Urofosfaboly
El productor: SA "АБОЛмед" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01XX01
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 1,4 g o 4,0 g fosfomitsina dinatriya (en el recuento en fosfomitsin).
La sustancia auxiliar: el ácido succínico.
El antibiótico del espectro ancho de la acción.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. La acción bactericida fosfomitsina es fundada en la infracción (en las fases tempranas) la síntesis peptidoglikana de la pared celular de las bacterias. Penentrando en la jaula microbiana por los sistemas del transporte del D-D-D-fosfato, el preparado irreversiblemente ingibiruet el fermento УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, que cataliza la reacción de la formación УДФ-N-ацетил-3-О- (1-karboksivinil)-D-glyukozamina de fosfoenolpiruvata y УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Fosfomitsin es activo en la relación grampolozhitelnyh de los aerobios - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (incluso algunas stockvacunas estables a metitsillinu), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Los grupos viridans, los estreptococos de los grupos C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; gramotritsatelnyh de los aerobios - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (Son moderadamente sensibles), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (son moderadamente sensibles), Morganella morganii (la mayoría de las stockvacunas son moderadamente sensibles), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (son moderadamente sensibles), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (Son moderadamente sensibles), Yersinia enterocolitica; También algunos anaerobios - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., son moderadamente sensibles Clostridium perfringens y Prevotella spp.
Son estables Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., la mayoría de los estimulantes intracelulares (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).
La estabilidad secundaria de los microorganismos de Urofosfaboluy se desarrolla raramente. La propiedad de valor del preparado es la ausencia de la resistencia cruzada con otros medios antibacteriales. A la combinación con laktamami beta, ftorhinolonami, glikopeptidami o aminoglikozidami se nota expresado sinergizm de la acción antimicrobiana respecto al espectro ancho grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias.
Farmakokinetika. A través de 15 minas después de la introducción intravenosa 1 g fosfomitsina la concentración del antibiótico en el suero de la sangre compone 46 mg/l; en una hora baja dos veces. A lento (durante 30-40 minas) infuzii de las dosis grandes del preparado (4 g cada 6 horas) las concentraciones máximas no menos 250 mg/l; en los intervalos entre las introducciones el contenido fosfomitsina en el plasma no baja más abajo de 20 mg/l. A los niños a lento (durante 60 minas) intravenoso infuzii calculando 25 mg/kg y 50 mg/kg, a través de 30 minas syvorotochnye las concentraciones componen 55,5 mg/l y 118,8 mg/l; en una hora - 34,2 mg/l y 89,7 mg/l, respectivamente.
El grado de la atadura fosfomitsina con los proteínas del plasma de la sangre baja - 1 % de la dosis introducida.
Gracias a la masa baja molecular, fosfomitsin se distribuye bien en muchos órganos y las telas del organismo. Las concentraciones bactericidas están determinadas en la tela fácil, plevralnoy los líquidos, peritonealnoy los líquidos, la hiel, podkozhnozhirovoy el tejido celular, los músculos, los huesos, sinovialnoy los líquidos, las telas del ojo, endokarde de las válvulas del corazón; penentra rápidamente a través de gematoentsefalichesky la barrera.
La concentración del preparado en el líquido cerebroespinal crece considerablemente a la inflamación de las meninges. Penentra y acumula en los fagocitos (neytrofilah y los macrófagos). Penentra a través de la placenta. En las concentraciones pequeñas penentra en la leche materna.
El período de la semideducción (Tl) compone, por término medio, 1,5-2 horas a los adultos y de las 0,69 a las 1,04, depende de la dosis, a los niños. La vía básica ekskretsii fosfomitsina - renal (90-100 % de la dosis introducida durante el día); con la orina desaparece la forma activa del preparado. La parte pequeña del antibiótico introducido ekskretiruetsya a través del intestino, sin embargo, esta vía de la eliminación no tiene el valor esencial. Fosfomitsin puede ser fácilmente quitado del plasma a la hemodiálisis.
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los estimulantes, sensibles al preparado:
- Las infecciones de las telas suaves, incluso a los enfermos con las infracciones de la circulación de la sangre periférica (la diabetes, la enfermedad de las arterias de las extremidades inferiores), la infección de las heridas de quemaduras;
- Las infecciones de los huesos y las articulaciones;
- Las infecciones de las vías inferiores respiratorias, incluso la neumonía y las infecciones a los enfermos mukovistsidozom;
- intraabdominalnye las infecciones: la colecistitis aguda, holangit, la peritonitis;
- Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos del perol pequeño: salpingit, endometrit, pelvioperitonit;
- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, incluso agudo y la agudización crónico pielonefrita
A las enfermedades siguientes se recomienda la aplicación de las combinaciones de Urofosfabolay con los antibióticos de otros grupos:
- Las infecciones del sistema nervioso central: la meningitis bacterial, incluso postoperacional;
- La endocarditis bacterial;
- La septicemia.
El modo de la aplicación y la dosis:
La dosis media de Urofosfabolay a los adultos compone 2-4 g, que introducen cada 6-8 horas.
A los niños, a partir del período novorozhdennosti, Urofosfaboly introducen calculando 200-400 mg/kg de la masa del cuerpo en el día. La dosis diaria dividen en 3 introducciones; los intervalos entre las introducciones componen 8 horas.
A los enfermos con la insuficiencia renal y los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, es necesaria la corrección de los regímenes de la introducción
Urofosfabolay (cm. La tabla):
| El claro de la creatinina | 40-20 ml/minas | 20-10 ml/minas | <10 ml/minas |
| La dosis/régimen | 2-4 g cada 12 horas | 2-4 g cada 24 horas | 2-4 g cada 48 horas |
Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, introducen por 2-4 g después de cada procedimiento de la dialisis.
El modo de la preparación de las soluciones y la introducción.
- Para directo v/v struynogo las introducciones 2 g Urofosfabolay disolver en 20 ml del agua para las inyecciones (10 ml del disolvente en 1 g Urofosfabolay); introducir despacio durante 5 minas (el régimen recomendado dozirovaniya - 2 g cada 6-8 horas);
- Para rápido v/v infuzii 4 g Urofosfabolay disolver en 20 ml del agua para las inyecciones; la solución que ha resultado añadir en 100-200 ml compatible infuzionnoy del ambiente; introducir durante ½-1 de la hora (el régimen recomendado dozirovaniya - 4 g cada 6-8 horas);
- Para la introducción larga a gotas 4 g (en algunos casos clínicos - 8) Urofosfabolay disolver en 20 ml del agua para las inyecciones; la solución recibida añadir en 200-500 ml del líquido compatible para infuzy e introducir durante 1-3 horas (el régimen recomendado - 4 g cada 6-8 horas).
A la disolución de Urofosfabolay es posible la reacción exotérmica.
Compatible perfuzionnye los líquidos:
- 0,9 % la solución del sodio del cloruro (la solución fisiológica)
- 5 % la solución de la glucosa
- La solución de Ringera
- La solución de Ringera con el lactato
Los rasgos de la aplicación:
Las medidas necesarias de la prevención. Ya que Urofosfaboly contiene 14,5 mekv del sodio en 1 g del preparado, son posibles elektrolitnye las infracciones. Es necesario observar la precaución en la elección de la dosis para la introducción del preparado por los enfermo de edad avanzada, que tienen necesidad de la reducción del consumo del sodio a consecuencia de la insuficiencia cordial o renal, la hipertensión arterial etc.
Las medidas de la prevención que tocan la introducción el preparado.
Para la prevención del desarrollo de las flebitis o el estado enfermizo en el lugar de la introducción, a la introducción directa intravenosa se recomienda usar unas grandes cantidades del disolvente, y la velocidad de la introducción debe ser lo más posible lenta; se recomienda introducir las altas dosis de Urofosfabolay intravenosamente kapelno siempre, cuando esto es posible.
Otras medidas de la prevención. En caso del tratamiento largo por el medio dado medicinal se recomienda periódicamente controlar la función del hígado y los riñones (incluso según la análisis de sangre bioquímica: al contenido de los electrólitos, el nitrógeno de la urea, la bilirrubina, la actividad de los fermentos de hígado), también los índices de la análisis de sangre general.
Los efectos secundarios:
Para fosfomitsina es propia la toxicidad mínima; la terapia se transporta habitualmente bien, las reacciones indeseables medicinales se observan raramente.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el escalofrío o la fiebre, la eflorescencia, el picor, la tos, bronhospazm, es muy raro - el choque anafiláctico (<1 %).
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la infracción de la función del hígado en forma del aumento que pasa de la actividad alaninaminotransferazy, aspartaminotransferazy, alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy y la concentración de la bilirrubina en el suero de la sangre, es muy rara - la ictericia.
Por parte del sistema digestivo: la diarrea, es raro - la estomatitis, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la anorexia.
Por parte del sistema de la sangre: granulotsitopeniya, eozinofiliya, la leucopenia, es muy raro - la anemia, trombotsitopeniya, pantsitopeniya y la agranulacitosis (<1 %).
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - la infracción de la función de los riñones, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, proteinuriya, el desequilibrio de los electrólitos (el sodio y el potasio).
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, es muy raro - el calambre (a la introducción en las altas dosis).
Las reacciones locales: el estado enfermizo a lo largo de la vena, en que hacen las inyecciones, es raro - la flebitis.
Otros: raramente - el dolor de cabeza, la sed, la fiebre, la indisposición, los hinchazones periféricos, la sensación de la incomodidad en los pechos, la sensación del apretamiento del tórax, los golpes del corazón hechos más frecuentes.
La interacción con otros medios medicinales:
En las combinaciones con penitsillinami, tsefalosporinami, karbapenemami, aminoglikozidami, glikopeptidami y ftorhinolonami fosfomitsin manifiesta expresado sinergidnyy el efecto; esta propiedad del preparado se usa a la terapia de las infecciones pesadas, también las infecciones llamadas polirezistentnymi por los estimulantes (metitsillinustoychivymi por los estafilococos, enterokokkami, enterobakteriyami, Pseudomonas aeruginosa etc.).
En las soluciones es compatible con penitsillinom, karbenitsillinom, hloramfenikolom y streptomitsinom. En vista de la incompatibilidad posible farmacéutica no debe mezclar la solución de Urofosfabolay con las soluciones de otros antibióticos.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva individual a fosfomitsinu.
Con la precaución: las reacciones alérgicas a los medicamentos en la anamnesia; las enfermedades pesadas del hígado; la insuficiencia cordial y renal; a los pacientes de edad avanzada; a la hipertensión arterial.
La aplicación de Urofosfabolay a embarazado es posible en casos de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto, y debe realizarse bajo la observación del especialista.
Fosfomitsin en las concentraciones muy pequeñas penentra en la leche materna. Al destino de Urofosfabolay durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
La sobredosis:
Faltan los mensajes de la sobredosis fosfomitsina. Las manifestaciones probables de la sobredosis aguda - los síntomas gipernatriemii (la debilidad, neyromyshechnoe la excitación, la somnolencia, la confusión de la conciencia).
El tratamiento: la terapia sintomática y que apoya, la introducción de compensación del líquido y la diuresia forzada; en los casos pesados - la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intravenosa 1,0 g y 4,0
Por 1 g o 4 g de la sustancia activa en los frascos de cristal, la capacidad de 10 ml y 20 ml respectivamente.
1 frasco con el preparado junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.
