Atrogrel

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: сlopidogrel; 1 pastilla contiene klopidogrela en el tipo klopidogrela del bisulfato de 75 mg;
Las sustancias auxiliares: el sodio kroskarmeloza, la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, el magnesio stearat, plenochnoobrazuyuschee el cubrimiento. Las propiedades básicas fisicoquímicas:
Las pastillas de la forma redonda con la superficie bicónvexa, cubierto con la envoltura del color rosado. Sobre el corte transversal se ve el núcleo rodeado por la capa de la envoltura.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.
Klopidogrel es selectivo ingibiruet la atadura adenozindifosfata (ADF) con sus receptores en la superficie trombotsitov, bloquea la activación trombotsitov y oprime así su agregación. Ingibiruet también la agregación trombotsitov, llamado por otros agonistas. El frenaje de la agregación trombotsitov se observa en 2 h después de peroralnogo de la recepción de la dosis sencilla del preparado. A la aplicación repetida el efecto se refuerza, y el estado estable es alcanzado en 3–7 días del tratamiento (el nivel medio del frenaje de la agregación compone 40-60 %). La agregación trombotsitov y el tiempo de la hemorragia vuelven al nivel inicial por término medio en 7 días después del cese de la aplicación del preparado, con la renovación trombotsitov.

Farmakokinetika.
Después de peroralnogo de la recepción el preparado se absorbe rápidamente del tracto intestinal. Su concentración en el plasma de la sangre insignificante y en 2 h después de la aplicación no está determinado (menos de 0,025 mkg/l). Rápidamente biotransformiruetsya en el hígado. Su básico metabolit (85 % de la unión, que circula en el plasma,) son inactivos. Activo tiolnyy metabolit rápidamente y comunica con irreversiblemente los receptores trombotsitov. En el plasma de la sangre él no se descubre. Klopidogrel y básico que circula metabolit comunican con es convertible los proteínas del plasma.
Después de peroralnogo de la recepción cerca de 50 % de la dosis aceptada se separa con la orina y 46 % con kalom durante 120 h después de la aplicación. El período de la semideducción de básico metabolita compone 8 h.
La concentración de básico metabolita en el plasma a los pacientes de la edad avanzada (75 años y son mayor) considerablemente más arriba, sin embargo unas más altas concentraciones en el plasma no se acompañan de los cambios en la agregación trombotsitov y el tiempo de la hemorragia.

Las indicaciones:

• la Profiláctica ishemicheskih de las infracciones (el infarto del miocardo, ishemicheskogo de la hemorragia cerebral, la muerte súbita coronaria, la trombosis de las arterias periféricas) a enfermo de la aterosclerosis;
• la profiláctica del infarto repetido del miocardo e ishemicheskogo de la hemorragia cerebral.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es aceptado peroralno por 1 pastilla (75 mg) por 1 vez en el día independientemente de la recepción de la comida.
Por el enfermo con el síndrome agudo coronario sin elevatsii del segmento ST (la estenocardia inestable o el infarto del miocardo sin diente Q patalógico en EKG) en el primer día el tratamiento – 4 pastillas (300 mg), en los días ulteriores – por 1 pastilla de 1 vez en el día independientemente de la recepción de la comida.
La duración del tratamiento es determinada por el médico depende del cuadro clínico de la enfermedad.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución fijan el enfermo con el riesgo subido de la hemorragia a consecuencia de la lesión, las intervenciones operativas, las infracciones del sistema de la hemostasia. A las intervenciones planeadas quirúrgicas (si antiagregantnoe la acción es indeseable) debe cesar el curso del tratamiento por el preparado 7 días antes de la operación.
Con la precaución fijan el enfermo con las infracciones pesadas de la función del hígado, a que es posible el surgimiento de la diatesis hemorrágica.
La corrección de la dosis no es necesario para los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con la insuficiencia renal.
Debe advertir a los enfermos de lo que, ya que la parada de la hemorragia que surge en el fondo de la aplicación del preparado, exige bolshego el tiempo, deben informar al médico sobre cada caso de la hemorragia insólita. Los enfermos deben informar también al médico de la recepción del preparado, si les esperan las intervenciones operativas (la cirugía, la estomatología etc.) o si el médico fija el medio medicinal, nuevo para el paciente.
A la aparición de los síntomas de la hemofilia excesiva (la hemofilia de las encías, menorragii, la hematuria) es mostrada la investigación del sistema de la hemostasia (el tiempo de la hemorragia, la cantidad trombotsitov, los tests de la actividad funcional trombotsitov). Se Recomienda el control regular de los índices de laboratorio de la función del hígado.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte u otros mecanismos.
El preparado no influye sobre la capacidad de dirigir autotransporte y no baja la velocidad de las reacciones ideomotores.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
La aplicación del preparado durante el embarazo es contraindicada.
A la necesidad de la aplicación del preparado durante la mamada debe cesar la alimentación.

Los niños.
La seguridad y la eficiencia del preparado a las personas de edad hasta 18 años no son establecidas.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema de la sangre: la leucopenia, la reducción de la cantidad neytrofilnyh y eozinofilnyh de los granulocitos, el alargamiento del tiempo de la hemorragia y el descenso de la cantidad trombotsitov. Muy raramente: trombotsitopenicheskaya trombogemoliticheskaya de la púrpura, pesado trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, la agranulacitosis, la anemia y la anemia/pantsitopeniya aplástica. Las hemorragias de la localización distinta. La mayoría de los casos de la hemorragia notaban durante 1 – go del mes del tratamiento.
Por parte del tracto intestinal: los dolores en el vientre, la dispepsia, la diarrea; raramente – la cerradura, la agudización de la úlcera de estómago y el duodeno.
Por parte del aparato locomotor: muy raramente – artralgiya, la artritis.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente – glomerulonefrit, el aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre.
Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, parastezii. Muy raramente – la confusión de la conciencia, la alucinación, la infracción de las degustaciones.
Las reacciones alérgicas: de la piel vysypaniya, anafilaktoidnye las reacciones.
Otros: muy raramente - la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

Klopidogrel sube el riesgo del surgimiento de las hemorragias gastrointestinales en el fondo de la aplicación nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios.
La aplicación común con varfarinom no es recomendable, ya que es posible el reforzamiento de la intensidad de la hemorragia.
La aplicación simultánea con el ácido acetilsalicílico o con la heparina no influye en antiagregantnoe la acción del preparado, sin embargo la seguridad de la aplicación larga de tales combinaciones no es establecido, por eso la aplicación simultánea de estos preparados exige la precaución.
A la aplicación común con fenitoinom y tolbutamidom es posible el aumento de su nivel en el plasma de la sangre. Sin embargo su aplicación común con klopidogrelem es segura.
No es notado es clínico la interacción significativa del preparado con los diuréticos,
β-adrenoblokatorami, los inhibidores APF, los bloqueadores de los canales cálcicos, antatsidami, gipoglikemicheskimi, gipoholesterinemicheskimi y gormonozameschayuschimi por los preparados, protivoepilepticheskimi por los medios, el fenobarbital, tsimetidinom, digoksinom y teofillinom.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva al preparado;
• las enfermedades pesadas del hígado;
• las hemorragias agudas (las hemorragias intracraneales) y las enfermedades predisp a su desarrollo (la úlcera del estómago y el duodeno en las fases de la agudización, la colitis no específica ulcerosa);
• la edad hasta 18 años.

La sobredosis:

Los síntomas. Es posible el alargamiento del tiempo de la hemorragia.
El tratamiento: A la necesidad de la corrección rápida reologicheskih de las propiedades de la sangre trasvasan trombotsitarnuyu la masa.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 1 o por 3 blistera en el paquete.