Trombopoly

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 75 mg o 150 mg del ácido acetilsalicílico.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio.

La envoltura: gipromelloza, Akril-Ayz (la mezcla para el cubrimiento de las pastillas): metakrilovoy los ácidos el copolímero el tipo Con, el talco, el titán dioksid, trietiltsitrat, el colorante punzó [Ponso 4R], el siliceo dioksid de coloide, el sodio el hidrocarbonato, el sodio laurilsulfat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. En el fondo del mecanismo antiagregantnogo las acciones del ácido acetilsalicílico está irreversible ingibirovanie tsiklooksigenazy (TSOG – 1), como resultado es bloqueada la síntesis tromboksana Y 2 y es aplastada la agregación trombotsitov. El efecto Antiagregantnyy se desarrolla hasta después de la aplicación de las dosis pequeñas del preparado y se conserva durante 7 día después de la recepción una sola vez. Estas propiedades del ácido acetilsalicílico se usan en la profiláctica y el tratamiento del infarto del miocardo, ishemicheskoy las enfermedades del corazón, las complicaciones de la enfermedad varicosa.

El ácido acetilsalicílico (ASK) presta también antiinflamatorio, febrífugo y analgeziruyuschee la acción.

Las pastillas ^TROMBOPOLy tienen kishechnorastvorimuyu la envoltura, gracias a que se disuelven y distinguen la sustancia activa en un ambiente más alcalino del duodeno, reduciendo la acción irritante del ácido acetilsalicílico a la membrana mucosa del estómago.

Farmakokinetika. La absorción del ácido acetilsalicílico de las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, comienza en 3-4 horas del momento de la recepción del preparado, confirmando que la envoltura bloquea effectivamente la disolución del preparado en el estómago.

La concentración máxima en el plasma se observa aproximadamente en 2-3 horas y compone por término medio 12,7 mkg/ml para las pastillas de 150 mg y 6,72 mkg/ml para las pastillas de 75 mg.

La presencia de la comida en el tracto intestinal disminuye la absorción del preparado. La velocidad de la absorción de sistema (AUC) compone 56,42 mkg h la hora/ml para las pastillas de 75 mg y 108,08 mkg h la hora/ml para las pastillas de 150 mg.

La distribución. El ácido acetilsalicílico rápidamente y penentra en parte considerable en la mayoría de las telas y los líquidos biológicos del organismo.

La distribución relativa compone cerca de 0,15-0,2 l/kg y se aumenta al mismo tiempo con el aumento de la concentración del preparado en el suero de la sangre. El grado del enlace del preparado con los proteínas del plasma de la sangre depende de la concentración; a las personas sanas se disminuye al mismo tiempo con la reducción de esta concentración.

A la insuficiencia renal, al embarazo y a los recién nacidos salitsilaty pueden desalojar la bilirrubina del enlace con la albumina y contribuir al desarrollo bilirubinovoy a la encefalopatía.

El metabolismo. El ácido acetilsalicílico parcialmente metaboliziruetsya durante la absorción. Este proceso pasa bajo el impacto de los fermentos, principalmente, en el hígado con la formación de tales metabolitov, como fenilsalitsilat, glyukuronida salitsilat y salitsilurovoy los ácidos, descubierto en muchas telas y la orina.

A las mujeres el proceso del metabolismo pasa más despacio (la actividad menor de los fermentos en el suero de la sangre).

La deducción. El período de la semideducción compone (T) del ácido acetilsalicílico del plasma de la sangre unos 15-20 minutos. A diferencia de otros salitsilatov, a la recepción repetida del preparado negidrolizirovannaya el ácido acetilsalicílico no se acumula en el suero de la sangre.

Solamente 1 % del ácido acetilsalicílico, aceptado dentro de la dosis, desaparece por los riñones en el tipo negidrolizirovannoy del ácido acetilsalicílico, la otra parte desaparece en el tipo salitsilatov y ellos metabolitov.

A los enfermos con la función normal de los riñones 80-100 % de la dosis sencilla del preparado desaparecen por los riñones durante 24-72 hora.

Las indicaciones:

• La profiláctica del infarto agudo del miocardo en existencia de los factores del riesgo (por ejemplo, la diabetes, giperlipidemiya, la hipertensión arterial, la obesidad, el fumar, la edad avanzada) y el infarto repetido del miocardo;
• La estenocardia inestable;
• La profiláctica de la hemorragia cerebral (incluso, a los pacientes con la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral);
• La profiláctica de la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral;
• La profiláctica tromboembolii después de las operaciones e invazivnyh de las intervenciones sobre los vasos (por ejemplo, aorto-coronario shuntirovanie, endarterektomiya de las carótidas, arterio-venoso shuntirovanie, la angioplástica de las carótidas);
• La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas (incluso, a la inmovilización larga como resultado de la intervención extensa quirúrgica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas independientemente de la recepción de la comida, sin masticar, tomando con la cantidad de agua pequeña. El preparado es destinado a la aplicación larga. La duración de la terapia está determinada por el médico.

La profiláctica a la sospecha del infarto agudo del miocardo: 75 mg o 150 mg en el día.

La profiláctica por primera vez el infarto agudo que ha surgido del miocardo en existencia de los factores del riesgo: 75 mg o 150 mg en el día.

La profiláctica del infarto repetido del miocardo. La estenocardia inestable. La profiláctica de la hemorragia cerebral y la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral. La profiláctica tromboembolicheskih de las complicaciones después de las operaciones quirúrgicas o invazivnyh de las investigaciones: 75 mg o 150 mg en el día.

La profiláctica de la trombosis de las venas profundas y tromboembolii de la arteria neumónica y sus ramas: 75 mg o 150 mg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

ASK puede provocar bronhospazm, también llamar los ataques de la asma bronquial y otras reacciones de la sensibilidad excesiva. Los factores del riesgo es la presencia de la asma bronquial en la anamnesia, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, las enfermedades crónicas del sistema respiratorio, también las reacciones alérgicas a otros preparados (por ejemplo, las reacciones de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga).

ASK puede llamar las hemorragias del grado distinto de la expresividad en el tiempo y después de las intervenciones quirúrgicas. Es necesario cesar la recepción del preparado 5-7 días antes de la operación supuesta.

La combinación ASK con los anticoagulantes, tromboliticheskimi se acompaña de los preparados y los inhibidores de la agregación trombotsitov del riesgo subido del desarrollo de las hemorragias.

ASK en las dosis bajas puede provocar el desarrollo de la gota a las personas predispuestas (que tienen bajado ekskretsiyu del ácido úrico).

La combinación ASK con metotreksatom se acompaña de la frecuencia subida del desarrollo de los efectos secundarios por parte de los órganos de la hematopoyesis.

Las altas dosis ASK prestan gipoglikemichesky el efecto que es necesario tener en cuenta al destino a sus pacientes con la diabetes que recibe gipoglikemicheskie los medios.

A sochetannom el destino glyukokortikosteroidov (GKS) y salitsilatov debe recordar que durante el tratamiento el nivel salitsilatov en la sangre es bajado, y después de la anulación GKS es posible la sobredosis salitsilatov.

No es recomendable la combinación ASK con ibuprofenom, ya que él baja la eficiencia del preparado TROMBOPOLy y, a consecuencia de esto, puede bajar la esperanza de vida. El exceso de la dosis ASK es conjugado con el riesgo de la hemorragia gastrointestinal.

A la combinación ASK con el etanol es subido el riesgo del daño de la membrana mucosa del tracto intestinal y el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

La sobredosis es peligrosa especialmente a los hombres ancianos. Los pacientes son mayores de 65 años por la capacidad de trabajo bajada de los riñones y un surgimiento más frecuente de las reacciones secundarias por parte del tracto intestinal deben aceptar ASK en las dosis menores.

El impacto a las capacidades de la concentración de la atención y la velocidad de las reacciones ideomotores. Los datos sobre la influencia negativa sobre las capacidades de la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos no existen.

La aplicación al embarazo. La aplicación salitsilatov en I trimestre del embarazo lleva al desarrollo de la fisión del cielo superior, los defectos del corazón; en III trimestre llama el frenaje de la actividad patrimonial, el cierre prematuro de la acequia arterial al fruto, la hemofilia subida a la madre y el fruto, y el destino directamente ante los géneros puede llamar las hemorragias intracraneales, especialmente a los bebés prematuros — la aplicación salitsilatov en estos trimestres es contraindicada. En II trimestre del embarazo salitsilaty es posible fijar solamente tomando en cuenta la apreciación rigurosa del riesgo y la utilidad.

La aplicación durante la mamada. Salitsilaty y ellos metabolity en las cantidades pequeñas penentran en la leche materna. La recepción casual salitsilatov durante la lactación no se acompaña del desarrollo de las reacciones secundarias al niño y no exige el cese de la alimentación de pecho. Sin embargo a la aplicación larga del preparado o su destino en una alta dosis debe inmediatamente cesar la mamada.

Los efectos secundarios:

El Tracto intestinal: la náusea, la pirosis, el vómito, las sensaciones dolorosas en la región abdominal, la diarrea, la úlcera de la membrana mucosa del estómago y el duodeno, incluso perforativnye, las hemorragias gastrointestinales, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado".

El sistema respiratorio: bronhospazm.

El sistema nervioso central: el vértigo, los zumbidos en los oídos.

El sistema de la hematopoyesis: la hemofilia subida, la anemia (raramente).

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación ASK simultánea refuerza la acción de los medios siguientes medicinales:

• metotreksata, a expensas del descenso del claro renal y su sustitución del enlace con los proteínas;
• De la heparina y los anticoagulantes indirectos, a expensas de la infracción de la función trombotsitov y la sustitución de los anticoagulantes indirectos del enlace con los proteínas;
• tromboliticheskih de los preparados y los inhibidores de la agregación trombotsitov (tiklopidina);
• digoksina, a consecuencia de su descenso renal ekskretsii;
• gipoglikemicheskih de los medios (la insulina y las derivadas sulfonilmocheviny), por la cuenta gipoglikemicheskih de las propiedades más ASK en las altas dosis y la sustitución de las derivadas sulfonilmocheviny del enlace con los proteínas;
• valproevoy los ácidos, a expensas de la sustitución de su enlace con los proteínas;
• NPVP;
• sulfanilamidov (incluso, a-trimoksazola);
• barbituratov;
• De las uniones del litio.

El efecto aditivo se observa a la recepción ASK simultánea con el alcohol.

ASK debilita la acción:

• De los preparados antipodágricos que aumentan la separación del ácido úrico (probenetsid, sulfinpirazon, benzbromaron), a consecuencia de competitivo tubulyarnoy las eliminaciones del ácido úrico;
• antigipertenzivnyh de los medios, incluso los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento;
• De los antagonistas de la aldosterona (por ejemplo, spironolaktona);
• De los diuréticos "de nudos" (por ejemplo, furosemida);

Reforzando la eliminación salitsilatov, de sistema glyukokortikosteroidy debilitan su acción.

Las contraindicaciones:

• La sensibilidad excesiva al ácido acetilsalicílico, las sustancias auxiliares del preparado y otra NPVP;
• Las derrotas erozivno-ulcerosas del tracto intestinal (en la fase de la agudización);
• La hemorragia gastrointestinal;
• La diatesis hemorrágica;
• La asma bronquial, indutsirovannaya por la recepción salitsilatov y NPVP; la combinación de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible ASK;
• sochetannoe la aplicación con metotreksatom en la dosis de 15 mg por semana y más;
• El embarazo (I y III trimestre) y el período de la lactación;
• La edad hasta 18 años.

Con la precaución: a la gota, giperurikemii, la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos o las hemorragias gastrointestinales (en la anamnesia), la insuficiencia renal/de hígado, la asma bronquial, las enfermedades crónicas de los órganos de la respiración, la fiebre de heno, la polipose de la nariz, la alergia medicinal, la recepción simultánea metotreksata en la dosis menos de 15 mg/ned, la terapia acompañante por los anticoagulantes, el embarazo (II trimestre).

La sobredosis:

Los primeros síntomas de la sobredosis del ácido acetilsalicílico son: la náusea, el vómito, los zumbidos en los oídos y la respiración hecha más frecuente. Pueden observarse también tales síntomas, como: la pérdida del rumor, el desajuste de la vista, los dolores de cabeza, la excitación motora, la somnolencia, el calambre, la hipertermia. A la intoxicación pesada puede desarrollarse la infracción kislotno-alcalino y vodno-elektrolitnogo del equilibrio (la acidosis metabólica y la deshidratación).

Los síntomas de la intoxicación fácil y de gravedad media se desarrollan después de la aplicación del ácido acetilsalicílico en la dosis de 150-300 mg/kg. Los síntomas de la sobredosis pesada se desarrollan a la dosis de 300-500 mg/kg. La dosis ASK potencialmente mortal compone más de 500 mg/kg.

El tratamiento: específico antidot falta. En caso de la sobredosis del ácido acetilsalicílico es necesario:

• Provocar el vómito y lavar el estómago (con el fin de la reducción de la absorción del preparado). Tales acciones dan el efecto durante 3-4 horas después de la recepción del preparado, y en caso de la recepción de la dosis muy grande — hasta las 10;
• Para la reducción de la absorción ASK es necesario aceptar el carbón activo en forma de la suspensión de agua (la dosis para los adultos — 50-100 g, para los niños — 30-60);
• Es necesario con atención observar la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio y completarlo;
• Con el fin de la aceleración de la deducción ASK a través de los riñones y al tratamiento de la acidosis es necesario intravenosamente introducir el sodio el bicarbonato. Es necesario apoyar rn dentro de los límites de 7,0 — 7,5;
• A la intoxicación muy pesada es necesario pasar la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis;
• En relación a la posibilidad del desarrollo de la acidosis respiratoria está prohibido aceptar los preparados que oprimen el sistema nervioso central, por ejemplo, barbituraty;
• Los pacientes con la infracción de la respiración tienen que abastecer la viabilidad de las vías respiratorias y el acceso del oxígeno. En caso de necesidad cumplir intratrahealnuyu la intubación y abastecer la ventilación artificial fácil.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, 75 mg o 150 mg.

Las pastillas de 75 mg: por 10 o 25 pastillas en blistery de ПВХ/АL-фольги. Por 2 blistera (25 pastillas) o 3, 5, 6 blisterov (10 pastillas) con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.

Las pastillas de 150 mg: por 10 pastillas en blister de ПВХ/АL-фольги. Por 3, 5 o 6 blisterov con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón