La gentamicina

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 40 g de la gentamicina del sulfato (en el recuento a la gentamicina la razón) en 1 l de la solución.

Las sustancias auxiliares: el sodio sernistokislogo piro (el sodio disulfit), dinatrievoy las sales etilendiamintetrauksusnoy los ácidos (Trilon) (edetat dinat-riya), el agua para las inyecciones.

El antibiótico bactericida del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Comunica con 30S sub'edinitsey ribosom y viola la síntesis del albumen, obstaculizando la formación del complejo de transporte e informativo RNK, hay además una lectura RNK errónea y la formación de los proteínas no funcionales. Posee la acción bactericida - en las concentraciones grandes baja las funciones de barrera de las membranas citoplasmáticas y llama la pérdida de los microorganismos.

Son muy sensibles a la gentamicina (MPK menos de 4 mg/l) gramotritsatelnye los microorganismos - Proteus spp. (Incluido indolpolozhitelnye e indolotritsatelnye las stockvacunas), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; grampolozhitelnye los microorganismos - Staphylococcus spp. (Incluido penitsillinorezistentnye); son sensibles a MPK 4-8 mg/l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (Incluido Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Rezistentny (MPK más de 8 mg/l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Strep-tococcus spp. (Incluyendo Streptococcus pneumoniae y las stockvacunas del grupo D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

En la combinación con penitsillinami (incluido con benzilpenitsillinom, ampitsillinom, karbenitsillinom, oksatsillinom), que funcionan a la síntesis de la pared celular de los microorganismos, manifiesta la actividad respecto a Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, prácticamente todas las stockvacunas Streptococcus faecalis y sus variedades (incluido Str.faecalis liguifa-ciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

La resistencia de los microorganismos a la gentamicina se desarrolla despacio, sin embargo las stockvacunas estables a neomitsinu y kanamitsinu, pueden manifestar la estabilidad y también a la gentamicina (la estabilidad incompleta cruzada). No funciona a las setas, los viruses, simplísimos.

Farmakokinetika. Después de intramuscular (v/m) las introducciones se absorbe rápidamente y por completo. El tiempo del logro de la concentración máxima (ТСmах) después de v/m las introducciones - 0.5-1.5 h, después de 30 minas intravenoso (v/v) infuzii - 30 minas, después de 60 minas v/v infuzii-15 de las minas; la cantidad Сmах después de v/m o v/v las introducciones de 1.5 mg/kg compone 6 mkg/ml.

El enlace con los proteínas del plasma - baja (hasta 10 %). El volumen de la distribución a los adultos-0.26 l/kg, a los niños - 0.2-0.4 l/kg, a los recién nacidos de edad hasta 1 ned y la masa del cuerpo menos de 1.5 kg - hasta 0.68 l/kg, de edad hasta 1 ned y la masa del cuerpo más de 1.5 kg - hasta 0.58 l/kg.

Se descubre en las concentraciones terapéuticas en el hígado, los riñones, fácil, en plevralnoy, perikardialnoy, sinovialnoy, peritonealnoy, los líquidos ascíticos y linfáticos, la orina, en separado las heridas, el pus, las granulaciones. Las concentraciones bajas se notan en el tejido grasoso, los músculos, los huesos, la hiel, la leche materna, la humedad acuosa del ojo, el secreto bronquial, la expectoración y spinomozgovoy los líquidos (SMZH). En las concentraciones terapéuticas a los adultos no penentra prácticamente a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), a la meningitis su concentración en SMZH se aumenta. A los recién nacidos son alcanzadas unas más altas concentraciones en SMZH, que a los adultos. Penentra a través de la placenta.

No se somete al metabolismo. El período de la semideducción (Т1/2) a los adultos - 2-4 h, a los niños de edad de 1 ned hasta 6 mes - 3-3.5 h, a los recién nacidos y los bebés prematuros con la masa del cuerpo más de 2 kg - 5.5 h, con la masa del cuerpo menos de 1.5 kg - 11.5 h, hasta 2 kg - 8ч.

Desaparece en general por los riñones en el tipo no cambiado: en las cantidades insignificantes - con la hiel. A los pacientes con la función normal de los riñones por el primer día desaparecen 70-95 %, además en la orina se crean las concentraciones más de 100 mkg/ml. A los pacientes con bajado klubochkovoy por la filtración la deducción baja considerablemente.

Desaparece a la hemodiálisis - todos 4-6 h la concentración se disminuye en 50 %. La dialisis peritonealnyy es menos eficaz - por 48-72 h desaparecen 25 % de la dosis.

A las introducciones repetidas kumuliruet, principalmente en el espacio linfático de la oreja interior y en proksimalnyh los departamentos renal kanaltsev

Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales llamadas por la microflora sensible: las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (incluido la bronquitis, la neumonía, empiema las pleuras), complicado urogenitalnye las infecciones (incluido pielonefrit, la cistitis, uretrit, prostatit, la gonorrea, endometrit), la infección de los huesos y las articulaciones (incluido la osteomielitis), la infección de la piel y las telas suaves, abdominalnye las infecciones (la peritonitis, pelvioperitonit), la infección TSNS (la meningitis etc.), la septicemia, ranevaya la infección, la infección de quemaduras, la otitis.

El modo de la aplicación y la dosis:

Parenteralno. La dosis diaria para v/v y v/m las introducciones a las enfermedades del peso medio es igual a los adultos con la función normal de los riñones - 3 mg/kg/sut. La multiplicidad de la introducción - 2-3 veces en el día. V/v kapelno, durante 1.5-2 h en 0.9 % la solución NaCl o 5 % la solución dekstrozy, el volumen introducido - 50-300 ml; a los niños el volumen del líquido introducido debe ser menor (la concentración no debe superar 1 mg/ml-0.1 del %).

A la corriente pesada de las enfermedades la dosis diaria - 5 mg/kg, la multiplicidad - 3-4 veces en el día; después del mejoramiento del estado la dosis bajan hasta 3 mg/kg.

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías y la función normal de los riñones fijan 1 vez en el día en la dosis de 120-160 mg durante 7-10 días; a la gonorrea - 240-280 mg es una sola vez.

A los niños son mayores 2 años fijan 3-5 mg/kg/sut; la multiplicidad de la introducción - 3 veces; abortivo y recién nacido (la edad menos 1 ned) fijan en la dosis diaria de 6 mg/kg; la multiplicidad - 2 veces; a los niños hasta 2 años - 6 mg/kg a la frecuencia de la introducción 3 veces en el día.

A los enfermos con la infracción vydelitelnoy a la función de los riñones y los pacientes de edad avanzada, también a la enfermedad pesada de quemaduras para la elección adecuada del régimen dozirovaniya les es necesaria la definición de la concentración de la gentamicina en el plasma.

El intervalo entre la introducción de las dosis medias de la gentamicina (en las horas) está determinado por la fórmula: el intervalo () = la concentración de la creatinina (mg/100 de ml) h 8.

A la corriente pesada de las infecciones se recomienda el destino de las dosis menores sencillas con bolshey por la multiplicidad; el descenso de la cantidad de la dosis sencilla debe ser múltiple la relación contado por la fórmula llevada más arriba del intervalo a la cantidad del intervalo normal entre las introducciones (8). La dosis debe ser recogida así que Сmах no supere 12 mkg/ml (el descenso del riesgo del desarrollo nefro - de - y neyrotoksichnosti).

A los hinchazones, la ascitis, la obesidad la dosis cuentan por la masa "ideal" o "seca" del cuerpo. A la infracción de la función de los riñones y la realización de la hemodiálisis las dosis recomendadas después de la sesión adulto - 1-1.7 mg/kg (depende del peso de la infección), los niños - 2-2.5 mg/kg

Los rasgos de la aplicación:

En existencia de las indicaciones "vitales" puede ser usado a las mujeres embarazadas y que dan de comer.
Aminoglikozidy penentran en la leche materna en las cantidades pequeñas. Sin embargo se absorben flojamente del tracto intestinal, y las complicaciones, vinculadas a ellos, a los lactantes no era registrado.

Que contiene en las ampollas del sodio el bisulfito puede condicionar el desarrollo a las complicaciones enfermas alérgicas, especialmente a los enfermos con allergologicheskim por la anamnesia.

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías se recomienda aceptar la cantidad subida del líquido.

Durante el tratamiento aminoglikozidami debe determinar la concentración del preparado en el suero de la sangre (para la prevención del destino de las dosis bajas ineficaces o, al contrario, la sobredosis del preparado), también pasar el control del claro de la creatinina (KK), especialmente a las personas de la edad avanzada.

La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la función violada de los riñones, también al destino de las altas dosis o durante mucho tiempo, por eso regularmente (1 o 2 vez por semana, y a los enfermos que reciben las altas dosis o que se encuentran sobre el tratamiento más de 10 días, - cada día) debe controlar la función de los riñones.

Para evitar el desarrollo de las infracciones del rumor se recomienda regularmente (1 o 2 vez por semana) pasar la investigación de la función vestibular para la definición de la pérdida del rumor sobre las altas frecuencias (a los tests no satisfactorios audiométricos la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento).

En el fondo del tratamiento puede desarrollarse la resistencia de los microorganismos. En los casos semejantes es necesario anular el preparado y fijar el tratamiento en base a los datos antibiotikogrammy.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso: las sacudidas de los músculos, parestezii, la sensación del entumecimiento, los ataques epilépticos, el dolor de cabeza, la somnolencia, a los niños - la psicosis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost - la infracción de la función de los riñones (oliguriya, proteinuriya, la microhematuria), rara vez - renal tubulyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost - los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor, las infracciones vestibulares y laberínticas, irreversible la sordera.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fiebre, el hinchazón de Kvinke, eozinofiliya.

Los índices de laboratorio: a los niños - gipokaltsiemiya, la hipocaliemía, gipomagniemiya.

Otros la fiebre, el desarrollo de la superinfección.

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible (no es posible mezclar en una jeringa) con otros medios medicinales (LS) (incluido con otros aminoglikozidami, amfoteritsinom En, la heparina, ampitsillinom, benzilpeni-tsillinom, kloksatsillinom, karbenitsillinom, kapreomitsinom).

Aumenta miorelaksiruyuschee la acción kurarepodobnyh LS.

Baja el efecto antimiastenicheskih LS.

Metoksifluran, polimiksiny para parenteralnogo las introducciones etc. LS, bloqueante la transmisión nerviosa-muscular (galogenizirovannye los hidrocarburos en calidad de LS para la anestesia de inhalación, los analgésicos narcóticos, la transvasación de las grandes cantidades de la sangre con tsitratnymi por los conservantes), aumentan el riesgo del surgimiento nefroksicheskogo las acciones y la parada de la respiración (como resultado del reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular). Los diuréticos "De nudos" refuerzan de - y nefrotoksichnost (el descenso kanaltsevoy las secreciones de la gentamicina). La toxicidad se refuerza al destino común con tsisplatinom y dr de - y nefrotoksichnymn LS.

Los antibióticos penitsillinovogo de una serie (ampitsillin, karbenitsillin) refuerzan protivomikrobnoe la acción a expensas de la ampliación del espectro de la actividad.

La introducción parenteralnoe indometatsina aumenta el riesgo del desarrollo de las acciones tóxicas aminoglikozidov (el aumento de Tl y el descenso del claro).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros aminoglikozidam en la anamnesia), la neuritis del nervio acústico, la insuficiencia pesada crónica renal (HPN) con la azotemia y la uremia, el embarazo.

Con la precaución. Miasteniya, parkinsonizm, el botulismo (aminoglikozidy pueden llamar la infracción de la transmisión nerviosa-muscular que lleva al debilitamiento ulterior de la musculatura esquelética), la deshidratación, la insuficiencia renal, la edad avanzada. El embarazo y el período de la lactación, los recién nacidos y los bebés prematuros.

En relación a un alto riesgo del desarrollo ototoksicheskogo y nefrotoksicheskogo las acciones, el preparado debe ser fijado solamente según las indicaciones "vitales", por falta de la terapia alternativa antibacterial.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso de la conductibilidad nerviosa-muscular (la parada de la respiración).

El tratamiento: por el adulto v/v introducen antiholinesteraznye los medios medicinales (prozerin), también los preparados del calcio (el calcio el cloruro 10 % de 5-10 ml, el calcio glyukonat 10 % de 5-10 ml). Ante la introducción prozerina preliminarmente v/v introducen la atropina en la dosis de 0.5-0.7 mg, esperan la aceleración del pulso y a través de 1.5-2 minas introducen v/v 1.5 mg (3 ml de 0,05 % de la solución) prozerina. Si el efecto de esta dosis se encontraba insuficiente, introducen la repetidamente misma dosis prozerina (a la aparición de la bradicardia hacen la inyección adicional de la atropina).

En los casos pesados de la opresión de la respiración es necesaria la ventilación artificial fácil. Puede desaparecer por medio de la hemodiálisis (es más eficaz) y peritonealnogo de la dialisis.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular de 40 mg/ml. Por 2 ml en las ampollas del cristal neutral. Por 10 ampollas colocan en el paquete del cartón para el embalaje de consumo con los tabiques o las rejillas, o el separador del cartón o el papel meshochnoy.

Por 10 ampollas colocan en karobku del cartón. En cada paquete o la caja imponen la instrucción de la aplicación, el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy.

Al uso de las ampollas con las entalladuras, los anillos o los puntos el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy no imponen.