Diklofenak

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,1 g diklofenaka del sodio.

Las sustancias auxiliares: la grasa firme (vitepsol W35) - antes de la recepción suppozitoriya a la masa de 2,3

El medicamento que presta antiinflamatorio, analgezruyuschee y la acción febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. NPVP, derivado feniluksusnoy los ácidos; presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsiklooksigenazu 1 y 2 (ЦОГ-1 y ЦОГ-2), viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, es reducido por la cantidad prostaglandina (Pg) en el foco de la inflamación. Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. Como todo NPVP, el preparado presta antiagregantnuyu la actividad.

Farmakokinetika. A la introducción rectal el tiempo del logro de la concentración máxima del preparado en el plasma (ТСmах) - 30 minutos la Concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis introducida. Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. La bioaccesibilidad - 50 %. El enlace con los proteínas del plasma - más de 99 % (la mayor parte comunica con al@buminami).

Penentra en la leche materna, sinovialnuyu el líquido; la concentración máxima del preparado (Сmах) en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción del preparado (Tl) de sinovialnoy los líquidos - 3-6 h (las concentraciones del preparado en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de su introducción más alto que en el plasma, se quedan más alto todavía durante 12. 50 % del preparado se someten al metabolismo en el tiempo "del primer paso" a través del hígado.

meta@bolizm pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado participa también el isofermento CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov menos que diklofenaka. El claro de sistema compone 260 ml/minutos de Tl del plasma - 1-2 h. 60 % de la dosis introducida vyvo@ditsya en el tipo metabolitov a través de los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además sus aumentos kontsentra@tsii en la sangre no se observa. A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.

Las indicaciones:

Las enfermedades inflamatorias y degeneradas del aparato locomotor, incluido revmato@idnyy, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy el espondilitis (bo@lezn Behtereva), la osteoartrosis, la artritis gotosa (al ataque agudo de la gota predpochti@telny las formas rápidas medicinales), bursit, tendovaginit. El preparado predna@znachen para la terapia sintomática, la reducción del dolor y la inflamación para un momento ispolzova@niya, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El síndrome doloroso: de cabeza (incluido la jaqueca) y el dolor de dientes, el lumbago, ishialgiya, ossalgiya, nev@ralgiya, mialgiya, artralgiya, la radiculitis, a las enfermedades oncológicas, el síndrome posttraumático y postoperacional doloroso que se acompaña de la inflamación.

Algodismenoreya; los procesos inflamatorios en el perol pequeño, incluido adneksit.

Las enfermedades LOR infecciosas-inflamatorias de los órganos con el síndrome expresado doloroso (como parte de la terapia compleja): la faringitis, la tonsilitis, la otitis.

El síndrome febril a las enfermedades "de resfriado" y la gripe.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para uso rectal, el adulto la dosis inicial de 100-150 mg/sut divididos en 2-3 recepciones; en los casos no pesados y a la terapia larga - 100 mg/sut; en adición a peroralnomu a la recepción la dosis diaria no debe superar (para uso rectal) 150 mg.

A algodismenoree (a la aparición de los primeros síntomas) la dosis inicial de 50-100 mg/sut, que, en caso necesario, suben durante algunos ciclos menstruales hasta 150 mg.

El ataque de la jaqueca - 100 mg a los primeros indicios del ataque. En caso necesario - son repetidos 100 mg. A la necesidad de la continuación del tratamiento en los días ulteriores la dosis diaria no debe superar 150 mg en algunas introducciones.

A los niños son mayores 14 años - por 1 suppozitoriyu con la dosificación de 50 mg hasta 2 una vez al día.

Los rasgos de la aplicación:

Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.

Por el papel Pg importante en el mantenimiento de la hemorragia renal debe manifestar especial ostorozh@nost al destino a los pacientes con la insuficiencia cordial o renal, también a te@rapii a los pacientes de edad avanzada que aceptan los diuréticos, y los enfermos, cerca de que por cualquiera pri@chine se observa el descenso OTSK (incluido después de la intervención extensa quirúrgica). Si en tales casos fijan diklofenak, recomiendan en calidad de la medida de la prevención kon@trolirovat la función de los riñones.

Si durante la recepción del preparado el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz se conserva o se aumenta, si se notan los síntomas clínicos gepatotoksichnosti (incluido la náusea, el cansancio, la somnolencia, la diarrea, el picor de la piel, la ictericia) es necesario cesar el tratamiento. Diklofenak (tanto como otros NPVP) puede llamar la hipercaliemía.

Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro pe@rifericheskoy de la sangre, el análisis kala a la sangre escondida.

En relación a la acción negativa en fertilnost, las mujeres, que planea quedar embarazada, no es recomendable aplicar el preparado. A las pacientes con la esterilidad (incluido que pasan obsledo@vanie) se recomienda anular el preparado.

Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción del transporte y las ocupaciones otros potencialmente peligroso vi@dami de la actividad, exigente la concentración subida de la atención y la rapidez psihomo@tornyh de las reacciones.

Los efectos secundarios:

A menudo - 1-10 %; a veces - 0,1-1 %; raramente - 0,01-0,1 %; muy raramente - menos de 0,001 %, incluyendo otdel@nye los casos.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente - la gastritis, la proctitis, la hemorragia de ZHKT (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente - la estomatitis, glossit, ezofagit, la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona, la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea, la agudización de la hemorroide.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo; raramente - la somnolencia; muy raramente - la infracción de la sensibilidad (incluido paresteziya), el desajuste de la memoria, tremor, su@dorogi, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, de@pressiya, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo - vertigo; muy raramente - la infracción de la vista (la vaguedad zre@niya, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente - la insuficiencia aguda renal, ge@maturiya, proteinuriya, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy nek@roz.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, gemolitiche@skaya y la anemia aplástica, la agranulacitosis. Las reacciones alérgicas: anafiláctico / anafilaktoidnye las reacciones, incluso expresado sni@zhenie de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular (SSS): muy raramente - los golpes del corazón, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca (SN), el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente - la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente - pnevmonit.

Por parte de las epidermis: a menudo - la eflorescencia de la piel; raramente - la mariposa de la ortiga; muy raramente - bulleznye vysypaniya, el eritema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido al@lergicheskaya. Otros: raramente - los hinchazones.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, los preparados del litio.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (LS) (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo ZHKT).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los soporíferos LS.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y los glyukokortiko-esteroides (la hemorragia en ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina (a expensas del aumento de su concentración en el plasma).

ASK baja la concentración diklofenaka en la sangre.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih LS. paratsetamol sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

TSefamandol, lefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis Pg en los riñones que se manifiesta por el aumento nefrotoksichnosti.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo agujereado sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en ZHKT.

LS, que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

LS, bloqueante kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo subiendo su eficiencia y la toxicidad.
Antibacterial LS del grupo hinolona - el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros NPVP), la combinación completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible atsetilsali@tsilovoy los ácidos (ASK) u otros NPVP (incluido en la anamnesia), las derrotas erozivno-ulcerosas de la carretera zhelu@dochno-intestinal (ZHKT) y 12-perstnoy los intestinos, activo gastrointestinal krovote@chenie, las enfermedades inflamatorias del intestino, pesado de hígado y cordial nedostatoch@nost; el período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya; pesado renal nedosta@tochnost (KK menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones, la enfermedad activa pe@cheni, la hipercaliemía confirmada, el embarazo (III trimestre), el período de la lactación, la edad infantil (hasta 14 años - para suppozitoriev 50 mg rectales, hasta 18 años - para suppozitoriev 100 mg); la proctitis.

Con la precaución. La úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos (en la anamnesia), la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona, la enfermedad del hígado en la anamnesia, de hígado porfiriya, la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), la hipertensión arterial, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluido después de la intervención extensa quirúrgica), los pacientes de edad avanzada (incluido los diuréticos que reciben, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo), la asma bronquial, odnovremen@nyy la recepción glyukokortikosteroidov (GKS) (incluido prednizolona), los anticoagulantes (incluido varfarina), antiagregantov (incluido ASK, klopidogrela), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (incluido tsitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralina), ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), tserebrovaskulyarnye las enfermedades, dislipidemiya/giperlipidemiya, de azúcar dia@bet, la enfermedad de las arterias periféricas, el fumar, la insuficiencia crónica renal (HPN) (KK 30-60 ml/minas), la presencia de la infección Helicobacter pylori, el uso NPVP largo, el alcoholismo, las enfermedades pesadas somáticas, el embarazo (I y II trimestres).

La sobredosis:

Los síntomas: el vómito, la hemorragia de ZHKT, epigastralnaya el dolor, la diarrea, el vértigo, los zumbidos en los oídos, la letargia, el calambre, es raro - el aumento el INFIERNO, la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción, la opresión de la respiración, la coma.

El tratamiento: la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración; en caso de erróneo peroralnogo las aplicaciones suppozitoriev se recomiendan el lavado del estómago, la recepción aktivirovan@nogo del carbón. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces (en relación a considerable svya@zyu con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 20 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, el Plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Suppozitorii 100 mg rectales. Por 5 suppozitoriev en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película del PVC. Los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 2 de contorno yacheykovye en el paquete del cartón.