la jeringa no quede vacío.

7. Para smyvaniya de cualesquiera restos del preparado debe rellenar la jeringa de 25 ml del agua y 5 ml del aire, sacudir la jeringa, volver y rápidamente introducir el líquido. Para algunas sondas pueden ser necesarios 50 ml del agua.

Los adultos y los niños por la edad de 12 años. Gastroezofagealnaya reflyuksnaya la enfermedad. El tratamiento erosivo reflyuks-ezofagita: 40 mg de 1 vez en el día durante 4 semanas. 4 semanas adicionales se recomiendan para los pacientes, cerca de que ezofagit no era sanado o se conservan sus síntomas.

El tratamiento largo de las reincidencias a los pacientes con curado ezofagitom: por 20 mg de 1 vez en el día.

El tratamiento sintomático gastroezofagealnoy reflyuksnoy las enfermedades: 20 mg de 1 vez en el día a los pacientes sin ezofagita. Si el control de los síntomas no es alcanzado durante 4 semanas del tratamiento, debe inquirir al paciente. A la eliminación de los síntomas para el control ulterior puede ser bastantes aplicaciones de 20 mg de 1 vez en el día. Para los adultos es posible aplicar el esquema "en caso de necesidad", aceptando por 20 mg de 1 vez en el día. A los pacientes, que aplicaban NPVS y que tienen un riesgo del desarrollo de las úlceras de estómago o el duodeno, el control ulterior de los síntomas con el uso del esquema no es recomendable "en caso de necesidad".

Los adultos. En la combinación con los medios antibacteriales para eradikatsii Helicobacter pylori el Tratamiento de la úlcera del duodeno vinculado con Helicobacter pylori: 20 mg del preparado con 1 g amoksitsillina y 500 mg klaritromitsina 2 veces en el día durante 7 días.

La prevención de las reincidencias pepticheskih de las úlceras a los enfermos las úlceras llamadas Helicobacter pylori: 20 mg del preparado con 1 g amoksitsillina y 500 mg klaritromitsina 2 veces en el día durante 7 días.

El tratamiento y la profiláctica de las úlceras llamadas por la aplicación NPVP larga. El tratamiento de las úlceras de estómago llamadas por la terapia NPVS: la dosis recomendada compone 20 mg de 1 vez en el día. La duración del tratamiento – 4-8 semanas.

La profiláctica de las úlceras de estómago y el duodeno, juntado al tratamiento NPVP a los pacientes del grupo del riesgo: la dosis recomendada compone 20 mg de 1 vez en el día.

La profiláctica de la reincidencia de la hemorragia de las úlceras de estómago o el duodeno después del tratamiento ezomeprazolom, la solución para infuzy. Por 40 mg de 1 vez en el día durante 4 semanas. El período peroralnogo los tratamientos por el preparado precede la terapia dirigida al aplastamiento de la acidez, que consiste en la aplicación ezomeprazola, la solución para infuzy.

El tratamiento del síndrome De Zollingera-Ellisona: 40 mg de 2 veces en el día. Debe recoger la dosificación individualmente, la duración del tratamiento está determinada por las indicaciones clínicas. Cerca de la mayoría de los pacientes la enfermedad puede ser controlado a la recepción de 80 hasta 160 mg ezomeprazola en el día. Si la dosis supera 80 mg/sut, es necesario distribuirla a dos recepciones.

La infracción de la función de los riñones. La corrección de la dosis para los pacientes con la infracción de la función de los riñones no es necesario. Por falta de la experiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los pacientes con la insuficiencia pesada renal por tal enfermo debe fijar el preparado con la precaución (cm. La sección «las propiedades Farmacológicas»).

La infracción de la función del hígado. No tienen necesidad de la corrección de la dosis los pacientes con la infracción débil y moderada de la función del hígado. Para los pacientes con las infracciones serias de la función del hígado la dosis máxima del preparado no debe superar 20 mg (cm. La sección «las propiedades Farmacológicas»).

Los pacientes de la edad avanzada. La corrección de la dosis para los pacientes de la edad avanzada no es necesario.

Los niños de edad hasta 12 años. No debe aplicar el preparado a los niños de edad hasta 12 años, ya que los datos acerca de tal aplicación faltan.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada. Los datos sobre la aplicación del preparado para el tratamiento embarazado son limitados. Las experiencias no han mostrado directo u oposredstvovannogo el impacto negativo al desarrollo del embrión/fruto. Debe fijar con la precaución el preparado a las mujeres embarazadas.

No sabe, si penentra ezomeprazol en la leche materna. No era pasado las investigaciones acerca de la aplicación ezomeprazola a las mujeres, que amamantan, por eso no debe aplicar el preparado durante la mamada.

Los niños. No debe aplicar el preparado a los niños de edad hasta 12 años, ya que los datos acerca de tal aplicación faltan.

Los rasgos de la aplicación. En caso de la presencia de los síntomas inquietos (por ejemplo reducción expresada de la masa del cuerpo, náusea, disfagia, gematemezis o la melena) y en casos de que la úlcera de estómago es sospechada o hay, es necesario excluir la malignidad, ya que la aplicación del preparado puede cambiar los síntomas y diferir la definición del diagnóstico correcto.

A los pacientes, que aplican el preparado durante mucho tiempo (especialmente las personas que aceptan ello de más de año), debe encontrarse bajo la observación regular.

A los pacientes, que aplican el preparado "en caso de necesidad", debe informar al médico en caso del cambio del carácter de los síntomas. Al destino ezomeprazola es necesario tener en cuenta su interacción con otros medios medicinales, que pueden influir sobre la concentración ezomeprazola en el plasma de la sangre.

Al destino ezomeprazola para eradikatsii Helicobacter pylori es necesario tomar en consideración las interacciones posibles medicinales de todos los componentes de la terapia triple. Klaritromitsin es el inhibidor CYP3A4 potente, y es necesario tomar en consideración sus contraindicaciones y la interacción (si se aplica la terapia triple a los pacientes, que aceptan al mismo tiempo con ezomeprazolom otros medios medicinales, que metaboliziruyutsya CYP3A4, tales como tsizaprid).

El medio dado medicinal contiene la sacarosa. Los pacientes con el carácter insufrible raro hereditario de la fructosa, la absorción insuficiente de la glyukozo-galactosa o la insuficiencia de la saharazy-isomaltasa no deben fijar este preparado.

La aplicación de los inhibidores de la pompa de protón puede poco subir el riesgo de las infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.

No es recomendable paralelamente aplicar ezomeprazol y atazanavir. Si es imposible evitar la combinación atazanavira con los inhibidores de la pompa de protón, se recomienda escrupulosamente observar los pacientes en condiciones del hospital, también subir la dosis atazanavira hasta 400 mg con 100 mg ritonavira la dosis ezomeprazola 20 mg no debe superar.

A las personas sanas se notaba farmakokineticheskoe/farmakodinamicheskoe la interacción entre klopidogrelem (la dosis de carga de 300 mg / la dosis diaria que apoya de 75 mg) y ezomeprazolom (40 mg en el día peroralno) que llevaba a la reducción de la exposición activo metabolita klopidogrela por término medio a 40 % y la reducción máximo ingibiruyuschey de la actividad (ADF-indutsirovannoy) respecto a la agregación trombotsitov por término medio a 14 %. Respectivamente, la aplicación es separada ezomeprazola y клопідогрелу debe evitar.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. El tratamiento por el preparado no influye sobre la capacidad de dirigir el automóvil o el trabajo con otros mecanismos. En los casos, si durante el tratamiento por el preparado se observa el vértigo y la vaguedad de la vista, debe abstenerse de la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las infracciones del sistema de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, agrunolotsitoz, pantsitopeniya.

Las infracciones del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad, tales como la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón y la reacción/choque anafiláctica.

Las infracciones del metabolismo: los hinchazones periféricos, giponatriemiya, gipomagniemiya, pesado gipomagniemiya puede llevar a gipoltsiemii.

Las alienaciones mentales: el insomnio, la excitación, la depresión, la confusión de la conciencia, la agresión, la alucinación.

Las infracciones del sistema nervioso: el dolor de cabeza, la debilidad, paresteziya, la somnolencia, la infracción del gusto.

La infracción de la vista: la vaguedad de la vista.

Las infracciones por parte del órgano del rumor: el vértigo.

Las infracciones del sistema respiratorio: bronhospazm.

Las infracciones de la digestión: el dolor en el vientre, las cerraduras, la diarrea, la inflamación del vientre, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, la estomatitis, la candidiasis del tracto intestinal, la colitis microscópica.

Las infracciones gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento de los niveles de los fermentos de hígado, la hepatitis con o sin ictericia, la insuficiencia de hígado, la encefalopatía a los pacientes con las enfermedades del hígado.

Las infracciones de la piel y las telas suaves: la dermatitis, el picor, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia, allopetsiya, la foto la sensibilidad, multiformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Las infracciones skeletno-musculares: artralgiya, mialgiya, la debilidad muscular.

Las infracciones por parte de los riñones y mochevydelitelnoy los sistemas: la nefritis intersticial.

La infracción del sistema reproductivo: ginekomastiya.

Las infracciones generales: la debilidad, el reforzamiento de la hidradenitis.

La interacción con otros medios medicinales:

El impacto ezomeprazola en farmakokinetiku de otros medios medicinales. La acidez bajada del jugo gástrico a la aplicación ezomeprazola puede aumentar o reducir la absorción de las sustancias medicinales, si su absorción depende de la acidez del jugo gástrico.

Tanto como en caso de otros preparados, que reducen la acidez intragástrica, la absorción de tales preparados, como ketokonazol, itrakonazol, también erlotinib puede disminuirse, mientras que la absorción de tales preparados, como digoksin, puede subir durante el tratamiento ezomeprazolom y el ácido acetilsalicílico. La aplicación simultánea omeprazola (20 mg por día) y digoksina a las personas sanas subía la bioaccesibilidad digoksina a 10 % (en dos de diez personas – a 30 %).

Se notaba la interacción omeprazola con algunos inhibidores proteazy. La importancia clínica y los mecanismos de tales interacciones son desconocidas. Subido rn del estómago durante el tratamiento omeprazolom puede cambiar la absorción de los inhibidores proteazy. Otro mecanismo posible de la interacción consiste en la opresión CYP 2С19. Se comunicaba que a la aplicación simultánea con omeprazolom los niveles atazanavira y nelfinavira en el suero de la sangre bajaban, por eso su aplicación simultánea no es recomendable. A pesar de la semejanza farmakodinamicheskih de los efectos farmakokineticheskih de las propiedades omeprazola y ezomeprazola, no es recomendable aplicar ezomeprazol al mismo tiempo con atazanavirom. La aplicación acompañante ezomeprazola con nelfinavirom es contraindicada.

Ezomeprazol ingibiruet СУР2С19 – el fermento principal, que metaboliziruet ezomeprazol. Por eso a la aplicación ezomeprazola en la combinación con los preparados, que metaboliziruyutsya СУР2С19 (tales como el diazepam, tsitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin), la concentración de estos preparados en el plasma de la sangre puede ser subida, por eso puede ser necesario la reducción de su dosis. Debe tomarlo en consideración, especialmente al destino ezomeprazola "en caso de necesidad". La aplicación simultánea de 30 mg ezomeprazola lleva al descenso del claro CYP2C19 del sustrato del diazepam a 45 %.

La aplicación simultánea de 40 mg ezomeprazola lleva al aumento del nivel fenitoina en el plasma de la sangre a 13 % a enfermo de la epilepsia. Se Recomienda controlar la concentración fenitoina en el plasma de la sangre al destino o la anulación de la terapia ezomeprazolom. La aplicación de 40 mg ezomeprazola por los pacientes, que aceptaban varfarin, ha mostrado que el tiempo de la coagulación era dentro de los límites de la norma. La experiencia peroralnogo las aplicaciones ezomeprazola testimonia sobre algunos casos singulares es clínico el aumento significativo de la relación internacional normalizada (INR) durante la aplicación simultánea ezomeprazola y varfarina. Se Recomienda pasar el monitoring INR en el comienzo y a la terminación del tratamiento simultáneo ezomeprazolom y varfarinom u otras derivadas kumarina.

Omeprazol, tanto como ezomeprazol, funciona como el inhibidor CYP 2С19. La aplicación omeprazola en la dosis de 40 mg por los voluntarios sanos durante la investigación llevaba al aumento Cmax y el área bajo las dependencias curvas de la concentración del tiempo (AUC) para tsilostazolu a 18 % y 26 % respectivamente, y para un de sus activo metabolitov a 29 % y 69 % respectivamente.

La aplicación simultánea de 40 mg ezomeprazola con tsizapridom llevaba al aumento del área bajo las dependencias curvas de la concentración del tiempo (AUC) a 32 % y el aumento del tiempo de la semideducción (t1/2) a 31 %, pero no había aumento visible del nivel máximo tsizaprida en el plasma de la sangre. El QT-intervalo moderadamente prolongado se observaba después de la recepción tsizaprida separadamente, no se aumentaba después a la aplicación tsizaprida en la combinación con ezomeprazolom.

A la aplicación simultánea ezomeprazola era informado del aumento del nivel del suero takrolimusa.

Se comunicaba sobre el aumento del nivel metotreksata en la sangre a algunos pacientes a la recepción simultánea con los inhibidores de la pompa de protón. En caso necesario introducir metotreksat en las altas dosis debe examinar el problema de la anulación temporal ezomeprazola.

Se notaba que omeprazol coopera con algunos antiretrovirusnymi por los medios. La importancia clínica y el mecanismo de tal interacción no siempre son conocidas. El aumento gástrico rn durante la aplicación omeprazola puede cambiar la absorción antiretrovirusnyh de los preparados. Otros mecanismos de la interacción, probablemente, son vinculados al fermento CYP 2С19. En caso de la aplicación algún antiretrovirusnyh de los preparados, tales como atazanavir y nelfinavir, eran notados por los niveles bajados último en el suero de la sangre a la aplicación simultánea con omeprazolom. Por esta aplicación acompañante omeprazola y tales preparados como atazanavir y nelfinavir, no es recomendable. Se comunicaba sobre el aumento de los niveles en el suero de otros antiretrovirusnyh de los medios, tales como sakvinavir. Hay también otros antiretrovirusnye los preparados, con la aplicación simultánea con omeprazolom que niveles en el suero de la sangre se quedaban invariable. A través de semejante farmakodinamicheskie los efectos farmakokineticheskie las propiedades omeprazola y ezomeprazola la aplicación simultánea ezomeprazola y antiretrovirusnyh de los preparados, tales como atazanavir y nelfinavir, no es recomendable.

La aplicación omeprazola (40 mg de 1 vez en el día) con atazanavirom 300 mg y ritonavirom 100 mg llamaba a los voluntarios sanos el debilitamiento esencial de la acción atazanavira (aproximadamente

75 % la reducción AUC, Cmax, Cmin). El aumento de la dosis atazanavira hasta 400 mg no compensaba el impacto omeprazola a la eficiencia atazanavira. Los inhibidores de la bomba de protón, incluyendo ezomeprazol, no debe aplicar junto con atazanavirom.

Ezomeprazol no ha demostrado es clínico el impacto esencial en farmakokinetiku amoksitsillina o hinidina. A la aplicación simultánea de corta duración ezomeprazola y naproksena o rofekoksibu es clínico significativo farmakokineticheskih de las interacciones no se notaba.

El impacto de otros medios medicinales en farmakokinetiku ezomeprazola. Ezomeprazol metaboliziruetsya СУР2С19 y СУРЗА4. La aplicación simultánea ezomeprazola y el inhibidor СУРЗА4 klaritromitsina (llevaba 500 mg de 2 veces por día) al aumento de la exposición ezomeprazola dos veces. La aplicación simultánea ezomeprazola y комбінованного del inhibidor СУР2С19 y СУРЗА4, tal como vorikonazol, puede llamar el aumento de la exposición ezomeprazola más de en 2 veces.

El inhibidor CYP2C19 y CYP3A4 vorikonazol llevaba al aumento AUC τ omeprazola a 280 %.

Debe examinar la corrección de la dosis ezomeprazola a los pacientes con la infracción pesada de hígado y en caso del destino del tratamiento largo.

Los preparados, indutsiruyuschie CYP2C19, CYP3A4 o los dos fermentos (tales como rifampitsin o la hierba del corazoncillo), pueden llevar al descenso de los niveles ezomeprazola en el suero de la sangre por medio de la aceleración de su metabolismo.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva conocida a ezomeprazola, sustituido benzimidazola o a otros componentes del preparado. El preparado, tanto como otros inhibidores de la bomba de protón, no debe aplicar junto con atazanavirom, nelfinavirom.

La edad infantil hasta 12 años.

La sobredosis:

Los datos acerca de la sobredosis son limitados. Los síntomas Gastrointestinales y la debilidad son descritos después de la recepción de 280 mg ezomeprazola. La dosis sencilla ezomeprazola 80 mg no traerá consigo los efectos secundarios pesados. Especial antidot es desconocido.

Ezomeprazol comunica con en parte considerable las proteínas del plasma de la sangre y por eso no діалізується. El tratamiento – sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 7 pastillas en blistere, por 2 blistera en el embalaje de cartón. Por 10 pastillas en blistere, por 2 blistera en el embalaje de cartón.